全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 14 期 2013 年 7 月

·2015·
简析我国透皮贴剂专利申请的进展
杨 芬，马云淑*，张惠玲，李 琴，汪 波
云南中医学院，云南 昆明 650500
摘 要：为了解我国透皮贴剂专利的发展状况，以中华人民共和国国家知识产权局公布的专利为检索来源，检索 1992 年 9
月—2012 年 9 月公开的有关透皮贴剂的专利文献。根据相关专利涉及的药物用途进行分类，按年份及申请人主体类型对相
关专利进行统计分析，探讨透皮贴剂开发的趋势，为透皮贴剂的专利申请提供参考信息。
关键词：透皮贴剂；专利；申请；药物用途；主体类型
中图分类号：R28 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2013)14 - 2015 - 04
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.028
Development of patent application of transdermal patches in China
YANG Fen, MA Yun-shu, ZHANG Hui-ling, LI Qin, WANG Bo
Yunnan University of Traditional Chinese Medicine, Kunming 650500, China
Key words: transdermal patches; patent; application; drug use; main types

透皮给药系统是在皮肤表面给药，使药物以
恒定或接近恒定速度通过皮肤由毛细血管吸收进
入体循环，产生局部或全身治疗作用的制剂。透
皮给药系统中以透皮贴剂最为常见[1-2]。透皮给药
制剂有许多优点，如避免首过效应；维持较恒定
的血药浓度，避免药物浓度的峰谷现象；减少用
药次数；可通过改变给药面积来调节给药剂量；患
者可以自主用药，提高了患者的顺应性，也可以
随时停止用药等。东莨菪碱贴剂是世界上第 1 个
透皮贴剂产品，其于 1979 年通过 FDA 批准并由
Novartis Consumer Health 公司生产上市。随着制
剂技术的发展，出现了越来越多的透皮制剂产品，
如硝酸甘油透皮贴剂、可乐定透皮贴剂、芬太尼
透皮贴剂、格拉司琼透皮贴剂、卡巴拉汀透皮贴
剂、睾酮透皮贴剂等[3-4]。透皮贴剂因其独特的优
势而成为研究的热点。
通过对我国近 20 年来相关透皮贴剂专利进行
检索和分析其发展状况，根据相关专利涉及的药物
用途进行分类，按年份及申请人主体类型对相关专
利进行分析，以探讨透皮贴剂开发的趋势，为透皮
贴剂的专利申请提供参考信息。
1 数据来源
1.1 检索范围
以中华人民共和国国家知识产权局“专利检索
与服务系统”为检索来源，以表格检索方式进行中
国专利检索。检索 1992 年 9 月—2012 年 9 月公开
的有关透皮贴剂的专利文献。
1.2 检索方式与筛选
对透皮贴剂相关专利文献的检索以关键词检索
为主，以分类号检索为补充的方式进行。所选择的
关键词有透皮贴剂、经皮贴剂、透皮给药系统、经
皮给药系统。对于检索出的相关专利，根据摘要和
说明书进行筛选，选出有用文献信息。
2 结果与分析
2.1 透皮贴剂专利涉及的药物用途分析
按检索条件最终筛选出有用专利文献 380 件，
其中包括发明专利 364 件、实用新型 12 件、外观设
计 4 件。针对透皮贴剂发明专利涉及的药物用途对
专利进行分类。具体分析结果见表 1。
2.2 我国透皮贴剂授权专利内容概况
2.2.1 治疗内分泌系统疾病的药物 包括治疗绝经
后妇女疾病的药物、避孕药、激素替代治疗药物、

收稿日期：2013-03-04
基金项目：国家自然科学基金资助项目（30960517）
作者简介：杨 芬（1988—），女，硕士研究生，主要从事中药药剂学的研究。Tel: 13987603739 E-mail: fenyangkm@126.com
*通信作者 马云淑 Tel: (0871)5918204 E-mail: yunshuma2@126.com
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 14 期 2013 年 7 月

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表 1 发明专利分析结果
Table 1 Analysis on invention patents
类 别
公开
件数
授权
件数
授权率 /
%
治疗内分泌系统疾病的药物 31 9 29.03
抗肿瘤药物 37 8 21.62
抗感染药物 26 7 26.92
治疗心脑血管系统疾病的
药物
34 7 20.59
治疗中枢神经和精神系统
疾病药物
53 14 26.42
镇痛抗炎药物 66 21 31.82
治疗消化系统疾病的药物 8 1 12.50
治疗呼吸系统疾病的药物 6 4 66.67
治疗免疫系统疾病的药物 6 2 33.33
治疗皮肤疾病药物 23 7 30.43
治疗肝肾疾病药物 10 1 10.00
无特定药物的贴剂 64 25 39.06
合计 364 106

治疗妇科病的药物等。如申请号 CN200910197845
的专利公开了一种能独立控制的含有孕激素和雌
激素的避孕透皮贴剂及其制法，避孕有效量的活性
成分分散在压敏胶中。
2.2.2 抗肿瘤药物 如申请号 CN200910013027 的
专利涉及一种雷公藤内酯醇透皮贴剂，由治疗有效
量的雷公藤内酯醇、聚乙烯吡咯烷酮、一定量的压
敏胶、增黏剂、促渗剂制成。申请号 CN200910152669
的专利公开了一种榄香烯透皮制剂，其骨架材料为
羧甲基纤维素钠与聚乙烯醇的组合。
2.2.3 抗感染药物 如申请号 CN200710018105 的
专利以肉桂酸为药物活性成分，制备肉桂酸的透皮
贴剂，由药物储库、控释膜、背衬层和保护层组成，
用于抗柯萨奇病毒。
2.2.4 治疗心脑血管系统疾病的药物 包括治疗
心血管系统疾病药物、脑血管系统疾病药物、降压
药、治疗冠状动脉综合症药物、治疗血管闭塞性疾
病药物、治疗高脂血症药物等。如申请号
CN02137757 的专利公开了含有川芎嗪的组合物以
及川芎嗪透皮贴剂及其制备方法。该透皮贴剂为贮
库微孔膜控释的结构，由背衬层、药物与高分子辅
料形成的凝胶贮库层，微孔膜控释层、压敏胶层及
防黏层构成。申请号 CN200510085860 的专利公开
了一种他汀类药物的长效制剂，该系统包括单一简
单胶布贴片、单层简单胶布贴片、储存药库胶布贴
片等。
2.2.5 治疗中枢神经和精神系统疾病药物 包括
作用于神经或精神系统药物、治疗老年痴呆症药
物、戒烟药物等。如申请号 CN200710118491 的专
利提供了含罗替戈汀的组合物及其在制备含罗替
戈汀的透皮贴剂方面的应用，该组合物基于由丙烯
酸类和硅氧烷两类压敏黏合剂及聚乙烯吡咯烷酮
按特定质量比组合而构成的混合基质。
2.2.6 镇痛抗炎药物 包括止痛药物、治疗非神经
性疼痛药物、治疗关节炎药物以及具有活血化瘀、
消肿止痛、祛风除湿作用的药物等。如申请号
CN200910079489 的专利公开一种布洛芬经皮释放
贴剂及其制备方法，该贴剂由防黏层、贮药层和背
衬层构成。申请号 CN200410077596 的专利公开了
一种治疗关节炎的透皮贴剂，该透皮贴剂的储药层
以青藤碱、磷脂、胆固醇、卡波姆、缓冲液、聚丙
烯酸钠、甘油为原料。申请号 CN201010102297 的
专利涉及一种具有祛风除湿、消肿止痛的透皮贴剂
及其制备方法，它是由背衬层、药物储存层和防黏
层组成。
2.2.7 治疗消化系统疾病的药物 包括治疗疟疾、
便秘及化疗后恶心呕吐的药物等。如申请号
CN200910136386 的专利提供了乳酸咯萘啶及其药
物组合物和该药物组合物或复方药物组合在制备
用于预防和/或治疗疟疾的药物中的用途。
2.2.8 治疗呼吸系统疾病的药物 包括就止咳祛
痰功效、治疗哮喘的药物等。如申请号 CN98805506
的专利公开了具有抗组胺和抗哮喘并能减少镇静
副作用的苯并环庚并噻吩化合物。申请号
CN201010202354 的专利公开了一种含有 α-细辛醚
的热熔压敏胶透皮贴剂，包括背衬层、贮库层和防
黏层。
2.2.9 治疗免疫系统疾病的药物 包括治疗免疫
系统疾病或免疫失调的药物、疫苗等。如申请号
CN200910068828 的专利公开了一种治疗外感的贴
剂，药物粉碎后与促透剂先后放入热熔的明胶内，
搅拌均匀制成膏体，将药膏均匀涂敷在背衬层上，
制得贴剂。
2.2.10 治 疗 皮 肤 疾 病 药 物 如 申 请 号
CN200510106110 的专利公开了含有异甘草酸镁的
透皮贴剂能有效地治疗接触性皮炎和其他变态性
皮肤病。透皮贴剂由背衬层、贮药层、控释膜、粘
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贴层和保护层组成，其中贮药层由异甘草酸镁、基
质和 pH 调节剂组成。
2.2.11 治疗肝肾疾病药物 包括治疗肝脏疾病和
治疗肾脏疾病药物、治疗代谢疾病药物。申请号
CN201110056788 的专利提供了莲子心或其提取物
在制备治疗糖尿病肾病药物中的用途。
2.2.12 无特定药物的贴剂 本文把基于透皮贴剂
基质发明、方法改进或因其发明不具体针对某种或
某类药物而言的专利归类于无特定药物的贴剂。为
了提高药物的透皮吸收，可通过添加透皮吸收促进
剂（11 件）、采用离子导入技术（5 件）和微针技
术（2 件），或者采用现代新型制剂技术把原料药制
备成纳米粒（3 件）、脂质体（1 件）、醇质体（1 件）
等方法。如申请号 CN201010208258 的专利提供了
一种新型促渗剂组合物及其在透皮给药系统中的
应用。申请号 CN200810215017 的专利涉及一种以
天然植物挥发油及其提取精制品为透皮吸收促进
剂 的 外 用 制 剂 及 其 制 备 方 法 。 申 请 号
CN200680021786 的专利通过电离子透入法透皮输
递至少一个剂量的带电荷治疗物质（包括格拉司
琼 ） 的 一 次 性 皮 肤 佩 戴 装 置 。 申 请 号
CN200920110575 的专利公开了一种微针阵列柔性
芯片。申请号 CN200310111446 的专利涉及固体脂
质纳米粒在制备离子导入透皮给药的药物中的应
用，药物透皮渗透量和渗透速率显著高于载药固体
脂质纳米粒非离子导入和普通药物透皮制剂。申请
号CN200810228810的专利公开了新型药物载体——
低相对分子质量壳聚糖修饰脂质体及其制备方法。
申请号 CN201110378300 的专利提供了一种黄体酮
醇质体，将黄体酮包封于醇质体中。
热熔压敏胶具有良好的皮肤黏附性能和药物
释放性能，对体液有一定的吸收性，皮肤舒适，刺
激小，揭去后皮肤无残留，安全性和稳定性优异，
药物穿透量大，工艺操作简便，成本低廉等，在贴
剂的研发中受到了越来越多的重视[5-6]。本文统计结
果有 5 件专利内容涉及热熔压敏胶，如申请号
CN201010279806 的专利涉及一种挤出机挤出涂布
的热性弹性体 SIS 骨架材料，该材料是以苯乙烯和
异戊二烯为单体原料构成的线型三嵌段共聚物
（SIS）。申请号 CN201010242108 的专利涉及一种两
亲性热熔压敏胶及其制备方法，该热熔压敏胶基质
主要由 SIS 型热塑性弹性体、C5 树脂、矿物油、丙
烯酸树脂、聚乙二醇和抗氧化剂等组成。
3 发展趋势
3.1 申请量变化
根据查询的 364 件透皮贴剂发明专利，按年份
进行分析，其发展状况见图 1。1992—2000 年期间，
年均公开数都低于 10 件，2001 年透皮贴剂公开数
逐渐增多并于 2007 年达到最多，依次为 11、11、
27、21、34、40、43 件，基本保持每年递增的态势，
2005—2007 年递增率分别为：61%、17%、7%。2008
年透皮贴剂专利申请量降为 27 件，2009、2010 分
别为 32、46 件。2011 年降为 15 件，2012 年 1—9
月共有 18 件。近年来的申请量及授权量较低的原
因可能与如今专利申请重质量而不是数量有关。相
关申请量及授权量变化见图 1。


图 1 专利年度发展状况图
Fig. 1 Patent development by years
透皮贴剂的相关专利中，药物活性成分可以是
化学单体、化合物或组合物，也可以是提取自中药
或民族药的有效成分。涉及具体药物的透皮贴剂专
利中，中药复方有 31 件。
3.2 我国透皮贴剂专利申请人主体类型分析
如图 2 所示，在我国的透皮贴剂相关专利申请
中，对申请人主体类型进行分析，比例最大的是企
业，占到了 54.5%；其次是学校为 19.5%；来自个
人、研究所及医院分别占到了 11.8%、6.6%、1.1%。
在企业（包括国外企业和国内企业）中，外企占
64.2%，这也说明了我国在透皮贴剂方面的发展远
远落后于国外，须加大研发力度。国外企业透皮贴
剂申请专利主要机构见表 2。
4 结论与展望
综上所述，有关透皮贴剂的专利类型，最多的
是以药物的作用为主进行申报，其中主要集中在镇
痛抗炎药物（授权率为 31.82%）、治疗中枢神经和
精神系统疾病药（授权率为 26.42%）、治疗心脑血
公开数
授权数
50
40
30
20
10
0
专
利
数
/
件

19
92

19
93

19
94

19
95

19
96

19
97

19
98

19
99

20
00

20
01

20
02

20
03

20
04

20
05

20
06

20
07

20
08

20
09

20
10

20
11

20
12

年份
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 14 期 2013 年 7 月

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图 2 申请人主体类型分布图
Fig. 2 Types of patent applicants
表 2 国外贴剂专利申请主要机构
Table 2 Main institutions of foreign patent
application for patches
机构名称 件 数
尼科克斯公司 6
艾其林医药公司 4
詹森药业有限公司 3
症变治疗公司 3
CGI 制药有限公司 3
H 隆德贝克有限公司 3
华生实验室公司 3
瑟垃技术有限公司 3
泰华制药工业有限公司 3

管系统疾病的药物（授权率为 20.59%）、治疗内分
泌系统疾病的药物（授权率为 29.03%）、抗感染药
物等。授权率最高的是治疗呼吸系统疾病的药物
（66.67%），专利的申请在质量和数量并重的同时应
尽量做到高质量专利。
其次是无特定药物的贴剂申报（公开专利 64
件），主要是对贴剂基质组成及方法改进研究。目前
专利涉及到的透皮贴剂大多为黏胶分散型和骨架凝
胶型，再根据药物释药性质选择是否加控释膜，压
敏胶选用一种或者几种类型的混合物。为了提高药
物的经皮吸收，可通过添加化学促渗剂、挥发油促
渗剂、离子导入、电穿孔法、超声导入法、微针技
术等，或者采用现代新型制剂技术把原料药制备成
微乳、纳米粒、脂质体、醇质体等，有关此类的经
皮给药贴剂已有专利申请，但数量有限，此部分研
究与专利申报的发展有较大空间。透皮贴剂中药物
活性成分大多是化学成分或者组合物，少数是中药
提取成分，这也可以看出对化学药物制备成透皮贴
剂的研究较为成熟，中药透皮贴剂的研究有待加强。
还有部分专利中的药物可加辅料制备成多种药剂学
上可接受的剂型（包括透皮贴剂），可见目前药物在
剂型选择上的多元化的。
透皮贴剂专利申请人主体大部分是企业，尤其
是国外企业，其次是学校，这可能是因为企业要在
自身发展和行业竞争中突出优势的需要。我国对透
皮贴剂的研究起步较晚，专利意识及自主创新意识
薄弱，这可能是造成国内企业专利少于国外企业的
原因。学校因其研发氛围、信息更新快、掌握发展
动向和人才多而在相关方面具有优势。这也为以后
相关的发展指明了方向，我国应提高相关研发水
平、创新意识和战略性，增加专利数量的同时也要
更加重视质量。
参考文献
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展 [J]. 中草药, 2012, 43(5): 1028-1031.
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贴剂的研究进展 [J]. 中草药, 2010, 41(3): 496-499.


企业-企业
2% 学校-学校
0%
医院-医院
1%
研究所
6.6%
学校
19.5%
个人-企业
1%
企业-研究所
1%
企业-学校
3% 国内企业 19% 个人
11.8%
国外企业
35%