全 文 ：#综述#
升麻族植物三萜皂甙的研究进展
鞠建华 杨峻山
k中国协和医科大学中国医学科学院药用植物研究所 北京 tsss|wl
摘要 目的 }介绍升麻族植物的三萜皂甙类成分及其药理活性的研究进展 ∀方法 }查阅国内外有关
资料进行综述 ∀结果 }综述了该族植物中 y|个环菠萝蜜烷型三萜皂甙和该族植物及其三萜皂甙类成分
的药理活性 ∀结论 }我国升麻族植物资源丰富 o应结合现代药理研究成果 o加以开发利用 o发掘新药 ∀
关键词 升麻族 植物资源 环菠萝蜜烷型三萜皂甙 药理活性
升麻族 ×µ¬¥q≤¬°¬¦¬©∏ª¨ ¤¨ 植物隶属毛茛科 ¤±∏±2
¦∏¯¤¦¨¤¨ 金莲花亚科 ≥∏¥©¤° q¨¯¯¨ ¥²µ²¬§¨ ¤¨ ∀该族植物
的根状茎大多可供药用 o在我国有悠久的用药历史和
经验 o因其独特的化学成分和显著的药理活性一直是
国内外研究的热点之一 ∀我国升麻族植物资源丰富 o
为了促进对本族植物进行综合开发和利用 o本文对该
族植物的资源 !三萜皂甙类化学成分及其药理活性进
行了综述 o并对其开发前景进行了展望 ∀
1 升麻族植物资源
升麻族植物有 x属 o我国有 w属 o即铁锣属 Βεεσια !
黄三七属 Σουλιεα !升麻属 Χιµιχιφυγα 和类叶升麻属
Αχταεαo共 ts余种植物 ∀其中铁破锣属和黄三七属的
分布区绝大部分位于我国 o升麻属和类叶升麻属在我
国也广为分布≈t ou ∀
2 环菠萝蜜烷型三萜皂甙的研究
在化学成分上 o升麻族植物含有特征性活性成分
环菠萝蜜烷型三萜k¦¼¦¯²¤µ·¤±¨ ·µ¬·¨µ³¨ ±²¬§l及其衍生
物 ∀这一点有别于毛茛科其它植物类群 o显示出该族
植物与其它毛莨科植物在生化上有较大的差别 ∀环菠
萝蜜烷型三萜除在中药黄芪中发现外 o在升麻族植物
中广为存在 o显现出该族植物的共性 ∀迄今为止 o国内
外学者从该族 {种植物中分离出环菠萝蜜烷型三萜及
其衍生物 y|个k见表 tl ∀
3 药理活性
升麻族植物大多具有药用价值 ∀其中对升麻属植
物的药理研究较为详尽 ∀近年来 o升麻属植物总状升
麻 Χ. ραχε µ οσα
¤µ·²±k产于欧洲l根茎的提取物在德国
已有制剂用于临床 o治疗女性雌激素失调而引起的疾
病 o如更年期综合症 !因手术切除卵巢或子宫而导致的
雌激素紊乱等≈v{ ∀该属植物的特征性三萜类活性成分
显示出多方面的药理学活性 ∀
311 解毒作用
升麻 Χ. δαηυριχα根茎的甲醇提取物能有效的预
防小鼠 ≤≤ w¯诱导引起的肝损伤 o提取物剂量 tª#®ªp t
能明显抑制血清中谷草转氨酶k ×l和谷丙转氨酶
k°×l的升高 ∀实验表明其有效成分集中在己烷不溶
物中的乙醚萃取物中 o同时证明升麻醇木糖甙
k¦¬°¬ª¨ ±²¯ ¬¼¯ ²¶¬§¨ l在较大剂量kvss°ª#®ªp t o³²l时 o也
能有效的抑制小鼠 ≤≤ w¯诱导引起的肝损伤≈v| ∀
3 q2 抗炎 !解热 !镇痛和抗溃疡作用
升麻 Χ.σι µ πλεξ 甲醇提取物之热水可溶部分 o对
角叉莱胶或右旋糖酐所致大鼠足趾水肿有抗炎作用 ~
给大鼠口服可使其正常体温下降 ~给小鼠口服明显抑
制醋酸对小鼠所致扭体反应 o产生镇痛作用 ~还能抑制
乙酸诱导大鼠产生的直肠溃疡≈ws ∀
3 q3 抑制核苷转运和抗病毒作用
从升麻根茎分离出的 uw 种三萜化合物能抑制植
物血凝素k° l刺激的淋巴细胞对核苷的转运 ∀构效
关系表明 o侧链上的半缩醛结构 !tu 位氧代 !
环上的
环丙烷环及 ≤2zk{l双键与活性有关 ~其中 ¦¬°¬¦¬©∏²¶¬§¨
抑制活性最强 ow±ª# °¯ p t时可引起 xs h被抑制≈wt ∀兴
安升麻总皂甙k≤§2≥l也能抑制体外 ° 刺激的淋巴细
胞培养系统对v 2ק 的转运 otzx qsΛª# °¯ p t剂量 ≤§2≥
可明显抑制v 2ק 的转运 o抑制率达 |v q{x h ≈wu ∀以
猴艾滋病病毒 ≥∂ 作为人艾滋病病毒 ∂ 体外模型 o
≤§2≥在 ∏·2z{2≥∂ 体外培养系统对 ≥∂ 具有抑制作
用 ouss°ª# °¯ p t ≤§2≥抑制率为 uw qss h o≥∂ 产量下降
u ∗ v个单位 ∀其机理是 ≤§2≥通过抑制细胞膜的核苷
转运 o导致 ≥∂ 在宿主细胞内自身 ⁄合成受限 o≥∂
产量下降≈wu ∀
#ztx# 中国中药杂志 t|||年第 uw卷第 |期
表 t 从升麻族植物中分离的环菠萝蜜烷型三萜及其衍生物
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续表 t
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注 }¤qΧι µιχιφυγα αχερινα ¥qΧ. δαηυριχα ¦qΧ. φοετιδα §qΣουλιεα ϖαγινατα ¨qΧ. ϕαπονιχα ©qΧ. σι µ πλεξ ªqΧ. ηερα2
χλειφολια «qΧ. ρηιζοµε ¬qΒεεσια χαλτηαεφδια
3 q4 抗骨质疏松活性 大叶升麻 Χ. ηεραχλειφολια和升麻 Χ. φοετιδα中的三
#|tx# 中国中药杂志 t|||年第 uw卷第 |期
萜类化合物对甲状旁腺激素(ΠΤΗ)诱导切除卵巢的大
鼠引起的骨质疏松具有抑制作用≈wv ∀以上二植物根茎
的甲醇提取物对骨组织培养时由 °× 诱导引起的骨质
疏松也有很强的抑制作用≈ww ∀
3 q5 抗变态反应作用
用大鼠和小鼠实验 o升麻 Χ. ρηιζοµε 的水提物具
有拮抗组胺或 x2羟色胺kx2 ×l引起的毛细血管通透性
增加的作用≈wx ∀
3 q6 降血脂作用
兴安升麻总皂甙给由于维生素引起的高血脂的大
鼠口服ktsª#®ªp tl o可使其血中胆固醇降低 ut h o甘油
三脂降低 vs h ~给由于吐温引起的高血脂的大鼠口服 o
可使其血中胆固醇降低 ww h ∀其机理是代谢成甾醇类
似物竞争性抑制胆固醇的生成≈wy ∀
3 q7 抑制 x2羟色胺诱导引起的腹泻效应
升麻 Χ. ρηιζοµε粗提物给小鼠口服kuª#®ªp tl对
x2 × 诱导引起的腹泻有很强的抑制作用≈wz ∀
3 q8 降压 !镇静和抗惊厥作用
兴安升麻的 zs h ∞· 浸剂具有降压和镇静作用 o
给小鼠注射可阻止樟脑或士的宁引起的惊厥反应≈w{ ∀
除了上述药理作用以外 o升麻根茎提取物还有抗突
变≈w| !抗氧化≈xs 等活性 ∀
4 展望
升麻族植物中的环菠萝蜜烷型三萜类成分的解毒 !
抑制核苷转运 !抗病毒和抗骨质疏松等活性已引起广泛
关注 ∀该族植物中铁破锣属和黄三七属也发现含有环
菠萝蜜烷型三萜类化合物 o但其化学成分研究还不充
分 o尚未得以开发 ∀对本族植物化学成分进行深入研
究 o并结合药理实验对环菠萝蜜烷型三萜类成分进行筛
选很有必要 o特别是结合已报道的有活性的化合物进行
构效关系研究将有希望发掘新药 ∀
我国是升麻族植物的主要分布区 o资源丰富 o但对
该族植物的开发研究还处于初级阶段 o尚待进一步努
力 o应结合现代药理研究结果与传统中草药经验 o开发
出新型的药品服务于社会 ∀
5 参考文献
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#tux# 中国中药杂志 t|||年第 uw卷第 |期
中如散剂 !水丸等 o二者可以是一致的 ~而当剂
型及药物浓度发生变化时 o二者的概念将有所
不同 o相同的容积或体积可以含有不同的药物
剂量 o相同的药物剂量也可表现为不同的容积
或体积 ∀在剂量和服用量这对矛盾中剂量是矛
盾的主要方面 o剂量是药效的重要物质基础之
一 o且任何药物都有着一定的量效关系 ~而服用
量则是剂量的一种使用形式 o还受病人的生理
因素和心理因素的影响 o如胃的容积 !药物的剂
型 !口感 !对食品及其它药物的比较等等 ∀目前
中成药服用量多和剂型有关 o如水丸 y ∗ |ªo大
蜜丸 |ªo片剂 w ∗ y片 o口服液 ts ∗ us °¯ 等 o而
大多中成药的原始汤剂的剂量却千差万别 o在
制剂工艺无合理改进的情况下套用服用量 o必
然导致剂量失准 ∀
减少中成药服用量的方法大致有两种 }一
是将药物提取浓缩后制成胶囊剂 !片剂 !冲剂 !
浓缩丸剂 !软膏剂及栓剂等 ~二是将中成药中再
筛选出有效药物及有效成分 !再精制成新的制
剂 ∀然二者均是以疗效为标准的 o决不能为减
少服用量而不顾及药物的剂量 ∀
3 处方总量和单味药剂量的关系
临床上对单味药的剂量及药物间的配伍比
例非常重视 o但对处方的总量却无明确要求 o这
在以汤剂为主的情况下似无可非议 o但一旦制
成制剂却有明显的弊端 ∀
在一张处方中 o单味药的剂量可以都在5中
国药典6规定的范围之内 o但由于药味的增加势
必造成处方总量的增加 ∀作汤剂使用时 o该处
方仍为一日量 o若制成制剂使用 o受服用量影
响 o往往出现单味药剂量不足的问题 o即有效药
物在服用量中被稀释 o含量变小 ∀有人经过对
石斛夜光丸的药量计算后发现 o其中的甘草 !石
斛 !肉苁蓉 !五味子 !防风 !川芎 !枳壳 !黄连 !蒺
藜 !青葙子及羚羊角的日用剂量为 s1uuªo人
参 !茯苓 !天冬为 s1{yªo山药 !枸杞子 !菊花 !菟
丝子 !杏仁 !麦冬 !水牛角浓缩粉均为 s1wwª≈v ∀
其药味之多 o单味药剂量之低显而易见 ∀诚然 o
中药配伍有相须相使之功 o可以减少单味药用
量 o但在单味药达不到有效剂量时是否也能发
挥这种作用 这和中药作汤剂时的剂量用法上
有明显的差异 ∀因此 o在研制新制剂时应控制
处方中的药味 o使其中单味药物剂量达到有效
量之上 o这样才能保证制剂的药效 ∀
总之 o中成药的剂量问题应引起足够的重
视 o只有解决好剂型与剂量 !服用量与剂量 !总
量与单味药剂量等方面的关系 o才能确保中成
药的临床疗效 ∀
4 参考文献
t 朱秀英 o何树庄 o钟智慧 o等 q六味地黄冲剂与丸 !汤剂对肾
阴虚患者血浆中 ¦ ° o∞u o× o± o≤∏含量的影响 q中国中
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v 杨玉福 q丸剂的剂量及其工艺流程的选择 q中成药 ot||v o
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