全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 6 期 2012 年 6 月

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中华猕猴桃根化学成分与药理活性研究进展
王鑫杰，缪浏萍，吴 彤*，沈龙海
上海医药工业研究院 创新药物与制药工艺国家重点实验室，上海 200040
摘 要：中华猕猴桃是中国特有种，其根在民间用药广泛，含三萜类、黄酮类及其他多种成分，其中以三萜类成分为主。药
理研究发现中华猕猴桃根具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等药理作用，尤其在抗肿瘤方面疗效显著，目前临床上多以中华猕猴桃
根粗提物来治疗肿瘤。研究发现其抗肿瘤药效物质基础以三萜类成分为主，现就中华猕猴桃根化学成分和药理活性近 10 余
年的研究进展进行综述，为今后合理开发利用该植物资源提供依据。
关键词：中华猕猴桃根；三萜类成分；抗肿瘤；抗炎；抗病毒
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2012)06 - 1233 - 08
Advances in studies on chemical constituents in roots of Actinidia chinensis
and their pharmacological activities
WANG Xin-jie, MIAO Liu-ping, WU Tong, SHEN Long-hai
State Key Laboratory of New Drug and Pharmaceutical Process, Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200040, China
Key words: roots of Actinidia chinensis Planch.; triterpenoids; antitumor; anti-inflammation; antivirus

中华猕猴桃 Actinidia chinensis Planch. 为猕猴
桃科猕猴桃属植物，其根又称藤梨根，是中国特有
种，主要分布在中国的陕西、江西、湖南、湖北、
福建、浙江、河南、安徽等省。中华猕猴桃全株均
可药用，中医认为其根和根皮性寒、味苦涩，具有
活血消肿、祛风利湿、清热利尿、散热止血的功效，
可用于治疗肝炎、风湿性关节炎、痢疾、丝虫病、
胃癌、乳腺癌等病症[1-2]。近代药理学研究发现中华
猕猴桃根具有清除活性氧自由基、抗病毒、保肝、
抑制肿瘤细胞生长、提高免疫力等功能。陈晓晓
等[3]已对中华猕猴桃根的研究进展进行过综述，但
近 10 年来中华猕猴桃根的研究有了较多新的成果
和进展，为了综合开发利用中华猕猴桃根这一药用
植物资源，进一步为中华猕猴桃根在临床应用方面
提供依据，本文就 10 多年来中华猕猴桃根的研究进
展进行综述。
1 中华猕猴桃根的化学成分
现已报道的中华猕猴桃根化学成分主要是黄
酮、三萜、甾体、蒽醌、酚酸、糖类和其他多种类
型化合物，其中以三萜类成分为主。
1.1 三萜类
中华猕猴桃根中的三萜类成分有乌苏烷型、齐
墩果烷型。其中乌苏烷型的结构母核为 12-烯-28-
乌苏酸。三萜类成分具体结构和名称见图 1 和表 1。
1.2 黄酮类
中华猕猴桃根中所含的黄酮类成分主要为黄烷
类、双黄烷类、黄酮醇类及二氢查耳酮类。黄酮类
成分具体结构和名称见图 2 和表 2。
1.3 甾体及其苷类成分
目前报道的有 5 个甾体及其苷类成分，有豆甾
烷、麦角甾、谷甾醇、胡萝卜苷，具体结构和名称
见图 3 和表 3。
1.4 蒽醌类成分
中华猕猴桃根中所含的醌类成分的结构母核为
蒽醌，其中以大黄素型为主。蒽醌类成分具体结构
和名称见图 4 和表 4。
1.5 酚酸类成分
目前从中华猕猴桃根中分离出 8 个酚酸类成-

收稿日期：2011-09-19
基金项目：国家“重大新药创制”科技重大专项资助（2009ZX09301-007）；上海市科委资助项目（09dz1976300）
作者简介：王鑫杰（1985—），男，硕士研究生，研究方向为天然药物化学。
*通讯作者 吴 彤 Tel: (021)62479808-726 Fax: (021)62790148 E-mail: Tongwu88@163.com
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分，其中 planchols A～D 结构较为复杂，为四
环结构成环酯形式，具体结构和名称见图 5 和
表 5。
1.6 挥发油成分
Yu 等 [11]对中华猕猴桃根的挥发油成分进行
GCMS分析，检测出 41 种挥发油成分，其中量最多
的是十二烷（29.39%），其次是辛烷（5.16%），量
大于 2%的有 8 个，分别是糠醛、癸烷、linalool oxide、
十一烷、camphor、4-methyldodecane、正癸酸和丹
皮酚。
1.7 其他类成分
中华猕猴桃根中含有多糖，并且是一种有效的
免疫调节剂，而且具有很强的抗细菌感染作用[12]。
从中华猕猴桃根中分离得到的单糖有葡萄糖、D-木
糖[5]。中华猕猴桃根还含有缩合型鞣质，通过络合
滴定法测定其根中的鞣质量为 12.1%[13]。从中华猕
猴桃根分离得到一个新天然产物 γ-奎尼酸内酯以及
硬脂酸葡萄糖苷、正丁基果糖苷和二十四烷酸[14]。
还有香豆素苷类、生物碱类、烃类与脂肪酸类成分。
具体结构和名称见图 6 和表 6。




R2
COOR6
R4
R1
R3
R5
1
2
3 5 6
910
12
18
19
20
22
25
27
28
29
30
7
8
26
13
14
17
1516
21
4
11




HO
HO
HO
H
COOHHO
HO
COOH
R2R1
HO
HO
COOH



R2
COOH
R4
R1 HO
HO
HOCH2
O
Cl O
R3
10
13
19
29 30
27
16
26
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11 12 13
14
15
16
1718
19 20 21
22
23 24
25 26
27
28
29 30
HO
H C
O
HO
29
O
O
COOHHO
HO
O
23 R
1
2
3
4 5 6
7
8
9
10
11
12
13
14 15 16
1718
19
20
21
22
24
25 26
27
28
30
1
2
3
4
5
6
7
8910
11
12
13
14
15
17
16
18
19 20 21
22
23 24
25 26
27
28
29
30





图 1 三萜类成分结构
Fig. 1 Structures of triterpenoids
R1 R2
18 19 20 21 CH2OH CH3
22 CH3 CH2OH
R 25 R1 R2 R3 R4 31
23 CH3 26 H β-OH CH3 CH3
24 CH2OH 27 α-OH β-OH CH3 CH3
28 α-OH α-OH CH3 CH2OH
29 β-OH β-OH CH2OH CH3
30 α-OH β-OH CH3 CH2OH
R1 R2 R3 R4 R5 R6
1 H β-OH CH3 CH3 H H
2 H β-OH CH2OH CH3 H H
3 H β-OH CH3 CH2OH H H
4 α-OH β-OH CH3 CH2OH H H
5 α-OH α-OH CH2OH CH2OH H H
6 α-OH β-OH CH3 CH3 H H
7 H β-CH3CO2 CH3 CH3 H H
8 α-OH α-OH CH3 CH3 H H
9 α-OH α-OH CH3 CH2OH H H
10 α-OH β-OH CH2OH CH3 H H
11 α-OH α-OH CH2OH CH3 H H
12 α-OH α-OH CH3 CH2OH α-OH H
13 α-OH α-OH CH2OH CH2OH α-OH H
14 α-OH β-OH CH2OH CH3 α-OH H
15 α-OH α-OH CH3 CH2OH α-OH β-D-glu
16 α-OH β-OH CH2OH CH3 α-OH β-D-glu
17 α-OH β-OH COOH CH3 α-OH β-D-glu
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表 1 三萜类成分
Table 1 Triterpenoids
编号 化合物名称 文献
1 熊果酸 4
2 3β, 23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸 5
3 3β, 24-二羟基-12-烯-28-乌苏酸 5
4 2α, 3β, 24-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid 4
5 2α, 3α, 23, 24-四羟基-12-烯-28-乌苏酸 5
6 2α, 3β-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid 4
7 3β-O-乙酰乌苏酸 6
8 表科罗索酸 7
9 2α, 3α, 24-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid 4
10 2α, 3β, 23-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid 4
11 2α, 3α, 23-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid 4
12 2α, 3α, 19α, 24-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid 4
13 2α, 3α, 19α, 23, 24-pentahydroxyurs-12-en-28-oic acid 4
14 2α, 3β, 19α, 23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid 4
15 2α, 3α, 19α, 24-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 4
16 2α, 3β, 19α, 23-tetrahydroxyurs-12-en-28-O-β-D-glucopyranoside 8
17 2α, 3β, 19α-trihydroxyurs-12-en-23, 28-oic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 8
18 pseudotaraxasterol 4
19 蔷薇酸 6
20 3β-hydroxyurs-12, 18-dien-28-oic acid 7
21 2α, 3α, 23-trihydroxyurs-12, 20(30)-dien-28-oic acid 7
22 2α, 3α, 24-trihydroxyurs-12, 20(30)-dien-28-oic acid 4
23 2α, 3β-dihydroxyurs-12-en-28, 30-olide 7
24 2α, 3β, 24-trihydroxyurs-12-en-28, 30-olide 7
25 jacoumaric acid 6
26 齐墩果酸 7
27 2α, 3β-dihydroxyolean-12-en-28-oic acid 4
28 2α, 3α, 24-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid 4
29 2β, 3β, 23-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid 8
30 2α, 3β, 24-trihydroxyolean-12-en-28-oic acid 8
31 12α-chloro-2α, 3β, 13β, 23-tetrahydroxyolean-28-oic acid-13-lactone 4

2 药理活性
2.1 抗肿瘤作用
肿瘤的侵袭和转移是恶性肿瘤的重要标志，肿
瘤的远处转移是肿瘤致死的主要原因。CCR7
（CC-chemokine receptor 7）是新近发现的趋化因子
受体，表达于不同的淋巴细胞、树突状细胞表面，
其配体CCL21或CCL19在淋巴结中特异性高表达，
生理状况下 CCR7 及其配体介导淋巴细胞向淋巴结
迁移与归巢[17-18]。有研究表明乳腺癌细胞、结肠癌
细胞、胃癌细胞等也特异性表达 CCR7，直接与肿
瘤的淋巴转移和预后相关[19-22]，用相应抗体阻断
CCR7 受体能抑制肿瘤的转移。采用 MTT 法和生长
曲线法，分别研究了中华猕猴桃根醇提物（EERAC）
（主要成分为三萜皂苷）对人结肠癌 SW480 细胞生
长的影响和中华猕猴桃根醋酸乙酯-水提部位（主要
成分为蒽醌类化合物）对人胃低分化腺癌 BGC-823
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OHO
OH
R2
OH
R1
OgluHO
OH
O
1
2
3
4
5
6
1
2
4
5
6
3
O
OH
HO
HO
O
OH
HO
R
HO
OH
R
O
OH
O
OH
HO
R
HO
OH
RHO
OH
OHOH




图 2 黄酮类成分结构
Fig. 2 Structures of flavonoids
表 2 黄酮类成分
Table 2 Flavonoids
编号 化合物名称 文献
32 表阿福豆素 9
33 表儿茶素 9
34 阿福豆素 9
35 儿茶素 9
36 4, 4′-dihydroxyl-dihydrochalcone-2′-O-β-D-
glucopyranoside
4
37 表阿福豆素(4β→8)表阿福豆素 9
38 表儿茶素(4β→8)表儿茶素 9
39 阿福豆素(4β→8)阿福豆素 9
40 儿茶素(4β→8)儿茶素 9
细胞、结肠低分化腺癌细胞及白血病细胞的抑制作
用，结果显示不同提取部位都体现了直接杀伤和诱
导肿瘤细胞凋亡的双重作用[23-25]；通过 RT-PCR 和
Western-blotting 法检测 EERAC 对人结肠癌 SW480
细胞中 CCR7 的表达，发现 EERAC 对 CCR7 mRNA
和 CCR7 蛋白的表达有明显的抑制作用，表现出显
著的抑制肿瘤转移和预后相关作用[23]。EERAC 主
要成分为三萜类物质，三萜类物质具有较强的抗肿
瘤活性，其抗肿瘤机制主要有：阻滞细胞周期及激
活经典凋亡途径，杀灭细胞；激活 NK 细胞间接提
高小鼠机体免疫力；抑制肿瘤血管形成[23]。
Chang 等[9]从中华猕猴桃根的醋酸乙酯萃取部

HO OH
GlcO O R
H
OOC(CH2)CH3


图 3 甾体及其苷类成分结构
Fig. 3 Structures of steroids and their nucleosides
位分离出 4 个酚酸类化合物，其中 planchols A、B 对
肝癌细胞 A549 和 P-388 淋巴性白血病细胞表现出
显著的抗癌活性。从化合物结构可以看出当羟基基
团被甲基化或乙酰化后其抗癌活性明显减弱，因此
羟基是必须的活性基团。Yi 等[4]从中华猕猴桃根中
分出 15 个萜类化合物，并对其中的 8 个化合物进行
了抗癌活性实验，与阳性对照组（阿霉素 IC50分别
为 0.37、0.78 μg/mL）比较，结果显示 2α, 3β-
dihydroxyurs-12-en-28-oic acid 对 LOVO（IC50 为 2.9
μg/mL）和 HepG2（ IC50 为 9.2 μg/mL）及 2α,
R1 R2 R R
32 H α-OH 36 37 H 39 H
33 OH α-OH 38 OH 40 OH
34 H β-OH
35 OH β-OH
41 42 43 44 R=OH
45 R=O-Glc
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3β-dihydroxyolean-12-en-28-oic acid 对 LOVO（IC50为 6.0
μg/mL）的抗癌活性较弱。从化合物结构可以看出
含有多羟基的三萜类化合物具有显著的抗肿瘤活
性。楼丽君等[26]采用体内外抗肿瘤实验研究了猕猴
桃根的抗肿瘤活性，结果显示猕猴桃根的抗肿瘤活
性成分主要存在于极性较小的组分中，提示猕猴桃
根可能是一个潜在的广谱抗肿瘤中药。中华猕猴桃
根中的肽多糖可延长肿瘤动物的寿命，在停用该物
质后 45 d，动物仍有抗肿瘤能力，同时肽多糖还有
抑制 DNA 损伤剂环磷酰胺诱发骨髓瘤细胞姊妹染
色单体交换率的作用[27]。张菊明等[28-29]从中华猕猴
桃根中提取的多糖（ACPS-R），由阿拉伯糖和半乳
糖组成，不含生物碱和皂苷。通过体内体外刺激小
表 3 甾体及其苷类成分
Table 3 Steroids and nucleosides
编号 化合物名称 文献
41 3β,6α-二羟基豆甾烷 6
42 粉芭蕉苷 I 6
43 (22E, 24R)-麦角甾 4, 6, 8(14), 22-四烯-3-酮 6
44 β-谷甾醇 7
45 β-胡萝卜苷 7



图 4 蒽醌类成分结构
Fig. 4 Structure of anthraquinones
表 4 蒽醌类成分
Table 4 Anthraquinones
编号 化合物名称 文献
46 大黄素甲醚 10
47 大黄素 10
48 大黄素-8-β-D-葡萄糖苷 10
49 常规青霉亭 10
50 ω-羟基大黄素 10
51 大黄素酸 10

O
O
O
OR1
R2O
H
H
H
CH3
O
1
2 3
4
568
9
10
11
12
13
14 15
16
7
COOH
OH
OCH3
17
GlcO
OH
R2
R1



图 5 酚酸类成分结构
Fig. 5 Structures of phenolic acids
表 5 酚酸类成分
Table 5 Phenolic acids
编号 化合物名称 文献
52～55 planchols A～D 9
56 香草酸 7
57 tachioside 7
58 isotachioside 7

CH3(CH2)nCOOH
CH3(CH2)nCH3
CH3(CH2)nCH=CH(CH2)mCH3
O
O
O
O
N
N NH
N
NH2
HN NH
O
O
OH
NH
O
HO
OH
OH
1
2
3
4
5
6
7
1 2
(CH2)n
(CH2)m
R
OH
OHOH
R=O-α-D-glc
OH
OH
OHHO
OH
HO
Fru-OCH2CH2CH3CH3
HO OH
OH
HO
O
O
OHOHHO
R O
O OH
HO
OCH3
8 7 4 3
2
6
5
1
1 2
3
9
R2 O O
R1
H3CO
R3


图 6 其他类成分结构
Fig. 6 Structures of other constituents
R1 R2 R3 R4
46 H CH3 CH3 H
47 H CH3 H H
48 H CH3 H β-D-glucosyl
49 H CH3 H CH3
50 H CH2OH H H
51 H COOH H H
R1 R2 56 R1 R2
52 H H 57 H OCH3
53 H CH3 58 OCH3 H
54 CH3 CH3
55 H CH3CO
59 60 61 62 63
m+n=32
n
69 14 71
70 16
n m+n=28 or 30
72 14 74
73 16
R1 R2 R3 66 67 68
64 OH Glc H
65 H OH Glc
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表 6 其他类成分
Table 6 Other constituents
编号 化合物名称 文献
59 猕猴桃苷 15
60 中-肌醇 7
61 disaccharide 7
62 1-O-(β-D-glucosyl)-2-[2-methoxy-4-(ω-hydroxypropyl)-phenoxy]-propan-3-ol 7
63 ceramide 7
64 coumarin 7
65 秦皮苷 16
66 腺嘌呤 7
67 鸟嘧啶 7
68 邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯 7
69 十六烷 7
70 十八烷 7
71 正丁基-O-β-D-吡喃果糖苷 7
72 棕榈酸 7
73 硬脂酸 7
74 alkenes 7

鼠腹腔巨噬细胞 MФ 和脾淋巴细胞的实验，发现
ACPS-R 能激活 MФ 的 la-亚群，产生白细胞介素-1
（IL-1）；并能激活 T 细胞，产生 IL-2，亦使这两类
细胞产生干扰素（IFN）。ACPS-R 还能诱导和加强
NK 细胞的杀伤能力。因此，ACPS-R 是通过调节免
疫细胞间的网络连锁反应进而增强机体抗肿瘤作
用[30]。实验表明，ACPS-R 还能解除化学抑制剂环
磷酰胺（CYT）对迟发型超敏 DTH 反应的抑制[28]。
2.2 增强机体免疫功能
中华猕猴桃根中 ACPS-R 具有由免疫介导的抗
感染作用，能促进初次免疫小鼠脾脏中抗原结合细
胞的增生，但 ACPS 并不增加抗体形成细胞。ACPS-
R 能激活巨噬细胞，增强其吞噬功能，进而调节细
胞免疫功能而增强机体的免疫功能[28]。安本施是从
中华猕猴桃根部提取的多糖复合物所制成的针剂，
其抗感染免疫作用是通过抑制细菌在局部的黏附作
用和增强机体的免疫抗菌能力实现[31]。邵传森等[32-33]
通过用双抗体夹心法（ELISA）和反向间接血凝试
验（RPHA）检测 ACPS-R 在 MA104 细胞上对人轮
状病毒（RV）DS-l 株及 Sall 株的抑制作用，结果
显示当细胞先感染 RV 后加 ACPS-R，则对 RV 有抑
制作用，而先用 ACPS-R 处理细胞后，则不能避免
细胞被感染。ACPS-R 还能在细胞培养期间抑制流
感病毒及单纯疱疹病毒的空斑形成。通过细胞毒性
实验表明，ACPS-R 对 MA104 细胞（猴胚胎肾细胞）
几乎无毒性。可见ACPS-R有很强的抗细菌感染作用。
黄燕等[34]用中华猕猴桃根注射液治疗反复呼
吸道感染，结果显示中华猕猴桃根液无明显增加患
儿血清 IgG、IgA、IgM 的作用，而有提高外周血总
T 淋巴细胞（CD3+）、辅助 T 淋巴细胞（CD4+）百
分率，抑制 T 淋巴细胞（CD8+）的百分率以及
CD4+/CD8+值的作用，从而获得较好的临床疗效，治
疗效率达 96.3%，表明猕猴桃根液有增强细胞免疫
的功能和调节免疫系统的作用。
2.3 保护肝脏和抗氧化作用
周雪峰[7]通过对中华猕猴桃根氯仿部位、醋酸
乙酯部位、正丁醇部位和水溶性部位分别进行保肝
降酶活性筛选，发现水部位（含有多糖）具有显著
的保肝降酶作用。中华猕猴桃根醋酸乙酯部位也体
现显著的保肝降酶活性，其中所含的积雪草酸能够
保护肝脏细胞线粒体，并能清除超氧阴离子和羟自
由基[35]。杨艳杰等[36]采用 FTC 法对猕猴桃根不同
溶剂（石油醚、醋酸乙酯、正丁醇）萃取部位分别
进行体外抗氧化实验，测定 CCl4 急性肝损伤小鼠血
清中的丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶
（AST）活性，结果表明质量浓度为 60 mg/kg 的醋
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酸乙酯部位对 ALT 和 AST 具有显著抑制作用，三
萜类化合物可能是醋酸乙酯部位保肝降酶活性的物
质基础。
Masatoshi 等[37]研究证明，中华猕猴桃中含有大
量的多酚类成分，具有明显的抗氧化活性。阎家麒
等[12]采用从中华猕猴桃根中提取多糖（ACPS），利
用二甲基亚砜（DMSO）碱性体系产生超氧阴离子
和 Fenton 反应产生羟自由基，同时用 SOD 和 VC
分别作为清除超氧阴离子和羟自由基的阳性对照，
通过电子顺磁共振捕捉技术观察 ACPS 对模型体系
中产生的超氧阴离子和羟自由基量的变化情况，结
果表明 ACPS 对超氧阴离子和羟自由基具有强烈的
清除能力，均与对照组有极显著差异（P＜0.01）；
在相同浓度下，ACPS 对超氧阴离子清除能力与
SOD 相同，清除羟自由基能力略大于 VC，说明
ACPS 是有与机体内源性抗自由基体系相类似的能
力，有助于抗皮肤老化作用的研究。
3 结语
中华猕猴桃作为中国特有种，其根具有多种化
学成分，其中以三萜类为主，现已报道有 31 个三萜
类成分，有乌苏烷型和齐墩果烷型，其中乌苏烷型
类的结构母核为 12-烯-28-乌苏酸。中华猕猴桃根在
抗肿瘤作用方面尤为突出，在民间和虎杖合用主要
用于治疗肝炎、消化道肿瘤等症[38]。现代药理研究
证明中华猕猴桃根的三萜类成分抗肿瘤效果显著，
但其抗肿瘤作用的药效物质基础以及中华猕猴桃根
的抗肿瘤作用是否为多组分、多靶点的过程还需进
一步深入研究。
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