全 文 :·综述·
中草药源农药的研究与应用
严 振,莫小路,王玉生
(广东省中药研究所,广东 广州 510520)
[摘要] 对具有农药生物活性的中草药资源研究情况、中草药源农药的作用机制和应用前景进行了综述,并
就中草药源杀菌农药研究开发中存在抑菌活性物质不明确、抑菌活性的中药资源研究不全面等问题提出设想和建
议,可从清热解毒、燥湿杀虫类传统中草药中寻找具有农药活性的化合物。
[关键词] 农药;中草药;农用杀菌剂;抑菌作用
[中图分类号]S482;R282 [文献标识码]A [文章编号]10015302(2005)21171404
[收稿日期] 20050105
[基金项目] 广东省自然科学基金资助项目(012383)
[通讯作者] 严振,Tel:(020)37216184,Email:moxiaolu 7@
163.com
现阶段使用的农药中,化学农药占有相当大的比例,而
化学农药的长期使用,在给农业增收的同时,也带来了作物
残留毒性、环境污染等问题。在全球倡导“绿色农业”的形势
下,化学农药正面临严重挑战,天然来源的农药成为农药研
究开发的热点。
天然来源农药包括植物源、微生物源和矿物源农药,其
中大部分是来源于植物的农药。植物中的大部分次生代谢
物如萜烯类、生物碱类、黄酮类、甾体、酚类及特殊氨基酸、多
糖等均具有抗菌、抑菌或杀虫活性。据报道,现在地球上的
35万多种植物中,约有2400种植物具有控制有害生物的活
性[1]。中草药源农药是指用于防治病虫害的中草药提取物
或从中分离纯化的单体物质。很多中草药含有抗菌、抑菌、
杀虫作用的成分,在人类的长期生活实践过程中已见证了其
功效,并且这些成分是自然存在的,一般易于降解,对环境积
蓄毒性的可能性不大。因此,与化学农药相比,中草药源农
药对人和动物的毒性较低,对生态环境的影响较小,是很有
应用前景的环保型农药。
20世纪90年代以来,国外科研工作者对楝科 Meliaceae
植物中米仔兰属 Aglaia植物[2,3]、樟科 Lauraceae植物印度鳄
梨 Perseaindica[4]、天南星科 Araceae植物菖蒲 Caorusala
mus[5]等进行了杀虫物质的研究,而抑菌、杀菌活性物质的研
究相对较少。作者就国内外有关中草药的农药活性物质,特
别是抑菌、杀菌活性物质的研究情况作一综述。
1 具有抗菌和抑菌活性的中草药资源
中草药源农药主要有杀菌剂和杀虫剂两大类,有些中草
药源农药同时是杀菌剂和杀虫剂,此外,还有些中草药还具
有抗植物病毒的活性。
在对人体致病菌有抑制作用的中草药中,有的对植物病
原菌也有抑制作用,如:广藿香中的抑菌活性成分广藿香精
油对人体皮肤致病菌有抑制作用[6],对植物病原真菌也有抑
制作用[7]。文献报道的具有杀虫、抑菌生物活性的中草药大
约有60多种,其农药活性物质主要为酚类、黄酮类、生物碱、
精油及多糖、蛋白质等大分子物质,主要分布于菊科、大戟
科、豆科、樟科等10余科(见表 1)。随着人类科学技术的发
展和环保意识的加强,作为农药的中草药源不断扩大,且传
统药源中的新农药活性成分也不断被开发出来,如苦参中除
了传统的杀虫活性成分苦参碱外,还开发出了新的杀虫、抑
菌成分苦参酮和槐属二氢黄酮 G以及杀菌活性成分苦参凝
集素[8,9]。植物病原微生物中,真菌占有相当大的比例,因
此,从现有的抗菌中草药中寻找抗植物病原真菌的物质以及
寻找新的抗真菌中草药是资源研究的重要内容。
2 中草药中农药活性物质的作用机制
21 抑菌、杀菌物质的作用机制 杀菌活性物质对植物病
原菌的杀菌机理主要为3方面:破坏菌体的细胞结构;干扰
菌体细胞代谢过程;调节真菌致病系统和加强寄主抗病系
统。如植物凝集素(lectins)对病原菌的作用即是破坏其机
构。植物凝集素是一类能使细胞凝集的糖蛋白,其分子内的
糖基专一结合部位可能是凝集素与菌体细胞壁糖蛋白识别
的部位。邓俊林等从苦参 SophoraflavescensAit根中提取苦参
凝集素(SFL),经琼脂糖凝胶、HPLC等逐级分离纯化后得到
的具有高强凝集活性的 SFL在 62μg·mL
-1时,对枯萎病菌
FusariumvasinfectumAtk、小麦赤霉病菌 GibberlasaubinetiMont
Sacc等病菌有抑制作用[9]。
在中草药源农药活性物质的筛选试验中,作为抑菌试验
的供试样主要有:中草药粗提物、精油及活性成分单体。目
前国内报道的中草药抑菌试验的供试样品多为粗提物或精
油(见表1);而农药活性成分单体的研究报道较少,郑永权从
苦参提取物上发现了 2个杀虫、抑菌活性单体:苦参酮和
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表1 国内中草药源农药资源
植物科名 中药名或原植物名 农药活性物质 作用 参考文献
唇形科 广藿香、薄荷、半枝莲 精油 抑菌 [7]
黄芩 水提物 抑菌 [10]
菊科 野菊、艾叶、蒲公英、茵陈蒿、青蒿、山白菊、虾须草、鬼
针草、苍耳
醇水粗提物;精油 [11,12]
豆科 苦参 苦参酮、槐属二氢黄酮G 杀虫、抑菌 [8]
苦参凝集素 抑菌 [9]
甘草 水提物 抗TMV [13,14]
皂角 水提物 抑菌 [15]
茄科 烟草、辣椒、番茄、曼陀罗、莨菪、龙葵 水提物 抑菌 [16]
伞形科 蛇床子 水提物 抑菌 [17]
木兰科 厚朴 厚朴酚、和厚朴酚 抑菌 [18]
芸香科 齿叶黄皮、芸香、柚皮 精油;爱草脑 杀虫 [19]
黄柏 黄酮醇苷 抑菌 [20]
樟科 肉桂 精油 抑菌
山苍子 精油 [21]
百部科 百部 石油醚提取物 抑菌 [22]
商陆科 商陆 蛋白 抗菌、抗TMV [23,14]
兰科 天麻 凝集素类似蛋白 抑菌 [24]
楝科 苦楝 水提物 抑菌 [15]
苦楝新醇、苦楝二醇、 杀虫 [25]
川楝素
锦葵科 土槿皮 水提物 抑菌 [17]
木犀科 连翘 水提物 抗TMV [14]
大戟科 巴豆、大飞扬 水提物 抑菌 [17]
蓖麻 蓖麻毒素 抑菌 [26]
漆树科 五倍子 酚类物质 抑菌 [18]
石蒜科 大蒜 水提物 抑菌 [17]
杜鹃花科 黄杜鹃 闹羊花素Ⅲ 杀虫 [27]
毛茛科 黄连、白头翁 水提物 抑菌 [17]
黄连 生物碱 抑菌 [28]
马兜铃科 细辛 挥发油 抗真菌 [29]
银杏科 银杏 醇水提取物 抑菌 [30]
槐属二氢黄酮 G[8]。对活性单体物质进行结构和杀菌活性
的研究有助于了解其杀菌、杀虫的作用机制,最终通过对该
化合物的结构改造或化学合成、生物转化等方法使该活性物
质的生产达到产业化。如山东莱阳农学院的孟昭礼从中药
银杏果实中分离出了农用杀菌、抑菌物质白果酚,并以其为
先导化合物,合成了新型杀菌农药“银果”和“银泰”,对番茄
早疫病菌、叶霉病菌和灰霉病菌及小麦病有很好的防治效
果[31,32],产品已获国家专利(专利号 ZL97121037·3)并投入市
场。另一方面,对中草药中的几丁质酶、抗菌肽、抗真菌蛋白
等蛋白类抗菌、杀菌活性物质的深入研究,可以克隆出抗菌、
杀菌蛋白的基因,通过基因工程技术,将这些抗性基因转入
寄主植物,使寄主获得抗性,这是基因工程在植物保护和农
药研究中的一个热点。
22 杀虫活性成分的作用机制 对中草药的杀虫、驱虫活
性物质作用机制研究得较多的是植物精油。植物精油对害
虫具有熏蒸、触杀、拒食等作用,一般为神经毒性作用,即作
用于害虫的感觉神经系统。精油的触杀试验表明,精油在试
虫的神经系统中存在明显的作用靶标位点[33]。
近年来的研究发现,许多植物源农药都有干扰害虫内分
泌系统,引起不育,或阻断害虫的呼吸功能。如从唇形科植
物罗勒中分离出的昆虫保幼激素类似物 juvocimenaⅠ和Ⅱ,
可使大马利筋长蝽生成超龄幼虫。此外,杀虫活性成分还可
直接作用于害虫的中枢神经系统,如苦皮藤根皮中分离出的
苦皮藤素Ⅳ对害虫的作用[34]。
23 抗病毒活性成分的作用机制 自 1925年 Dugger和
Armstrong发现商陆 Phytolaccaacinasa能抑制烟草花叶病毒
(TMV)后,已有近 20种中草药中发现有抗植物病毒活性物
质[35],其活性成分主要有生物碱类、蛋白质、多糖、蛋白酶
等,作用机制主要是干扰病毒的繁殖。
3 中草药中的农药活性物质的应用与展望
我国的中草药资源极为丰富,药用植物种类约为11020
种,其中只有极少部分作了抗菌、杀菌活性研究。因此,从现
有的抗菌中草药,尤其是具有清热解毒、清热燥湿以及驱虫、
杀虫功效的传统中草药中寻找农药活性物质是有效途径之
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一。
中草药所含的农药活性物质中,研究得最多的就是精
油。精油不仅气味芳香,且对病虫螨有广谱作用,其作用机
制特殊,对害虫的作用方式多种多样,且对哺乳动物低毒、低
残留,对粮食和环境不造成污染;随着现代科学技术的发展,
可作为农药使用的精油及其组分现在已经易于制得,成本也
已大大降低,这些为精油作为一种新型绿色农药的商品化提
供了可能性。据报道,一些精油类农药已在美国投入市场,
如作为杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂在温室和园林花卉是使用的
CinnamiteTM;在葡萄、浆果、柑橘等果树的病虫害防治上使用
的杀螨剂和杀菌剂 ValerTM[35]。国内的中草药源农药主要还
是杀虫剂。近年来,有不少中草药源的新型农药问世,如南
通神雨药业公司的028%苦参碱杀菌剂,这是国内第一个植
物源抗病毒剂,对植物白粉病、早疫病及植物病毒引起的病
害有很好的防治效果。该公司的05%苦参碱杀虫剂也已投
入市场。文献报道的中草药抑菌活性研究多是用体外的抑
菌试验来观察抑菌效果,因此在大田植物病原菌的抑制效果
上会有差异,在这些中草药的农药活性成分的稳定性、质量
控制、施用剂型及药物持效期等方面还需要进行深入研究和
试验。
中草药源农药对于蔬菜、茶叶及中药材种植业的病虫害
防治非常重要,尤其是中药材,按照GAP管理规范,中药材从
栽培到收获及贮藏全过程对于农药残留量的要求都非常严
格;其次,在粮食和饲料的贮藏防霉、防虫及果树病虫害防治
方面也要求低毒、无臭。我国是农业大国,每年用于防治植
物病虫害和防止杂草的杀菌剂、杀虫剂、除草剂等各种农药
制品高达数百亿元,而中草药源的农药作为环保农药之一,
应用于上述场合将会带来巨大的经济效益和环保效益,具有
广阔的市场前景。
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Vol30,Issue 21
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ResearchesandapplicationsonpesticidesfromChinesemedicineplantorigin
YANZhen,MOXiaolu,WANGYusheng
(GuangdongResearchInstituteofTraditionalChineseMedicine,Guangzhou510520,China)
[Abstract] TheresearchprogressonChinesemedicineplantresourceswithpesticideactivities,theactivecomponentsandtheirreac
tionmechanismaswelastheapplicationandprospectwerereviewedinthispaper.SomeproposalsontheexploitationoftraditionalChinese
medicineplantoriginpesticideweregiven.Itissuggestedtofoundcompoundswithpesticideactivitiesfromheatclearingandtoxicclearing
medicinalplants.
[Keywords] pesticide;Chinesemedicineplant;agriculturalfungicide;germinhibitedaction
[责任编辑 张宁宁]
[收稿日期] 20041027
[通讯作者] 杨海龙,Tel:(0577)88371274,Email:yhl@wznc.
zj.cn
利用药用真菌深层发酵加工中药
杨海龙1,陈高洪2,章克昌3
(1温州大学 生命与环境科学学院,浙江 温州 325027;
2浙江医药股份有限公司,浙江 绍兴 312000;3江南大学生物工程学院,江苏 无锡 214036)
[摘要] 加工技术陈旧是中药现代化进展缓慢原因之一。药用真菌的深层发酵技术日趋成熟,利用它们的分
解转化能力对中药进行发酵加工,可以提高中药中活性成分的单位浓度;同时药用真菌亦会产生丰富多样的活性
次生代谢产物,而且药用真菌还可对中药中的某些成分进行转化形成新的化合物。利用药用真菌发酵中药可开发
包含多种活性成分的新型中药制剂,有利于大规模生产及质量控制。利用药用真菌深层发酵加工中药为中药的加
工开辟了新的手段。
[关键词] 药用真菌;发酵加工;中药
[中图分类号]S5673 [文献标识码]A [文章编号]10015302(2005)21171704
中药加工技术陈旧是中药现代化进展缓慢的原因之
一[1]。生物技术是一门应用生物科学研究成果以及工程手
段增加数量和提高质量从而满足人类日益增长的对生物制
品需求的技术,其中发酵工程是现代生物技术的重要组成部
分,它直接面向生产应用。利用微生物(尤其是药用真菌)对
中药进行发酵,不仅可对中药中的纤维、糖类、蛋白等物质加
以利用,同时中药中的成分亦会促进或抑制其次生代谢产物
的生产,而且微生物还可对中药中的某些成分进行转化,这
样可生产出包含多种活性成分的制剂或新药材。
1 药用真菌及其功效
药用真菌是指对疾病有治疗、预防及抑制作用或具有保
健功效的一类真菌,它可分为两类:一类是药食兼用型,如香
菇、姬松茸、金针菇、竹荪等;另一类为医药专用型,如灵芝、
云芝、麦角菌、冬虫夏草等。早在公元l世纪东汉末年编著的
《神农本草经》共记载中药365种,其中就有茯苓、猪苓、雷九
等10余种真菌药物。南北朝时期陶弘景编辑的《本草经集
注》与《名医别录》,以及唐末年间编著的本草中,除记载有获
苓、雷九、木耳等外,还增添了马勃、蝉花、银耳等,对真菌药
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