全 文 ：总之 , 比较青蔺素和叙喳的抗疟作用 , 就可以发
现 , 青蔺素的作用主要是引起疟原虫的膜 系结构的损
伤并伴有自曦泡的形成 , 而氮哇则引起疟原虫早期形
成大自 .抢泡 , 因此 , 青蔺素的抗疟作用部位及其作用
方式不同于舰哇 。
茶叶裸质的杭菌作用和对
离体肠管运动 的影响
浙江人民卫生实狡院药物研究所 张寅恭 卢风 英
临安天 目山制药厂从茶叶中提出裸质 , 我们对它
进行了抗菌和对离体肠管作用的试验 , 并以茶叶煎剂
进行对照 。
一 、 抗菌作用 : 用平皿 内药液稀释法 , 茶叶裸质
以蒸馏水.配成 10 % ( 10 m g/ m l) 溶液 , 茶叶煎剂为 10 %
( l g/ m l) 溶液 。 使用金黄色葡萄球菌 、 宋氏痢疾杆菌 、
福氏肉疾杆菌 、 大肠杆菌和绿脓杆菌 。 结果表明茶叶
裸质和茶叶煎剂对上述5株细菌均有明显的抗菌作用 ,
茶叶裸质的抗菌效力较茶叶煎剂大 3 一 5 倍 。
二 、 对大鼠和家兔离体肠管运动的影响 : 茶叶鞭
质 12 . 5 一 25 m g( 50 m l浴管 ) 对大鼠和家兔离体肠管有
轻度抑制作用 。 药t 增加至 50 ~ l o o m g , 抑制更加明
显 , 肠管紧张度明显下降 , 收缩幅度显著变小 , 甚至
完全松弛 , 收缩停止 。 换液后恢复正常 。 茶叶煎剂在
相当生药0 . 25 和 0 . 5 9 ( 50 m l浴管 ) , 对大鼠离体肠 管表
现明显抑制作用 , 其结果与茶叶鞭质相似 , 对家兔离
体肠管 , 先略兴奋 , 数分钟后紧张度下降 , 振幅缩小 ,
收缩逐渐停止 。 换液后恢复正常 。 以毛果芸香碱或氯
化钡引起大鼠和家兔离体肠管强直性收缩 , 加入茶叶
裸质或茶叶煎剂对其均有解痉作用 , 表现为肠管紧张
度逐渐下降至原水平 , 但收缩微弱或无收缩 。 小鼠一
次 口 眼茶叶揉质 , 其 L D S 。为 6 . 12 士 1 . 8灯 k g 。
有效。 本文采用薄层层析技术结合荧光光谱侧定研究
了本药在家兔体内的代谢途径。 收集灌胃给药后 4 8小
时的尿粪 , 分别以抓仿和正 丁醇提取 , 经分离鉴定 , 除
原药外共检出 8 个代谢产物 。 并根据所鉴定的代谢产
物 , 推论本药共有两条代谢途径 : 其一是通过一不稳
定的代谢物转化为叮咤酮 , 部分 nT 吮酮进 一步氧化为
2
一经基叮咤酮 ; 另一部分则与葡萄特醛酸 、 半肤氨酸
和硫酸形成结合物而排出体外 。 另一代谢途径则转化
为 9一氨基叮咤 , 后者再与葡萄搪醛酸结合为 N一 葡萄糖
醛酸结合物 。
为进一步探讨本药在体内代谢转化与抗肿溜活性
的关系 , 为设计疗效较好 、 毒性较低的 9一胺 基叮咤类
抗痛药提供依据 , 还在人肝瘩细胞株 B E I J 一 7 4 02 上 比
较了本药与主要代谢物 : 9一氨墓叮咤 、 叮咤酮及 2一经
基叮咤酮的抗癌活性 。 结果表明 : 9一 氨基叮咤为活性
代谢物 , 而叮吮酮代谢途径则使活性下降 。 据此 , 文
中提出了设计新的 9一胺基叮咤类抗癌剂应减 少叮咤 酮
代谢途径 , 增加 9一氨基叮咤的代谢率的设想 。
氢化可的松抢救兔 雪
上 一 支篙中毒
四 川省渡口市药品检验所 张海松 况 浩 明
四川省渡口市第一人民医院 王 乘孝 代 琳
9一 ( 对甲苯胺基 )叮吮的代谢研究
天津药物研究所
何 绍雄 王殿英 史桂 兰 杜小英
9
一 (对甲苯胺基 )叮喧系我所自行设计合成的抗痛
剂 ,对多种动物瘤谱有效 ,临床试用对毛细胞 白血病明显
雪上一支篙 ( A e o n i t o m b r a e h刀OP d u n : D i e l s )
服之过量易引起中毒 。 临床抢救中应用氢化可的松 及
阿托品再加 _ L输液 , 疗效甚好 。 为此进行了实验 。
将雪 上一 支篙研细 , 加白酒 18 七 浸泡 8 天 , 过滤 ,
滤液折合生药50 m即 m l 。 家兔以相当于 生药50 m只/ k g
的药液由耳缘静脉给予药 , 造成中毒 。 当心 电图出现
窦性停搏即进行抢救 。抢救药物同样由耳缘静脉给 予。
生 理盐水组每兔给予生理盐水20 m l 。 氢化可的松组每
兔给药 123 . 45 m g / m Z用生理盐 水稀释至 20 ml 注射 。 阿
托 品组 一 半 兔给 药 1 . 2 35 m g / m Z , 另 一 半 兔 给 药
l
.
85 m g / m Z
, 同样用生理盐水稀释到 20 : n l注射 。
实验结果 : ( l) 生理盐水组 : 家兔中毒后即出现呼
吸困难 、 发给 、 潮式呼吸 、 抽搐 、 瞳孔散大 。 典型心
电图为窦性停搏 、 多源性室性早搏 、 室 性 心 动过 速 、
心 室纤颐 、 心跳停止 。 7 只兔死亡 6 只 ` (2 )氢化可的
松组 : 家兔中毒后先出现呼吸 困难 、 发维 , 给药后持
续一段时间逐渐恢复 。 其间可见肠蠕动增加 、 流涎 。 救
· 肠 ( 2 48 ) · 药学通报 198 2年第 17 卷第 劫丽
活后能站立 , 但食欲几乎消失 。 典型心 电图为窦性停
搏 、 多源性室性停搏伴阵发性心动过速 , 室性早搏 , 窦
性节律 。 7 只免全救活 。 ( 3) 阿托品组 : 家兔中毒后给
予阿托品 , 可 见中枢兴奋症状加重 , 呼吸 加深加快 、抽
摘 。 如能度过抽搐 期则可救活 。 救活兔无明显肠蠕动
和唾液分泌 , 在 I 小时后多数不能站立 , 可见咀嚼过
度而 口内出血 。 不能度过抽描期者 , 出现潮式呼吸 而
呼吸停止 。 其心 电图 , 救活兔与氢化可的松组相似 . 死
亡兔与生理盐水组相似 。 14 只 兔分为两 个剂量进行抢
救 , 各死亡 3 只 。
氢化可的 松与生理盐水的疗效相比 有极显 著差 针
( P < 0
.
0 ()弓 ) ; 氢化 , I f的松组和 阿托品红I救活兔之 间在
心 电图恢复正常时间存在着显著性差异 (} , < 、 0 . ()5 ) . 氧
化可的松组心 电图恢复正常较阿托品为快。
正常 兔给 子桔梗水煎剂灌胃 1 9 厂k g , 3 小时后可见
气管粘膜 M I, 与 D N 入含量均增加 , 且 3卜{一 卜” “ 、 3 H -
T dl 之掺入率均有所增加 。 在体外实验中 , 异丙肾 一 L腺
素 、 双氯氨苯嗯哇烷 (喘敌素 ) 、 茶艘均有升高气管粘
膜 M P 含量的趋势 , 但不伴 有气管粘膜 D N A 含 t 的
变化 。
本文对 上述实验结果进行了初步的分析讨论 。
5一取代苯氧基一 8 一氛基
啥琳 类抗疟化合物 的合
成及其杭疟活 性
第一二军医大学药学系
许德余 殷祥生 冯 莉 * 楼朱雄 “
实验性家兔慢性气管炎气管
粘膜 粘蛋白与脱氧核糖核酸
代谢 的初步研 究
浙江医科大学平喘 药研究室
周汉 良 杨 稳 卞如滚
慢性气管炎患者的主要病理 变化之 · , 为气管腺
体增生 , 杯状细胞增多 . 分泌功 能亢进 临床表现为
坎 t 增多 , 痰粘稠度增加 。 痰的粘稠度主要决定于糖
蛋白的质与 t 。 当气管炎症时 , 粘蛋 自( M P , 含精量
高的摘蛋白 ) 的产生 与分泌均增加 : 且由于气管细胞
增殖 , 脱权核褚核酸 ( D N A ) 合成增加 。 本文研究 了
二暇化硫 ( 5 0 日形成的实验性慢性气管炎兔气管粘
膜 M P 与 D N A 代谢的变化 , 以及 药物对 正常兔气管
枯膜 M P 与D N A 代谢的影响 .
实验性慢性气管炎模型采用 K 。 、 r 氏法 . 5 0 : 吸
入浓度为 5 ( )O P P川 , 每天 蔽 3 小时 , j胡薰 5 天 , 共
5 ~ 9 周。 其后取 气管枯膜作病理 切片与体外培 养,
观察气管枯膜 M P 与D N 八含量以及 3荃j 一亮氨酸 ( 3日 -
L e u) 与 3 H 一胸腺啥咤核昔 〔 ’ H 一 了’ d R ) 的掺 入率。 病
理切片可见 5 0 2吸 入 兔的气管粘膜下水肿 、 充血 、 炎
症细胞浸润 , 杯状细胞与枯膜 卜腺体轻度增生 。 5 0 2
吸入兔气管枯腆M P 含量较正常对照 组升高 . 而 D N A
含t 较正常对照组降低 ,但 3 H一 I一 e u 、 3 日 T d R掺 入率无
明且变化。
本 文报道 了 · 系列 5一取 代苯氧 撬 8 一 氨从哇琳 类
化合物 ( ! )的合成和抗 疟活性 , 对其中的 一 种即 5 一 对
氟苯氧基伯哇的实验性疗效和毒性与伯哇作 了比较 。
作者对合成此类化合物的关键中间体 5一澳 一 6 一 甲
氧基一 8 一硝基哇琳的合成步骤 作 了改进 , 减少反应澳
量 r Z一 l 3/ 、 增加了中和除澳操作和改用甲苯柞 电结
晶溶剂 。 另外采用稀硫酸洗涤法除去缩合成品中 : : 在
的小量游离8一氨基哇琳 , 防比了直接成盐 可能夹入的
杂质 。
件口 `
C H ’ 0如H N一 A e N H Z
所合成的20 种 5一取代苯氧基一 8 一氨基啼琳类化
合物的结构分别为 : l d : X
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兰州军伏 25 医院在本系的进修生
福州军伏军事医学研究所在本系的进修生
药学粗报玲8a 年第竹 . 第 ` 、鹅 ( 24 9 , S ,