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Advances in study on chemical constituents from plants of genus Pfaffia and their bioactivities

法菲亚属植物化学成分和药理活性研究进展



全 文 :#综述 #
法菲亚属植物化学成分和药理活性研究进展
高 辉 t o马小军 u o温学森 t o斯建勇 u3
ktq山东大学 药学院 o山东 济南 uxsstu~
uq中国医学科学院 中国协和医科大学 药用植物研究所 o北京 tsss|wl
≈摘要   查阅国内外相关文献 o按照化合物的结构类型对法菲亚属植物的化学成分进行分类综述 o并对其主
要的药理活性进行总结 ∀该属植物含有多种化学成分 o主要有三萜和三萜皂苷类等化合物 o有壮阳 !抗肿瘤 !抗炎
镇痛等药理活性 o值得进行深入的研究和开发 ∀
≈关键词   法菲亚属 ~化学成分 ~药理活性
≈中图分类号   • u{wqt ≈文献标识码   „ ≈文章编号   tsst2xvsukussylut2tzw|2sw
≈收稿日期   ussy2sy2t|
≈通讯作者   3 斯建勇 oר¯}kstslyu{||zw{o∞2°¤¬¯}­¬¤±¼²±ª2
¶¬y{uƒ «²·°¤¬¯q¦²°
苋科 „°¤µ¤±·«¤¦¨¤¨法菲亚属 Πφαφφια ° §¨¨ µ¶¨±植物为蔓
生大型灌木或亚灌木 o全世界共约 |s个种 o用作药用的有 x
个种 o主要分布于巴西 !厄瓜多尔 !巴拿马等热带雨林地区 ∀
在巴西国内 o法菲亚属植物主要分布在圣保罗 !马托格罗索 !
巴拉那州及巴拉那河流域 o分布相对集中 ≈t  ∀ usst年马小军
对 Π. πανιχυλατα进行了引种 o目前已在浙江 !四川 !广西等地引
种成功 ∀该属植物 t{uy年首次有植物学记载 o主要药用部位
是根 o有壮阳 !镇静 !抗肿瘤 !治疗溃疡 !风湿性关节炎和降血
糖等功效 o已有 vss多年应用史 o是当地民间一种重要草药 ∀
现代研究始于 us世纪 {s年代 o美国 !日本 !意大利等国学者
在化学和药理等方面作了较多研究 o为合理开发提供了依据 ∀
作者简述了法菲亚属植物的化学成分和药理活性 o为进一步
开展该属植物的研究提供参考 ∀
1 化学成分
从 us世纪 {s年代起 o日本和巴西的学者对法菲亚属植
物化学成分作了较多研究 o报道主要集中在三萜及三萜皂苷
类化合物 o甾酮 !甾醇及其皂苷等多种成分也有报道 o研究部
位主要是该属植物的根 ∀
1q1 三萜类化合物 迄今已获得该类化合物 t|个 ≈u2{  o结
构类型包括齐墩果烷型和法菲亚烷型 ∀其中法菲亚烷型三
萜 ty个 o是该属植物主要的特征成分 ∀其苷元骨架是由齐
敦果酸的 ty位和 us位碳原子成环形成的六环去甲基三萜 o
结构独特 o从生源上讲 o均为同源化合物 ∀ v位或 r和 u{位
与糖连接成苷 o所连接的糖主要有 Β2∆2木糖 !Β2∆2葡萄糖醛
酸 !Β2∆2葡萄糖 ∀根据末端侧链 !环内双键等差异 o现将三萜
骨架分为 w种类型 k´ ∗ · l见图 to表 t∀
1q2 甾体类化合物 该属植物富含植物甾体激素 o包括甾酮
和甾醇类化合物及其皂苷 o主要来自甲醇提取物的正丁醇部
分 ∀其中 o蜕皮甾酮主要来源于 Π. ιρεσινοιδεσ, Π. γλοµ ερατα和
Π. πυλϖερυλεντα≈vo|  o埃克甾酮 k³²¯¼³²§¬±¨ …l主要来源于 Π.
ιρεσινοιδεσ和 Π. πανιχυλατα≈x  ∀ ≠ ²¶«¬±²µ¬≥«¬²¥¤µ¤等 ≈| 利用硅
胶柱和 ≥ ³¨«¤§¨ ¬‹ puso从 Π. ιρεσινοιδεσ中分离出 v种甾体
皂苷 ¦¨§¼¶·¨µ²±¨ux2Ο2Β2∆2ª¯∏¦²³¼µ¤±²¶¬§¨ !³·¨µ²¶·¨µ²± 2¨uw2Ο2Β2
∆2ª¯∏¦²³¼µ¤±²¶¬§¨ !³²§¨¦§¼¶²±¨ ux2Ο2Β2∆2ª¯∏¦²³¼µ¤±²¶¬§¨ 和一
种甾酮蕨甾酮 k³·¨µ²¶·¨µ²± l¨∀此外 o从 Π. γλοµ ερατα和 Π.
πυλϖερυλεντα中还分到蜕皮甾酮的一种代谢物红苋甾酮
kµ∏¥µ²¶·¨µ²± l¨≈v  ∀甾醇类化合物有豆甾醇 !Β2谷甾醇 !胡萝卜
苷 !豆甾醇 2Β2∆2葡萄糖苷 o主要来源于 Π. πανιχυλατα∀
图 t 三萜类化合物结构骨架
1q3 其他 从 Π. ιρεσινοιδεσ中分离得到 u种新的黄色色素
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第 vt卷第 ut期
ussy年 tt月
中 国 中 药 杂 志
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表 t 法菲亚属植物中的三萜化合物
‘²q类型 名称 取代基 分子式 熔点rε
植物
来源
参考
文献
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注 }¤qΠφαφφια ιρεσινοιδεσ~ ¥qΠ. γλοµ ερατα~ ¦qΠ. πυλϖερυλεντα~ §qΠ. πανιχυλατα
Œµ¨¶¬±²¶¬§¨ ¤和 Œµ¨¶¬±²¶¬§¨ ¥o‘ • 波谱特征显示它
们均含有苯乙烯基 2u2吡喃酮结构 o并互为同分异构
体 ≈ts  o见图 u∀此外 o从 Π. πανιχυλατα中还发现了
t|种氨基酸 o大量电解质 o维生素 „o…t o…u o≤o∞o
Žo泛酸 o尿囊素 o微量矿物质包括铁 !镁 !钴 !硅 !锌
及高含量的锗 ∀
图 u Πανιχυλατα ιρεσινοιδεσ中分到的黄色色素 Œµ¨¶¬±²¶¬§¨
2 药理活性
2q1 壮阳作用 药理试验表明 Π. πανιχυλατα和 Π. γλοµ ερα2
τα的根有壮阳活性 o„µ¯¨ ·¬等研究发现阳痿大鼠口服 Π.
πανιχυλατα根提取物 kt ª# ®ªpt l后 o泄精率明显增加 o而爬
背 !插入和泄精潜伏期以及泄精间隙及交配间隙明显缩
短 ≈tt  ∀  ¬¦«¬«¬µ²等 ≈tuotv 以老年雄性金色仓鼠为模型 o观察
Π. γλοµ ερατα根水提物对其致孕率 !睾丸重量和睾丸组织的
影响 ∀结果表明水提物能够明显增加老年雄性仓鼠的致孕
率和睾丸重量 o对睾丸组织的观察显示 o仓鼠精子遗传因子
细胞的退化及蜕落减缓 ~…µ§˜kx2溴 2uχ2脱氧脲苷 l检测发现
精子的 ⁄‘„合成显著增强 kΠ  s1sxlo雄性老鼠因年龄引
起的生殖能力下降得到改善 ∀以上研究支持了该属植物在
民间作为壮阳药使用的用法 ∀
2q2 抗癌作用 研究发现 Π. πανιχυλατα根粉或甲醇提取物
能够明显降低艾氏腹水瘤荷瘤小鼠总的腹水体积和艾氏肿
瘤细胞数 ∀腹腔注射 x ≅ tsy肿瘤细胞的雄鼠强饲法给予 Π.
πανιχυλατα粉 uss °ª# ®ªpt o每天 t次 o连续 us §∀小鼠总的
腹水体积和艾氏肿瘤细胞总数明显减少 o显示 Π. πανιχυλατα
根具有抗癌作用 ≈tw  ∀ • ¤·¤°¤¥¨等 ≈tx 研究发现 Π. πανιχυλα2
τα能够有效抑制 „• Žr鼠由内源性重组白血病病毒 k°∏¯√l
引起的自发性白血球过多症 ∀ w周龄雌性 „• Žr鼠 ²¶给予
Π. πανιχυλατα根粉 k每周 v次 o连续 {周 lo小鼠胸腺淋巴瘤
的增长 kΠ  s1stl及胸腺中  ∏¯√的增殖 kΠ  s1sxl得到显
著抑制 ∀将 u{周龄开始 ²¶给药的雌性 „• Žr鼠的无细胞
胸腺提取物 o注入正常的 v周雌性 „• Žr鼠的胸腺中 o小鼠
因胸腺淋巴瘤而死亡的进程也明显延迟 o表明 Π. πανιχυλατα
对自发性白血病的抑制作用 o可能是由于增强了机体的非特
异性免疫和 r或细胞免疫系统的功能而引起 ∀体外细胞实验
表明法菲亚酸 k³©¤©©¬¦¤¦¬§lw ∗ y Λª# °p 时¯可以明显抑制
黑色素瘤细胞 k…2tyl!子宫颈癌结代细胞 k‹ ¨¯¤ ≥2vl! ¨º¬¶
肝癌细胞的生长 o法菲亚苷 k³©¤©©²¶¬§¨ l„ 2ƒ对 …2ty的增殖
亦有明显抑制作用 o其中法菲亚苷 ƒ作用最强 ≈yoz  kvs Λª#
°p ¯lo法菲亚酸和法菲亚苷可能是该属植物的主要抗癌活
性成分 ∀
2q3 治疗镰状细胞贫血 在巴西民间 Π. πανιχυλατα被广泛
用于贫血症 o特别是镰状细胞贫血 ∀ ≥¤°¬µ等 ≈ty 将镰状红细
胞在体外与不同浓度的 Π. πανιχυλατα根提取物培养一定时
间后 o检测红细胞的各项参数 o结果显示镰状红细胞变形指
数明显提高 o几乎接近正常红细胞的水平 ~同时受试红细胞
#sxzt#
第 vt卷第 ut期
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλοφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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‘²√ °¨¥¨ µo ussy
的平均容积增加 o平均血红蛋白含量下降 o并且能明显提高
细胞中 ‘¤n含量 k对 Žn含量影响相对较小 lo表明红细胞的
水合状态得到改善 o导致红细胞表面的面积 r体积比值增加 o
其变形能力得到改善 o证实了 Π. πανιχυλατα治疗镰状红细胞
贫血症的作用 ∀
2q4 抗炎镇痛活性 Πφαφφια属植物的根具有抗炎镇痛活
性 o其中以 Π. πανιχυλατα, Π. στενοπηψλλα, Π. γλοµ ερατα和 Π.
ιρεσινοιδεσ提取物活性突出 ≈tz2t|  ∀ Π. πανιχυλατα根的乙醇提
取物 k¶¦s1x ª# ®ªpt l能够明显减少小鼠扭体次数 o并有剂
量依赖性 ∀其活性强于消炎痛 kx °ª# ®ªpt lo但低于吗啡
kt °ª# ®ªpt l∀ ¬³s1x ª# ®ªpt能明显抑制由角叉菜胶引起
的大鼠足趾肿胀反应 o活性与 u °ª# ®ªpt消炎痛相当 ∀ „ Š
‘¨ ·²等 ≈t{ 以地塞米松为对照 o研究了 Π. γλοµ ερατα根的水
醇提取物对小鼠的抗炎镇痛活性及作用机制 o结果表明提取
物对肉芽组织的形成有明显抑制作用 o并认为机制可能跟茚
甲新等非甾族类药物类似 o与抑制了前列腺素的合成有关 ∀
2q5 镇静作用 ƒ §¨ 2°¤µ¬¶等 ≈us 用 Π. γλοµ ερατα根的醇提
物对大鼠实验时发现 o¬³xss °ª# ®ªpt时可改变 • ¬¶·¤µ鼠在
开阔场地的习惯 o减弱其抑制性回避的记忆 o缩短 ≥º¬¶¶鼠睡
眠潜伏期 o延长戊巴比妥酸盐诱导的睡眠时间 o局部保护了
°×k³¨ ±·¬¯¨ ±²·¨·µ¤½²¯ l¨引起的抽搐 o显示有中枢镇静剂作
用 o剂量为 t ª# ®ªpt时能够引起完全的记忆缺失 ∀但是口
服给药未观察到对记忆保留时间的影响 o剂量高达 t ª#
®ªpt时仍未发现对巴比妥酸盐睡眠时间及 °×导致的抽搐
有作用 o表明中枢镇静作用依赖于不同的给药途径 o且有剂
量依赖性 ∀具体的作用机制有待于进一步研究 ∀
2q6 其他 ≥¤±¦«¨ ¶等 ≈ut 报道 Π. γλοµ ερατα正丁醇部分提
取物剂量为 xs °ª# ®ªpt时可以降低雄性 • ¬¶·¤µ鼠的血糖 o
显示有一定的抗糖尿病活性 ∀
研究发现 oΠ. γλοµ ερατα根的水提物 k„∞°l有保护胃粘
膜的作用 ∀ „∞° ²¶给药或十二指肠注射给药 o能够降低幽
门结扎小鼠胃液的总酸度及氨甲酰甲胆碱或组胺刺激引起
的酸分泌 o增加小鼠胃分泌物中的硝酸盐和亚硝酸盐的浓
度 o可以治疗成年 • ¬¶·¤µ鼠由压力和乙醇诱导的溃疡 o其机
制可能是参与了组胺释放过程 o增加了胃内氮氧化物的生
成 ≈uu  ∀
体外研究表明 Π. γλοµ ερατα根的水醇提取物对寄生虫
利什曼原虫 Λεισηµ ανιχιδαλ βραζιλιενσισ的前鞭毛体形式有灭
活活性 oŒ≤xs为 ty{1y Λª# °pt≈uv  ∀
3 展望
Πφαφφια属植物在民间用于多种疾病的治疗 o悠久的应用
历史证明它是安全的 o而如今在国内外市场上已出现了一些
含有 Πφαφφια属植物根或根的粗提物的功能食品 o如浙江瀚
海公司的 /法菲亚胶囊 0和美国 Πφαφφια属植物根等的提取物
组成的复方制剂 ≈uw 等 o主要用作滋补剂或保健品 ∀目前 o该
属植物的药理活性已日益被国内外研究者关注 o大量药理作
用研究支持了其在民间的用法 o但是研究还仅局限在粗提物
的活性 o对单体化合物的筛选较少 o很多药理作用的目标成
分还不是很清楚 o所以有必要对其化学成分及化学成分与药
理活性之间的关系进行更深入的研究 o为该属植物的开发利
用寻找科学依据 ∀中国地域广阔 o在回归线以南的亚热带地
区与 Πφαφφια属植物原产地气候类似 o具备引种优势 o目前已
在浙江 !四川 !广西等地引种成功 o解决了该属植物研究开发
的资源问题 ∀相信在不久的将来 oΠφαφφια属植物的药用价值
将会得到更有效的开发和利用 ∀
≈参考文献  
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Βειϕινγ tss|w, Χηινα)
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≈责任编辑 李 禾  
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第 vt卷第 ut期
ussy年 tt月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλοφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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