全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47 卷 第 10 期 2016 年 5 月

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基于活性成分的降血糖中药应用思路及方法探讨
柯仲成 1, 2, 3，侯雪峰 3，贾晓斌 3*
1. 黄山学院化工学院，安徽 黄山 245041
2. 南京中医药大学药学院，江苏 南京 210023
3. 南京中医药大学第三临床医学院，江苏 南京 210023
摘 要：中药防治糖尿病已经被广泛认可，但使用中存在盲目性。根据主要活性成分的类别和作用机制，尝试将中药进行糖
尿病适用类型的归类，提出基于活性成分的降血糖中药应用思路，有利于提高降血糖中药应用的科学性，以期对降血糖中药
的临床应用及现代制剂研究提供借鉴。
关键词：中药；活性成分；糖尿病；应用思路；降血糖
中图分类号：R284；R285 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2016)10 - 1797 - 09
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.10.028
Application idea and method discussion of Chinese materia medica with
hypoglycemic effect based on active ingredients
KE Zhong-cheng1, 2, 3, HOU Xue-feng3, JIA Xiao-bin3
1. College of Chemistry, Huangshan University, Huangshan 245041, China
2. College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China
3. College of the Third Clinical Medicine, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China
Abstract: In the past several years, prevention and treatment of diabetes has become a hotspot in the research field, but there is
blindness in the prevention and treatment of diabetes by Chinese materia medica (CMM). The research advances in
anti-hyperglycaemic ingredients of CMM and their mechanism of action according to kinds of these compounds were summarized in
this article. As the idea of application of CMM was proposed for the treatment of diabetes, the rationality of the application of CMM
could be improved, the high activity of modern hypoglycemic CMM preparation could be developed.
Key words: Chinese materia medica; active ingredients; diabetes; application idea; hypoglycemic effect

随着人们生活水平的提高和人口老龄化的加
快，糖尿病的发病率显著增加[1]。糖尿病是一类由
于胰岛素不足，糖代谢紊乱而引起的以高血糖为主
要特征的内分泌代谢性疾病，可以分为胰岛素依赖
型（1 型）和非胰岛素依赖型（2 型）2 种，糖尿病
患者以 2 型居多。糖尿病需长期使用药物控制，但
一些化学药物长期服用会产生严重的不良反应，如
低血糖、过敏性休克、肝脏损害、胃肠道不适等。
更多患者利用中药治疗糖尿病，但在使用上具有很
大的盲目性，忽视病症类型，缺乏针对性用药，导
致治疗效果不明显，病人对中药缺乏信任。因此，
科学合理地使用降血糖中药势在必行。
近年来，对于中药提取物或有效部位的降血糖活
性研究较多，但由于其活性成分不确定、作用机制不
明确，中药降血糖研究重点逐渐倾向单体成分研究
上，发现许多降血糖中药的关键活性成分，其作用机
制研究也逐步深入。但有些研究对于降血糖作用机制
的划分过于细化，导致不可避免的交叉重叠，不利于
作用机制的分类。如芦丁的降血糖机制为抗氧化就不
够细致，原因是通过抗氧化作用抑制活性氧对胰岛细
胞的损伤，从而保证了胰岛素的分泌，因此降血糖的
机制还是应为增加胰岛素的分泌更加合理。

收稿日期：2015-11-23
基金项目：国家自然科学基金资助项目（81573620）；安徽省高校省级自然科学研究重点项目（KJ2014A242）
作者简介：柯仲成，副教授，博士在读。Tel: 18055960325 E-mail: xiaoke1020@126.com
*通信作者 贾晓斌，教授，博士生导师。Tel: (025)85637809 E-mail: jxiaobin2005@hotmail.com
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本文检索了近几年国内外中药治疗糖尿病的实
验研究文献，整理了降血糖常用中药的活性成分并
进行分类，探索其发挥防治糖尿病的基本作用机制，
以期对中药在糖尿病治疗方面提供借鉴，并分析目
前降血糖中药的活性成分研究过程中存在的问题。
1 降血糖作用机制
许多化学成分都具有降血糖作用，作用靶点和
作用途径各不相同，有许多学者对作用机制进行了
总结，机制多且相互交叉，分类界限不明确。通过
对多种成分的作用机制深入分析，发现作用机制主
要有 3 个方面。
1.1 抑制葡萄糖吸收、增加葡萄糖的转运
小肠是消化道最主要的部位，食物经过胃肠道
转运，在碳水化合物水解酶的作用下，复杂多糖向
低聚糖或双糖转化，最终形成葡萄糖等单糖。葡萄
糖被肠道吸收后，进入血液循环，部分葡萄糖经过
肝门静脉进入肝脏后，转变成肝糖原储存在肝脏中，
大部分被输送到全身各组织细胞加以利用，分解燃
烧产生热量，供人体需要。
可以通过抑制 α-葡萄糖苷酶[2-4]，减少葡萄糖的
生成，降低餐后高血糖水平，但一些成分对该酶活
性具有双向调节的作用[5-6]，选择适宜剂量就显得尤
为重要。当葡萄糖被细胞摄取后，葡萄糖激酶（GK）
能催化葡萄糖转变为 6-磷酸葡萄糖，磷酸化后的葡
萄糖则不能自由通过细胞膜而逸出细胞，有利于肝
细胞或肌细胞对葡萄糖的摄取及贮存[7-8]。小檗碱通
过激活腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）抑制肝的糖异
生功能[9]。麦冬多糖通过激活 PI3K/Akt 通路[10]，也
可以促进细胞中葡萄糖转运蛋白 4（GLUT4）转位，
增加肝脏、脂肪、肌肉对葡萄糖的转运和摄取，从
而改善糖耐量异常和胰岛素抵抗[11]。糖原合成酶激
酶-3β（GSK-3β）能使糖原合成酶磷酸化而抑制糖原
合成，并使胰岛素受体底物-1（IRS-1）磷酸化，从
而抑制胰岛素信号传导途径，产生胰岛素抵抗[12-13]。
1.2 类胰岛素作用或增加胰岛素的分泌
胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，利于组
织细胞对葡萄糖的摄取和利用，促进糖原合成，抑
制糖异生，使血糖降低。胰岛素受体数量减少或胰
岛素与其受体的亲和力降低，都会导致组织对胰岛
素的敏感性降低。
通过促进类胰岛素生长因子（IGF-1）的释放，
能增强对葡萄糖和氨基酸的吸收，促进糖原的合成，
抑制糖原分解，增加人体对胰岛素的灵敏度。组蛋
白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）能减轻胰岛 β 细
胞的炎症损伤，促进胰岛 β 细胞的增殖和分化，促
进胰岛素分泌，改善胰岛素抵抗，从而缓解晚期糖
尿病血管并发症[14-15]。GK 激动剂也能促进胰岛素
的分泌[16]。
在糖尿病的发展过程中，很多组织的自由基量
明显增加，自由基的产生与消除不平衡导致的氧化
应激会引起进一步的胰岛素抵抗，被认为糖尿病及
并发症发生的重要机制之一。抗氧化剂酶超氧化物
歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）等[17-18]和非酶
抗氧化剂[19]可以抑制活性氧（ROS）诱导的器官氧
化损伤，可用于糖尿病及并发症的防治。
1.3 调节胰岛素受体水平，增加胰岛素的敏感性
长期以来胰岛素受体是治疗该疾病的靶点之
一，而胰岛素受体基因的启动子受蛋白激酶 C
（PKC）的调控，因此，激活 PKC 有利于增加胰岛
素受体的表达[20]。
通过调节胰岛素受体水平，改善受体与胰岛素
的结合，增加胰岛素的敏感性。二肽基肽酶 -4
（DPP-4）抑制剂可通过抑制 DPP-4 的活性延长胰高
血糖素样肽-1（GLP-1）对相应受体的作用时间，
从而达到降低血糖水平的目的[21]。蛋白酪氨酸磷酸
酯酶 1B（PTP-1B）是胰岛素信号通路的负调节因
子，通过对 PTP-1B 的抑制增加胰岛素的敏感性，
降低血糖水平[22]。甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制
剂能促进胰岛素的分泌，增加外周组织对胰岛素的
敏感性 [23]。过氧化物酶体增殖物激活受体 γ
（PPARγ）激动剂也能提高胰岛素敏感性[24]。
虽然降血糖的作用机制很多，通路以及相关蛋
白很多，但基本还是体现在 3 个方面：（I）抑制葡
萄糖的吸收，促进组织转运，增加糖代谢；（II）提
供类胰岛素成分或保护胰岛细胞，增加胰岛素水平；
（III）增加胰岛素受体的表达及促进胰岛素与受体的
结合，增加胰岛素的敏感性（图 1）。
2 中药降血糖活性成分
2.1 酚酸类
酚酸类化合物是指同一苯环上有若干个酚羟基
的一类化合物，目前许多研究都表明酚酸类化合物
能有效改善糖尿病小鼠的血糖和血脂水平，降血糖
机制主要以 I 和 II 类为主。
Huang 等[25]从扯根菜中分离的 3 个酚酸性成分
pinocembrin-7-O-[4″,6″-hexahydroxydiphenoyl]-β-D-
glucose（1）、pinocembrin-7-O-[3-O-galloyl-4″,6″-
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图 1 降血糖活性成分作用机制
Fig. 1 Effect mechanism of hypoglycemic active ingredients
hexahydroxydiphenoyl]-β-D-glucose（2）、thonningianin
A（3）都显著抑制 α-淀粉酶的活性，IC50分别为 0.14、
0.03 和 0.08 mmol/mL，均能抑制碳水化合物的水解
与吸收，为 I 类降血糖机制。
Livia 等[26]从丁香罗勒中分离得到菊苣酸、咖啡
酰酒石酸、文赛宁-2、丁香酚-β-D-葡萄糖苷 4 个酚
酸类成分，发现 ig 给予糖尿病大鼠菊苣酸（3 mg/kg）
2 h 后，可促进胰岛素的分泌，糖尿病大鼠血糖降低
53%，原因在于酚羟基越多，抗氧化能力越强，有
利于胰岛细胞的修复，促进胰岛素的分泌，为 II 类
降血糖机制。Daniela 等[27]分别建立高糖饮食诱导的
正常大鼠高血糖模型（1）、四氧嘧啶诱导的糖尿病
大鼠模型（2），考察不同成分、不同剂量、不同配
伍使用对不同动物模型的降血糖作用。发现 ig 绿原
酸或咖啡酸（2 mg/kg）15 min 后，模型 1 大鼠的血
糖明显降低，绿原酸和咖啡酸（均为 2 mg/kg）联
合用药，对模型 1 大鼠的降血糖效果更加明显。但
出乎意料的是 ig 绿原酸（15 mg/kg）180 min 内都
未能使血糖降低，只有 ig 绿原酸（15 mg/kg）3 h
后，模型 2 大鼠的血糖才有明显的降低。表明绿原
酸、咖啡酸能抑制活性氧对胰岛细胞的损伤，促进
胰岛素的分泌，属于 II 类降血糖机制。Lu 等[28]发
现上述化合物 2、3 能抑制自由基对胰岛细胞的损
伤，促进胰岛素的分泌，属 II 类降血糖机制。
2.2 内酯类
内酯类化合物是指同一分子中的羧基与羟基相
互作用脱水而形成的酯类化合物，能够促进葡萄糖
的摄取及胰岛素的分泌，降血糖机制以 I、II 类为主。
Maurya 等[29]从醉茄中分离得到 coagulin C、17β-
hydroxywithanolide K、withanolide F、coagulanolide
和 coagulin L 5 个醉茄内酯类，研究发现 coagulin L 的
降糖效果最好，降血糖效果强于二甲双胍，还能够显
著改善血脂。Coagulin L 具有很好的降糖活性，主要
是通过调控 Wnt/β-catenin 通路[30]，加快脂肪细胞分裂
及葡萄糖的摄取[31]，为 I 类降血糖机制。
Jonathan 等[32]从醉茄中分离得到 withaferin A、
withanolide A、withanolide、withanone 和 withanoside
IV 5 个化合物，其中只有 withaferin A 能明显增加
肌细胞对葡萄糖的摄取，当其浓度为 10 μmol/L 时
能增加 54%的葡萄糖摄取，但浓度增加至 100
μmol/L 时，细胞的摄取作用有所减弱，降血糖作用
降低。Withaferin A 减少胰岛细胞的炎症，促进胰岛
素的分泌，属于 I、II 类降血糖机制。
2.3 多糖类
多糖是一类至少由 10 个单糖分子通过苷键聚
合而成的高分子碳水化合物。多糖降血糖机制以 I、
II 类为主。
MDG-1[10]是一种来自麦冬的果聚糖，相对分子
质量为 3.4×103，能激活 PI3K/Akt 通路，促进细胞
中葡萄糖转运蛋白 4（GLUT4）转位，增加组织对
葡萄糖的转运，降低糖尿病大鼠的血糖。LBP3b[33]
是一种源自枸杞的多糖，相对分子质量为 4.92×
103，由甘露糖 -鼠李糖 -葡萄糖 -半乳糖 -木糖以
5.52∶5.11∶28.06∶1.00∶1.70 组成，利用 Caco-2
细胞模型，发现 LBP3b 能通过与肠内葡萄糖吸收位
点的结合，量效相关的竞争性抑制葡萄糖的肠内吸
收，从而降低餐后的血糖浓度。二者均属于 I 类降
血糖机制。
ASKP[34]是一种沙蒿籽多糖，口服给药（400、
800 mg/kg）8 周后，通过抑制肝脂肪变性和氧化损
类胰岛素作用
胰岛细胞增殖 胰岛素分泌
胰岛细胞炎症
胰岛素受体表达
增加胰岛素敏感性
自由基
组蛋白去乙酰化酶
葡萄糖的生成和吸收
IGF-1 表达
α-葡萄糖苷酶 活性成分
GLUT、GK细胞组织对糖的摄取
增加糖酵解 糖原合成 GSK-3β IRS-1 磷酸化 ITS-1 降解
DPP-4、PTP-1B、MTP
促进
促进
促进
促进
促进促进
促进
抑制 抑制
抑制
抑制
抑制
无氧呼吸 阻断
增加激活
减少
清除
增加
抑制
PKC
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伤，促进胰岛素分泌，能使高糖诱导的血糖降低。
Fucoidan[35]是一种来自海带的硫酸多糖，正常大鼠
和糖尿病大鼠每天 ig 200、1 200 mg/kg，连续 15 d
后，血糖分别降低 22%和 34%，还能促进糖尿病大
鼠胰岛素的分泌或代谢抑制。二者均属于 I、II 类降
血糖机制。
TFP2[36]是一种源自茶叶的多糖，作为抗氧化剂
可减少超氧自由基、羟基自由基对 β 胰岛细胞的损
伤，作为 α-葡萄糖苷酶抑制剂抑制碳水化合物的水
解与吸收，属于 I、II 类降血糖机制。
2.4 生物碱类
生物碱是一类含氮有机化合物，多数具有复杂
环状结构，研究发现一些生物碱具有降血糖活性[37]，
降血糖机制以 I、III 类为主。
脱氧野尻霉素是来源桑叶的一种哌啶类生物碱，
是一种强效 α-葡萄糖酶抑制剂，抑制糖在肠道的水解
与吸收，降低正常大鼠和糖尿病大鼠的血糖[38]。
Vindogentianine[39]是来源于长春花的吲哚生物碱，
不能抑制 α-葡萄糖酶的活性，但能明显抑制蛋白酪
氨酸磷酸酶 1B（PTP-1B）的活性，增加细胞对荧
光己糖 2-NBDG 的摄取，且对小鼠肌细胞和胰岛细
胞几乎没有毒性。氧化苦参碱[40]是一种喹诺里西啶
类生物碱，可通过调控胰高血糖素样肽-1（GLP-1）
和骨骼肌葡萄糖转运蛋白 4（GLUT-4）的表达，调
节血清胰岛素和血脂水平，促进组织对葡萄糖的摄
取，减少食物摄入，降低糖尿病大鼠的血糖、糖基
化血红蛋白水平。三者均属于 I 类降血糖机制。
Vindolicine I、II、III、IV 都是来源于长春花的
吲哚类生物碱，能抑制 PTP-1B 的活性，增加胰岛
素的敏感性[41]，其中 vindolicine III 的降血糖作用最
强。小檗碱是异喹啉类生物碱，通过增加胰岛素的
敏感性降低血糖，经过卤化结构修饰后，小檗碱具
有更强的降血糖效果[42]。N-反式-阿魏酰酪胺[43]是一
种有机胺类生物碱，可以增加胰岛素的敏感性，胰
岛素抵抗降低 40%。从心叶青牛胆中分离得到掌叶
防己碱、药根碱、木兰花碱 3 种异喹啉类生物碱[44]，
它们均促进 RINm5F 细胞增加胰岛素分泌，ig 给药
10、20、40 mg/kg，发现能引起正常大鼠空腹血糖
的降低以及延缓血糖的升高。上述生物碱均属于 III
类降血糖机制。
葫芦巴碱[45-46]是一种源自南瓜的吡啶类生物
碱，可减少糖尿病大鼠的氧化应激，刺激 β 胰岛细
胞的再生，促进胰岛素的分泌和葡萄糖代谢酶的激
活，属于 I、II、III 类降血糖机制。
2.5 黄酮类
黄酮类化合物泛指 2 个具有酚羟基的苯环通过
中央三碳原子相互连结而成的一系列化合物，许多
成分具有降血糖作用，但作用机制却各不相同。
Zhang 等 [47]从黄蜀葵花中分得 roseaflava-
nonoloside A～C、 (2R,3R)-dihydrokaempferol 和
(2R,3R)-taxifolin-4′-O-β-D-glucopyranoside 5 个二氢
黄酮类化合物，发现当质量浓度为 20 μg/mL 时，均
能增加 30%～40%的肝糖摄取。刺槐素为 α-糖苷酶
抑制剂[48-49]，能抑制多糖的水解和吸收。以上 6 个
黄酮类化合物均属于 I 类降血糖机制。
糖尿病大鼠 ig 给予 50 mg/kg 二氢黄酮类化合
物 2R,3R-taxifolin-3-O-rhamnoside，能通过钾离子
通道增加胰岛素的分泌[50]，减少糖尿病大鼠的食物
摄入量，增加糖原合酶和糖原磷酸化酶水平，改善
血糖、糖基化血红蛋白水平，促进糖原合成，但对
正常大鼠几乎没有影响。研究表明，芦丁能促进肝
或骨骼肌细胞对葡萄糖的摄取，增强体内胰岛素的
分泌，减少糖尿病大鼠的血清葡萄糖水平[51]。二者
均属于 I、II 类降血糖机制。
刺槐素和香叶木素作为 PPAR 拮抗剂[52-53]，能
提高胰岛素的敏感性，对 NA-STZ 高血糖大鼠有明
显的降血糖作用，属于 I、III 类降血糖机制。
2.6 多肽类
多肽是 α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化
合物，研究发现多肽具有类胰岛素样作用，促进糖原、
脂肪、蛋白质合成，其降血糖机制以 II 类为主。
Azevedo 等[54]从洋紫荆中分离得到 1 种多肽，
具有胰岛素样功能，能降低四氧嘧啶诱导糖尿病小
鼠的血糖；Lopez 等[55]从玉米胚轴获得 1 种相对分
子质量为 5.7×103 的蛋白，具有良好的 α-螺旋结
构，具有类似哺乳动物的胰岛素作用；Joshia 等[56]
从木香中分离的 1 个胰岛素样多肽，能显著降低血
糖，且没有毒性，以上 3 种多肽均属于 II 类降血
糖机制）。Venancio 等[57]从豇豆发现 1 个胰岛素样
多肽，能够参与碳水化合物的转运，属于 I、II 类
降血糖机制。
2.7 其他
Borapetoside A、B、C 是源自绿包藤叶的 3 个二
萜类化合物[58]，borapetoside A 能促进外周组织对葡
萄糖的利用，减少糖异生，同时激活胰岛素信号通
路，能促进血糖的降低，属于 I、III 类降血糖机制。
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次牛蒡子酸[59]为木脂类化合物，能刺激胰岛素
的分泌，降低血糖以及糖基化血红蛋白水平，改善
葡萄糖抵抗，属于 II 类降血糖机制。
橄榄苦苷[60]为裂环烯醚萜苷类化合物，糖尿病
大鼠每天给药（15 mg/kg），连续 8 周后，可减少胰
岛细胞炎症，增加胰岛素分泌，降低血糖，且动脉
粥样硬化指数得到明显改善，为 II 类降血糖机制。
上述多种中药活性成分，降血糖作用途径各不
相同，但均可归为 3 类机制。在多种类型的化学成
分中，发现酚酸类的降血糖作用机制主要是促进胰
岛素的分泌（II 类），可能原因是多取代羟基的抗氧
化能力增强，减少胰岛细胞炎症损伤，促进胰岛素
的分泌；而多糖类成分的降血糖作用主要是抑制葡
萄糖的吸收（I 类），可能是由于多糖的存在竞争性
地抑制了葡萄糖的吸收；多肽类成分大多是由于类
胰岛素作用（II 类），相当于促进了胰岛素的分泌，
而其他类型成分作用机制规律不明显。
3 基于活性成分的降血糖中药应用思路
掌握中药一些关键成分的降血糖机制，有利于
评价降血糖中药的整体机制，汇总多味降血糖高频
中药[61]的主要活性成分及其作用机制，尝试分析中
药适合于哪种类型糖尿病的治疗，见表 1。
表 1 降血糖高频中药活性成分、作用机制及适用类型
Table 1 Active ingredients, mechanism, and suitable types of hypoglycemic CMM with high frequency
中药 活性成分 结构类型 作用机制 机制 适用类型 文献
人参皂苷 Rb1、Rg1 三萜皂苷 激活 PPARγ受体，增加 IRS2 和 IGF-1 信号水平，
增加胰岛素敏感性
II、III 1、2 型糖尿病 62-63
人参皂苷 Re 三萜皂苷 促进肠黏膜上 L 细胞分泌胰高血糖素样肽-1，刺激
GLUT4 转位，促进葡萄糖摄取
I、III 64-65
人参多糖
panaxan A、B
多糖 刺激葡萄糖-6-磷酸酯酶的活性，促进肝糖原的合
成，增加胰岛素敏感性
I、III 66
人参
人参多糖 GH1 多糖 增加琥珀酸脱氢酶活性，降低肝糖原酶的活性，促
进胰岛素分泌
I、III 67
withaferin A 减轻胰岛细胞的炎症，促进胰岛素的分泌 II 1 型糖尿病 29 醉茄
coagulin L
内酯
调控 Wnt/β-catenin 通路，加快脂肪细胞分裂及葡
萄糖的摄取
I 30-32
枸杞 枸杞多糖 LBP3b、
LbGp1
多糖 保护胰岛 β细胞，抑制葡萄糖苷酶活性，降低小肠
刷状缘对葡萄糖的吸收，增强细胞对葡萄糖摄取
I、II 1 型糖尿病 68-69
脱氧野尻霉素 生物碱 抑制 α-葡萄糖苷酶活性，减少葡萄糖的吸收，增加
胰岛素敏感性，上调 AMPK 和血清脂联素水平
I、III 1、2 型糖尿病 16、70
桑叶多糖 多糖 提高肝HK、PK 活性，促进肝糖元合成和胰岛素分泌 I、II 71
芦丁 黄酮 抑制α-葡萄糖苷酶活性，抑制自由基对胰腺β细胞的损伤 I、II 72-73
桑叶
绿原酸 酚酸 抑制氧化应激对胰腺 β细胞的损伤 II 72-73
苦参 氧化苦参碱 生物碱 调控 GLP-1 和 GLUT-4，调整血清胰岛素和血脂水
平，增加胰岛素的敏感性，降低葡萄糖抵抗和肝
脂肪水平
I、III 2 型糖尿病 24、74
长春花 vindogentianine、
vindolicine I、II、
III、IV
生物碱 抑制 PTP-1B 的活性，提高胰岛素的敏感性，增加
细胞对糖的摄取
I、III 2 型糖尿病 39、41
刺槐素 α-葡萄糖苷酶抑制剂 I 2 型糖尿病 48、49锦葵
香叶木素
黄酮
PPAR 激动剂，提高胰岛素的敏感性 III 52-53
黄芪甲苷 三萜皂苷 抑制糖原磷酸化酶和葡萄糖-6-磷酸酶水平，降低肝
糖原分解，减少循环游离脂肪酸水平，增加胰岛
素敏感性
I、III 2 型糖尿病 75-77黄芪
黄芪多糖 多糖 提高 InsR、IRS1、PI3K 水平，增加织对胰岛素的敏
感性，调节胰岛素信号转导
III 78
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续表 1
中药 活性成分 结构类型 作用机制 机制 适用类型 文献
小檗碱、黄连碱、
药根碱、
生物碱 抗氧化，清除羟自由基、过氧化氢等活性氧的刺激、
增加胰岛素的敏感性
II、III 1、2 型糖尿病 22、79黄连
黄连多糖 多糖 抑制 α-淀粉酶活性，抑制 JNK 和磷酸化 IRS1 的表
达，促进 PI3Kp85 和 GLUT-4 的表达
I 80-81
葛根素 黄酮 上调 IRS-1、类胰岛素生长因子（IGF-1、InsR 和
PPARα）的表达，减少活性氧对胰岛细胞的损伤
II、III 1、2 型糖尿病 82-83葛根
葛花苷 黄酮 调节 IRS-1/Akt/eNOS 通路，抑制 TNF、IL-6 和 NO，
增加 PI3K 信号
II 84
五味子 五味子甲素、五味
子丙素、戈米辛
J 和N
木脂素 促进 PPARγ表达，促进胰岛素的分泌，促进组织对
葡萄糖的摄取
I、III 2 型糖尿病 85-86

4 结语
在糖尿病的防治过程中，中药的应用很广泛，
但在药材的选择以及剂量的确定上具有很大的盲目
性，没有考虑药材是否与糖尿病类型相符合，合理
性未得到科学评价，限制了降血糖中药的应用。虽
然提取物和有效部位具有较好的降血糖效果，但由
于成分的不明确性，不能明确降血糖作用的物质基
础。因此，本文综述了部分高频中药的主要降血糖
活性成分及其作用机制，尝试性地探讨基于活性成
分确定中药适用于糖尿病的类型。
本文探讨基于当前对降血糖中药的主要活性成
分的认识，具有一定的局限性，由于已认识的活性
成分不够多，暂时不能很好地体现中药整体性，但
随着研究的不断深入，更多的活性成分及降血糖机
制必将被揭示，通过对等效成分群中各成分的降血
糖机制进行归纳，就可清楚认识该中药的糖尿病适
用类型，可以为降血糖中药的科学使用提供借鉴。
中医临床上可依此规律，根据患者病症，选择合适
的中药，甚至可根据活性成分类型，选择合适的传
统工艺（水煎或酒提等），提高中药临床防治糖尿病
的合理性。中药研发上，要充分考虑到中药多成分
的复杂性，仅以某成分或某类成分的量评价降血糖
活性大小就存在一定的局限性，不能体现中药的整
体性[87-88]，应以多个活性成分指标，通过体内药效
实验筛选，采用高速逆流色谱、LC-MS 等现代分离
分析技术筛选多个成分，制备降血糖中药等效成分
群，开发成分清楚、药效明确、质量可控的现代中
药制剂，更好地为糖尿病患者服务。
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