全 文 ：#学术探讨#
中药质量评价方法新探 ) ) ) /有限成分组合质量标准0论
钟国跃 o于 超 o赵志礼
k重庆市中药研究院 o重庆 wsssyxl
≈摘要 在分析中药质量的定性与定量评价研究现状 !存在问题的基础上 o在中医药理论指导下 o根据中药自
身特点 o从制定质量标准的方法学角度提出了/有限成分组合标准0的观点 o并概述了其评价研究方法 !可行性 !实
用性 o以及在中药新药开发 !新药资源品质评价方面的指导应用价值 ∀
≈关键词 中药质量 ~评价方法 ~有限成分组合 ~质量标准
≈中图分类号 u2sv ≈文献标识码 ≤ ≈文章编号 tsst2xvsukussuls|2szt|2su
由于中药自身在中医临床应用 !来源及加工生
产等方面的特殊性 o影响中药质量的因素极为复杂
多样 o/如何科学客观地评价中药质量0成为了一个
普遍存在的历史性难题 ∀
近 us年来 o经过大量的研究探索和/中药现代
化0等国家攻关项目的实施 o我国在中药质量控制和
评价方面取得了长足的进步 o建立起了包括传统的
/四大鉴别0 !分子生物学鉴别和指纹图谱等/定性0
评价方法学体系 o并逐步向着定量化方向发展 ∀至
usss版5中国药典6 o规定有含量测定项的品种k药
材及成药l已达 v| h o包括有效单体 !组分及多成分
含量之和等的含量指标 ∀在手段上也不断引进了现
代化先进技术 o如 °≤ o≤ o×≤≥ o≤2 ≥ o≤2
o≤∞o≥≤≤≤≈t 等 ∀
特别是近年来 o我国注重借鉴吸收国外植物药
质量控制的先进技术 o采用大量现代分析手段开始
了中药指纹图谱的研究与应用 o取得了一系列成
果≈u ∗ z o极大地推动了中药质量控制的方法与技术
进步 ∀然而 o由于中药疗效物质基础的复杂性 o目前
普遍采用的/以点代面0式的对个别/活性成分k或指
标性成分l0定量的/单一下限值0的质量标准 o既难
以客观地反映中药疗效的物质基础 o同时专属性也
较差 o/指标性成分0事实上只能起到/定性0的作用 ~
建立在/物种色谱特征的唯一性0和/同种个体间的
相似性0基础上的色谱指纹图谱可全面地反映中药
产品的复杂成分体系信息 o为检测和评价中药
≈收稿日期 ussu2sv2st
≈通讯作者 电话 }ksuvlyuwyutux
的真伪与稳定性提供了有效的专属性强的手段 o并
可在一定程度上用于定量化评价 ∀但由于重现性问
题 o指纹图谱方法在复方成药方面的应用常受到一
定的限制 ∀ /药效与成分之间的关联性0在现有的各
种质控方法 o包括指纹图谱中均难以得到有效的表
达 ∀为此 o本文尝试提出/有限成分组合质量标准0 o
为中药质量的定量评价提供一种思路 o供同行们商
榷参考 ∀
1 基本思路
中药的临床疗效取决于其有效成分和辅助成分
的含量及其组成比例 o其中后者可能更为重要 ∀同
一处方 o随组成药味的量k即配伍比例l不同 o其功效
也将发生变化 o这也许是中医历来有/传方不传量0
之秘诀的原因所在 ∀所以 o中药的质量标准最理想
的是能反映功效与物质基础之间的/相关0关系 ∀鉴
于目前我们对中药产品的复杂的物质群及其与功效
之间的相互关系的了解有限 o在现阶段要把质量标
准建立在完全了解清楚每个成分及其组成比例与功
效的量效关系的基础上既不现实也太理想化 ∀所以
在现实情况下 o可以考虑选取有限的具有生物活性
的单体成分或一类组分 o在系统的研究其组成比例
与功效的关系的基础上 o以/指标性成分的绝对含量
和组成比例0为参数 o建立起能反映成分2药效 o甚至
量效关系的质量标准 ) ) ) 有限成分组合质量标准 ∀
下面以中药材为例简述/有限成分组合质量标
准0的研究方法 ∀
2 研究方法
2 q1 指标性成分的选取
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第 uz卷第 |期
ussu年 |月
中 国 中 药 杂 志
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2 q1 q1 通过文献检索 o掌握具有生物活性的已知成
分 ∀中药的功效来自于中医长期床实践的总结概
括 o同一味中药在用于不同的疾病治疗和不同的处
方中所发挥的作用是不同而可变的 ∀也就是说 o在
用于不同的疾病治疗时 o其有效成分和辅助成分具
有多样性和可变性 ∀所以 o在选取指标性成分时 o不
能仅以/具有某种药效0为依据 o而应尽可能多地纳
入/具有生物活性0的成分 ∀
2 q1 q2 通过进一步的化学成分研究 o结合生物活性
筛选研究k包括近年发展较快的血清药物化学研究
方法 o为确定中药的真正有效成分或前体药效成分
提供了有效的手段≈{ l o在一定程度上增加单体成分
数量 ~对分离纯化难度较大或含量太低的成分 o可以
根据具体情况 o以某一类组分为单位 ∀由于中药材
所含成分复杂 o往往具有多种生物活性k在作用方式
上也具有多环节 !多靶点的特性l o但并非都与该中
药的实际临床应用的功效相关或是目前还不能证明
其相关性 ∀所在以指标性成分选取时采用的生物活
性指标不一定与研究对象的功效完全相关 ∀
根据上述研究结果确定指标性成分k包括单体
和组分l ∀
2 q2 药效2成分物质关系的建立
收集不同产地同品种药材样本 o分别测定其指
标成分的含量 o获得样本的指标性成分的含量组成
图谱 ∀在中医药理论的指导下确定与研究对象的临
床功效相关的主要药效学指标 o对各样本进行主要
的药效学研究比较 o获取药效2物质k以含量组成图
谱为单位l关系基础数据库 ∀
2 q3 /有限成分组合质量标准0的确定
在中医药理论指导下 o对主要药效学指标进行
加权 o进一步利用数学分析手段对各指标性成分与
药效的相关性程度进行评价 o在对药效2物质关系基
础数据库进行综合分析的基础上提出/有限成分组
合质量标准0k以/数据组合0或/含量组成图谱0的形
式表达l ∀
由于中药发挥临床疗效的物质基础 ) ) ) 化学成
分多系/后天代谢0产物 o对其生产环境的依赖性很
强 o所以在确定其质量标准时 o还应注意综合考虑中
药材的实际生产状况和生态环境因素对中药材质量
的影响 ∀
3 可行性与实用性
在制定/有限成分组合质量标准0的各个步骤中所采
用的化学 !药理学 !数学分析手段均有较成熟的方
法 o不存在技术上的障碍 o在方法学上是可行的 ∀在
实际应用该质量标准对中药材品质进行量化评价
时 o只需进行含量测定工作 o使用的仪器设备要求不
高 o大多数的基层单位均具备条件 o具有较强的实用
性 ∀由于采用的指标成分是/有限0和/量化0的 o排
除了大量未知或不可控成分对含量组成图谱的影
响 o在方法学上较为简便 o也具有较高的重现性 o不
仅对中药村 !同时对复方成药也有较好的适应性 ∀
另一方面 o由于/有限成分组合质量标准0反映
了指标性成分与功效的相关性 o还可用于指导成药
组方的改良 !中药复方 µ类新药的研究开发及新药
材资源品质的定量评价等方面 ∀
≈参考文献
≈t 杨义芳 o蔡定建 q中药分析的进展 q世界科学技术 ) ) ) 中药现代
化 oussu owkul }x q
≈u 任德权 q中药质量控制的里程碑 ) ) ) 中药指纹图谱 q中成药 o
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别 q中国中药杂志 ousst ouykzl }w{t q
≈y 肖树雄 o郑剑红 o杨文红 q中药检验中指纹图谱应用的新进展 q
°研究与实践 oussu ouktl }wt1
≈z 谢培山 q中药制剂色谱指纹图谱k图像l鉴别 q中成药 oussu ouu
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≈{ 王喜军 q中药及中药复方的血清药物化学研究 q世界科学技术
) ) ) 中药现代化 oussu owkul }t q
≈责任编辑 刘
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