全 文 ：生半夏中草酸钙针晶的刺激性作用研究
钟凌云 o吴 皓 3 o张科卫 o王倩如
k南京中医药大学 中医药研究院 o江苏 南京 utssu|l
≈摘要   目的 }验证生半夏中草酸钙针晶的刺激性作用 ∀方法 }采用家兔眼刺激实验方法 o比较半夏提取草酸
钙针晶前后 !提取出来的纯草酸钙针晶及半夏水和各种有机溶剂提取液的刺激性作用 o并对半夏草酸钙针晶刺激
性作用进行量效关系试验 ∀同时对半夏和茜草中所含草酸钙针晶的形状进行显微镜检 o并在相同浓度下进行刺激
性作用比较 ∀结果 }生半夏中的草酸钙针晶具有强烈刺激性 o与半夏生品混悬液在针晶含量相同的条件下 o对家兔
的眼刺激作用基本相同 o针晶浓度与家兔眼刺激程度呈现确切的量效关系 ∀结论 }生半夏中的草酸钙针晶为半夏
的刺激性成分 ∀
≈关键词   生半夏 ~草酸钙针晶 ~刺激性作用
≈中图分类号   • u{x1x ≈文献标识码   „ ≈文章编号   tsst2xvsukussylus2tzsy2sx
≈收稿日期   ussx2s|2ut
≈基金项目   江苏省科技厅自然科学基金项目 k…Žusswtxvl
≈通讯作者   3 吴皓 oר¯}ksuxl {yz|{tyvo ∞2°¤¬¯} º«¤²xz|x
ƒ √¬³1¶¬±¤q¦²°
半夏为天南星科植物半夏的干燥块茎 o生品具
有强烈刺激性 o表现为 /戟人咽喉 0o有针样刺痛感 o
失音等 ∀对于其刺激性成分 o一直以来存在较大争
议 ∀通过查阅国内外大量文献发现 o草酸钙针晶有
可能就是半夏中主要的刺激性成分 ∀如认为生半夏
中草酸钙针晶与其刺激性有直接关系 o大量极细长
并质地坚韧的草酸钙针晶直接刺激黏膜细胞导致细
胞破损 o产生大量炎症介质 o从而引起刺激疼痛
感 ≈t  ∀也有研究数据表明某些植物中草酸钙针晶
的作用是防卫草食性动物 o这种针尖的形状被认为
是防御机制的关键部分 o植物中的草酸钙针晶可分
为防御作用和非防御作用类型 o其中具防御作用的
针晶束并不严实紧密 o当被动物咬食时 o起防御作用
的针晶可被喷射出来对抗外界物质 ≈uov  ∀本研究通
过从生半夏中提取分离出纯草酸钙针晶 o并将提取
分离得到的半夏草酸钙针晶进行家兔眼刺激性的实
验研究 o确证了生半夏的刺激性来自于半夏中所含
有的特殊晶形的草酸钙针晶 ∀
1 材料
111 药材与试剂
生半夏购自于安徽亳州药材市场 o茜草购自于
江苏省药材公司 o经本校中药鉴定教研室王春根教
授鉴定 o半夏为天南星科多年生草本植物三叶半夏
Πινελλια τερνατε k׫∏±¥ql …µ¨¬·q的干燥块茎 o茜草为
茜草科植物茜草 Ρυβια χορδιφολια q的根 ∀
提取 !离心及测定用半夏 !茜草药材真空干燥并
粉碎过 ys目筛 o备用 ~家兔眼刺激性实验用生半夏
及茜草药材真空干燥并粉碎过 uss目筛 o备用 ∀
甲基橙指示剂 o各提取用有机溶剂均为分析纯 ∀
112 仪器
÷ ≥° p t{…显微镜 o‘¬®²±显微镜 k日本 lo¨¬¦¤
倒置显微镜 k德国 lo…°utt⁄电子天平 k德国 l∀
113 动物
大耳白种家兔 o雌雄不限 o体重 ktqx ? s1ul ®ªo
双眼无红肿 o由南京中医药大学实验动物中心 k≥°ƒ
级 o苏动质字 ussvl提供 ∀
2 方法和结果
211 样品的制备
21111 生半夏中草酸钙针晶的提取分离 将生半
夏粉末加水研磨混悬后 o按低速分级离心法 o离心速
度从 xss µ# °¬±pt逐级上升到 t uss µ# °¬±pt o离心
数次 o每次 x ∗ ts °¬±o收集离心液和沉淀 o滤过 o蒸
馏水洗涤数次 o分离得半夏草酸钙针晶和不含草酸
钙针晶的半夏沉淀粉末 k图 toulo真空干燥 ∀分离
得到的半夏草酸钙针晶呈灰白色粉末 o极细 ∀
÷ 2射线衍射鉴别 }采用 ÷ 2衍射仪对提取出来的
草酸钙针晶进行鉴定 o扫描模式为广角 xs ∗ xsso步
进扫描 ∀结果表明检测得到的数据与单斜晶系草酸
钙针晶的标准数据吻合 o证实从半夏中提取得到的
#yszt#
第 vt卷第 us期
ussy年 ts月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλοφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯1vtoŒ¶¶∏¨ us
’¦·²¥¨ µoussy

图 t 提取获得的半夏纯草酸钙针晶 k ≅ usl
图 u 不含草酸钙针晶的半夏粉末 ≅ us
物质为单斜晶系草酸钙针晶 k图 vl∀
图 v 半夏中草酸钙针晶 ÷ 2衍射图谱
21112 生半夏水提物 将生半夏粉末加水适量 o浸
泡后置沸水浴中煎煮 sqx «o取出 o离心 ov sss µ#
°¬±pt ox °¬±o取上清液 o水浴蒸干 ∀显微观察不含
针晶 ∀
21113 生半夏各有机溶剂提取物 各取生半夏粉
末适量 o分别加入 |xh乙醇 !丙酮 !醋酸乙酯 !氯仿 !
乙醚 !石油醚等有机溶剂 o每份样品浸泡 uw «后 o{s
ε 水浴回流提取 t «o滤过 o残渣以少量有机溶剂洗
涤 o过滤 o合并上清液 o减压浓缩至浸膏状 o真空干燥
uw «后 o取出 ∀显微观察均不含针晶 ∀
212 生半夏 !茜草药材和半夏草酸钙针晶中草酸钙
含量的测定
称取生半夏 !茜草药材粉末以及半夏草酸钙针
晶粉末各 sqx ªo精密称定 ∀加 t °‹≤ k¯tΒtl溶
液 otx °纯水混匀 o置 zs ε 水浴 o边搅拌边加热 ts
°¬±o离心 ov sss µ# °¬±pt ox °¬±o分离沉淀与上清
液 o沉淀用 sqt °²¯# pt的 ‹≤ 混¯匀 o边搅拌边加热
ts °¬±o离心 o条件同上 o分离沉淀与上清液 o重复 u
次 o合并上清液 k半夏草酸钙针晶基本无沉淀 lo加 u
°uxh ≤¤≤ u¯溶液 o置 zs ∗ {s ε 水浴加热 o加甲基
橙指示剂 t §o‘‹w ’‹数滴至溶液出现混浊 o搅拌加
热 o继续加 ‘‹w ’‹至溶液变为黄色 o再加热 x ∗ ts
°¬±o取出放置过夜 ∀将溶液离心 o弃去上清液 o沉淀
以 ts °纯水洗涤后 o加入 ts °u °²¯# pt ‹u ≥’w
溶液混匀 o沸水浴加热 x °¬±o离心 o条件同上 o取上
清液 o残渣继续以 t °²¯ # pt ‹u ≥’w o加热并离心 o
合并上清液 o水浴加热至 ys ∗ zs ε o加 tsh  ±≥’w o
趁热以 sqst °²¯# pt Ž ±’w滴定液滴定到溶液呈
玫瑰色并在 y ¶内不变化 ∀以水溶性草酸盐公式计
算含量并乘以 tqwuuo取均值 ∀计算方法见参考文
献 ≈t ∀结果生半夏中含有草酸钙针晶为 tq{u{h o
茜草中含有的草酸钙针晶为 yqswxh o而通过提取
分离得到的半夏草酸钙针晶为 |zquwzh o说明从生
半夏中分离得到的草酸钙针晶为纯草酸钙针晶 ∀
取适量生半夏 !茜草药材粉末 o将样品粉末用胶
带粘置观测台 o真空干燥后真空喷金 o扫描电镜下观
察并摄影 k图 woxl∀
图 w 半夏生品粉末 k ≅ t sssl
图 x 茜草生品粉末 k ≅ v sssl
213 生半夏草酸钙针晶及生半夏各溶剂提取物对
家兔眼刺激性实验
21311 分组 半夏各样品分组 }生半夏各溶剂提取
物 !生半夏药材粉末 !半夏草酸钙针晶 !不含草酸钙
针晶的半夏粉末 o各样品为 ush ∀
相当于 s1xh草酸钙针晶的药材粉末样品 }将
半夏药材粉末与茜草药材粉末配成含有相当于
s1xh草酸钙针晶的混悬液 ∀根据测定的草酸钙针
晶含量 o半夏生品 uzh 混悬液相当于含有针晶
s1xh o茜草生品 tvh 混悬液相当于含有针晶
#zszt#
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s1xh ∀
不同浓度的纯草酸钙针晶样品 }提取分离得到
的半夏草酸钙针晶配成不同浓度混悬液进行家兔眼
刺激实验 o以考察半夏草酸钙针晶与刺激性之间的
量效关系 ∀
除药材粉末和针晶制备成混悬液外 o其他各提
取物制成乳浊液或溶液 ∀各混悬液和提取物溶液调
节渗透压和 ³‹值 ∀
21312 家兔眼结膜刺激性实验 取家兔随机分组 o
固定于兔笼内 o试验时撩起上下眼睑 o使成杯状 o将
药液分别滴加到兔左右眼中 o每组样品用兔眼 y只 o
每只眼给药 u滴 ∀给药后 o轻轻使上下眼睑被动闭
合 x ∗ ts ¶o使药液和眼充分接触 ou °¬±后立即用
ws ∗ xs °生理盐水冲洗眼睛至眼中无任何异物 o
随后观察 tqx ∗ v «内兔眼情况 o并拍照记录家兔眼
的刺激反应情况 ∀
21313 眼刺激评分标准 对家兔眼刺激分别从角
膜 !虹膜和结膜 v方面进行评分并相加 ov方面刺激
反应的分值相加即是 t只家兔眼刺激反应的总积
分 ∀总积分相加再除以受试家兔眼总数就是该样品
对家兔眼刺激性的最后分值 ≈v  ∀分值进行 ςu检验 o
比较显著性 ∀
角膜 }s分 k无混浊 l~t分 k散在或弥漫性混浊 o
虹膜可见 l~u分 k散在或弥漫性混浊 o虹膜清晰可
见 l~v分 k出现灰白色透明区 o虹膜细节不清 o瞳孔
大小勉强看清 l~w分 k角膜不透明 o由于混浊 o虹膜
无法辨认 l∀
虹膜 }s分 k正常 l~t分 k皱褶明显加深 o充血 o
肿胀 o角膜周围有轻度充血 l~u分 k出血 !肉眼可见
坏死或对光无反应 l∀
结膜 }充血 }s分 k血管正常 l~t分 k血管充血呈
鲜红色 l~u分 k血管充血呈深红色 o血管不易分辨 l~
v分 k弥漫性充血呈紫红色 l∀水肿 }s分 k无水肿 l~
t分 k轻微水肿 l~u分 k明显水肿 o伴部分眼睑外
翻 l~v分 k水肿至眼睑近半闭合 l~ w分 k水肿至眼
睑超过半闭合 l∀分泌物 }s分 k无分泌物 l~t分 k少
量分泌物 l~u分 k分泌物使眼睑和睫毛潮湿或黏
着 l~v分 k分泌物使整个眼区潮湿或黏着 l∀
21314 结果 ush半夏草酸钙针晶混悬液与空白
组比较有极显著意义 o具有强烈刺激性作用 o而
ush半夏生品粉末混悬液与空白组比较有非常显著
意义 o也具有刺激性作用 ∀其余混悬液及提取物溶
液 o包括不含草酸钙针晶的半夏粉末混悬液与空白
组比较没有显著差别 o不具备刺激性 k表 tl∀
表 t 半夏各样品对家兔眼刺激性的影响 kν € yl
组别 角膜 虹膜
结膜
充血 水肿 分泌物
得分
空白 s s s s s sqss ? sqss
半夏生品粉末 v y y { { xqsv ? sq{|tl
半夏无针晶粉末 s s s x x tqyz ? tqut
半夏纯草酸钙针晶 uw tu t{ uw t{ tyqss ? sqssul
半夏水提物 s s s s s sqss ? sqss
半夏 |xh乙醇提取物 s s s s t sqvv ? sqxu
半夏醋酸乙酯提取物 s s s s s sqss ? sqss
半夏丙酮提取物 s s s s s sqss ? sqss
半夏氯仿提取物 s s t t t sqxs ? sqxx
半夏乙醚提取物 s s s s s sqss ? sqss
半夏石油醚提取物 s s s u s sqvv ? sqxu
注 }与空白组比较 tl Π  s. st, u) Π  sqsst
半夏草酸钙针晶混悬液与半夏生品混悬液在针
晶浓度相等的条件下 o其刺激性作用没有显著差别 o
说明生半夏的刺激性作用是由于其中含有的草酸钙
针晶引起 ∀而茜草生品混悬液的刺激性得分为 so
说明茜草混悬液没有刺激性作用 o茜草中含有的针
晶不具有刺激性 k表 ul∀
提取分离得到的生半夏纯草酸钙针晶对家兔眼
刺激的作用随着含量的增大而增强 o呈现出典型的
量效关系曲线 k表 vl∀以针晶含量和家兔眼刺激性
作图 o得回归方程 Ψ € s. |zv tΞ n w. ztx, ρu €
sq|{v xo刺激性和针晶量间呈现非常好的相关性 ∀
3 结论与讨论
311 生半夏中提取分离得到的纯草酸钙针晶产生
的刺激作用与空白组比较具有极显著意义 o说明半
#{szt#
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表 u 相当于针晶 sqxh的样品对家兔眼刺激性的影响 kν € yl
组别 针晶量 rh 角膜 虹膜 结膜充血 水肿 分泌物 得分
半夏纯草酸钙针晶 sqx u w y z y wqtz ? tqtz
半夏生品粉末 uzqs v x z { { xqtz ? sqzx
茜草生品粉末 tvqs s s s s s sqss ? sqsstl
注 }与半夏纯草酸钙针晶混悬液组比较 tl Π  sqst
表 v 不同含量纯草酸钙针晶对家兔眼刺激性的影响 kν € yl
组别 针晶量 rh 虹膜 角膜 结膜充血 水肿 分泌物 得分
半夏纯草酸钙针晶 squx s s u v s sq{v
混悬液 sqxs u w y z y wqtz
tqss y u x tv y xqvv
uqss z w x tw ts yqyz
wqss { y y t| tw {q{v
xqss | y tt t| tx tsqss
tsqss t| tt ty us tz tvq{v
usqss uw tu t{ uw t{ tyqss
夏中的针晶具有强烈的刺激性 ~半夏生品混悬液与
空白组比较也有非常显著意义 o具有刺激作用 ~而生
半夏水提物与各有机溶剂提取物的溶液与空白组比
较没有显著意义 o不具备刺激性 o验证了生半夏的刺
激成分为不溶于水及各种有机溶剂的草酸钙针晶 ∀
312 生半夏的刺激性是由其中所含有特殊晶形的
草酸钙针晶产生 ∀而茜草中虽然含有大量的针晶 o
但不具有刺激性 o说明茜草中的草酸钙针晶没有刺
激性 ∀实验中通过显微观察 o发现茜草中的草酸钙
针晶大多为粗短型 o而半夏草酸钙针晶细长坚韧 o末
端尖锐 o在形态上有非常大的差别 o作者认为虽然同
样是草酸钙针晶 o在不同植物体中可能由于草酸钙
晶体的结构 !形状 !质地上的差别导致有无刺激性作
用 ∀
313 通过不同含量生半夏纯草酸钙针晶对家兔眼
刺激性的试验发现 o生半夏中提取分离得到的纯草
酸钙针晶的刺激作用随着含量的增大而增强 o量效
关系回归曲线 ρu € sq|{v xo说明生半夏的刺激性作
用确由其中的草酸钙针晶产生 ∀实验中观察到 o半
夏纯针晶在 squxh时几乎没有刺激性 o从 s1xh开
始对家兔眼产生刺激性作用 o到 ush时刺激性得分
达到最大分值 ∀说明生半夏中草酸钙针晶量在
s1xh以下 o基本不产生刺激性 o这与本课题组前期
研究得出的结论一致 ≈t  ∀
314 对于半夏的草酸钙针晶刺激性作用一直存在
较多争议 o通过生半夏草酸钙针晶的提取并进行家
兔眼刺激试验 o证明了半夏中草酸钙针晶即为半夏
的刺激成分 ∀至于为什么半夏的草酸钙针晶有强烈
的刺激作用 o而其他植物 o如茜草 o有很高含量的草
酸钙针晶却没有刺激作用 o本课题组将从不同植物
草酸钙针晶的质地 !形态和晶格结构上进行进一步
研究 o同时也将就此开展半夏炮制解毒机制的研究 ∀
≈参考文献  
≈t  吴 皓 o李 伟 o韩洪涛 o等 q半夏刺激性成分的研究 ≈ q
中国中药杂志 ot|||ouwktul}zuxq
≈u  ‹²º¤µ§„µ±²·o ¤µ¼ „ ¬¯¦¨ • ¥¨¥q • ¤³«¬§¨ ¶²©¦¤¯¦¬∏° ²¬¤¯¤·¨
¬± Šµ¤³¨ k ∂ ¬·¬¶l} Œ°³¯¬¦¤·¬²±¶©²µ¦µ¼¶·¤¯ ¶·¤¥¬¯¬·¼ ¤±§ ©∏±¦·¬²±
≈ 1Œ±·° ¤¯±·≥¦¬ousssotyt}tvv1
≈v  刘彦群 o刘 凯 o何 静 q壳聚糖家兔眼刺激实验 ≈ q徐州
医学院学报 oussuouukvl}ustq
Στυδψ ον ιρριτατιον οφ χαλχιυµ οξαλατε χρψσταλιν ραω Πινελλια τερνατα
‹ ’‘Š ¬±ª2¼∏±o • ˜ ‹¤²o ‹ „‘Š Ž¨ 2º ¬¨o • „‘Š ±¬¤±2µ∏
(Νανϕινγ Υνιϖερσιτψ οφ ΤραδιτιοναλΧηινεσε Μεδιχινε, Νανϕινγ utssu|, Χηινα)
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[ Αβστραχτ] Οβϕεχτιϖε: ≤²±©¬µ° ·«¨ ¬µµ¬·¤·¬²± ²©±¨¨ §¯ 2¨¯¬®¨ ¦¤¯¦¬∏° ²¬¤¯¤·¨ ¦µ¼¶·¤¯¶¬± µ¤º Πινελλια τερνατα. Μετηοδ : ≤²°³¤2
µ¬±ª·«¨ ¬µµ¬·¤·¬²±¶²©µ¤º Π. τερνατε ¦²±·¤¬±¬±ª¦¤¯¦¬∏° ²¬¤¯¤·¨ ¦µ¼¶·¤¯¶o ·«¨ µ¤º Π. τερνατε ±² ¦²±·¤¬±¬±ª¦¤¯¦¬∏° ²¬¤¯¤·¨ ¦µ¼¶·¤¯¶o ·«¨
³∏µ¨ ±¨¨ §¯ 2¨¯¬®¨ ¦¤¯¦¬∏° ²¬¤¯¤·¨ ¦µ¼¶·¤¯¶¬¶²¯¤·¨§©µ²° µ¤º Π. τερναταo ·«¨ ¬¨·µ¤¦·¶²©º¤·¨µ¤±§√¤µ¬²∏¶¶²¯√ ±¨·¶©µ²° µ¤º Π. τερνατεq
¥¼ ∏¶¬±ª·«¨ °²§¨ ¯²©µ¤¥¥¬·¶π ¼¨¨ ¶q ≥·∏§¼¬±ª·«¨ ∏´¤±·¬·¼ ©¨©¨¦·µ¨ ¤¯·¬²±¶«¬³²©§¬©©¨µ¨±·¦²±¦¨±·µ¤·¬²± ¶∏¶³¨ ±¶¬²±¶²©±¨¨ §¯ 2¨¯¬®¨ ¦¤¯¦¬2
∏° ²¬¤¯¤·¨¦µ¼¶·¤¯ ¬¶²¯¤·¨§©µ²° µ¤º Π. τερνατε ²± µ¤¥¥¬·¶π ¼¨¨ ¶1 ’¥¶¨µ√ ¬¨±ª·«¨ ¶«¤³¨ ¤±§¤³³¨ ¤µ¤±¦¨ ²©¦¤¯¦¬∏° ²¬¤¯¤·¨¦µ¼¶·¤¯¶¬± µ¤º
Π. τερνατε ¤±§µ¤º Œ±§¬¤ ¤§§¨ µ• ²²·¥¼·«¨ ¨¯ ¦¨·µ²°¬¦µ²¶¦²³¨ ¤±§¦²°³¤µ¬±ª·«¨ ¬µ¬µµ¬·¤·¬²± §¨ ªµ¨ ¶¨º¬·«·«¨ ¶¤°¨¦²±·¨±·¶²©¦¤¯¦¬∏°
²¬¤¯¤·¨ ¦µ¼¶·¤¯¶q Ρ εσυλτ: ≤ ¤¯¦¬∏° ²¬¤¯¤·¨ ¦µ¼¶·¤¯¶¬± µ¤º Π. τερνατα ¶«²º §¨√ µ¨¼ ¶·µ²±ª¬µµ¬·¤·¬²± ³µ²³¨ µ·¼q ˜±§¨ µ·«¨ ¶¤°¨¦²±·¨±·²©
¦¤¯¦¬∏° ²¬¤¯¤·¨ ¦µ¼¶·¤¯¶o ·«¨ ¬µµ¬·¤·¬²± ²©µ¤º Π. τερνατα ¤±§³∏µ¨ ±¨¨ §¯ 2¨¯¬®¨ ¦¤¯¦¬∏° ²¬¤¯¤·¨¦µ¼¶·¤¯¶¬¶²¯¤·¨§©µ²° µ¤º Π. τερνατε «¤§
±² ¶¬ª±¬©¬¦¤±·§¬©©¨µ¨±¦¨q ׫¨ ¦²±¦¨±·µ¤·¬²±¶²©±¨¨ §¯ 2¨¯¬®¨ ¦¤¯¦¬∏° ²¬¤¯¤·¨¦µ¼¶·¤¯¶º µ¨¨ §²µ¨ ¤¯·¬√¨·²·«¨ §¨ ªµ¨¨²©¬µµ¬·¤·¬²± ²± µ¤¥¥¬·¶π
¼¨¨ ¶¤±§·«¨ ¼ ¶«²º §¨∏±§²∏¥·¨§ ∏´¤±·¬·¼2¨ ©©¨¦·µ¨ ¤¯·¬²±¶«¬³q Χονχλυσιον: ≤ ¤¯¦¬∏° ²¬¤¯¤·¨¦µ¼¶·¤¯ ¬¶·«¨ ¬µµ¬·¤·¬²± ¦²°³²± ±¨·¬± µ¤º Π.
τερνατα.
[ Κεψ ωορδσ] µ¤º Πινελλια τερνατε; ±¨¨ §¯ 2¨¯¬®¨ ¦¤¯¦¬∏° ²¬¤¯¤·¨ ¦µ¼¶·¤¯~¬µµ¬·¤·¬²± ≈责任编辑 刘  
≈收稿日期   ussx2tu2uw
≈基金项目   教育部优秀团队资助项目 k|{x2u2syv2ttul
≈通讯作者   3 车庆明 o ר¯} kstsl{u{suwy{o∞2°¤¬¯}¦«¨ ¬´±ª2
°¬±ªussvƒ ¶¬±¤q¦²°
灯盏花乙素苷元的胆汁排泄研究
车庆明 3 o陈 颖 o潘丽怡 o何 红
k北京大学 药学院 o北京 tsss{vl
≈摘要   目的 }建立大鼠胆汁中灯盏花乙素的高效液相 2电化学色谱 k‹ °≤ 2∞≤⁄l测定方法 o研究灌胃给药灯
盏花乙素苷元 uss °ª# ®ªpt后 o代谢产物在胆汁中的排泄方式 ∀方法 }°µ²±·²¶¬¯ ≤t{色谱柱 kw1y °° ≅ uxs °°ox
Λ°lo流动相 xs °°²¯# pt磷酸盐缓冲液 k³‹ u1yl2甲醇 2四氢呋喃 kysΒ wsΒ tsl~流速 t °# °¬±pt o分析电压
tss °∂ ∀结果 }灌胃给药灯盏花乙素苷元后 o胆汁中主要以灯盏花乙素 k灯盏花乙素苷元 z2Ο2Š ¦¯„ l的形式排泄 ∀
结论 }口服灯盏花乙素苷元后 o大鼠胆汁中没有原形药排出 o只有代谢产物灯盏花乙素 ∀
≈关键词   灯盏花乙素苷元 ~灯盏花乙素 ~高效液相 2电化学色谱法 ~胆汁排泄
≈中图分类号   • u{x1x ≈文献标识码   „ ≈文章编号   tsst2xvsukussylus2tzts2sv
灯盏花乙素苷元系菊科植物灯盏细辛 Εριγερον
βρεϖισχαπυσk∂ ¤±·1l的活性成分之一 o具有活血化瘀 !
散寒解表 !舒筋活络 !祛风除湿之功效 ∀它的化学结
构是 xoyozowχ2四羟基黄酮 o与灯盏花乙素的区别在
于 z位羟基上无葡萄糖醛酸 ∀大量的临床报道证
明 o灯盏花乙素注射剂治疗心脑血管疾病的临床疗
效确切 o但口服制剂的生物利用度极低是始终未能
解决的问题 ≈t  ∀为研究灯盏花乙素生物利用度差
的原因 o对灯盏花乙素在大鼠胆汁中的代谢产物进
行了研究 ≈u  ∀结果发现 o大鼠口服灯盏花乙素后 o
被肠道微生物水解成苷元 o吸收后在体内发生甲基
化和葡萄糖醛酸化 o生成苷元的 y位甲基化产物和
各种葡萄糖醛酸代谢物 ∀通过灯盏花乙素的代谢研
究 o证实了灯盏花乙素肠道内难以直接吸收 o生物利
用度低 ∀灯盏花乙素被肠道菌群水解为中间产物灯
盏花乙素苷元 o是其主要的吸收形式 ∀最近在对灯
盏花乙素苷元代谢产物的研究中发现 o灯盏花乙素
苷元在体内易被葡萄糖醛酸化 o主要转化成灯盏花
注射剂的有效成分灯盏花乙素 ∀
鉴于灯盏花乙素为中药灯盏花制剂的有效成
分 o且为灯盏花乙素苷元的主要代谢产物 o采用灯盏
花乙素作为定量检测的标准 ≈v  o建立了 ‹°≤ 2∞≤⁄
测定胆汁中灯盏花乙素的方法 o对 ≥⁄大鼠灌胃给
药灯盏花乙素苷元后的胆汁排泄进行了研究 ∀
1 材料
111 仪器与试剂 高效液相 2电化学系统 o≤ p
ts„泵 !≤²∏¯²¦«¨ °¶电化学检测器 !xsts„型分析
#stzt#
第 vt卷第 us期
ussy年 ts月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλοφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯1vtoŒ¶¶∏¨ us
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