全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 6 期 2012 年 6 月

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·综 述·
清热解毒中药抗肿瘤作用研究进展
刘磊磊 2，陈 娟 1，师彦平 1, 2
1. 中国科学院兰州化学物理研究所 中国科学院西北特色植物资源化学重点实验室和甘肃省天然药物重点实验室，甘肃
兰州 730000
2. 兰州大学 功能有机分子化学国家重点实验室，甘肃 兰州 730000
摘 要：恶性肿瘤常常起因于由物理、化学以及生物（病毒、细菌和寄生虫）等因素诱发的细胞癌变，严重威胁着人类的生
命和健康。清热解毒中药具有抗病原微生物、抗内毒素、抗炎、提高机体免疫能力及清除热毒等功效，能够用于治疗恶性肿
瘤。鉴于该类中药在治疗恶性肿瘤过程中独特的临床疗效，以及该类中药越来越受到广泛的关注和重视，对《中国药典》2010
年版载录的 45 种清热解毒中药的抗肿瘤作用研究进展进行概述。
关键词：清热解毒；中药；抗肿瘤；生物活性；《中国药典》
中图分类号：R282.710.5 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2012)06 - 1203 - 10
Advances in studies on antitumor of Chinese materia medica with heat-clearing
and toxin-resolving functions
LIU Lei-lei2, CHEN Juan1, SHI Yan-ping1, 2
1. Key Laboratory of Chemistry of Northwestern Plant Resources and Key Laboratory for Natural Medicine of Gansu Province,
Lanzhou Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences, Lanzhou 730000, China
2. State Key Laboratory of Applied Organic Chemistry, Lanzhou University, Lanzhou 730000, China
Key words: heat-clearing and toxin-resolving; Chinese materia medica (CMM); antitumor; bioactivity; Chinese Pharmacopoeia

癌症是严重威胁人类生命和健康的重大疾病。
2007 年，据报道全球约有 790 万人死于癌症，其中
肺癌死亡约 130 万，胃癌死亡约 80.3 万，结直肠癌
死亡约 63.9 万，肝癌死亡约 61 万，乳腺癌死亡约
51.9 万[1]。因此，寻找新的抗肿瘤药物一直是科学
工作者关注的问题。
中医治病讲究辨证论治，先综合病因、病位和
病性找出病机，再对症下药。中医认为血遇热则凝，
津液遇火灼为痰，气血痰浊壅阻经络脏腑，遂结成
肿瘤，可见热毒内蕴是导致肿瘤发生的一个重要病
因[2]。清热解毒是以消除病因为主的治法，也是治
疗癌症的一个重要法则，如《皇帝内经·素问·至真要
大论》中记载的“治热以寒、热者寒之”，对于癌症
的治疗要用寒凉药物达到清除热毒的目的[3]。中药
中具有寒凉特性，能够消除热毒或火毒的药物统称
清热解毒中药，主要适用于疔疮痈肿、丹毒、瘟毒
发斑、痄腮、咽喉肿痛、热毒下痢、虫蛇咬伤、癌
肿、水火烫伤及其他急性热病等[4]。作为清热解毒
治法的物质基础，清热解毒中药能够抗病原微生物、
抗内毒素、抗炎、提高机体免疫能力，在预防和治
疗恶性肿瘤过程中起着不可替代的作用[5]。中医临
床上有许多用于治疗恶性肿瘤的清热解毒类制剂，
如云芝多糖（PSK）、水飞蓟素胶囊和鸦胆子油乳
等。现代药理研究表明清热解毒中药可以通过直接
抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、调节和增强机
体的免疫能力、诱导细胞的分化与逆转、抗突变等
作用达到抗肿瘤的目的[6-7]。为了更好地发挥清热解
毒中药在癌症防治中的作用，本文对《中国药典》

收稿日期：2012-01-10
基金项目：中国科学院重要方向性项目中科院创新药物研发网络（KSCX2-EW-R-15）
作者简介：刘磊磊，男，博士，主要从事天然药物化学和中药化学成分研究。
*通讯作者 师彦平 Tel: (0931)4968208 E-mail: shiyp@licp.cas.cn
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 6 期 2012 年 6 月

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2010 年版中 45 种清热解毒中药及其有效组分或提
取物的抗肿瘤活性研究进行概述。
1 具有抗肿瘤作用的清热解毒中药
《中国药典》2010 版一部共收载功能与主治为
清热解毒的中药材有 72 种，经文献检索，发现其中
45 种已报道具有抗肿瘤活性。除以下综述的 45 种
外，还有山香圆叶、山银花、川射干、天葵子、毛
诃子、四季青、杠板归、鸡骨草、青果、苦玄参、
苦地丁、苘麻子、委陵菜、金果榄、金银花、草乌
叶、禹州漏芦、洪连、臭灵丹草、高山辣根菜、拳
参、黄藤、救必应、绵马贯众、紫花地丁、蓼大青
叶和一枝黄花。
1.1 人工牛黄
人工牛黄为牛胆粉、胆酸、猪脱氧胆酸、牛磺
酸、胆红酸、胆固醇、微量元素的加工品。安徽和
江西赣州地区，民众以牛黄为主的方剂用于治疗鼻
咽癌、食管癌、宫颈癌等。将肉瘤 S37、肉瘤 S180、
艾氏腹水癌接种于杂种或瑞士种小鼠，然后分组给
予人工牛黄，对 S37、S180 的抑制率分别为 72.2%和
60.9%，而对艾氏腹水癌的抑制效果不明显，由此
判断人工牛黄有促进红血细胞增殖的能力，可以作
为肿瘤化疗的辅助用药[8]。
1.2 三白草
三白草为三白草科植物三白草 Saururus
chinensis (Lour.) Baill. 的干燥地上部分。Part 等[9]
分离三白草己烷提取物以筛选细胞毒活性成分，发
现 10-氨甲基-3-羟基-4-甲氧基-菲羧酸内酰胺对人
多种肿瘤细胞（AGS、A549、HCT15、SKOV3、
HEP-3B）均有细胞毒活性。研究表明三白草中的
三白草酮能够通过提高 Bcl-2 的表达来减轻神经胶
质瘤 C6 细胞的核固缩，进而抑制十字孢碱诱导的
C6 细胞凋亡[10]。此外，三白草脂素-7、马纳萨亭
A 和 B 以及 4-O-去甲基马纳萨亭 B 均对一些人体
肿瘤细胞有一定的抑制作用，具有开发成抗肿瘤药
物的潜力[11-13]。
1.3 大血藤
大血藤为木通科植物大血藤 Sargentodoxa
cuneata Rehd. et Wils. 的干燥藤茎。采用流式细胞
术（小鼠乳腺癌温敏型 tsFT210 和 K562 细胞系）
和 SRB 法对大血藤的抗肿瘤活性进行了研究，结果
其乙醇总浸膏显示出显著的细胞周期抑制活性和细
胞毒活性，活性跟踪发现缩合鞣质 B2 具有细胞周
期抑制活性，绿原酸和阿魏酸酰胺具有明显的细胞
毒活性[14]。
1.4 大青叶
大青叶为十字花科植物菘蓝 Isatis indigotica
Fort. 的干燥叶。传统中医常用大青叶配伍治疗肿
瘤，现代药理研究表明大青叶富含一种抗肿瘤有效
成分靛玉红[15]，靛玉红在人体内主要通过抑制蛋白
激酶（细胞周期依赖性蛋白激酶、Src 激酶）来达
到抑制肿瘤细胞生长及肿瘤细胞DNA合成的目的；
当靛玉红的剂量在 0.5～100 mg/L，在体外对多种人
类肿瘤细胞增长有抑制作用，包括人宫颈癌、肝癌、
淋巴瘤、肝门胆管癌、人白血病 K562 细胞以及人
早幼粒白血病 HL-60 细胞等[16]。
1.5 山豆根
山豆根为豆科植物越南槐 Sophora tonkinensis
Gagnep. 的干燥根茎。山豆根主要活性成分为生物
碱，包括氧化苦参碱、苦参碱、金雀花碱、槐果碱
等。姚仲青等[17]通过建立小鼠 S180、H22、ESC 肿瘤
模型，在体研究了山豆根总生物碱的抗肿瘤活性，
发现总生物碱抗肿瘤活性不明显，且毒性大。邓银
华等[18]用 MTT 法研究发现，山豆根中的槐醇和 13,
14-脱氧槐醇对 HL-60 细胞有一定抑制作用，但对人
肝癌细胞 SMMC-7721 没有抑制作用，同时葛根素
的协同作用也不明显。研究发现山豆根中苦参碱对
人胃癌细胞 SGC-27901、人口腔上皮癌 KB 细胞、
人大肠癌细胞 HT-29、人结肠癌细胞 SW1116 均有
很好的细胞增殖抑制作用[19]。肖正明等[20]研究发现
山豆根低温水提取物能够抑制人肝癌细胞
SMMC-7721 增殖，降低其线粒体代谢活性。此外，
研究发现复方山豆根注射液对 B16 黑色素瘤、Lewis
肺癌荷瘤小鼠肿瘤生长有较好的抑制作用[21]。
1.6 山慈菇
山 慈 菇 为 兰 科 植 物 杜 鹃 兰 Cremastra
appendiculata (D. Don) Makino、独蒜兰 Pleione
bulbodioides (Franch.) Rolfe 或云南独蒜兰 P.
yunnanensis Rolfe 的干燥假鳞茎。临床上山慈菇常
作为抗肿瘤配伍药使用，其主要原因可能是山慈菇
中含有秋水仙碱等多种生物碱，可提高癌细胞的环
磷酸腺苷（cAMP）水平，抑制癌细胞有丝分裂和
癌细胞增殖[22]。夏文斌等[23]发现山慈菇中的卷瓣兰
蒽（cirrhopetalanthrin）对人结肠癌 HCT-8、人肝癌
Bel-7402、人胃癌 BCC-823、人肺癌 A549、人乳腺
癌 MCF-7 和人卵巢癌 A2780 细胞均有非选择性中
等强度的细胞毒活性。阮小丽等[24]采用染料排斥法
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研究了山慈菇对小鼠 S180 实体瘤、Lewis 肺癌以及
小鼠肝癌、人体肝癌 SMMC-7721 细胞的抑制活性，
结果显示山慈菇对以上 4 株细胞均有抑制作用，且
抑瘤作用与剂量呈正比关系。
1.7 千里光
千里光为菊科植物千里光 Senecio scandens
Buch.-Ham. 的干燥地上部分。成秉辰等[25-26]发现千
里光碱能够通过阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞 DNA
合成，促进细胞凋亡来改善黑色素瘤 B16细胞的超微
结构，从而达到抑制黑色素瘤的作用。何忠梅等[27]
采用 MTT 法研究发现千里光总黄酮对人肝癌细胞
SMMC-7721、人胃癌细胞 SGC-7901、人乳腺癌细
胞 MCF-7 以及人宫颈癌细胞 HeLa 中的人呼吸道合
胞病毒均有抑制作用，其 IC50 值分别为 48.73、
61.32、31.26、38.3 μg/mL。
1.8 飞扬草
飞扬草为大戟科植物飞扬草 Euphorbia hirta L.
的干燥全草。飞扬草中富含鞣花酸类成分，对结肠
癌、食管癌、肝癌、肺癌、舌癌及皮肤癌等表现出
很好的抑制作用[28]。
1.9 马齿苋
马齿苋为马齿苋科植物马齿苋 Portulaca
oleracea L. 的干燥地上部分，临床上作为抗肿瘤药
使用。研究发现马齿苋中的甜菜红素能够抑制小鼠
S180 肉瘤细胞，将其与化疗药物环磷酰胺（CTX）
合用可增强 CTX 抑制肿瘤生长的作用，同时减轻
CTX 所引起的骨髓抑制、免疫功能和肝功能的损
伤，具有减毒增效作用[29]。曾宪伟等[30]采用 MTT
法研究发现，马齿苋生物碱对人肺腺癌细胞 A549
的抑制作用随浓度的增加和时间的延长而效果更加
明显。李玉萍等[31]对马齿苋活性成分进行了抗肿瘤
活性研究，发现马齿苋生物碱对人肺癌细胞 A549、
人宫颈癌细胞 HeLa、人喉表皮样癌细胞 Hep-2 的增
殖均有明显的抑制作用；马齿苋多糖对 HeLa 细胞
有抑制作用，马齿苋脂肪酸对 Hep-2 有抑制作用，
而马齿苋黄酮对人恶性胚胎横纹肌瘤细胞 RD 有较
强的抑制活性。马齿苋多糖体外对人肝癌细胞
Bel-7402、小鼠结肠癌细胞 CoCon-26 以及体内 S180
荷瘤小鼠均有较好的抑制活性[32-34]。
1.10 云芝
云芝为多孔菌科真菌彩绒革盖菌 Coriolus
versicolor (L. ex Fr.) Quel 的干燥子实体。二十世纪
六七十年代，日本已经开始用云芝多糖在临床上治
疗肿瘤，许多研究表明云芝多糖能够抵抗多种化学
致癌剂的诱癌作用，抑制多种类型的人体肿瘤细胞
如胃癌、结肠癌、食管癌、膀胱癌、乳腺癌等的生
长，并能抑制肿瘤的转移等[35-37]。潘伟光等[38]研究
发现云芝口服液对小鼠 S180 肉瘤、肝癌细胞均有明
显的抑制作用。
1.11 升麻
升麻系毛莨科植物大三叶升麻 Cimicifuga
heracleifolia Kom.、兴安升麻 C. dahurica (Turcz.)
Maxim. 或升麻 C. foetida L. 的干燥根茎。升麻中主
要抗肿瘤活性成分为三萜苷类。曹丽等[39]采用 MTT
法检测了兴安升麻总苷体外对肿瘤细胞 A549、
HepG2、HL-60、Eca-109、MDA-MB231 的半数抑制
浓度（IC50）分别为 20.3、27.1、21.2、23.4、32.7 μg/mL；
小鼠 ig 100 和 200 mg/kg 的升麻总苷后，发现能明显
抑制 S180移植瘤和裸鼠移植人肺腺癌 A549 的生长，
主要是通过诱导细胞凋亡达到抑制肿瘤的作用。升
麻总苷对人肝癌细胞株 HepG2 具有较强的抑制作用
（IC50 为 21 μg/mL），但对原代培养的正常小鼠肝细
胞的抑制作用较弱（IC50 为 105 μg/mL），同时，升
麻总苷能够抑制小鼠肝癌细胞 H22的增殖，并且呈现
一定的剂量依赖性[40]。田泽等[41-43]采用 MTT 法研究
了 24-O-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷、23-O-乙酰升
麻醇-3-O-β-D-木糖苷和 25-O-乙酰升麻醇-3-O-β-D-
木糖苷对人肝癌细胞 HepG2 的细胞毒活性，结果显
示三者的细胞毒活性明显。研究发现升麻活性成分
actein 对人乳腺癌细胞 MDAMB-453 具有较强的抑
制活性，其 IC50为 5.7 μg/mL，显示出治疗乳腺癌的
潜力[44]。
1.12 水飞蓟
水飞蓟为菊科植物水飞蓟 Silybum marianum
(L.) Gaertn. 的干燥成熟果实。其主要抗肿瘤活性成
分为种子中提取的黄酮木脂素类化合物水飞蓟素，
有水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭等，
其中水飞蓟宾在水飞蓟素中存在两种立体异构体，
约占水飞蓟素的 65%左右[45]。现代药理研究表明水
飞蓟素能够调节细胞周期，诱导肿瘤细胞凋亡，对
前列腺癌、结肠癌、膀胱癌、肺癌等多种肿瘤具有
抗肿瘤作用[46-47]。
1.13 甘草
甘草为豆科植物甘草 Glycyrrhiza uralensis
Fisch.、胀果甘草G. inflate Bat. 或光果甘草G. glabra
L. 的干燥根茎。甘草的主要活性成分为三萜皂苷、
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黄酮类和甘草多糖，现代药理研究显示甘草三萜皂
苷中的甘草酸、甘草酸苷、甘草次酸和甘草甜素，
黄酮中的甘草黄酮、异甘草素和甘草查尔酮以及甘
草多糖均具有抑制肿瘤的作用[48-51]。
1.14 北豆根
北豆根为防己科植物蝙蝠葛 Menispermum
dauricum DC. 的干燥根茎。其活性成分为生物碱类
化合物，单保恩等[52-53]用 K562、BGC823 和 TE13
肿瘤细胞株对北豆根进行了体外抗肿瘤活性实验，
以活性跟踪法分离得到 2 个抗肿瘤活性成分蝙蝠葛
碱和蝙蝠葛苏林碱。
1.15 白头翁
白头翁为毛莨科植物白头翁Pulsatilla chinensis
(Bunge) Regel 的干燥根。研究表明白头翁的主要抗
肿瘤活性成分为三萜皂苷，其对体外人肝癌 7721
细胞株和人宫颈癌 HeLa 细胞株的抑制效果明显，
且呈现出一定的量效关系[54]；从白头翁中分离的
23-羟基白桦酸分别 ip 于 HepA 肝癌和 EAC 腹水癌
两种移植性小鼠模型，发现中低剂量的 23-羟基白
桦酸对 HepA 实体瘤抑制效果显著，高剂量反而不
明显[55]。此外，白头翁的水提液和醇提液同样具有
肿瘤抑制作用[56-57]。
1.16 白蔹
白蔹为葡萄科植物白蔹 Ampelopsis japonica
(Thunb.) Makino 的干燥块根。从其甲醇提取液中
分离得到的三萜皂苷木鳖子苷 I（momordin I）能
通过封锁腺嘧啶脱氧核苷[3H]的摄入来限制蛋白
酶 AP-1 的全合成，抑制其转录，进而发挥抗肿瘤
作用；momordin I 还能够诱导白血病细胞 HL-60
的细胞凋亡，对该细胞有很强的细胞毒活性（IC50
为 19.0 mg/mL）[58]。美白方剂八白散是一个以白
蔹等 8 味中药为原料的美容方剂，能够通过抑制酪
氨酸酶达到美白和治疗与黑色素有关的面部疾病，
唐海谊等[59]在研究八白散时发现白蔹的水提取液
（IC50 为 0.35 mg/mL）要比其 80%乙醇提取液（IC50
为 8.32 mg/mL）抑制酪氨酸酶效果更好。
1.17 冬凌草
冬 凌 草 为 唇 形 科 植 物 碎 米 桠 Rabdosia
rubescens (Hemsl.) Hara 的干燥地上部分。抗肿瘤作
用是冬凌草最重要的药理活性之一，冬凌草抗肿瘤
的主要活性成分是二萜类和一些糖类物质，特别是
冬凌草甲素和冬凌草乙素，目前文献报道冬凌草能
够抑制 20 多种肿瘤细胞[60-62]。
1.18 半边莲
半边莲为桔梗科植物半边莲 Lobelia chinensis
Lour. 的干燥全草。临床上常用于治疗肝癌、胃癌、
肠癌、乳腺癌等，其主要抗肿瘤活性成分可能是生
物碱类。粟君等[63]研究发现半边莲生物碱对胃癌细
胞 BG-38 有抑制作用，且抑制作用与药物浓度成正
比。此外，研究表明半边莲提取液对肝癌 H22 荷瘤
小鼠的生长有很强抑制作用[64]。
1.19 半枝莲
半枝莲为唇形科植物半枝莲 Scutellaria barbata
D. Don 的干燥全草。临床上用于治疗肝癌、胃癌、
肠癌、乳腺癌等，半枝莲的主要活性成分为黄酮和
多糖类化合物。徐敏等[65]研究了半枝莲黄酮类化合
物 A06 对人脐静脉内皮细胞 HUVEC 小管形成、迁
移以及人宫颈癌细胞 HeLa 血管内皮细胞生长因子
（VEGF）、一氧化氮表达的影响，结果显示在中、
低剂量时，抑制效果不明显，而在高剂量条件下，
抑制效果明显。半枝莲多糖在体外可促进由 ConA
诱导的小鼠脾细胞、淋巴细胞转化，体内给药能够
提高细胞免疫能力，增加小鼠外周血淋巴细胞中醋
酶阳性细胞的百分率，增强小鼠对 DNCB 的迟发型
变态反应[66]。此外，半枝莲水提取液和醇提取液对
人红白血病细胞株 K562、人胃癌细胞株 BGC823、
人食管癌细胞株 TE13 均有很强的抑制活性，且水
提液活性更强[67]。
1.20 地锦草
地锦草为大戟科植物地锦 Euphorbia humifusa
Willd. 或斑地锦 E. maculata L. 的干燥全草。玮罕
等[68]研究发现地锦草水提取物能在体内抑制 U14
宫颈癌模型小鼠肿瘤的生长。
1.21 连翘
连翘为木犀科植物连翘 Forsythia suspensa
(Thunb.) Vahl 的干燥果实。研究表明连翘的主要活
性成分是三萜和木脂素类化合物。孙婧等[69]研究发
现连翘三萜类成分达玛-24-烯-3β-乙酰氧基-20S-醇
和安博立酸对 5 种人消化道肿瘤细胞株 MKN-45、
MKN-28、SGC-7901、PNAC-1、HepG-2 的生长具
有明显的抑制作用。此外，还有研究表明连翘提取
物表现出良好的抗肿瘤活性[70]。
1.22 忍冬藤
忍冬藤系忍冬科植物忍冬 Lonicera japonica
Thunb. 的干燥茎枝。忍冬藤具有一定的抗肿瘤作
用，李丽萍等[71]研究发现忍冬藤醇提液在体内外均
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有良好的抗肿瘤活性。
1.23 青黛
青黛系爵床科植物马蓝 Baphicacanthus cusia
(Nees) Bremek.、蓼科植物蓼蓝 Polygonum tinctorium
Ait. 或十字花科植物菘蓝 Isatis indigotica Fort. 的
茎叶加工制品。研究称其主要有效成分为靛蓝和靛
玉红，其中靛玉红是一种临床用抗肿瘤药物，用于
治疗慢性粒细胞白血病[72]。
1.24 苦木
苦木系苦木科植物苦木 Picrasma quassioides
(D. Don) Benn. 的干燥枝叶。刘岩等[73-74]研究苦木
活性时发现苦木的醇提取液能够抑制人肝癌细胞
HepG-2 的生长，其原因可能是苦木中的苦木味素起
到抗肿瘤作用。
1.25 板蓝根
板蓝根系十字花科植物菘蓝 I. indigotica 的干
燥根。板蓝根临床上用于治疗流行性感冒，因其含
有靛玉红，因此具有抗肿瘤作用[75]。赵从凯等[76]
研究发现板蓝根多糖对小鼠 S180 肉瘤具有很好的抑
制作用。韦长元等 [77] 利用人耐药肝癌 Bel-
7404/ADM 动物模型，研究了板蓝根中高级脂肪酸
的抗肿瘤活性，结果显示高级脂肪酸能够逆转人耐
药肝癌细胞对 ADM 的耐药性。
1.26 虎杖
虎杖系蓼科植物虎杖 Polygonum cuspidatum
Sieb. et Zucc. 的干燥根茎。现代药理研究表明虎杖
中主要活性成分是白藜芦醇和大黄素。冯磊等[78]用
MTT 法测试了白藜芦醇对人胎正常肝细胞 L-02，
人肝癌细胞 HepG2、Bel-7402、大鼠乳腺癌细胞
SHZ-888，人胃腺癌细胞 SGC-7901，人口腔表皮样
细胞 KB，小鼠腹水瘤细胞 S180，人乳腺癌上皮细胞
MCF-7 和阿霉素耐药株 MCF-7/ADM 的抑制作用，
结果发现白藜芦醇不仅能抑制肿瘤细胞的生长，对
正常肝细胞毒性很小。戴关海等[79]研究发现虎杖提
取液具有较强的体外抑制人肝癌细胞 HepG2 生长
的作用，并且呈现一定的量效关系。
1.27 垂盆草
垂 盆 草 系 景 天 科 植 物 垂 盆 草 Sedum
sarmentosum Bunge 的干燥全草。黄丹丹等[80]研究
发现垂盆草醇提液不仅能够降低人肝癌细胞
HepG2 中 c-Myc 蛋白的表达，而且能够抑制
HepG2 细胞中 VEGF 的分泌，具有一定的抗血管
生成作用。
1.28 金荞麦
金荞麦系蓼科植物金荞麦Fagopyrum dibotrys (D.
Don) Hara 的干燥根茎。临床上用于抗肿瘤的威麦宁
是金荞麦的有效提取物，现代药理研究表明金荞麦中
抗肿瘤的主要活性成分为鞣质类化合物，如从金荞麦
中提取的金 E，其主要成分为(−)-表儿茶素及其二聚
体，对多种肿瘤细胞均有很好的抑制活性[81-82]。
1.29 鱼腥草
鱼腥草系三白草科植物蕺菜Houttuynia cordata
Thunb. 的新鲜全草或干燥地上部分。樊宏伟等[83]
发现鱼腥草黄酮类化合物能够抑制人白血病细胞
HL-60 和小鼠黑色素瘤细胞 B16BL6的生长，具有诱
导细胞凋亡作用。王峰等[84]研究表明一种新型鱼腥
草素衍生物可以抑制由肿瘤坏死因子 α（TNF-α）
诱导的 NIH3T3 细胞的增殖以及降低 Syndecan-4 蛋
白的表达。
1.30 南板蓝根
南板蓝根系爵床科植物马蓝 Baphicacanthus
cusia (Nees) Bremek. 的干燥根茎。研究表明南板蓝
根的主要有效成分为靛玉红和靛蓝，其中抗肿瘤有
效成分靛玉红的量高达 30 μg/g。研究发现南板蓝根
所含两种甾醇类化合物具有一定的抗肿瘤作用[85]。
1.31 鸦胆子
鸦胆子系苦木科植物鸦胆子 Brucea javanica
(L.) Merr. 的干燥成熟果实。鸦胆子仁的石油醚提取
物即鸦胆子油乳，是一种开发成熟的临床用抗肿瘤制
剂，其主要活性成分为不饱和脂肪酸、油酸和亚油酸，
临床上用于治疗肺癌、肺癌脑转移和消化道恶性肿瘤
等[86]。现代药理活性研究表明鸦胆子的有效活性成分
为大黄素、大黄酚、大黄酚苷、没食子酸和三萜苦木
素类化合物，苦木内酯类成分抗肿瘤活性明显[87]。
1.32 重楼
重楼系百合科植物云南重楼 Paris polyphylla
Smith var. yunnanensis (Franch.) Hand. -Mazz. 或七
叶一枝花 P. polyphylla Smith var. chinensis (Franch.)
Hara 的干燥根茎。其主要活性成分为甾体皂苷，主
要是薯蓣皂苷和偏诺皂苷，具有抗肿瘤活性[88]。陈
志红等 [89]研究发现重楼总皂苷能使人肺癌细胞
A549 被阻滞于 S 期，阻滞作用呈明显的时间和剂
量依赖性。王艳霞等[90]研究发现重楼皂苷 B-9 不仅
对 MCF-7、HEP-II、A549 肿瘤细胞有良好的抑制
活性，而且对正常细胞的毒性较小。此外，重楼醇
提物还能够抑制恶性胸腹水中原代肿瘤细胞和人结
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肠癌 SW480 细胞的增殖[91-92]。
1.33 穿心莲
穿心莲系爵床科植物穿心莲 Andrographis
paniculata (Burm. f.) Nees 的干燥地上部分。穿心莲的
主要有效成分为二萜内酯类和黄酮类化合物，其中穿
心莲内酯具有很好的抗肿瘤活性，有报道称穿心莲内
酯治疗乳腺癌的效果类似于紫杉醇，而且穿心莲内酯
以及穿心莲提取液的抗肿瘤作用报道较多[93-94]。
1.34 射干
射干系鸢尾科植物射干 Belamcanda chinensis
(L.) DC. 的干燥根茎。研究表明射干的主要化学成
分为黄酮类化合物。Jung 等[95]发现鸢尾黄素能够抑
制小鼠体内 Lewis 肿瘤细胞的生长，抑制率为
30.8%。Monthakantirat 等[96]发现射干的化学成分白
藜芦醇、belamphenone、iriflophenone、tectorigenin、
tectoridin、iristectorin A 对人乳癌细胞 MCF-7 和
T-47D 有很好的细胞增殖抑制作用。
1.35 益母草
益 母 草 系 唇 形 科 植 物 益 母 草 Leonurus
japonicus Houtt. 的新鲜或干燥地上部分。宋霏等[97]
采用 MTT 法检测了益母草提取液的体内外抗肿瘤
活性，结果显示益母草的水醇提取液在体外对人宫
颈癌细胞 HeLa 表现出抑制活性，然而在体内却对
小鼠 S180 肉瘤没有抑制作用。
1.36 通关藤
通 关 藤 系 萝 藦 科 植 物 通 关 藤 Marsdenia
tenacissima (Roxb.) Wight et Arn. 的干燥藤茎。通关
藤为临床上常用抗肿瘤中药，其水提取浸膏是消癌
平注射液的原料药，其中绿原酸是消癌平注射液质
量控制的指标性成分[98]。现代药理研究表明通关藤
抗肿瘤活性成分除了绿原酸外，主要是甾体类化合
物，其中通关藤新苷 B 对人胃癌 SGC-7901 细胞、
人慢性髓原白血病 K562 细胞、人肝癌 Bel-7402 细
胞、人肝癌 SMMC-7721 细胞、低分化胃腺癌
BGC-823 细胞、低分化胃癌 MKN-45 细胞、恶性黑
色素瘤 A375、结肠腺癌 LoVo 细胞、直肠腺癌
HR-8348 细胞、人卵巢癌 HO-8910 细胞均有超强的
体外抑制能力，而且其抑制能力超过了消癌平注射
液，具有很大的开发潜力[99]。
1.37 黄连
黄连系毛莨科植物黄连 Coptis chinensis
Franch.、三角叶黄连 C. deltoidea C. Y. Cheng et
Hsiao 或云连 C. teeta Wall. 的干燥根茎。研究表明
黄连的主要有效成分是生物碱类化合物，其中临床
上用于治疗腹泻的小檗碱是黄连中最重要的活性成
分。抗肿瘤活性研究表明小檗碱对腹水瘤、淋巴瘤、
鼻咽瘤、恶性畸胎瘤等均有抑制能力[100-102]。
1.38 菊花
菊花系菊科植物菊 Chrysanthmum morifolium
Ramat. 的干燥头状花序。现代研究表明菊花中主要
的抗肿瘤活性成分为黄酮类和萜类化合物，包括木
犀草素、芹菜素以及小白菊内酯，主要通过细胞毒
作用，阻滞细胞周期进展，抑制肿瘤细胞生长及促
进肿瘤细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤作用[103]。
1.39 野菊花
野 菊 花 系 菊 科 植 物 野 菊 Chrysanthemum
indicum L. 的干燥头状花序。野菊花在临床上主要
用于抗菌消炎，常用制剂有野菊花注射液、野菊花
栓等，用于治疗前列腺炎、慢性盆腔炎、痔疮等。
现代药理活性研究表明野菊花中抗菌消炎的有效成
分为萜类和黄酮类化合物[104]。金沈锐等[105]发现野
菊花注射液体外在一定浓度下能够抑制人前列腺癌
细胞 PC3 和人髓原细胞白血病细胞 HL-60 的增
殖。本课题组从野菊花中分离得到了 10 个聚乙炔
类化合物，此类化合物具有良好的细胞毒活性，初
步认为野菊花具有一定的抗肿瘤活性。
1.40 紫萁贯众
紫萁贯众系紫萁科植物紫萁 Osmunda japonica
Thunb. 的干燥根茎和叶柄残基，属于《中国药典》
2010 年版新增补的中药。紫萁酮是其主要活性成
分，且具有抗氧化和抗肿瘤作用[106]。
1.41 筋骨草
筋骨草系唇形科植物筋骨草 Ajuga decumbens
Thunb. 的干燥全草。临床上用于治疗急慢性炎症，
现代药理研究表明，筋骨草环烯醚萜苷类成分具有
较强的抗肿瘤作用[107]。
1.42 蒲公英
蒲公英系菊科植物蒲公英 Taraxacum mongolicum
Hand. -Mazz.、碱地蒲公英 T. borealisinense Kitam. 或
同属数种植物的干燥全草。吴小丽等[108]研究发现蒲
公英提取物在小鼠体内能够抑制 Heps 肝癌细胞的
生长，体外随着时间的延长和药物浓度的增加，能
很好地抑制肝癌细胞 SMMC-7721 的增殖。杨晓杰
等[109]发现蒲公英多糖虽然不能直接抑制肿瘤细胞
的生长，但可以有效拮抗由环磷酰胺诱发的微核突
变，能够保护正常细胞的 DNA 不受损伤。朱蔚云
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 6 期 2012 年 6 月

·1209·
等[110]研究发现蒲公英水煎液的在低、中、高剂量下，
均能明显地在体内抑制由环磷酰胺引起的染色体畸
变和微核突变。
1.43 锦灯笼
锦灯笼系茄科植物酸菜 Physalis alkekengi L.
var. franchetii (Mast.) Makino 的干燥宿萼或带果实
的宿萼。研究显示锦灯笼的主要有效成分为骨架为
13, 14-裂环-16, 24-环麦角甾的酸浆苦素类化合物[111]。
辛秀琴[112]研究发现锦灯笼水煎液可以通过阻滞细
胞周期于 G1/G0 期和诱导细胞凋亡，达到抑制人肺
腺癌细胞 SPC-A1 的增殖。
1.44 漏芦
漏 芦 系 菊 科 植 物 祁 州 漏 芦 Rhaponticum
uniflorum (L.) DC. 的干燥根。漏芦抽提剂在体外对
耐药的人乳腺癌细胞耐 ADM 株 MCF-7/ADR 和敏
感细胞株 MCF-7 均有很强的细胞毒活性。漏芦抽提
剂同时能保护荷瘤鼠的重要脏器和免疫器官，显著
提高荷瘤鼠免疫能力[113-114]。
1.45 翻白草
翻白草系蔷薇科植物翻白草 Potentilla discolor
Bge. 的干燥全草。研究显示翻白草中熊果酸具有很
好的抗肿瘤活性[115]。
2 清热解毒中药抗肿瘤研究存在的问题
目前对清热解毒类中药化学成分的研究基础较
为薄弱，导致其药效物质基础不明确；其次，对其
抗肿瘤的活性评价模型较为简单，方法也较为单一，
作用机制不十分清楚；另外，研究多沿用西医“一
对一”的模式，针对的只是某一种（类）化学成分
或某一种药理作用，忽视了中药功效是通过多个环
节、多种途径、多种类型的化学成分发挥协同作用
而表现出综合效应这一特点，从而使清热解毒中药
的研究价值和开发潜力未能充分体现。
3 结语
恶性肿瘤发病率高、死亡率高，治疗效果还不
尽人意，因此从中药中寻找安全、可靠、高效的抗
肿瘤药物显得更加迫切。清热解毒类中药在我国历
史悠久、资源丰富、种类多样、应用广泛，能够用
于治疗肿瘤、高血压、冠心病、糖尿病、流感等症，
因此，清热解毒类中药具有极高的研究价值和开发
潜力，对其进行更深入的研究和探索，具有广泛而
且深远的现实意义。
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