全 文 ：抗肿瘤药用植物有效成分研究概况
许旭东，胡晓茹，杨峻山
（中国医学科学院 中国协和医科大学 药用植物研究所，北京 １０００９４）
［摘要］　从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关
喹啉类生物碱，吲哚类生物碱，芪类化合物，二萜类化合物，五环三萜类化合物，黄酮类化合物，内酯类化合物，醌类
化合物，多糖类化合物，蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面
的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。
［关键词］　抗肿瘤；天然产物；生物碱；黄酮；萜类；多糖
［中图分类号］Ｒ２８４．１　［文献标识码］Ａ　［文章编号］１００１５３０２（２００８）１７２０７３０９
［收稿日期］　２００７１１０１
［基金项目］　国家自然科学基金项目（２０５７２１３２）
［通讯作者］　许旭东，Ｔｅｌ：（０１０）６２８９０２９１，Ｅｍａｉｌ：ｘｄｘｕ＠ｉｍ
ｐｌａｄ．ａｃ．ｃｎ
　　当今世界，恶性肿瘤已成为仅次于心血管疾病的第二大
人类致死病因，据世界卫生组织最近发表的报告，在２８个工
业化国家内，男子癌症死亡率上升５５％，女子上升４０％，其
中胃癌居首位，其他依次为食道癌，肝癌，子宫颈癌和肠癌
等。尽管近几年来肿瘤的化疗取得了显著进步，白血病和恶
性淋巴瘤患者的寿命明显延长，但是对危害生命健康最严重
的占恶性肿瘤９０％以上的实体瘤的治疗未能够得到有效的
解决。全世界每年癌症的死亡人数为６３０万人左右，估计到
２０２０年，数字可能增长１倍左右。因此，全球每年投入大量
的人力物力用于研究开发防治癌症的新药物。
中药是我国人民数千年来与疾病斗争的结晶，是中华民
族文化遗产的重要组成部分，我国地域辽阔，地理和气候带
类型丰富多样，药用植物资源十分丰富，对保障人民身体健
康和推动世界药学的发展都做出巨大贡献。随着中药日趋
国际化，抗肿瘤中草药的活性成分研究越来越受到人们的重
视，已经成为当今抗肿瘤药物研发的热点之一。特别是在新
药及其新药先导化合物发现中起着不可替代的作用。
１　生物碱
生物碱类成分在已分离出的具有抗癌作用的活性成分
中占较大比重，研究较多的为吲哚类生物碱和喹啉类生物
碱。生物碱类抗肿瘤成分主要对卵巢癌、淋巴癌和消化道系
统癌如肝癌、结肠癌等有较显著的疗效。目前研究的生物碱
类抗肿瘤机制一般可分为２类，一类是直接杀伤肿瘤细胞；
另一类是干扰细胞周期的有丝分裂阶段，抑制肿瘤细胞的分
裂和增殖。此外，生物碱类抗肿瘤成分在诱导肿瘤细胞分
化、促进肿瘤细胞凋亡以及提高机体免疫力方面亦表现出一
定的作用［１］。根据生物碱类抗肿瘤活性成分的结构类型，可
将其分为萜类生物碱、喹啉类生物碱、吲哚类生物碱和甾体
类生物碱等。
１．１　萜类生物碱
目前从植物中分离得到的萜类生物碱种类较少，主要是
倍半萜类生物碱。日本学者Ｍｏｒｉｔａ等从金钗石斛分得的ｐｉ
ｃｒｏｔｏｘａｎｅ倍半萜型生物碱 ｆｌａｋｉｎｉｎｓＡ，Ｂ以及 ｍｕｂｉｒｏｎｉｎｅＣ，
具有小鼠白细胞 Ｌ１２１０的细胞毒性作用，体外 ＩＣ５０分别为
４０，８５，２６ｍｇ·Ｌ－１［２］。雷公藤康碱是从台湾产雷公藤中
分离得到的雷公藤生物碱，具有很强的抑制肿瘤细胞增殖的
作用，在体外３００ｍｇ·Ｌ－１对 Ｋ５６２细胞及 ＨＬ细胞抑制率
为８７％，对ＨＬ６０的抑制率为９０％［３］。
１．２　喹啉类生物碱
１．２．１　苄基四氢异喹啉类生物碱　此类生物碱是占目前具
有抗肿瘤生物碱成分中最多的一类。从毛茛科黄连属、小檗
科小檗属植物中分得的小檗碱，通过抑制肿瘤细胞 ＤＮＡ多
聚酶，抑制癌细胞的核酸合成，抑制嘌呤核苷酸合成的中间
体羟胺的作用，从而具有抗肿瘤效果［４］。小檗碱的抗肿瘤作
用存在构效关系，季胺盐、多环以及环上取代基的种类和取
代位置均可影响其与受体、酶和 ＤＮＡ之间的作用。小檗碱
的内胺盐是抗肿瘤的活性结构，小檗碱脂类在体内水解生成
内胺盐，分子中带正电荷季胺 Ｎ可集中于细胞表面，而带负
电荷的酚离子则进入带正电荷肿瘤细胞内，发挥抗肿瘤作
用［５］。原小檗碱对人结肠癌细胞作用的靶位可能就是细胞
ＤＮＡ的Ⅱα异构酶，小檗碱通过使 ＡＭＣ５细胞的这种异构
酶催化剂活性水平减少而发挥抗肿瘤作用［３］。
从番荔枝科查姆紫玉盘植物的叶中得到杏黄罂粟碱、阿
朴啡生物碱降南天竹宁和Ｎ降荷叶碱对小鼠肉瘤成纤维细
胞Ｌ９２９转化细胞系显示了很强的细胞毒活性，ＩＣ５０分别为
４０，２８，３０ｍｇ·Ｌ－１［４］。从防己科植物粉防己中分离得到的
汉防己碱，可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞和大鼠腹水肝癌细胞
的生长［６］。
·３７０２·
第３３卷第１７期
２００８年９月
　　　　　　　　　
　　　 中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
　　　　　　　
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ　１７
Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ，２００８
１．２．２　苯乙基四氢异喹啉类　该类型化合物主要分布于百
合科，罂粟科和三尖杉科等植物中，如秋水仙碱，抗肿瘤作用
机制类似于长春碱，与β微管蛋白结合成“药物蛋白”复合
物，阻止其他蛋白单体的继续添加而抑制微管的聚合，同时
还通过诱导微管的解聚抑制纺锤体的形成，使细胞的有丝分
裂停止于Ｍ期，从而阻止细胞分裂繁殖［７］，８０年代用于临
床；从三尖杉科三尖杉属植物分离得到三尖杉酯碱、高三尖
杉酯碱、异三尖杉酯碱和脱氧三尖杉酯碱均对肉瘤 Ｓ１８０有
抑制作用，其中高三尖杉酯碱，口服剂量为 ０５，１０ｍｇ·
ｋｇ－１时，对小鼠内瘤Ｓ１８０及小鼠 ＥＣ实体癌均有明显疗效，
抑制率为３８９％和５０５％；对小鼠腹水型肝癌（ＨｅｐＡ）的生
命延长率为８７．５％［８］。
１．３　吲哚类生物碱
１．３．１　双吲哚类生物碱类　长春碱类化合物从夹竹桃科植
物长春花中提取得到，属于双吲哚类生物碱，即由吲哚和双
氢吲哚通过Ｃ１５～Ｃ１８连接构成，均含有３个叔胺基、１个仲胺
基，呈弱碱性。主要包括长春碱（ｖｉｎｂｌａｓｔｉｎｅ）、长春新碱（ｖｉｎ
ｃｒｉｓｔｉｎｅ）。这类化合物为抑制微管聚合的药物，主要的抗肿
瘤机制为干扰细胞周期的有丝分裂阶段（Ｍ期），从而抑制
细胞的分裂和增殖。可用于治疗白血病、恶性淋巴癌等癌
症。其中长春新碱的活性较强，从长春花中分离的去乙酰长
春碱．对实验性肿瘤的活性与长春碱的活性相仿，但其神经
毒性较长春碱、长春新碱为低。目前国外该成分已有生产，
并已进入第１期临床试验阶段［９］。
１．３．２　单萜吲哚类生物碱［１０］　喜树碱和 １０羟基喜树碱
（１０ｈｙｄｒｏｘｙｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎｃ，ＨＣＰＴ）是从珙桐科落叶乔木喜树
果实中提取的，其作用机制为可选择性作用于细胞周期 Ｓ
期，抑制Ｉ型拓扑异构酶的活性，从而干扰 ＤＮＡ的复制、抑
制肿瘤细胞有丝分裂。除上述作用外，１０羟基喜树碱能够
诱导多种肿瘤细胞凋亡。临床应用表明，喜树碱对胃癌、肝
癌、膀胱癌及白血病等恶性肿瘤均有较好的近期疗效；１０羟
基喜树碱目前应用于消化道肿瘤、肺癌、生殖系统肿瘤外，还
对白血病等其他肿瘤也有良好的治疗作用，且活性高而毒性
低，是极富前景的抗癌药物。
１．３．３　吲哚兹定生物碱［１１］　１９７９年，Ｃｏｌｅｇａｔｅ从灰苦马豆
中首次分离出１种毒素，并鉴定为吲哚兹定生物碱苦马豆素
（ｉｎｄｏｌｉｚｉｄｉｎｅａｌｋａｌｏｉｄｓｓｗａｉｎｏｎｉｎｅ），其后从黄花棘豆、茎直黄
芪以及甘肃棘豆中分离得到。苦马豆素具有明显且广泛的
抗肿瘤活性，能直接杀伤肿瘤细胞并具有提高机体免疫功
能。其毒性作用机制为通过抑制 α甘露糖苷酶和甘露糖苷
酶Ⅰ，分别导致溶酶贮积病和糖蛋白合成的改变，从而引起
神经功能紊乱。苦马豆素的抗肿瘤活性没有特异性，不限于
人工或实验性诱发的肿瘤转移，也不限于一种瘤型或特定器
官。苦马豆素可明显延长荷瘤小鼠生命，有效抑制体内生长
的ＨＴ２９结肠癌，还能有效递传致死性辐照和高剂量化疗所
造成的骨髓抑制，对促进骨髓增殖有重要意义。
１．３．４　吲哚并喹唑啉酮类　通过体外活性研究表明从板蓝
根的脂溶性部分得到的板蓝根二酮 Ｂ，具有抑制肝癌 ＢＥＬ
７４０２细胞、卵巢癌 Ａ２７８０细胞增殖的能力，其 ＩＣ５０分别为
８２，７８ｍｇ·Ｌ－１，且抑制作用均与浓度成梯度关系；同时，
还具有诱导分化作用，可降低端粒酶活性的表达和逆转肿瘤
细胞向正常细胞转化的能力［１２］。此类化合物中抗肿瘤活性
较好的还有吴茱萸碱［１３］等。
１．４　喹诺里西丁类生物碱［１４］
目前研究的具抗肿瘤活性的奎诺里西丁类生物碱，主要
分布于豆科植物中，如从苦参和山豆中提取出来的苦参碱，
这类化合物的作用机制主要是对肿瘤细胞在代谢水平发生
影响，通过调节抑癌基因和癌基因的表达影响癌细胞的代
谢，并具有直接杀伤作用，从而抑制某些肿瘤细胞的增殖。
另外还在诱导肿瘤细胞分化、促进肿瘤细胞凋亡、调控分化
和凋亡基因，以及增强患者的免疫机能等方面均表现出一定
的作用。如苦参碱能明显抑制人白血病细胞株Ｋ５６２细胞进
入Ｓ期，抑制其ＤＮＡ复制，从而对其增殖产生抑制作用。来
源于豆科植物苦豆子的根茎及全草的槐果碱（ｓｏｐｈｏｃａｒｐｉｎｅ）
对Ｓ１８０，Ｓ３２，Ｌ１４和Ｌ１２１０的抑制率为３１％～５６％，对Ｗ２５６
荷瘤大鼠具有一定的生命延长作用。槐定碱（Ｓｏｐｈｏｒｉｄｉｎ）对
Ｌｅｗｉｓ肺癌等小鼠移植也有明显的抑制作用。
１．５　其他类
除上述主要的几种具有抗癌活性的生物碱类型，还有在
茄科植物 Ｓｏｌａｎｕｍｉｎｃａｎｕｍ中分出的甾体生物碱苷 ｉｎｃａｎｕ
ｍｉｎｅＡ，对ＫＢ细胞有抑制作用；从葱兰中提取得苄基苯乙胺
类二氢水仙环素［１５］；从卫矛科植物美登木中分离出的吡咯
啶生物碱ｃｍａｒｇｉｎａｔｅＢ［１６］。
２　芪类化合物
芪类化合物的结构特点是由２个联苄母核构成，包括菲
类、联苄类及其他的９，１０二氧菲衍生物。主要结构是多羟
基芪类化合物（ＰＨＳ）又称芪多酚，是具有均二苯乙烯母核的
酚羟基衍生物或其聚合物的类物质的总称，在植物的木质部
的薄壁细胞中含量最多，是植物受到病虫害等不利刺激时产
生的应激产物［１７］。多羟基芪类化合物抗肿瘤机制主要有以
下几个方面：①干扰真核细胞微管的功能，导致细胞功能障
碍，达到抗肿瘤的效果；②抑制酪氨酸蛋白激酶或蛋白激酶
Ｃ活性，通过对细胞膜转位的阻断或改变肿瘤细胞中的信息
传递，抑制肿瘤细胞的生长；③抑制环氧合酶（ＣＯＸ１）活性，
从而阻止环氧合酶刺激肿瘤细胞生长、抑制免疫系统和活化
损害基因的致癌物质；④抗氧化作用，能够抑制自由基的生
成从而发挥预防肿瘤的作用［１８］。此类抗癌物质的代表物为
秘鲁产豆科植物五角决明根的甲醇提取物中分离得到的活
性成分白藜芦醇（Ｒｅｓ），主要存在于虎杖、葡萄、花生、毛穗
藜芦、毛脉酸模等植物中，对肿瘤细胞的起始、促进和发展３
个阶段均有抑制作用，能有效的抑制自由基产生的氧化损
伤；预防细胞恶变，通过激活 Ｐ５３蛋白诱导肿瘤细胞凋亡，干
·４７０２·
第３３卷第１７期
２００８年９月
　　　　　　　　　
　　　 中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
　　　　　　　
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ　１７
Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ，２００８
预细胞周期并抑制增殖［１９］。
３　萜类
３．１　倍半萜（内酯）
β榄香烯是从姜科植物温郁金（莪术）中提取的，对
Ａ５４９，Ｗ１３８细胞增殖、生长有明显的抑制作用，ＩＣ５０分别为
２７３，３５３μｍｏｌ·Ｌ－１，且抑制作用呈浓度与时间依赖性。
根据β榄香烯明显抑制体外微管蛋白的聚合，并与药物浓度
呈一定的线性关系，对微管蛋白体外聚合的半数抑制率
（ＩＣ５０）为５．１２μｍｏｌ·Ｌ
－１，β榄香烯抑制微管蛋白的聚合是
其抗肿瘤作用的重要机制之一［２０］。
青蒿素（ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ）是我国药学工作者１９７１年从菊科
植物黄花蒿ＡｒｔｅｍｉｓｉａａｎｎｕａＬ．叶中提取分离到的一种具有
过氧桥的倍半萜内酯类化合物，青蒿素及其衍生物对鼠艾氏
腹水瘤细胞和人ＨｅＬａ细胞有细胞毒活性。双环倍半萜化合
物棉籽酚（ｇｏｓｓｙｐｏ１）在体外能诱导结肠癌细胞发生 Ｇ期凋
亡，抑制细胞增殖，是一种具有潜在抗肿瘤作用的化疗药
物［２１］。从欧洲艾菊中提取的 ｐａｒｔｈｅｎｏｌｉｄｅ（ＰＮ）是由一些芳
香类草本植物（如菊花等）中提取出来，并以倍半萜烯内酯
类化合物为其主要生物活性成分，可通过对人鼻咽癌细胞毒
性作用和诱导细胞凋亡发挥其抗肿瘤作用，具有化学预防意
义。从地胆草Ｅｌｅｐｈａｎｔｏｐｕｓｓｃａｂｅｒ中发现了一个新的倍半萜
内酯葡萄糖苷，它具有一定的细胞毒性。从蚤草属植物 Ｐｕ
ｌｉｃａｒｉａｃｒｉｐｓａ中得到的１个倍半萜过氧化物，对ＫＢ细胞毒性
较强。
３．２　二萜
二萜类抗肿瘤成分主要对肝癌、胃癌、肺癌和卵巢癌有
显著的抗肿瘤活性，其主要的作用机制为抑制肿瘤细胞增殖
和肿瘤细胞钠泵活性、抑制癌细胞ＤＮＡ，ＲＮＡ和蛋白质的合
成和诱导细胞凋亡，如冬凌草甲素；通过肝癌细胞抑制Ｂｃｌ２
基因的表达，增加 ｂａｘ基因的表达从而致使肿瘤细胞凋亡
（ｃｕｎａｂｉｃａｃｉｄ）。对拓扑异构酶Ⅱ产生较强的抑制作用从而
抑制肿瘤细胞（ｐｔｅｒｉｓｏｌｉｄｅ６Ｆ）。
从凤尾蕨科植物半边旗 ＰｔｅｒｉｓｓｅｍｉｐｉｎｎａｔａＬ．中分离出
来的抗肿瘤有效成分二萜化合物 ｐｔｅｒｉｓｏｌｉｄｅＡ，５Ｆ和 ６Ｆ。
ｐｔｅｒｉｓｏｌｉｄｅＡ对 ＨＬ６０和 Ｋ５６２的 ＩＣ５０分别是 ７６，９１
ｍｇ·Ｌ－１，具有显著的抗肿瘤作用；ｐｔｅｒｉｓｏｌｉｄｅ６Ｆ能对拓扑异
构酶Ⅱ产生较强的抑制作用，对 ＨＬ６０细胞作用最强，ＩＣ５０
达到００９μｍｏｌ·Ｌ－１，可使ＨＬ６０细胞在Ｓ期及Ｇ２／Ｍ期比
例升高（呈一定的剂量效应关系），并诱导其凋亡［２２２３］；ｐｔｅｒ
ｉｓｏｌｉｄｅ５Ｆ能明显抑制卵巢癌细胞 ＨＯ８９１０ＰＭ细胞增殖，抵
抗高转移卵巢癌细胞侵袭转移能力［２４］。
从唇形科Ｌａｂｔｅａ香茶菜属 Ｒａｂｄｏｓｉａ植物中分离得到的
冬凌草甲素（ｏｒｉｄｏｎｉｎ），具有对映贝壳松烯型化合物，对肝
癌和食道癌等消化系统癌症有效，对治疗白血病也有一定效
果。根据构效关系研究，冬凌草甲素的结构中与环外亚甲基
共轭的环戊酮结构为抗癌活性中心，裂环或亚甲基饱和则作
用消失［２５］。从同科植物折香茶菜叶中分得内折香茶菜乙
素，具有螺断贝壳松烯二萜骨架，具有较强的抗肿瘤作用，
能抑制Ｌｅｗｉｓ肺癌、Ｓ１８０实体型以及 ＨＣＡ实体型等实体瘤
增长，明显增加荷Ｓ１８０腹水型和荷ＨＣＡ腹水型小鼠的生命
延长率，抗肿瘤作用的强弱呈剂量依赖性［２６］。内折素 Ｄ与
阴性对照组相比在体外对 ＥＣＡ肿瘤细胞有较强的杀伤力，
在体内对Ｓ１８０实体型和腹水型肿瘤，ＨＣＡ实体型和腹水型
肿瘤以及Ｌｅｗｉｓ肺癌实体型肿瘤均有较强的抑制作用，与阳
性对照组相比，对机体免疫状态无明显影响［２７］。
从圆滑番荔枝中分离出的 ｃｕｎａｂｉｃａｃｉｄ，经体外实验证
实，当ｃｕｎａｂｉｃａｃｉｄ超过５μｍｏｌ·Ｌ－１，ｅｎｔｋａｕｒａｎ１９ａｌ１７ｏｉｃ
ａｃｉｄ超过２５μｍｏｌ·Ｌ－１时，可以显著抑制人肝癌细胞株
ＳＭＭＣ７７２１的生长；且 ｃｕｎａｂｉｃａｃｉｄ为２５μｍｏｌ·Ｌ－１时，可
达到最大的抑制效果为８１０５％。从塞内加尔番荔枝茎皮
中分得４个具生物活性的对映贝壳杉烯二萜化合物，其中
ｅｎｔｋａｕｒ１６ｅｎ１９ｏｉｃａｃｉｄ对 ＢＳＴ的 ＩＣ５０为１６ｍｇ·Ｌ
－１，对
人乳癌ＭＣＦ７细胞系有明显的选择性活性ＥＤ５０
［２８］。
从中药瑞香狼毒中分离提纯的瑞香狼毒二萜甲素、乙
素、丙素、丁素等抗癌活性成分，通过激活细胞的 ＰＫＣ而发
挥抗癌作用。从该植物的根中分离得到的尼地吗啉（ｇｎｉｄｉ
ｍａｃｒｉｎ）具有较强的抗癌活性，对体外培养的人白血病Ｋ５６２
和胃癌ＫａｔｏⅢ，ＭＫＮ２８，ＭＫＮ４５及小鼠２１０的细胞生长和
克隆均产生抑制作用，其ＩＣ５０在０１２～７ｍｇ·Ｌ
－１，是瑞香狼
毒中抗癌作用的主要成分，其抗癌机制是直接作用于癌细胞
发挥效力［２９３０］。
雷公藤属植物中分离得到的雷公藤甲素（ｔｒｉｐｔｏｌｉｄｅ）及
雷公藤乙素（ｔｒｉｐｄｉｏｌｉｄｅ）０１ｍｇ·ｋｇ－１能延长Ｌ１２１０，Ｐ３８８及
Ｌ６１５白血病小鼠的存活时间，甲素还对ＳＨＧ４４胶质瘤细胞有
极明显的抑制作用，能有效诱导人的肥大细胞白血病细胞系
ＨＭＣ１在Ｓ期凋亡［３１］，并能抑制乳房癌和胃癌细胞系集落
的形成。雷公藤甲素抗肿瘤活性明显强于紫杉醇，对卵巢癌
和胃癌细胞等作用尤其明显［３２］。
３．３　三萜
三萜类化合物抗肿瘤的作用机制为抑制细胞增殖、诱导
细胞凋亡等。其中研究较多的是五环三萜类抗肿瘤活性。
通过构校关系研究，五环三萜类化合物的结构和取代基与其
抗癌活性密切相关，齐墩果烷类三萜的Ｃ１７位、乌苏酸结构中
的Ｃ３羟基和Ｃ７位的羧基、乳香酸分子骨架中的３α乙酰氧
基、Ｃ４羧基、Ｃ１１酮基以及五环三萜骨架、羽扇烷型桦木酸结
构中的Ｃ３位
［３３］。
３．３．１　羽扇豆烷型五环三萜　白桦三萜类（ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｅｓｏｆ
ｂｅｔｕｌａｐｌａｔｙｐｈｙｌａｓｕｋ，ＴＢＰ）属于羽扇豆烷型五环三萜化合物。
此类化合物包括从白桦树中分离到的白桦酸、从中药白头翁
中提取得２３羟基白桦酸和从白桦树皮中提取的白桦素等。
桦木酸及其衍生物可选择性的抑制黑色素瘤细胞的生长，对
儿童恶性脑瘤细胞、多种神经瘤细胞和肉瘤细胞等，都有抑
·５７０２·
第３３卷第１７期
２００８年９月
　　　　　　　　　
　　　 中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
　　　　　　　
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ　１７
Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ，２００８
制作用［３４］。２３羟基白桦酸具有抗肿瘤和抗 ＨＩＶ１等生物
活性，它在体外对人白血病ＨＬ６０细胞系、人宫颈癌ＨｅＬａ细
胞系等，尤其是对黑色素瘤Ｂ１６细胞系的活性非常显著［３５］。
从对白桦酸及其衍生物的构效关系研究中可知，其 Ｃ３，Ｃ１９
和Ｃ２８与生物活性密切相关，对这些位置的结构改造不仅可
以提高化合物的溶解性，增加生物利用度，还可以降低毒
性［３２］。
３．３．２　齐墩果烷型五环三萜　竹节香附是红背银莲花
ＡｎｅｍｏｎｅｒａｄｄｅａｎａＲｅｇｅｌ的根部，其结构为３ＯαＬ吡喃鼠李
糖（１２）βＤ吡喃葡萄糖（１２）αＬ吡喃阿拉伯糖齐墩果
酸，对艾氏腹水型肝癌有显著抑制作用，３０ｍｇ·Ｌ－１时抑制
率达８１％，其作用机制是破坏癌细胞的 ＲＮＡ转录模板［３６］。
从胡 桃 科 枫 杨 属 植 物 东 京 枫 杨 Ｐｔｅｒｏｃａｒｙａｔｏｎｋｉｎｅｓｉｓ
（Ｆｒａｎｃｈ．）Ｄｏｄｅ．中提取的２α，３β，２３三羟基齐墩果酸，具有
很强的坏死性细胞毒活性，对 Ｋ５６２细胞增殖的抑制率为
４５２％［３７］。
雷公藤内酯醇（ｔｒｉｐｔｏｌｉｄｅ，ＴＲＩ），又名雷公藤甲素在体内
能有抑制白血病细胞（Ｋ５６２细胞）、人乳腺癌细胞和胆管瘤
细胞株，在体外能对胶质瘤细胞株 ＳＨＧ４４，Ｃ６和 Ｕ２５１有抑
制作用，同时ＴＲＩ还对非癌细胞敏感，并可抑制肿瘤实体的
生长和转移。雷公藤内酯醇是一种属于周期非特异性、主要
作用于Ｓ期的烷化剂类抗癌药物［３８］。雷公藤红素还可抑制
细胞的增殖、迁移及小管的形成能力，并推测其作用途径可
能是血管内皮细胞上的ＶＥＧＦ受体，雷公藤红素是一个极有
前途的抗肿瘤血管生成药物［３９］。
３．３．３　乌苏烷型五环三萜　熊果酸（ｕｒｓｏｌｉｃａｃｉｄ）在自然界
分布很广，存在于杜鹃花科植物雄果的叶、果实，玄参科植物
毛泡桐的叶，茜草科植物栀子的果实等多种不同科、属植物
中。熊果酸对小鼠Ｓ１８０肿瘤具有明显抑制生长作用，能抑
制ＨＬ６０细胞 和人舌鳞癌细胞株 ＴＳＣＣａ细胞增殖，对 Ｔ细
胞淋巴瘤ＴＳＣＣａ细胞具有明显的抗瘤活性，对 Ｐ３８８，Ｌ１２１０
白血病细胞、Ａ５４９人肺癌细胞、ＫＢ肿瘤细胞、人结肠癌细胞
ＨＣＴ８、乳腺癌细胞 ＭＣＦ７有细胞毒作用，还能对体外血管
形成具有抑制作用，同时能明显增强肌体的免疫功能以及具
有抗突变性［４０４１］。
从Ｂｏｓｗｅｌｉａｓｅｒａｔａ树脂中分离得到的４个化合物 β乳
香酸（βＢＡ），乙酰基β乳香酸（βＡＢＡ），１１酮基β乳香酸
（ＫＢＡ）和乙酰基１１酮基乳香酸（ＡＫＢＡ）体外抑制 ＤＮＡ，
ＲＮＡ和蛋白质合成呈剂量依赖性关系，ＩＣ５０分别为０６～７．１
μｍｏｌ·Ｌ－１，其中ＡＫＢＡ在 ＤＮＡ，ＲＮＡ和蛋白质合成上显示
最强的抑制作用，ＩＣ５０分别为０６，０５和４１μｍｏｌ·Ｌ
－１，且
对ＤＮＡ合成的抑制作用是不可逆的，显著抑制 ＨＬ６０细胞
增值的同时不影响细胞稳定性［４２］。
从灵芝属赤芝ＧａｎｏｄｅｒｍａｌｕｃｉｄｕｍＫａｒｓｔ子实体中分离到
２个三萜类化合物灵芝醛Ａ和双氢灵芝醛 Ａ，体外实验表明
２者有较强的抑瘤活性，对人肝肿瘤细胞和 ＫＢ细胞 ＥＤ５０值
均在１～１１ｍｇ·Ｌ－１，以灵芝醛Ａ作用最强［４３］。
３．４　其他
从败酱科Ｖａｌｅｒｉａｎａｃｅａｅ缬草属 ＶａｌｅｒｉａｎａＬ．缬草中提取
的环缬草环烯醚萜苷与环烯醚萜酯，对 Ｋ５６２，ＨＬ６０，Ｕ９３７，
ＨｅｐＧ２和ＨａＬｅ细胞株具有突出的细胞毒作用，对小鼠在体
的ＥＡＣ（腹水型），Ｓ１８０（实体型）呈现出明显抑瘤作，缬草环
烯醚萜对 Ｕ９３７，ＨａＬｅ细胞的 ＩＣ５０为 ２０～３０ｍｇ·Ｌ
－１，对
Ｓ１８０抑瘤率为４６３８％～６８７１％［４４］。
４　黄酮
黄酮类化合物具有显著抗癌、抗氧化作用受到广泛关
注，其抗肿瘤作用主要表现在抗细胞增殖、诱导细胞凋亡和
增强抑癌基因活性及抑制癌基因表达等方面。根据构校关
系研究，黄酮类化合物分子中心的α，β不饱和吡喃酮是其具
有各种生物活性的关键，Ｃ７位羟基糖苷化和Ｃ２，Ｃ３位双键氢
化则会引起黄酮类化合物的生物活性降低，而 Ａ，Ｂ，Ｃ三环
的各种取代基则决定了其特定的药理活性。黄酮类化合物
抗肿瘤作用可能受两种结构因素影响，一方面与其苯环上的
取代基有关，Ａ环上糖的类型起重要作用，如葡萄糖连接在
Ａ环上就有活性，但如果鼠李糖或芦丁糖连在该位置上就无
活性；另一方面羟基的位置也会对其抗肿瘤活性产生影响，
Ｂ环上３′，４′和５′连有羟基的黄酮类化合物抗肿瘤活性比其
他类型连接活性强［４５］。
４．１　大豆异黄酮
从豆科植物大豆Ｇｌｙｃｉｎｅｍａｘ（Ｌ．）Ｍｅｒ提取得到的大豆
苷元、染料木素和大豆黄素，其基本骨架为３苯基苯并二氢
呋喃。染料木素对子宫癌 ＨｅＬａ细胞、卵巢癌 ＨＯ８９１０细胞
株和乳腺癌ＭＣＦ７细胞株具有明显的抑制作用，大豆苷元
体在０１ｍｍｏｌ·Ｌ－１时对卵巢癌ＨＯ８９１０细胞株有较强的抑
制效果［４６］。大豆异黄酮通过诱导细胞凋亡对人食道癌
ＥＣ７９０６裸鼠移植癌、膀胱癌细胞、乳腺癌细胞、胃癌细胞有
抑制作用，且明显抑制 ＹＡＣ１细胞和小鼠 ＥＳＣ艾氏肉瘤的
生长，同时也能增强非特异性免疫功能，并可增强正常雌性
小鼠免疫功能［４７］。
４．２　黄芩黄酮
黄芩为唇形科植物黄芩的干燥根。黄芩苷、黄芩素和
汉黄芩素对癌细胞的增殖都有一定的抑制作用，其中黄芩
素对其增长的抑制作用强于汉黄芩素黄芩苷。黄芩素能
够直接抑制与生长相关的信号因子和蛋白酪氨酸激酶，减
少生长因子的 ｍＲＮＡ表达，显著抑制肿瘤增长。黄芩苷能
强烈抑制３种肝癌细胞株拓扑异构酶Ⅱ活性，抑制肝癌细
胞增殖，能抑制荷瘤小鼠腹水脂加氧酶活性，抑制艾氏腹
水瘤细胞的生长，但对生长后期的瘤细胞抑制作用不明
显。黄芩黄酮Ａ也能抑制肝癌细胞ＢＥＬ７４０２的增殖，当与
顺铂（Ｃｉｓ）、阿霉素（Ｄｏｘ）、氟尿嘧啶（５ＦＵ）合用时有相加
或协同作用，且具有诱导分化作用，可降低端粒酶活性的
表达 ［４８］。
·６７０２·
第３３卷第１７期
２００８年９月
　　　　　　　　　
　　　 中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
　　　　　　　
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ　１７
Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ，２００８
４．３　其他
除了上述２种较为特殊的黄酮类化合物外，下面介绍一
些目前也研究较多、活性较好，具有研究开发潜力的黄酮类
抗肿瘤成分。
槲皮素及其衍生物广泛存在于多种草药，如柏叶、高良
姜、款冬花、三七、银杏中，不仅对多种致癌剂（如 ＤＭＢＡ、黄
曲霉素、氧化偶氮甲烷等）和促癌剂 ＴＰＡ有拮抗作用，还可
抑制人卵巢癌细胞、人乳腺癌细胞、人肝癌细胞和人胃癌细
胞等肿瘤细胞的生长，可以逆转肿瘤细胞的多药耐药性和增
强其他抗肿瘤药物作用的敏感性。主要的作用机制可能是
通过对抗自由基和信号传导的影响，与Ⅱ型雌激素结合部位
特异性结合以及诱导转化生长因子（ＴＧＦβ１）增加，抑制
ＲＮＡ聚合酶活性、ＨＳＰ７０合成和突变型Ｐ５３基因的表达从而诱
导肿瘤细胞凋亡［４９］。
朝鲜淫羊藿提取淫羊藿苷（ＩＣＡ），是一种新型的生物反
应调节剂和诱导分化剂，尽管直接抑癌作用较弱，但能影响
ＰＧ细胞周期的时相分布，提高 ｃＡＭＰ／ｃＧＭＰ，同时降低 ＰＧ
细胞对胞外基质的粘附性及侵袭、运动能力，从而逆转肿瘤
细胞的恶性表型。除此之外，通过提高 ＰＣ细胞膜流动性，
从而增加膜表面 ＭＨＣＩ类抗原的表达，增强肿瘤细胞的抗
原性。诱发机体的抗瘤免疫反应也可能是 ＩＣＡ影响肿瘤细
胞生长、转移能力的作用机制之一［５０］。
从菊科植物水飞蓟中提取的水飞蓟素（ｓｉｌｙｍａｒｉｎ），能抑
制由伏波酯（ＴＰＡ）和冈田酸（ｏｋａｄａｉｃａｃｉｄ）诱导的 ＳＥＮＣＡＲ
小鼠皮肤癌的形成，还可抑制前列腺癌细胞生长，阻碍细胞
增殖分化进程［５１］。芹菜素（ａｐｉｇｅｎｉｎ）有抑制蛋白激酶 Ｃ
（ＰＫＣ）活性，减少 ＴＰＡ刺激的细胞内蛋白组分磷酸化的作
用，而成纤维细胞生长因子受体也被强烈抑制，其 ＩＣ５０为２０
μｍｏｌ·Ｌ－１，能诱导 Ｃ５０，Ｃ３０８小鼠皮肤细胞和人白血病细
胞ＨＬ６０细胞周期停止于Ｇ２／Ｍ周期，从而抑制内皮细胞的
增殖、迁移和毛细管的形成［５２］。木犀草素（ｌｕｔｅｏｌｉｎ）能抑制
细胞的ＤＮＡ拓扑异构酶Ⅰ的活性，从而抑制细胞增殖［５３］。
５　内酯
５．１　蕃荔枝内酯类
番荔枝内酯（ａｎｎｏｎａｃｅｏｕｓａｃｅｔｏｇｅｎｉｎ），又称为番荔素、番
荔枝皂素等，是一类有很强抗肿瘤活性的长碳链脂肪酸内
酯，以含末端 γ内酯环及四氢环为主要结构特征。番荔枝
内酯以及其前体、降解产物共有６种结构类型：单四氢呋喃
环型、邻双四氢呋喃环型、间双四氢呋喃环型、裂双四氢呋喃
环型、邻三四氢呋喃环型、裂三四氢呋喃环型番荔枝内酯，现
已有近４００种番荔枝内酯被报道［５４］番荔枝内酯的作用靶
点为肿瘤细胞的线粒体，能强烈地抑制哺乳动物细胞线粒体
呼吸链上的ＮＡＤＨ泛酮氧化还原酶复合物，阻止呼吸链电
子的传递，使细胞内 ＡＴＰ产生减少。由于能量的减少引起
随后的细胞凋亡及 Ｐｇｐ功能的减弱［５５］。番荔枝科植物中
抗癌化学成分番荔枝内酯的研究已经成为国内外植物化学
和肿瘤药理学研究继紫杉醇后又一个热点。
泡番荔枝辛（ｂｕｌａｔａｃｉｎ）是在体外实验中有抗白血病的
活性番荔枝内酯中具抗癌活性最强的内酯，同时还具有很强
的抗癌生理活性和特异选择性。其他作用较强的番荔枝内
酯包括ａｓｉｍｉｃｉｎ，ｔｒｉｌｏｂａｃｉｎ，ｔｒｉｌｏｂｉｎ，ａｎｎｏｎａｃｉｎ，ｓｑｕａｍｏｃｉｎ，以及
从番荔枝科植物阿蒂莫耶中分离获得的番荔枝内酯单体
８９２２等。其中内酯８９２２对 ＫＢｖ２００及 ＫＢ细胞的 ＩＣ５０分别
为４８１７和６４１６μｍｏｌ·Ｌ－１，对 ＫＢ及 ＫＢｖ２００细胞裸鼠移
植瘤具有相似的剂量依赖性抑制作用［５６］。
５．２　番荔枝苯乙烯内酯（ｓｔｙｒｙｌａｃｔｏｎｅｓ）
海南哥纳香素甲（苯乙烯吡喃酮类）和 ｇｏｎｉｏｔｈａｌａｍｉｎ从
海南哥纳香属中分离得到的两种苯乙烯内酯类化合物。体
外实验中，对 ＨＬ６０和 Ｌ１２１０的肿瘤细胞的生长有抑制作
用，对人卵巢癌Ａ２７８０，人肝癌 Ｂｅｌ７４０２，人结肠癌 ＫＣＴ８等肿
瘤细胞有较强的杀伤作用；体内试验研究表明，其对肿瘤细
胞有较强的抑制作用，对正常细胞影响较小，骨髓细胞的敏
感性则更低。作用机制是通过非竞争性拮抗刺激素抑制肿
瘤细胞增殖。ｇｏｎｉｏｔｈａｌａｍｉｎ能诱导人白血病ＪｕｒｋａｔＴ细胞凋
亡，作用机制是凋亡过程中天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶
ｃａｓｐａｓｅ３，７被激活［５７］。同科植物中得到的景洪哥钠香醇甲
（ＧＣ５１），也是一种高效低毒的抗肿瘤化合物，体内试验表
明，腹腔注射２５ｍｇ·ｋｇ－１，对Ｈｅｐｓ肝癌、ＥＣ实体瘤和Ｌｅｗｉｓ
肺癌的抑瘤率分别为５８９％，４７１％和５０％。同时对小鼠
免疫器官和血液中白细胞数量的影响明显低于临床上常用
的ＣＴＸ和５ＦＵ等［５８］。
５．３　其他
除上述类型外，从番荔枝科 ＡｎｎｏｎａｍｕｒｉｃａｔａＬ．得到 ２
个对ＫＢ细胞具有毒性的７内酯 ｃｏｒｏｓｓｏｌｏｎｅ和 ｃｏｒｏｓｓｏｌｉｎ，从
鳄梨属植物Ｐｅｒｓｅａｍａｊｏｒ中得到具有中等细胞毒性的δ内酯
ｍａｊｏｒａｎｏｌｉｄｅ，从Ｄｉｓｃｏｄｅｒｍｉａｄｉｓｏｌｕｔａ中发现的多羟基内酯化
合物Ｄｉｓｃｏｄｅｒｍｏｌｉｄｅ，从 Ｃａｃｏｓｐｏｎｇｉａｍｙｃｏｆｉｊｉｅｎｓｉｓ提取出的２０
元环的内酯 ｌａｕｌｉｍａｌｉｄｅ和 ｉｓｏｌａｕｌｉｍａｌｉｄｅ，从 Ｅｌｅｕｔｈｅｒｏｂｉａｓｐ
和Ｓａｒｃｏｄｉｃｔｙｏｎｒｏｓｅｕｍ分离得到的ｅｌｅｕｔｈｅｒｏｂｉｎｓ和ｓａｒｃｏｄｉｃｔｙ
ｉｎＢ，均有有较好的抗肿瘤活性［５９６０］。
６　醌类
２０世纪７０年代，美国国家癌症研究所（ＮＣＩ）发现该类
化合物对肿瘤细胞显示很强的细胞毒作用，随后醌类化合物
在抗菌、抗病毒、抗肿瘤等方面表现出引人注目的生物活性。
天然醌类化合物主要分为苯醌、萘醌、菲醌和蒽醌等４种类
型。
丹参酮是中药材丹参的有效成分之一，为一组脂溶性菲
醌类成分，包括丹参酮Ｉ、丹参酮（Ｔａｎ）ⅡＡ、丹参酮ⅡＢ、隐丹
参酮、二氢丹参酮等。丹参的提取物 ＴａｎⅡＡ抗肿瘤作用机
制可能与抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞分化、凋亡有关。
袁淑兰等的研究发现，Ｔａｎ（尤其是 ＴａｎⅡＡ）对各种肿瘤（包
括白血病、肺癌、脑胶质瘤、软骨肉瘤、卵巢癌、结直肠癌、胃
·７７０２·
第３３卷第１７期
２００８年９月
　　　　　　　　　
　　　 中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
　　　　　　　
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ　１７
Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ，２００８
癌、胰腺癌、膀胱癌、喉癌、鼻咽癌）均有不同程度的疗效［６１］。
芦荟中的蒽醌类化合物包括芦荟素、芦荟大黄素、芦荟
苷、芦荟霉素等。芦荟素和芦荟大黄素通过抑制肿瘤细胞蛋
白质合成所需的肽链延长因子ＥＥＦ２和肽转移酶的活性，抑
制肿瘤细胞的增殖。Ｐｅｃｅｒｅ等研究发现芦荟大黄素在体内
外均有抗神经外肿瘤的活性，抑制神经外肿瘤的生长，但对
动物无毒性，也不抑制正常纤维母细胞和造血干细胞的生
长，推测其可能是通过诱导神经外肿瘤细胞凋亡而杀死神经
外肿瘤细胞。芦荟霉素具有高的抗癌活性和抗病毒活性。
芦荟苦素对 Ｓ１８０及 Ｈ２２小鼠均有极明显的肿瘤抑制作用
（Ｐ＜００１），抑瘤率分别达到 ５０．６９％及 ４１．４６％ 以上；对
Ｌ６１５白血病小鼠生命延长率达到５３２４％以上［６２］。
奈醌类化合物的抗肿瘤作用主要通过其对强烈的抑制
肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡来完成。从核桃楸的新鲜根
皮、枝皮及青果皮中分离得到的核桃醌，对小鼠Ｓ１８０实体肉
瘤及小腹腹水性肝癌均有明显的抑制作用，且对肿瘤细胞
ＤＮＡ的合成亦有明显的抑制作用［６３］。
７　多糖类
多糖是来自于高等植物、动物细胞膜、微生物细胞壁中
的天然大分子物质。多糖的抗肿瘤作用主要是与其能在多
条途径、多个层面对免疫系统发挥凋节作用有关 ，如促进网
状内皮系统的吞噬功能，增强天然杀伤性细胞（ＮＫ）的活性，
活化巨噬细胞，诱导免疫调节因子的表达等，同时还能影响
细胞生化代谢、抑制肿瘤细胞周期和抑制肿瘤组织中 ＳＯＤ
活力。中性多糖中相对分子质量较高者可在体内促进巨噬
细胞形成，酸性多糖可促进肿瘤坏死因子释放［６４］。
７．１　直接对肿瘤细胞有杀伤作用
芦荟多糖是以甘露聚糖为主（乙酰甘露聚糖、阿拉伯糖
和鼠李糖），一般认为它的免疫调节活性与巨噬细胞的活化
有关，活化的巨噬细胞具有细胞毒性，通过非特异性途径而
抑制肿瘤细胞的增殖或杀死肿瘤细胞；同时它能刺激巨噬细
胞分泌、释放细胞因子ＩＬ６和ＩＮＦα，与干扰素ＩＦＮ７一起作
用可促使Ｎ０释放，对肿瘤细胞有杀伤作用，特别是巨噬细
胞产生的ＮＯ能参与多种类型肿瘤的杀瘤活动［６５］。灰树花
多糖对Ｓ１８０肉瘤有显著的抑制作用，并认为灰树花多糖多
糖即可直接杀死肿瘤细胞，又可提高机体免疫能力［６６］。
７．２　直接对肿瘤细胞有抑制作用
香菇多糖能增强肿瘤患者 ＮＫ细胞、细胞毒 Ｔ细胞
（ＣＴＬ）、淋巴因子激活杀伤细胞（ＬＡＫ）及单核巨噬细胞的活
性，并可诱导ＩＮＦ、白细胞介素（ＩＬ）等细胞因子的产生，能抑
制小鼠 Ｓ１８０实体肿瘤的生长和干扰体外培养的人肝癌
ＳＭＭＣ７７２１细胞的增殖，具有较好的抗肿瘤活性［６７］。马齿
苋多糖（ＰＯＰ）可增加Ｔ淋巴细胞的数量，体外抗癌实验表明
其对ＳＭＭＣ７７２１肝癌细胞的增殖具有抑制作用，其抗癌效果
与剂量呈正相关；体内抗癌实验得出 ＰＯＰ能显著降低腹水
瘤的分裂指数，明显抑制小鼠 Ｓ１８０移植性实体瘤的生
长［６８］。沈爱英［６９］等研究了姬松茸多糖能干扰人白血病细
胞的细胞周期，对白血病细胞增殖有直接的抑制作用，且这
种抑制作用与多糖的剂量及作用时间均呈正相关。绞股兰
多糖ＰＧＰ能显著增强肝癌 Ｈｅｐｓ小鼠 ＮＫ细胞活性，且剂量
依赖性增强。地黄多糖（ＬＲＰＳ）可使小鼠 Ｌｅｗｉｓ肺癌细胞内
抗癌细胞ｐ５３基因表达明显增强，从而引发 Ｌｅｗｉｓ肺癌细胞
的程序性死亡，这可能是多糖抗肿瘤作用的又一新途径［７０］。
除上述几种多糖外，在米糠中得到新右旋糖酐型葡聚糖
αＲ０Ｎ，从东当归 Ａｎｇｅｌｉｃａａｃｕｔｉｌｏｂａ的根中得到的果腔多糖
以及山药多糖、枸杞多糖（ＬＢＰＸ）和红毛五加多糖均对肿瘤
细胞具有抑制作用并促使癌细胞凋亡的作用。
７．３　增强机体免疫功能
ＷｅｉＷＳ等报道，灵芝多糖对小鼠正常组织ＳＯＤ活力有
促进作用，而对肿瘤组织中ＳＯＤ的活力产生抑制，促进肿瘤
细胞的脂质过氧化，加速肿瘤细胞的死亡，而对正常组织起
到保护作用［７１］。银杏多糖（ＧＢＬＰ）银杏叶多糖显著增加荷
瘤小鼠脾指数和胸腺指数，降低 Ｓ１８０腹水瘤细胞的分裂指
数，延长荷瘤小鼠的存活期［７２］。从多叶奇果分离得到的多
糖Ｄ片段，能激活肿瘤患者体内的 ＮＫ细胞和巨噬细胞，抑
制肿瘤细胞的生长。玉米蜂花粉多糖ＰＰＭ，可提高腹腔巨噬
细胞对鸡红细胞的吞噬率和吞噬指数及小鼠血清溶血素的
含量，抑制Ｓ１８０实体瘤生长的机制与ＰＰＭ激活小鼠免疫功
能，提高机体抗肿瘤的能力。大枣多糖可通过直接作用于免
疫细胞而增强免疫功能。
８　甾体
天然苷类成分中发现一些具有抗癌活性的甾体苷，如从
我国特有的薯蓣科植物穿龙薯蓣 ＤｉｏｓｃｏｒｅａｎｉｐｐｏｎｉｃａＭａｋｉｎｏ
中分离得到的甾体皂苷薯蓣皂苷元（ｄｉｏｓｇｅｎｉｎ，简称Ｄｉｏ）、从
落地生根Ｂｒｙｏｐｈｙｌｕｍｐｉｎｎａｔｕｍ中得１个新结构的此类化合
物ＢｒｙｏｐｈｙｌｉｎＢ等。薯蓣皂苷元２种给药途径（ｉｇ，ｉｐ）下，
Ｄｉｏ对Ｓ１８０，ＨｅｐＡ，Ｕ１４小鼠移植肿瘤具有抑制作用，抑制率
在３０％～５０％ ，体外Ｄｉｏ对Ｌ９２９，ＨｅＬａ，ＭＣＦ肿瘤细胞株具
有抑瘤作用，ＩＣ５０别为１２，１８２，１９８ｍｇ·Ｌ
－１。Ｂｒｙｏｐｈｙｌｉｎ
Ｂ在体外对ＫＢ细胞毒性较强，ＥＤ５０小于０．０８ｍｇ·Ｌ
－１。
从苦瓜 Ｍｅｍｏｒｄｉｃａｃｈａｒａｎｔｉａ的种子里分得一个对肉瘤
Ｓ１８０的ＤＮＡ和ＲＮＡ合成有明显抑制作用的新甾苷 ｍｅｍｏｒ
ｃｈａｒａｓｉｄｅＩ。从鹅绒藤属植物华北白前中提取得到的白薇苷
Ａ在３２ｍｇ·Ｌ－１时对白血病细胞 Ｋ５６２抑瘤率为４２％［７３］，
对人早幼粒白血病ＨＬ６０抑瘤率为８７％ ；华北白前苷 Ａ可
以拮抗ＴＮＦ的毒性作用［６８］。从百合科Ｌｉｌｉａｃｅａｅ植物天门冬
的干燥块根天冬中提取分离得到的菝葜皂苷元３Ｏ［αＬ鼠
李吡喃糖基（１４）］βＤ葡萄吡喃糖苷，对 ＨＬ６０和 ＭＤＡ
ＭＢ４６８细胞株具有显著的抗肿瘤活性［７４］。
９　蛋白质
在植物中亦分出一些细胞毒的肽类及蛋白质成分，如
ＭＡＰ３０（ｍｏｍｏｒｄｉｃａａｎｔｉＨＩＶｐｒｏｔｅｉｎｏｆ３０ｋＤａ）是从苦瓜果实
·８７０２·
第３３卷第１７期
２００８年９月
　　　　　　　　　
　　　 中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
　　　　　　　
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ　１７
Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ，２００８
和种子中分离得到的一种相对分子质量为３０×１０３的单链Ｉ
型核糖体失活蛋白。ＭＡＰ３０有较强的抗肿瘤活性，能抗脑肿
瘤、乳房肿瘤、黑色素瘤以及与艾滋病相关的淋巴瘤。在人
体中，ＭＡＰ３０对感染了人体疱疹病毒８的艾滋病人的原发性
淋巴瘤细胞系 ＢＣ２有抑制作用，ＩＣ５０为 ０３～６ｎｍｏｌ·
Ｌ－１［７５７６］。ＭＡＰ３０不但具抗肿瘤等多种生物活性，还具有良
好的特异性，只对病毒感染的细胞或肿瘤细胞有效，而对未
感染的人正常细胞，如 Ｔ细胞、二倍体细胞和精细胞等均无
细胞毒性，且只针对底物的保守区域发挥作用，不但不易产
生耐药性，而且对一些耐药性瘤株也非常有效 。据研究
ＭＡＰ３０结构与功能的关系，发现 ＭＡＰ３０的功能与它具有 ＲＮＡ
Ｎ糖苷酶活性，ＤＮＡ拓扑失活和抑制 ＨＩＶ１整合酶活性有
关［７７］。
天花粉蛋白（ｔｒｉｃｈｏｓａｎｔｈｉｎ，ＴＣＳ）是一种核糖体失活蛋
白，主要作用于细胞周期的 Ｓ期而起到抑制胃癌细胞 ＭＫＮ
４５增殖和诱导细胞凋亡的作用。大蒜蛋白 Ｆ４（以下简称
Ｆ４）是一种由大蒜中提取的糖蛋白，Ｆ４对 ＮＫ细胞敏感的
Ｋ５６２以及对 ＮＫ细胞抵抗的 ＨＬ６０和 ＳＰ２０各细胞株均有
一定的抑制作用，其中对Ｋ５６２细胞株抑制率较强，而对ＨＬ
６０和ＳＰ２０较弱［７８］。
１０　其他类
除了上述一些化合物类型外，酚性成分中的某些成分也
具有广泛的抗肿瘤活性。姜黄素（ｃｕｒｃｕｍｉｎ，ＣＵＲ）是从姜黄
ＣｕｒｃｕｍａｌｏｎｇａⅠ．中提取的活性成分，对人胃癌细胞
ＭＧＣ８０３，人肝癌细胞Ｂｅｌ７４０２和人白血病细胞 Ｋ５６２均有明
显体外杀伤作用，并可诱导 ＭＧＣ８０３细胞凋亡；ＣＵＲ对 ＨＬ
６０，Ｋ５６２及Ｂｅ１７４０２的 ＩＣ５０为０５６～４１５ｍｇ·Ｌ
－１［７９］。姜
黄素具有体内抗肿瘤及癌化学预防作用。姜黄素抗肿瘤作
用可能与其促进ＤＮＡ裂解、诱导肿瘤细胞凋亡有关，端粒酶
可能是其主要作用靶点［８０］。姜黄素可作为抗突变剂以及抗
促癌剂，已成为肿瘤预防和治疗的１个研究热点，美国国立
肿瘤所以将其列为第三代癌化学预防药。
木脂素类化合物具有十分复杂多样的分子结构，具有多
种多样的生物活性，抗肿瘤活性是木脂素类化合物最为重要
的药理活性之一。其中最具代表性的是从植物盾叶鬼臼中
获得的具有芳基奈类木脂素基本结构的鬼臼毒素，从伞形科
植物Ｐｅｕｃｅｄａｎｕｍｔａｕｒｉｃｕｍ中分离得到的花椒素、前胡内酯
（ｉｍｐｅｒａｔｏｎｉｎ）、佛手柑内酯（ｂｅｒｇａｐｔｅｎ）和氧化前胡素对对艾
氏瘤和肉瘤４５有较强的抑制作用。
鞣质是广泛存在于植物、食物、水果和蔬菜中的一类具
有癌化学预防与治疗潜力的化合物。鞣质化合物能直接有
抗癌活性，如从仙鹤草中提取的鞣质部分仙鹤草素（ａｇｒｍｏ
ｎｉｎｅ）能够抑制ＭＭ２，ＭＨ１１３４以及ＭｅｔｈＡ实体瘤的生长，同
时可延长ＭＭ２荷瘤鼠的生命延长率，可能抗癌机制是提高
宿主体免疫机能；能干扰致癌物的代谢活化、活性致癌物与
靶细胞ＤＮＡ的结合以及结合物ＤＮＡ的损伤与修复等，如在
Ｇｅｒａｎｉｕｍ属植物中的逆没食子酸、Ｐａｅｏｎｉａｅ属植物中的没食
子酸以及绿茶中的儿茶酚都能抑制多环芳烃ＰＨＡ的代谢活
化，抑制ＰＨＡＤＮＡ加成物的形成；能明显抑制拓扑异构酶
引起的细胞增殖；同时鞣质还是一类强抗氧化剂，阻止活性
氧自由基的释放改变［８１］。
近来还发现一些化合物具有抗肿瘤活性．如在人参愈伤
组织培养物中发现１新的含氯多炔 ｃｈｌｏｒｏｐａｎａｘｙｄｉｏｌ和从西
洋参中得到３个多炔ＰＱ１，ＰＱ２和ＰＱ３，均对Ｌ１２１０细胞具
有抑制作用；从百合科葱属植物的鳞茎大蒜中提取得大蒜素
（ａｌｉｔｒｉｄｉｎ），能由诱使胃癌细胞凋亡，抑制 ＨＬ６０细胞 ＤＮＡ
合成，使Ｕ１４癌细胞发生退行性变化。其中大蒜素通过作
用于肿瘤细胞的细胞膜和细胞核，使肿瘤细胞出现障碍，发
生退行性改变，以至最终导致肿瘤细胞的死亡［８２］。
１１　展望
紫杉醇抗癌药物的问世引发了一场从天然产物中寻找
抗癌新药的热潮。人们把眼光纷纷投向了中草药成分，除了
从中草药等天然资源中寻找选择性高、活性强、毒副作用小
且使用面广的抗肿瘤新药，目前人们也开始注重癌预防化学
的研究，从天然资源中提取分离多糖成分增强免疫细胞或机
体免疫力、癌症结抗素对抗癌症、抗氧化剂阻止氧化剂促发
癌细胞增殖等，而且不仅仅局限在有生物毒性的中草药成
分，越来越多的非毒性成分具有保健作用的中草药成分等也
受到人们的重视。同时随着药理实验技术的发展，使大批量
的药理筛选成为可能，也是天然产物的分离和修饰逐渐走上
了以药理活性为指导力量的发展道路。
［参考文献］
［１］　 程　磊，周秀佳．植物生物碱抗肿瘤机理［Ｊ］．中草药，２００４，
３５（２）：２１６．
［２］　 ＭｏｒｔｉａＨ，ＦｕｊｉｗａｒａＭ，ＹｏｓｈｉｄｅＮ，ｅｔａｌ．Ｎｅｗｐｉｃｒｏｔｏｚｉｎｉｎｔｙｐｅ
ａｎｄｄｅｎｄｒｏｂｉｒｅｔｙｐｅｓｅｓｑｕｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｓｆｒｏｍＤｅｎｄｒｏｋｉｕｍｓｎｏｍｆｌｅｋｅ
“ＲｅｄＳｔａｒ”［Ｊ］．Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，２０００，５６：５８０１．
［３］　 王曙东，费建红．雷公藤抗肿瘤作用的研究概况［Ｊ］．中国药
业，２００５，１４（６）：９１．
［４］　 王裕生，邓文龙．薛春生．中药药理与应用［Ｍ］．２版．北京：
人民卫生出版社，１９９５：１０１１．
［５］　 林　云，张　灿，华　维．原小檗碱类化合物的构效关系研究
进展［Ｊ］．药学进展，２００２，２６（２）：７６．
［６］　 ＫａｎｇＭＲ，ＣｈｕｎｇＩＫ．ＤｏｗｎｒｅｇｕｌａｔｉｏｎｏｆＤＮＡｔｏｐｏｉｓｏｍｅｒｓｅ
Ｉｉａｌｐｈａｉｎｈｕｍａｎｃｏｌｏｒｅｃｔａｌｃａｒｃｉｎｏｍａｃｅｌｓｒｅｓｉｓｔａｎｔｔｏａｐｒｏｔｏ
ｂｅｒｂｅｒｉｎｅａｌｋａｌｏｉｄ，ｂｅｒｂｅｒｕｂｉｎｅ［Ｊ］．Ｍｏｌｐｈａｒｍａｃｏｌ，２００２，６１
（４）：８７９．
［７］　 李耀武，周有骏，朱　驹．作用于微观的抗肿瘤药物研究进展
［Ｊ］．国外医学·药学分册，２００５，３２（１）：１．
［８］　 胥　彬，仲维学．高三尖杉酯碱的抗癌疗效及药代动力学研
究［Ｊ］．肿瘤，２００１，２１（６）：４１２．
［９］　 丁亚芳，包永明，安利佳．长春碱类抗肿瘤药物的研究进展
［Ｊ］．中国医药工业杂志，２００５，３６（７）：４２４．
［１０］　孟繁浩，巩丽颖，佟　馨．抗癌药物喜树碱类衍生物研究进展
·９７０２·
第３３卷第１７期
２００８年９月
　　　　　　　　　
　　　 中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
　　　　　　　
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ　１７
Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ，２００８
［Ｊ］．生命化学，２００２，２２（３）：２６５．
［１１］　吴　达，师彦平，梁　冰，等．苦马豆素研究进展［Ｊ］．中草药，
２００３，３４（４）：附５．
［１２］　梁永红，侯华新，黎丹戎，等．板蓝根二酮 Ｂ体外抗癌活性研
究［Ｊ］．中草药，２０００，３１（７）：５３１．
［１３］　李光子，吕小丹，赵春芳，等．吴茱萸生物碱抗肿瘤活性的研
究［Ｊ］．中药研究与信息，２００５，７（３）：１１．
［１４］　牟新利，王武宝，巴　杭，等．中药苦豆子化学成分及生理活
性的研究进展［Ｊ］．新疆师范大学学报：自然科学版，２００５，２４
（１）：４５．
［１５］　ＰｅｔｉｔＧＲ，ＫａｍａｎｏＹ，ＤｕｆｒｅｎｓｅＣ．Ａｎｔｉｎｅｏｐｌａｓｔｉｃａｇｅｎｔｓ，１６２
ｚｅｐｈｙｒａｎｔｈｅｓＣａｎｄｉｄａ［Ｊ］．ＪＮａｔＰｒｏｄ，ｌ９９０，５３（１）：１７６．
［１６］　ＳｈｉｇｅｍｏｒｉＨ，ＢｅｎＭＡ，ＹａｚａｗａＫ，ｅｔａ１．ＡｈｅｒａｍｌｄｅＡ，ａｎｅｗ
ｔｅｔｒａｃｙｃｌｉｃａｌｋａｌｏｉｄｓｆｒｏｍａＢａｃｔｅｒｉｕｍａｈｅｒｏｍｏｎａｓｓｐ．ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ
ｗｉｔｈｔｈｅＭａｒｉｎｅＳｐｏｎｇｅＨａｌｉｃｈｏｎｄｒｉａＯｋａｄａｉ［Ｊ］．ＪＯｒｇＣｈｅｍ，
１９９２，５７（１５）：４３ｌ７．
［１７］　ＪｅａｎｄｅｔＰ，ＢｅｓｓｉｓＲ，ＭａｕｍｅＢＦ，ｅｔａ１．Ｅｆｅｃｔｏｆｅｃｏｌｏｇｉｃａｌ
ｐｒａｃｔｉｃｅｓｏｎｔｈｅｒｅｓｖｅｒａｃｔｒｏｌｉｓｏｍｅｒｃｏｎｔｅｎｔｏｆｗｉｎｅ［Ｊ］．ＪＡｇｒｉｃ
ＦｏｏｄＣｈｅｍ，１９９５，４３（２）：３１６．
［１８］　陈志强，吴祖泽．天然多羟基芪类化合物抗病毒及抗肿瘤活
性的研究进展［Ｊ］．中草药，２００３，３４（６）：附１１．
［１９］　初　明，魏兰兰，胡志强．白藜芦醇的化学防癌作用及其分子
机理的研究进展［Ｊ］．中国新药与临床杂志，２００５，２４（３）：
２３５．
［２０］　顾洪丰，瞿延晖，伍参荣，等．β榄香烯抗肿瘤作用和抑制微管
蛋白体外聚合的研究［Ｊ］．湖南中医学院学报，２００５，２５（３）：
１．
［２１］　王　瑾，王向红，周淑雅，等．棉籽酚诱导结肠癌细胞系凋亡
的作用［Ｊ］．中国癌症杂志，２０００，１０（４）：３１９．
［２２］　张　晓，李金华，何承伟，等．半边旗中二萜类化合物的植化
及抗肿瘤活性初步研究［Ｊ］．中国药学杂志，１９９９，３４（８）：
５１２．
［２３］　李金华，何承伟，梁念慈，等．半边旗抗肿瘤有效成分对ＨＬ６０
细胞ＤＮＡ拓扑异构酶活性及其细胞周期的影响［Ｊ］．中国药
理学报，１９９９，２０（６）：５４１．
［２４］　何太平，莫丽儿，梁念慈．半边旗提取物５Ｆ对人高转移卵巢
癌细胞ＨＯ８９１０ＰＭ，ＥＴＳ１ｍＲＮＡ和 ＶＥＧＦ蛋白表达的影响
［Ｊ］．中药材，２００５，２８（４）：３０７．
［２５］　张典瑞，任天池．冬凌草甲素的药学研究进展［Ｊ］．中国药学
杂志，２００３，３８（１１）：８１７．
［２６］　冯　艳，钟志溪，黄小玲．香茶菜属植物的化学成分及药理研
究［Ｊ］．中药材，２００１，２４（６）：４５８．
［２７］　李继成，张启堂，杨丽嘉．内折香茶菜素Ｄ抗肿瘤作用的研究
［Ｊ］．河南医学研究，２００５，１４（３）：２１１．
［２８］　杨世林，余竞光，徐丽珍．蕃荔枝科植物化学成分及其抗肿瘤
活性［Ｊ］．中国医学科学院学报，２０００，２２（４）：３７６．
［２９］　魏春雁．瑞香狼毒化学成分与生物活性研究的回顾与展望
［Ｊ］．中国药学杂志，２００１，３６（９）：５７７．
［３０］　裴月湖，冯宝民，华会明，等．瑞香狼毒化学及药理研究进展
［Ｊ］．中草药，２００１，３２（８）：７６４．
［３１］　王曙东，费建红．雷公藤抗肿瘤作用的研究概况［Ｊ］．中国药
业，２００５，１４（６）：９１．
［３２］　李　磊，王兴鹏．雷公藤甲素抗肿瘤作用的研究进展［Ｊ］．上
海医学，２００４，２７（４）：２７９．
［３３］　孟艳秋，赵临襄，王　趱，等．五环三萜类化合物的构校关系
［Ｊ］．中国新药杂志，２００４，１３（１２）：１０９８．
［３４］　周映霞，王振国，马　莉，等．白桦酯酸及其衍生物的研究概
况［Ｊ］．中国药学杂志，２００５，４０（６）：４０５．
［３５］　叶银英，何道伟，叶文才，等．２３羟基桦木酸对 Ｂｌ６细胞系的
诱导分化作用［Ｊ］．中国生化药物杂志，２００ｌ，２２（４）：ｌ６３．
［３６］　张嘉岷，曹　莉，吴争鸣．竹节香附中三萜类成分的抗肿瘤活
性研究［Ｊ］．中国新药杂志，２００３，１２（３）：１９１．
［３７］　刘红兵，崔承彬，蔡　兵，等．东京枫杨中三萜类化合物的分
离鉴定与抗肿瘤活性［Ｊ］．中国药物化学杂志，２００４，１４（３）：
１６５．
［３８］　齐晓娟，孟庆芳，金香兰，等．雷公藤抗肿瘤作用及作用机理
研究进展［Ｊ］．齐齐哈尔医学院学报，２００５，２６（３）：２９４．
［３９］　李　磊，王兴鹏．雷公藤甲素抗肿瘤作用的研究进展［Ｊ］．上
海医学，２００４，２７（４）：２７９．
［４０］　张维文，黎银燕，张贵平，等．熊果酸诱导人乳腺癌细胞 ＭＣＦ
７凋亡的实验研究［Ｊ］．中药材，２００５，２８（４）：２９７．
［４１］　颜　玲，陈会敏．熊果酸的免疫学活性［Ｊ］．湖北民族学院学
报：医学版，２００５，２２（１）：５１．
［４２］　孟艳秋，赵临襄，王　趱，等．乳香酸类似物的合成及其抗肿
瘤活性研究［Ｊ］．中国药物化学杂志，２００５，１５（１）：１６．
［４３］　罗　俊，林志彬．灵芝三萜类化合物药理作用研究进展［Ｊ］．
药学学报，２００２，３７（７）：５７４．
［４４］　郄建坤，屈会化，栾新慧．缬草属植物化学成分及药理研究概
况［Ｊ］．中国药学杂志，２００２，３７（１０）：７２９．
［４５］　黄华艺，查锡良．黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进展［Ｊ］．中
国新药与临床杂志，２００２，２１（７）：４２８．
［４６］　徐德平，高　霞，江汉湖，等．丹贝异黄酮对肿瘤的抑制效应
［Ｊ］．南京农业大学学报，２００２，２５（１）：９７．
［４７］　曾　靖，钟星明．大豆异黄酮抗肿瘤作用研究进展［Ｊ］．时珍
国医国药，２００５，１６（８）：７７９．
［４８］　迟戈夫，丁　丽，常丽敏．目前国内黄芩药理研究进展［Ｊ］．内
蒙古民族大学学报：自然科学版，２００５，２０（２）：２０７．
［４９］　翟莺莺，周　蕾，赖永洪．槲皮素抗肿瘤作用的研究［Ｊ］．现代
临床医学生物工程学杂志，２００５，１１（１）：１８．
［５０］　张　玲，王　芸，毛海婷，等．淫羊藿苷抑制肿瘤细胞端粒酶
活性及其调节机理的研究［Ｊ］．中国免疫学杂志，２００２，１８
（３）：１９１．
［５１］　ＳｉｎｇｈＲＰ，ＤｈａｎａｌａｋｓｈｍｉＳ，ＴｙａｇｉＡＫ，ｅｔａ１．Ｄｉｅｔａｒｙｆｅｅｄｉｎｇ
ｏｆｓｉｌｉｂｉｎｉｎｉｎｈｉｂｉｔｓａｄｖａｎｃｅｈｕｍａｎｐｒｏｓｔａｔｅｃａｒｃｉｎｏｍａｇｒｏｗｔｈｉｎ
ａｔｈｙｍｉｃｎｕｄｅｍｉｃｅａｎｄｉｎｃｒｅａｓｅｓｐｌａｓｍａｉｎｓｕｌｉｎｌｉｋｅｇｒｏｗｔｈｆａｃ
ｔｏｒｂｉｎｄｉｎｇｐｒｏｔｅｉｎｓｌｅｖｅｌｓ［Ｊ］．ＣａｎｃｅｒＲｅｓ，２００２，６２（１１）：
３０６３．
［５２］　ＧｕｐｔａＳ，ＡｆａｑＦ，ＭｕｋｈｔａｒＨ．Ｉｎｖｏｌｖｅｍｅｎｔｏｆｍｕｃｌｅａｒｆａｃｔｏｒ
ｋａｐｐａＢ，ｂａｘａｎｄｂｃｌ２ｉｎｉｎｄｕｃｔｉｏｎｏｆｃｅｌｃｙｃｌｅａｒｅｓｔａｎｄａｐ
ｏｐｔｏｓｉｓｂｙａｐｉｇｅｎｉｎｉｎｈｕｍａｎｐｒｏｓｔａｔｅｃａｒｃｉｎｏｍａｃｅｌｓ［Ｊ］．Ｏｎｃｏ
·０８０２·
第３３卷第１７期
２００８年９月
　　　　　　　　　
　　　 中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
　　　　　　　
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ　１７
Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ，２００８
ｇｅｎｅ，２００２，２１（２３）：３７２７．
［５３］　ＬｅｅＬＴ，ＨｕａｎｇＹＴ，ＨｗａｎｇＪＪ，ｅｔａ１．Ｂｌｏｃｋａｄｅｏｆｔｈｅｅｐｉｄｅｒ
ｍａｌｇｒｏｗｔｈｆａｃｔｏｒｒｅｃｅｐｔｏｒｔｖｒｏｓｉｎｅｋｉｎａｓｅａｃｔｉｖｉｔｙｂｙｑｕｅｒｃｅｔｉｎ
ａｎｄｌｕｔｅｏｌｉｎｌｅａｄｓｔｏｇｒｏｗｔｈｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎａｎｄａｐｏｐｔｏｓｉｓｏｆｐａｎｃｒｅａｔｉｃ
ｔｕｍｏｒｃｅｌｓ［Ｊ］．ＡｎｔｉｃａｎｃｅｒＲｅｓ，２００２，２２（３）：１６１５．
［５４］　杨　早．蕃荔枝科植物抗肿瘤作用研究概况［Ｊ］．安徽医药，
２００５，９（７）：４８４．
［５５］　李艳芳，符立梧．番荔枝内酯抗肿瘤作用研究进展［Ｊ］．中国
药理学通报，２００４，２０（３）：２４５．
［５６］　钟　利，楼丽广，胥　彬．番荔枝科植物抗癌活性成分研究的
新结果［Ｊ］．肿瘤，２００３，２３（２）：１６２．
［５７］　陈若芸，于德泉．中国番荔枝科植物抗癌有效成分研究［Ｊ］．
有机化学，２００１，２１（１１）：１０４６．
［５８］　李朝明，穆　青，胥　彬，等．景洪哥纳中一个新的抗癌活性
成分［Ｊ］．云南植物研究，１９９８，１２（４）：４０３．
［５９］　成翠兰．刺果蕃荔枝的化学成分和生物活性研究概况［Ｊ］．热
带农业科学，２００１，９３（５）：６２．
［６０］　方唯硕．抗肿瘤天然活性成分研究新进展［Ｊ］．中国药学杂
志，１９９３，２８（８）：４５６．
［６１］　陈　坚，林庚金．丹参酮抗肿瘤的研究进展［Ｊ］．复旦学报：医
学版，２００３，３０（６）：６２６．
［６２］　杨大庆．芦荟的药用机理研究［Ｊ］．陕西中医，２００４，２５（７）：
６４１．
［６３］　于海玲．核桃楸的研究进展［Ｊ］．延边大学医学学报，２００５，２８
（２）：１５４．
［６４］　吴雄志，陈　丹，艾　青，等．多糖抗肿瘤机理研究进展［Ｊ］．
中国中医基础医学杂志，２００１，７（１２）：６７．
［６５］　杨大庆．芦荟的药用机理研究［Ｊ］．陕西中医，２００４，２５（７）：
６４１．
［６６］　李小定，荣建华，吴谋成，等．灰树花多糖的抗肿瘤活性及对
免疫功能的影响［Ｊ］．中药材，２００３，２６（１）：３１．
［６７］　徐朝晖．香菇子实体多糖提取物对癌细胞生长的影响［Ｊ］．山
东师范大学学报，１９９８，１３（２）：１７２．
［６８］　崔　，尹　苗，安利国．马齿苋多糖抗肿瘤活性［Ｊ］．山东师
范大学学报：自然科学版，２００２，１７（１）：７３．
［６９］　沈爱英，孙　震，刘　平，等．姬松茸多糖的分离纯化及其对
白血病细胞的抑制作用［Ｊ］．无锡轻工大学学报，２００１，２０
（４）：３８０．
［７０］　魏小龙，茹祥斌．低相对分子质量地黄多糖体外对Ｌｅｗｉｓ肺癌
细胞 ｐ５３基因表达的影响［Ｊ］．中国药理学通报，１９９８，１４
（３）：２４５．
［７１］　张　?，张　兰．灵芝多糖的分离纯化和药理活性记载功能
食品中的应用［Ｊ］．食品研究与开发，２００５，２６（１）：１１８．
［７２］　陈　群，刘天骄．银杏叶多糖的抗肿瘤和免疫调节作用［Ｊ］．
中药药理与临床，２００３，１９（５）：１８．
［７３］　娄红祥，李　铣，朱廷儒．华北白前中的 Ｃ２１甾体类化合物
［Ｊ］．药学学报，１９９２，２７（８）：５９５．
［７４］　徐从立，陈海生，谭兴起，等．中药天冬的化学成分研究［Ｊ］．
天然产物研究与开发，２００５，１７（２）：１２８．
［７５］　ＬｅｅＨｕａｎｇＳ，ＨｕａｎｇＰＬ，ＳｕｎＹ，ｅｔａｌ．ＩｎｈｉｂｉｔｉｏｎｏｆＭＤＡＭＢ
２３１ｈｕｍａｎｂｒｅａｓｔｔｕｍｏｒｘｅｎｏｇｒａｆｌｓａｎｄＨＥＲ２ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎｂｙａｎｔｉ
ｔｕｍｏｒａｇｅｎｔｓＧＡＰ３１ａｎｄＭＡＰ３０［Ｊ］．ＡｎｔｉｃａｎｃｅｒＲｅｓ，２０００，２０：
６５３．
［７６］　ＳｕｎＹ，ＨｕａｎｇＰＬ，ＬｉＪＪ，ｅｔａｌ．ＡｎｔｉＨＩＶａｇｅｎｔＭＡＰ３０ｍｏｄｕ
ｌａｔｅｓｔｈｅｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎｐｒｏｆｉｌｅｏｆｖｉｒａｌａｎｄｃｅｌｕｌａｒｇｅｎｅｓｆｏｒｐｒｏｌｉｆｅｒａ
ｔｉｏｎａｎｄａｐｏｐｔｏｓｉｓｉｎＡＩＤＳｒｅｌａｔｅｄｌｙｍｐｈｏｍａｃｅｌｓｉｎｆｅｃｔｅｄｗｉｔｈ
Ｋａｐｏｓｉ＇ｓｓａｒｃｏｍａａｓｓｏｃｉａｔｅｄｖｉｒｕｓ［Ｊ］．ＢｉｏｃｈｅｍＢｉｏｐｈｙｓＲｅｓ
Ｃｏｍｍｕｎ，２００１，２８７：９８３．
［７７］　林育泉，周　鹏，曾召绵．苦瓜ＭＡＰ３０蛋白基因克隆、表达及
其抗肿瘤活性研究［Ｊ］．中国生物工程杂志，２００５，２５（５）：６０．
［７８］　姚仁南，陈复兴，刘军权．大蒜蛋白 Ｆ４抗肿瘤作用的实验研
究［Ｊ］．山东医药，２００５，４５（１７）：７．
［７９］　陈炳忠，童　瑶．姜黄抗癌作用及机理最新进展［Ｊ］．中国新
药与临床杂志，２００５，２４（７）：５６８．
［８０］　施文荣，刘　艳．姜黄素抗肿瘤作用研究概况［Ｊ］．中国医药
杂志，２００４，３９（３）：１６４．
［８１］　陈晓光，韩　锐．鞣质与癌的化学预防［Ｊ］．实用肿瘤杂志，
１９９５，１０（２）：１２１．
［８２］　张　燕，沈　宜．大蒜素抗肿瘤作用及其机理研究进展［Ｊ］．
国外医学·肿瘤学分册，２００５，３２（７）：５２７．
Ｒｅｖｉｅｗｏｆｓｔｕｄｉｅｓｏｎａｃｔｉｖｅｃｏｍｐｏｎｅｎｔｓｏｆａｎｔｉｔｕｍｏｒｍｅｄｉｃｉｎａｌｐｌａｎｔｓ
ＸＵＸｕｄｏｎｇ，ＨＵＸｉａｏｒｕ，ＹＡＮＧＪｕｎｓｈａｎ
（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＰｌａｎｔＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，ＣｈｉｎｅｓｅＡｃａｄｅｍｙｏｆＭｅｄｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ＆ＰｅｋｉｎｇＵｎｉｏｎＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｅｇｅ，
Ｂｅｉｊｉｎｇ１０００９４，Ｃｈｉｎａ）
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］　Ｔｈｉｓｐａｐｅｒｓｕｍｍａｒｉｚｅｓｔｈｅｃｕｒｅｎｔｒｅｓｅａｒｃｈｏｎｃｈｅｍｉｃａｌｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙａｎｄｓｔｒｕｃｔｕｒｅａｃｔｉｖｉｔｙｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ
ｏｆａｎｔｉｔｕｍｏｒｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇｑｕｉｎｏｌｉｎｅａｎｄｉｎｄｏｌｅａｌｋａｌｏｉｄｓ，ｓｔｉｌｂｅｎｏｉｄｓ，ｄｉｔｅｒｐｅｎｅｓ，ｐｅｎｔａｃｙｃｌｉｃｔｒｉｔｅｒｐｅｎｅｓ，ｆｌａｖｏｎｅｓ，ｌａｃ
ｔｏｎｅｓ，ａｍｙｌｏｓｅｓ，ｐｒｏｔｅｉｎｓｅｔａｌ，ｏｆｃｈｉｎｅｓｅｈｅｒｂａｌ．Ｔｈｅｐｒｏｓｐｅｃｔｏｆｓｔｕｄｉｅｓｏｆａｎｔｉｔｕｍｏｒｍｅｄｉｃｉｎａｌｐｌａｎｔｓｉｓｄｉｓｃｕｓｓｅｄ．
［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］　ａｎｔｉｔｕｍｏｒ；ｍｅｄｉｃｉｎａｌｐｌａｎｔ；ａｌｋａｌｏｉｄ；ｆｌａｖｏｎｅ；ｔｅｒｐｅｎｅ；ａｍｙｌｏｓｅ
［责任编辑　王亚君］
·１８０２·
第３３卷第１７期
２００８年９月
　　　　　　　　　
　　　 中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
　　　　　　　
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ　１７
Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ，２００８