全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 3 期 2012 年 3 月

·613·

木香有效成分及药理作用研究进展
魏 华，彭 勇，马国需，许利嘉，肖培根*
中国医学科学院 北京协和医学院药用植物研究所，北京 100193
摘 要：木香为国内外常用药材，传统用于治疗多种疾病。简要对木香的品种进行了考证，发现木香虽然有许多异名，但
Saussurea lappa 为目前国际上广泛认可的。着重对木香有效成分以及药理作用的研究进展进行了综述，发现倍半萜内酯和三
萜类为木香的主要有效成分，且木香具有抗炎、抗肿瘤等多种药理作用。并对木香未来的研究方向进行了展望，为进一步合
理开发和综合利用木香药用植物资源提供参考。
关键词：木香；木香烃内酯；菜蓟苦素；抗炎；抗肿瘤
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2012)03 - 0613 - 08
Advances in studies on active components of Saussurea lappa and their
pharmacological actions
WEI Hua, PENG Yong, MA Guo-xu, XU Li-jia, XIAO Pei-gen
Institute of Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing
100193, China
Key words: Saussurea lappa (Decne.) C. B. Clarke; costunolide; cynaropicrin; anti-inflammation; antitumor

木香为国内外常用药材，在我国始载于《神农
本草经》，有行气止痛、温中和胃之功效，用于胸腹
胀痛、呕吐、腹泻、痢疾、里急后重、食积不消等
症[1]。近年来，随着木香植物化学成分、药理活性及
临床应用等方面研究的日趋深入，证明其在抗心血
管疾病、抗炎、抗癌、抗溃疡、抗病原微生物以及
其他多方面表现出良好的药理活性[2]。然而，由于木
香用药历史悠久，其代用品、地方习用品、混淆品
种类较多，存在同名异物、一药多基源的现象[3]，不
利于控制药材质量的安全性和有效性，难以保证临
床疗效。因此，本文对木香进行品种考证，对其有
效成分及其药理活性的最新研究进展进行全面综
述，以期为进一步合理开发和综合利用木香药用植
物资源提供参考。
1 品种考证
我国中药配伍中常用的木香类药材除木香外，
还包括川木香、土木香、红木香、白木香等，由于
各种木香的化学成分、药理活性和功效有一定差异，
因此，这些木香类药材不能混用。
在梁代，木香是经广州进口的舶来品，时称广
木香，因其质量较优，逐渐成为用药主流；后来在
云南引种成功，故又称云木香[3]。《中国药典》2010
版记载，菊科植物木香 Aucklandia lappa Decne. 的
干燥根为木香正品[4]，而蜜香、广木香、云木香、
南木香等均为木香的中文异名；Saussurea lappa
(Decne.) C. B. Clarke 为目前国际上广泛认可和使用
的木香的拉丁名，而 S. costus (Falc.) Lipsch.、A.
costus Falc.和 A. lappa 均为木香的拉丁异名[5]。木香
生药学特征及其基原植物形态学特征在《中国药典》
和《中华本草》中有详细描述[4,6]。
2 有效成分
对木香化学成分的研究可追溯到 20 世纪 50 年
代，到目前为止，已经发现许多化合物，其有效成
分主要为萜类，还有生物碱、蒽醌、黄酮等其他类，
部分化合物结构见图 1。
2.1 萜类
木香中萜类有效成分种类繁多且量丰富，主要
具有抗炎、抗肿瘤和抗溃疡的作用，包括木香烃内

收稿日期：2011-05-24
基金项目：国家自然科学基金资助项目（30530860）
作者简介：魏 华（1981—），男，湖南永州人，研究方向为天然产物化学。Tel: (010)62894462 E-mail: weihua20@126.com
*通讯作者 肖培根，中国工程院院士。 Tel: (010)63011294 E-mail: xiaopg@public.bta.net.cn
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 3 期 2012 年 3 月

·614·
O
R
O
H
O
O
R2
H
H
5 R1=H, R2=CH2
6 R1=α-OH, R2=CH2
7 R1=β-OH, R2=CH2
11 R1=H, R2=α-Me, H
1 R=CH2
2 R=β-Me, H
3 R=β-CH2OMe, H
R1
O
O
H
H
OH
O O
O
H
8
O
R
HO
9 R=OH
10 R=OMe
O
H
H
O
4
O
HO
O
O
CH2OH
O
12
O
OH
H
O13
O
OH
O
H
14
O
O O
H
H
N
N
COOH
COOH
O
16
O
H
H
O
17
HN C
COOH
CH2CONH2
H
O
O
H
18
O
O
O
O
19 20
O
H
O21
O
O
H
22
O
O
H
23
OH
HO
O
H
H
O
24
O
O
O
O
HO
OH O
O
OH
OH
OH
HO25
O
O
HOOC
OH O
O
OH
OHOH
HO
OH OH
27
15
26
O
O
R1O
HO
OH
OCH3
O
O
R1O
OH
OH
O
O
28 R1=FG1
OR2
29 R1=FG1, R2=FG2
30 R1=FG1, R2=FG3
31 R1=FG1, R2=FG4
O
O
O
O
O
OH
HOO
HO
HO
OH
OO
O
HOHO
OH
FG1
O
O
OH
OH
OH
O
O
OH
OHO
OH
HO
OH
HO FG2
OO
HO
HO
HO HO
OOH
OH
OHOH
FG3
OH
O
OOHO
O
OHO
FG4
OH
32
OH
33
OH 34
O
HO
HO
O
OH
OH
OH
O
HO
35

图 1 木香中部分有效成分的化学结构
Fig. 1 Chemical structures of some active components in S. lappa
酯（costunolide，1）[7]、二氢木香烃内酯（dihydro-
costunolide ， 2 ）、 12- 甲氧基二氢木香烃内酯
（12-methoxydihydrocostunolide，3）[8]、二氢木香内
酯（ dihydrocostus lactone， 4）、去氢木香内酯
（dehydrocostus lactone，5）[7]、α-羟基去氢木香内
酯（α-hydroxydehydrocostus lactone，6）、β-羟基去
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 3 期 2012 年 3 月

·615·
氢木香内酯（β-hydroxydehydrocostus lactone，7）、
lappadilactone（8）[9]、白桦酯酸（betulinic acid，9）、
白桦酯酸甲酯（betulinic acid methyl ester，10）、川
木香内酯（mokko lactone，11） [10]、菜蓟苦素
（cynaropicrin，12）、reynosin（13）、珊塔玛内酯
（santamarine，14）[11]、saussureamines A～C（15～
17）[12]、α-环木香烃内酯（α-cyclocostunolide，18）、
土木香内酯（alantolactone，19）、异土木香内酯
（ isoalantolactone，20） [13]、异二氢木香烃内酯
（ isodihydrocostunolide， 21 ）、 β-环木香烃内酯
（β-cyclocostunolide，22）[14]、1β-hydroxy arbusculin
A（23）[15]和木香萜醛（saussureal，24）[16]等。
2.2 其他
木香中 3 种蒽醌类化合物 aloe-emodin-
8-O-β-D-glucopyranoside （ 25 ）、 rhein-8-O-β-D-
glucopyranoside（26）和 chrysophanol（27），具有
抑制蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP-1B）活性的作用[17]；
木香碱（saussurine）具有减轻支气管和胃肠道平滑
肌痉挛的作用；4 种黄酮苷类（28～31）具有抗微
生物的作用[18]。此外，shikokiols 类化合物（32～34）
具有抗肿瘤作用[19]，绿原酸（35）具有抗氧化和清
除自由基的作用[20]。
3 药理作用
3.1 抗炎作用
木香或木香配伍的中药临床上多用于治疗食管
炎、胃炎、消化性溃疡、风湿性及类风湿性关节炎
等炎症疾病，其抗炎作用的药理学基础主要表现为
其有效成分对致炎性因子的抑制作用。致炎因子包
括 NO、细胞因子诱导中性粒细胞化学趋化因子
（CINC）、肿瘤坏死因子 α（TNF-α）、白细胞介素
（IL）、γ-干扰素（IFN-γ）等。
木香醇提物能抑制角叉菜胶、弗氏佐剂引起的
大鼠足跖肿胀和炎性细胞的积累[21]，能抑制脂多糖
（LPS）诱导的 CINC、IL-8、TNF-α 产生[22-23]，也
能增强白细胞的吞噬功能，并可抑制淋巴细胞增殖
和 IFN-γ分泌[24]。
木香中抗炎的主要成分是倍半萜类，其也有稳定
溶酶体膜和抗增殖的作用[25]。Cho 等[11]通过活性筛选
实验分离出的 3 种倍半萜内酯（菜蓟苦素、reynosin
和珊塔玛内酯）在一定剂量下能抑制 TNF-α活性，其
中，菜蓟苦素可能是木香中抑制 TNF-α的主要成分；
进一步的实验证明，菜蓟苦素是通过抑制炎症介质产
生和淋巴细胞增殖来参与炎症反应的[26]。去氢木香内
酯能使核转录因子（NF-κB）失活而抑制诱导型一氧
化氮合酶（iNOS）基因的表达，进而使 NO 产生减
少，也能降低脂多糖（LPS）诱导的 TNF-α水平[27-28]；
saussureamine A 和 saussureamine B 能有效抑制 LPS
诱导的 NO 的产生和 NF-κB 的活化[29]；木香烃内酯
除抑制 NO 产生和 NF-κB 活化外，也能降低 MAPKs
蛋白激酶的活化和 AP-1 蛋白的 DNA 结合活性，从
而抑制 IL-1β基因的表达[30]。构效关系的研究结果表
明，Δ11(13)环外双键是倍半萜类成分抑制 NO 产生所
必需的结构[12]。
3.2 抗肿瘤作用
临床上常用含木香的复方治疗肿瘤，王绪颖
等 [31]对普济方数据库中的肿瘤用药规律分析得
出，在与肿瘤相类似的病名与症状中，木香应用
频次位列第 2。近年来，大量药理学研究也证实
木香中有效成分对多种癌细胞具有杀伤作用。
借助于生物活性导向分离方法，具有抗肿瘤作
用的有效成分从木香中逐渐被发现。Jung 等[19]从木
香粗提物中得到 3 种 shikokiols 类化合物，其对肺
癌细胞 A549、卵巢癌细胞 SK-OV-3、黑色素瘤
SK-MEL-2、中枢神经瘤 XF498 和结肠癌细胞
HCT15 等人类肿瘤细胞有一定的细胞毒活性；Sun
等[9]从木香中得到了 8 种对人类癌细胞具有细胞毒
活性的化合物，其中，lappadilactone、去氢木香内
酯和木香烃内酯显示出非特异性的细胞毒活性，它
们对 HepG2、OVCAR-3 和 HeLa 等癌细胞的作用相
似。构效关系研究表明，α-methylene 和 γ-lactone
部分是细胞毒性所必需的结构，羟基的出现会导致
活性的降低。Kanetoshi 等[32]推测木香丙酮提取物中
的 β-盾叶鬼臼素（β-peltatin）和木脂素衍生物对 3
种人类癌细胞（胰腺癌细胞、肺癌细胞和鳞状癌细
胞）可能具有抑制作用。Park 等[33]的研究表明，去
氢木香内酯和木香烃内酯还具有显著抑制人类乳腺
癌细胞 MCF-7 和 MDA-MB-453 的活性。Choi 等[15]
研究发现 1β-hydroxy arbusculin A、木香烃内酯和
reynosin 能抑制 B16 小鼠黑色素瘤细胞，且对磷酸
二酯酶抑制剂（IBMX）诱导的黑色素生成有抑制
作用，其 IC50 值分别为 11、3 和 2.5 mg/mL，远低
于熊果苷的 IC50 值（29 mg/mL）。Robinson 等[14]从
木香中分离得到了异二氢木香烃内酯和其他几种已
知抗肿瘤化合物（木香烃内酯、β-环木香烃内酯、
二氢木香烃内酯和去氢木香内酯），其中，异二氢木
香烃内酯对人结肠癌（Colo-205）、皮肤癌（A-431）、
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 3 期 2012 年 3 月

·616·
乳腺癌（MCF-7）细胞表现出强细胞毒活性，对 A549
的细胞毒活性一般。
近年来，对木香中部分有效成分的抗肿瘤机制
进行了研究。木香烃内酯、川木香内酯通过引起线
粒体通透性转换（MPT）、细胞色素 C 释放或破坏线
粒体膜电位而诱导人白血病细胞 HL-60 凋亡[34-35]；
菜蓟苦素能有效抑制 U937、Eol-1 和 Jurkat T 等白
细胞性的癌细胞增殖，但对张氏肝细胞和人类成纤
维细胞无显著抑制作用[36]。另有研究表明，去氢木
香内酯有抑制 Rb 蛋白和癌细胞生长的作用，其通
过抑制 CDK2 激酶活性和诱导细胞凋亡来阻止癌细
胞增殖，通过阻止 HL-60 细胞中 I-κBα蛋白的降解
和磷酸化（由 TNF-α引起）来抑制 NF-κB（能诱导
癌细胞抗药性）活化，并通过增强 caspase-8 和
caspase-3 活性使 HL-60 癌细胞发生凋亡[37-38]。
作为木香中倍半萜内酯的主要成分去氢木香内
酯显著的抗肿瘤活性已得到大量研究的证实。最近，
Choi 等[39]用 MTT 法研究了去氢木香内酯对人类乳
腺癌细胞（MDA-MB-231、MDA-MB-453、SK-BR-3）
和卵巢癌细胞（SK-OV-3、OVCAR3）的抗增殖作
用。去氢木香内酯对受试癌细胞表现出剂量依赖性
抑制作用，对 MDA-MB-231、MDA-MB-453、
SK-BR-3、SK-OV-3 和 OVCAR3 的 IC50 值分别为
21.5、43.2、25.6、15.9 和 10.8 mmol/L。流式细胞
术结果表明，去氢木香内酯通过促进细胞凋亡和细
胞周期停滞（停滞于 G2/M 期）而起到抗细胞增殖
作用。
3.3 对消化系统的作用
木香或木香配伍的中药临床上可用于治疗消化
道方面的疾病，如食管炎、胃炎胃痛、溃疡病、胆
结石、消化不良、食欲不振、腹胀腹痛、胸腹作痛、
恶心呕吐等。近年来，许多药理学研究对木香这方
面的临床应用提供了佐证。
3.3.1 利胆作用 Yamahara 等[40]研究发现木香丙
酮提取物和木香烃内酯具有利胆和抑制小鼠胃溃疡
的功效；邵芸等[41]比较了木香醇提物对大鼠给药前
后胆汁流量的影响，结果表明，木香醇提取物能增
加胆汁流量，具有利胆作用；刘敬军等[42]探讨了木
香对犬胆囊运动的影响及其机制，结果表明，在灌
服木香药液后犬胆囊明显收缩，但血浆中胆囊收缩
素无明显改变。
3.3.2 促胃动力作用 陈少夫等[43]发现木香汤剂
能加速胃排空和增强胃动素的释放；朱金照等[44]通
过动物试验，发现不同剂量木香煎剂对胃排空及肠
推进均有促进作用（剂量依赖性）。此外，周晓棉
等[45]也考察了木香动力胶囊内容物（木香为主要成
分）对小鼠胃排空的影响，发现其对阿托品、左旋
麻黄碱负荷下胃排空抑制有一定拮抗作用。
3.3.3 抗胃溃疡作用 陈少夫等[46]用木香煎剂 ig
带有海氏小胃的犬，发现木香煎剂对胃酸及血清胃
泌素浓度无显著影响，但能使血浆生长抑素明显升
高，说明木香能促进生长抑素分泌，可能益于消化
性溃疡治疗；木香提取物对盐酸-乙醇和利血平诱导
的大鼠胃黏膜急性损伤均有明显的保护作用[47]。从
木香中分离到的 3 种有效成分（saussureamines A、
B 和 C）对盐酸、乙醇引起的胃损伤显示出良好的
抗溃疡活性，saussureamine A 对胁迫引起的小鼠胃
溃疡也有抑制活性[12]。除 saussureamines A、B、C
外，木香烃内酯和去氢木香内酯对大鼠胃溃疡有明
显改善作用[48]。
3.4 解痉镇痛及对心血管系统的作用
木香或木香配伍的中药临床上也用于治疗心绞
痛、胆绞痛、胃痛腹痛、高血压、糖尿病、支气管
哮喘等疾病，药理学基础在于其解痉镇痛和对心血
管系统的作用。
3.4.1 解痉镇痛作用 木香提取物中的生物碱对组
胺引起的豚鼠肠平滑肌和气管平滑肌具有显著解痉
作用[49]；其总内酯、木香烃内酯、二氢木香烃内酯
和二氢木香内酯对离体兔十二指肠有舒张作用，能
减轻由组胺和乙酰胆碱气雾剂引起的豚鼠支气管痉
挛[50]，且木香烃内酯和去氢木香内酯能抑制由氯化
钾引起的兔离体主动脉收缩[51]。
此外，木香与延胡索的热水混合提取液对乙酰
胆碱引起的小鼠离体肠管收缩有较强的抑制作用，
能增强延胡索抗胆碱活性[52]；木香甲醇提取物的
解痉作用对自发收缩和经阿托品处理的兔空肠表
现明显，这种作用是通过其钙离子通道阻滞作用介
导的[53]。这些结果为木香的解痉镇痛疗效提供了
科学依据。
3.4.2 对心血管系统的作用 木香对心血管系统的
作用首先表现在降血压和抗血液凝集方面。经动物
实验筛选，木香提取物中含有降低血液中胆固醇和
三酰甘油水平的成分[54]，以及扩张血管和降压的成
分（去内酯油、总内酯、生物碱、木香内酯、二氢
木香内酯、去氢木香内酯和 12-甲氧基二氢木香烃
内酯）[50,55]；木香水煎剂体外对纤维蛋白溶解有增
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 3 期 2012 年 3 月

·617·
强作用[56]，木香挥发油、去氢木香内酯和木香烃内
酯成分具有抑制 ADP 诱导的血小板聚集作用[57]。
木香中白桦酯酸、白桦酯酸甲酯、川木香内酯、
去氢木香内酯和蒽醌类成分还表现出对 PTP-1B（一
种与 2 型糖尿病的胰岛素信号传导、高血脂、肥胖
密切相关的酶）的抑制活性[10,17]。
3.5 抗病原微生物作用
木香或木香配伍中药临床上用于治疗胃炎、胃
溃疡、肝炎、反流性食管炎、痢疾、皮肤病以及某
些口腔疾病等，这可能与木香抗病原微生物的药理
作用有关。
3.5.1 抗幽门螺杆菌作用 幽门螺杆菌是导致多种
疾病的重要病原微生物，主要包括消化道功能性疾
病（如胃炎胃癌、消化不良等）[58]，也包括消化道
功能性以外的疾病，如某些自身免疫性疾病和内分
泌紊乱性疾病等[59-60]。Yang 等[61]研究了木香醇提物
对 5 种临床幽门螺杆菌株的体外作用，结果表明，
木香提取物对所有受试菌株都有很强的抑制作用
（MIC 约为 40 mg/mL）。
3.5.2 抗变异链球菌作用 变异链球菌是目前公认
的最重要的致龋菌，也是传染性内膜炎的致病菌[62]。
木香传统上具有治疗口腔疾病的效用，如口臭、龋
齿和牙周炎[63]，提示木香可能对变异链球菌有一定
抑制作用。Yu 等[64]考察了木香醇提取物对变异链球
菌生长、产酸、黏附和非水溶性葡聚糖合成的作用，
结果表明，木香醇提物（0.5～4 mg/mL）能显著抑
制变异链球菌生长和产酸，显著降低变异链球菌的
黏附性，且能显著抑制非水溶性葡聚糖的合成。这
些研究结果证明木香对变异链球菌的致龋作用具有
显著抑制活性。
3.5.3 抗其他微生物作用 木香中的有效成分还表
现出抑制福氏志贺菌 R 质粒接合传递[65]、乙型肝炎
表面抗原（HBsAg）和核心相关抗原（HBeAg）基
因表达[66]的作用，以及抑制真菌（或细菌）生长[17]
的药理作用。
3.6 其他药理作用
木香还具有抗血管生成[67]、免疫调节[68]、调控
中枢神经系统（CNS）[69]、抗氧化[20]、抗寄生虫[70]、
昆虫拒食[71]以及调节植物生长[16]等方面的作用。
4 结语与展望
木香在临床上主要用于治疗癌症、炎症性疾病
和消化道疾病等。目前，已从木香中分离到多种有
效成分，其中木香烃内酯、去氢木香内酯和菜蓟苦
素具有多种药理作用。部分有效成分有望被开发为
治疗某些疾病的新药物，如木香烃内酯、去氢木香
内酯和木香碱有望被开发为治疗慢性支气管炎和哮
喘的药物；川木香内酯、去氢木香内酯和蒽醌类化
合物有望被开发为与 2 型糖尿病相关的新型 PTP-1B
抑制剂；菜蓟苦素、去氢木香内酯和木香烃内酯有
望被开发为治疗炎症性疾病（如内毒素血症、风湿
性关节炎）的有效药物；菜蓟苦素、lappadilactone、
异二氢木香烃内酯、木香烃内酯和去氢木香内酯有
望被开发为有效的血管生成抑制剂和治疗多种癌症
的新药物；saussureamines A、B、C，木香烃内酯和
去氢木香内酯有望被开发为促进胃动力和治疗胃溃
疡的新药物；木香烃内酯和去氢木香内酯有望被开
发为特异性抗乙型肝炎病毒的药物；1β-hydroxy
arbusculin A、木香烃内酯和 reynosin 有望被开发为
新型美容产品（抗皮肤癌和黑色素生成）。
木香临床用药上的代用品川木香，对其有效成
分和药理学方面的研究较少，因此，进一步开展川
木香有效成分的分离、鉴定和药理学研究对发现更
高效的药理活性成分具有意义。此外，木香中能增
强延胡索抗胆碱、抗氧化、抗寄生虫，以及抑制变
异链球菌、福氏志贺菌和幽门螺杆菌的新有效成分
需要进一步的分析和鉴定。木香中有效成分对TNF-α
和幽门螺杆菌引起的多种疾病的药理作用以及这些
有效成分新的临床应用等方面值得深入研究。
参考文献
[1] 肖培根 . 新编中药志 [M]. 北京: 化学工业出版社 ,
2006.
[2] Pandey M M, Rastogi S, Rawat A K S. Saussurea costus:
botanical, chemical and pharmacological review of an
ayurvedic medicinal plant [J]. J Ethnopharmacol, 2007,
110(3): 379-390.
[3] 孙守祥. 木香药材历史沿革中的基原变迁与分化 [J].
中药材, 2008, 31(7): 1093-1095.
[4] 中国药典 [S]. 一部. 2010.
[5] 中国科学院中国植物志编辑委员会. 中国植物志 (第
78 卷第 2 分册) [M]. 北京: 科学出版社, 1999.
[6] 国家中医药管理局中华本草编委会. 中华本草 [M].
上海: 上海科学技术出版社, 1999.
[7] 李 慧, 陈宝田, 翁立冬, 等. 木香炮制品中木香烃内
酯和去氢木香内酯的 HPLC 测定 [J]. 中草药, 2007,
38(11): 1659-1661.
[8] 杨 辉, 谢金伦, 孙汉董. 云木香化学成分及药理作用
研究概况 [J]. 天然产物研究与开发 , 1998, 10(2):
90-98.
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 3 期 2012 年 3 月

·618·
[9] Sun C, Jr Syu W, Don M, et al. Cytotoxic sesquiterpene
lactones from the root of Saussurea lappa [J]. J Nat Prod,
2003, 66(9): 1175-1180.
[10] Choi J Y, Na M, Hwang I H, et al. Isolation of betulinic
acid, its methyl ester and guaiane sesquiterpenoids with
protein tyrosine phosphatase 1B inhibitory activity from
the roots of Saussurea lappa C. B. Clarke [J]. Molecules,
2009, 14(1): 266-272.
[11] Cho J Y, Park J, Yoo E S, et al. Inhibitory effect of
sesquiterpene lactones from Saussurea lappa on tumor
necrosis factor-alpha production in murine macrophage-
like cells [J]. Planta Med, 1998, 64(7): 594-597.
[12] Yoshikawa M, Hatakeyama S, Inoue Y, et al.
Saussureamines A, B, C, D, and E, new antiulcer
principles from Chinese Saussureae Radix [J]. Chem
Pharm Bull, 1993, 41(1): 214-216.
[13] Zhao F, Xu H, He E, et al. Inhibitory effects of
sesquiterpenes from Saussurea lappa on the over-
production of nitric oxide and TNF-alpha release in
LPS-activated macrophages [J]. J Asian Nat Prod Res,
2008, 10(11): 1045-1053.
[14] Robinson A, Kumar T V, Sreedhar E, et al. A new
sesquiterpene lactone from the roots of Saussurea lappa:
Structure-anticancer activity study [J]. Bioorg Med Chem
Lett, 2008, 18(14): 4015-4017.
[15] Choi J Y, Choi E H, Jung H W, et al. Melanogenesis
inhibitory compounds from Saussureae Radix [J]. Arch
Pharmacal Res, 2008, 31(3): 294-299.
[16] Talwar K K, Singh I P, Kalsi P S. A sesquiterpenoid with
plant growth regulatory activity from Saussurea lappa [J].
Phytochemistry, 1992, 31(1): 336-338.
[17] Li S, An T Y, Li J, et al. PTP1B inhibitors from Saussurea
lappa [J]. J Asian Nat Prod Res, 2006, 8(3): 281-286.
[18] Rao K S, Babu G V, Ramnareddy Y V. Acylated flavone
glycosides from the roots of Saussurea lappa and their
antifungal activity [J]. Molecules, 2007, 12(3): 328-344.
[19] Jung J H, Kim Y, Lee C, et al. Cytotoxic constituents of
Saussurea lappa [J]. Arch Pharmacal Res, 1998, 21(2):
153-156.
[20] Jeong G, Pae H, Jeong S, et al. The alpha-methylene-
gamma-butyrolactone moiety in dehydrocostus lactone is
responsible for cytoprotective heme oxygenase-1
expression through activation of the nuclear factor
E2-related factor 2 in HepG2 cells [J]. Eur J Pharmacol,
2007, 565(1/3): 37-44.
[21] Gokhale A B, Damre A S, Kulkami K R, et al.
Preliminary evaluation of anti-inflammatory and anti-
arthritic activity of S. lappa, A. speciosa and A. aspera
[J]. Phytomedicine, 2002, 9(5): 433-437.
[22] Cho J Y, Park J, Kim P S, et al. Inhibitory effect of
oriental herbal medicines on tumor necrosis factor-alpha
production in lipopolysaccharide-stimulated RAW264.7
cells [J]. Nat Prod Sci, 1999, 5(1): 12-19.
[23] Ha J Y, Min B, Jung J H, et al. Serquiterpene lactone from
Saussurea lappa with inhibitory effect on IL-8/CINC-1
induction of LPS-stimulated NRK-52E cells [J].
Phytomedicine, 1997, 3: 178.
[24] Sarwar A, Enbergs H. Effects of Saussurea lappa roots
extract in ethanol on leukocyte phagocytic activity,
lymphocyte proliferation and interferon-gamma (IFN-
gamma) [J]. Pak J Pharm Sci, 2007, 20(3): 175-179.
[25] Damre A A, Damre A S, Saraf M N. Evaluation of
sesquiterpene lactone fraction of Saussurea lappa on
transudative, exudative and proliferative phases of
inflammation [J]. Phytother Res, 2003, 17(7): 722-725.
[26] Cho J Y, Baik K U, Jung J H, et al. In vitro anti-
inflammatory effects of cynaropicrin, a sesquiterpene
lactone, from Saussurea lappa [J]. Eur J Pharmacol,
2000, 398(3): 399-407.
[27] Jin M, Lee H J, Ryu J H, et al. Inhibition of LPS-induced
NO production and NF-κB activation by a sesquiterpene
from Saussurea lappa [J]. Arch Pharmacal Res, 2000,
23(1): 54-58.
[28] Lee H J, Kim N Y, Jang M K, et al. A sesquiterpene,
dehydrocostus lactone, inhibits the expression of
inducible nitric oxide synthase and TNF-alpha in LPS-
activated macrophages [J]. Planta Med, 1999, 65(2):
104-108.
[29] Matsuda H, Toguchida I, Ninomiya K, et al. Effects of
sesquiterpenes and amino acid-sesquiterpene conjugates
from the roots of Saussurea lappa on inducible nitric
oxide synthase and heat shock protein in lipopoly-
saccharide-activated macrophages [J]. Bioorg Med Chem,
2003, 11(5): 709-715.
[30] Kang J S, Yoon Y D, Lee K H, et al. Costunolide inhibits
interleukin-1beta expression by down-regulation of AP-1
and MAPK activity in LPS-stimulated RAW 264.7 cells
[J]. Biochem Biophys Res Commun, 2004, 313(1): 171-
177.
[31] 王绪颖, 贾晓斌, 陈 彦. 木香类药材的研究进展 [J].
中药材, 2010, 33(1): 153-157.
[32] Kanetoshi A, Inoue S, Anetai M, et al. An in vitro
screening test for anti-cancer components of wild plants
in Hokkaido [J]. Hokkaido Eisei Kenkyushoho, 2005, 55:
49-53.
[33] Park H, Choi E J, Lee Y S, et al. Sesquiterpene lactones
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 3 期 2012 年 3 月

·619·
from Saussurea lappa and their cell proliferation effects
on human breast cell lines [J]. Yakhak Hoeji, 2007, 51(2):
145-149.
[34] Lee M, Lee K, Chi S, et al. Costunolide induces apoptosis
by ROS-mediated mitochondrial permeability transition
and cytochrome C release [J]. Biol Pharm Bull, 2001,
24(3): 303-306.
[35] Yun Y G, Oh H, Oh G S, et al. In vitro cytotoxicity of
mokko lactone in human leukemia HL-60 cells: Induction
of apoptotic cell death by mitochondrial membrane
potential collapse [J]. Immunopharmacol Immunotoxicol,
2004, 26(3): 343-353.
[36] Cho J Y, Kim A R, Jung J H, et al. Cytotoxic and
pro-apoptotic activities of cynaropicrin, a sesquiterpene
lactone, on the viability of leukocyte cancer cell lines [J].
Eur J Pharmacol, 2004, 492(2/3): 85-94.
[37] Jeon Y, Lee H S, Yeon S W, et al. Inhibitory effects of
dehydrocostuslactone isolated from Saussurea Radix on
CDK2 activity [J]. Saengyak Hakhoechi, 2005, 36(2):
97-101.
[38] Oh G S, Pae H O, Chung H T, et al. Dehydrocostus
lactone enhances tumor necrosis factor-alpha-induced
apoptosis of human leukemia HL-60 cells [J]. Immuno-
pharmacol Immunotoxicol, 2004, 26(2): 163-175.
[39] Choi E J, Kim G. Evaluation of anticancer activity of
dehydrocostuslactone in vitro [J]. Mol Med Rep, 2010,
3(1): 185-188.
[40] Yamahara J, Kobayashi M, Miki K, et al. Cholagogic and
antiulcer effect of Saussureae Radix and its active
components [J]. Chem Pharm Bull, 1985, 33(3):
1285-1288.
[41] 邵 芸, 黄 芳, 王 强, 等. 木香醇提取物的抗炎利
胆作用 [J]. 江苏药学与临床研究, 2005, 13(4): 5-6.
[42] 刘敬军, 郑长青, 周 卓, 等. 广金钱草、木香对犬胆
囊运动及血浆 CCK 含量影响的实验研究 [J]. 四川中
医, 2008, 26(4): 31-32.
[43] 陈少夫, 李宇权, 何凤云, 等. 木香对胃酸分泌、胃排
空及胃泌素、生长抑素、胃动素水平的影响 [J]. 中国
中西医结合杂志, 1994, 14(7): 406-408.
[44] 朱金照, 冷恩仁, 陈东风. 木香对大鼠胃肠运动的影响
及其机制探讨 [J]. 中国中西医结合脾胃杂志, 2000,
8(4): 236-238.
[45] 周晓棉, 张利民, 曹颖林, 等. 木香动力胶囊内容物对
小鼠胃排空的影响 [J]. 沈阳药科大学学报 , 2003,
20(3): 207-210.
[46] 陈少夫, 潘丽丽, 李 岩, 等. 木香对犬的胃酸及血清
胃泌素、血浆生长抑素浓度的影响 [J]. 中医药研究,
1998, 14(5): 46-47.
[47] 王小英. 木香对大鼠实验性急性胃粘膜损伤的影响
[J]. 中医研究, 2004, 17(2): 21-22.
[48] Matsuda H, Kageura T, Inoue Y, et al. Absolute stereo
structures and syntheses of saussureamines A, B, C, D
and E, amino acid-sesquiterpene conjugates with
gastroprotective effect, from the roots of Saussurea lappa
[J]. Tetrahedron, 2000, 56(39): 7763-7777.
[49] Dutta N K, Sastry M S, Tamhane R G. Pharmacological
actions of an alkaloidal fraction isolated from Saussurea
lappa (Clarke) [J]. Indian J Pharm, 1960, 22: 6-7.
[50] Gupta O P, Ghatak B J R. Pharmacological investigations
on Saussurea lappa [J]. Indian J Med Res, 1967, 55(10):
1078-1083.
[51] Jamshaid M, Amin M, Khokhar M Y. Chemical
constituents of Saussurea lappa and their pharmacology
[J]. Pak J Sci, 1986, 38(1/4): 51-59.
[52] 怡 悦. 木香增强延胡索的抗胆碱作用 [J]. 国外医学:
中医中药分册, 2002, 24(5): 313.
[53] Gilani A H, Shah A J, Yaeesh S. Presence of cholinergic
and calcium antagonist constituents in Saussurea lappa
explains its use in constipation and spasm [J]. Phytother
Res, 2007, 21(6): 541-544.
[54] Upadhyay O P, Ojha J K, Bajpai H S. Experimental study
on hypolipidaemic activity of kustha (Saussurea lappa
Clarke) [J]. J Res Ayurveda Siddha, 1994, 15: 52-63.
[55] 王本祥. 现代中药药理学 [M]. 天津: 天津科学技术出
版社, 1997.
[56] 愈之杰. 21 种中药对体外纤维蛋白溶解作用的观察
[J]. 中西医结合杂志, 1986, 6(8): 484.
[57] 侯鹏飞, 陈文星, 赵新慧, 等. 木香挥发性成分气质联
用分析及其抑制血小板聚集作用的研究 [J]. 中国实验
方剂学杂志, 2008, 14(7): 26-30.
[58] Furuta T, Delchier J C. Helicobacter pylori and non-
malignant diseases. [J]. Helicobacter, 2009, 14: 29-35.
[59] Papamichael K X, Papaioannou G, Karga H, et al.
Helicobacter pylori infection and endocrine disorders: is
there a link? [J]. World J Gastroenterol, 2009, 15(22):
2701-2707.
[60] Ohta M. Helicobacter pylori infection and autoimmune
disease such as immune thrombocytopenic purpura [J].
Kansenshogaku Zasshi, 2010, 84(1): 1-8.
[61] Yang L, Chen X, Qiang Z, et al. In vitro anti-Helicobacter
pylori action of 30 Chinese herbal medicines used to treat
ulcer diseases [J]. J Ethnopharmacol, 2005, 98(3):
329-333.
[62] Banas J A. Virulence properties of Streptococcus mutans
[J]. Front Biosci, 2004, 9: 1267-1277.
[63] Kim R M, Jeon S E, Choi Y. Eui Bang Ru Chui [M].
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 3 期 2012 年 3 月

·620·
Seoul: Yeokang Publications, 1991.
[64] Yu H, Lee J, Lee K, et al. Saussurea lappa inhibits the
growth, acid production, adhesion, and water-insoluble
glucan synthesis of Streptococcus mutans [J]. J
Ethnopharmacol, 2007, 111(2): 413-417.
[65] 李玉虎, 龚 甜, 杨秋美, 等. 木香、黄精提取液在小
鼠体内抑制R质粒接合传递的实验研究 [J]. 中国病原
生物学杂志, 2010, 5(2): 108-111.
[66] Chen H, Chou C, Lee S, et al. Active compounds from
Saussurea lappa Clarks that suppress hepatitis B virus
surface antigen gene expression in human hepatoma cells
[J]. Antiviral Res, 1995, 27(1/2): 99-109.
[67] Jeong S, Itokawa T, Shibuya M, et al. Costunolide, a
sesquiterpene lactone from Saussurea lappa, inhibits the
VEGFR KDR/Flk-1 signaling pathway [J]. Cancer Lett,
2002, 187(1/2): 129-133.
[68] Yuuya S, Hagiwara H, Suzuki T, et al. Guaianolides as
immunomodulators, synthesis and biological activities of
dehydrocostus lactone, mokko lactone, eremanthin, and
their derivatives [J]. J Nat Prod, 1999, 62: 22-30.
[69] Huntose Y, Pandey K K, Dwivedi M. Response of Herbal
Drug (Kustha) on Psychological and Neurobehavior
Changes During Labour [M]. Patna: South-East Asian
Seminar on Herbs and Herbal Medicines, 1999.
[70] Lirussi D, Li J, Prieto J M, et al. Inhibition of
Trypanosoma cruzi by plant extracts used in Chinese
medicine [J]. Fitoterapia, 2004, 75(7/8): 718-723.
[71] Malik M M, Naqvi S H M. Isolation and identification of
an insect repellent compound from Saussurea lappa C. B.
Clarke [J]. Pak J Sci Ind Res, 1984, 27(3): 144-145.