全 文 ：中药虎杖的药理研究进展
薛 岚
k中国协和医科大学 中国医学科学院 药用植物研究所 o北京 tsss|wl
虎杖为蓼科蓼属多年生草本植物虎杖 Πολψγο2
νυ µ χυσπιδατυ µ ≥¬¨¥q¨·∏¦¦q的干燥根和茎 o叶亦
入药 ∀虎杖性味苦寒 o归肝 !肺 !胆经 ∀主要功效有
祛风利湿 o祛痰止咳 o清热解毒 o活血化瘀 ∀中医临
床用于治疗湿热黄疸 o肺热咳嗽 o疮痈肿毒 o关节痹
痛 o经闭经痛 o水火烫伤 o跌打损伤等 ∀虎杖的主要
化学成分有 }游离蒽醌和蒽醌苷 o主要为大黄素
k¨°²§¬±l !大黄素甲醚k³«¼¶¦¬²±l !大黄酚k¦«µ¼¶²2
³«¤±²¯l !蒽苷 „ k¤±·«µ¤ª¯¼¦²¶¬§¨ „l !蒽苷 …k¤±2
·«µ¤ª¯¼¦²¶¬§¨ …l !迷人醇k©¤¯ ¤¯¦¬±²¯l等 ~芪类化合物 o
如白藜芦醇kµ¨¶√ µ¨¤·µ²¯l !白藜芦醇苷k³²¯¼§¤·¬±o或
称虎杖晶 w号l ~原儿茶酸k³µ²·²¦¤·¨¦«∏¬¦¤¦¬§l ~右
旋儿茶精 k¦¤·¨¦«¬±l ~糖苷类 ~氨基酸 !微量元素
等≈t  ∀近年对虎杖进行了多方面的研究 o本文就虎
杖药理研究方面的进展作一综述 ∀
1 对心血管系统的影响
1 q1 强心扩血管作用 在离体心肌实验中 o当白藜
芦醇苷剂量增加到 vss °ª时 o可见豚鼠心脏收缩幅
度明显增大 o累加给药 o则呈先兴奋后抑制现象 ∀
ts h虎杖水煎液对蟾蜍离体心脏的收缩有明显的增
强作用 ∀白藜芦醇苷 s qsx ∗ s qwx °°²¯#pt能显著
加快大鼠新生乳鼠心室肌培养细胞的搏动率 o此作
用可被尼索地平 !普萘洛尔和酚妥拉明阻断 o提示可
能与 ≤¤u n oΑ和 Β受体有关 ∀白藜芦醇苷对缺糖缺
氧和氯丙嗪损伤后心肌细胞 ⁄‹ 释放有显著降低
作用 o提示其对心肌有保护作用≈u  ∀虎杖的有效成
分白藜芦醇苷具有显著的扩张血管降压作用 ∀对麻
醉猫静注白藜芦醇苷 xs °ª#®ªp t o初期血压微升 ov
∗ x °¬±血压缓慢下降 otx ∗ vs °¬±降压达最低点 o
以后缓慢上升 o降压维持 u ∗ u qx «∀给药后平均血
压净降面积为 uz qv h ∀白藜芦醇苷对动物的冠脉 !
肺动脉和脑血管等都有扩张作用 ∀犬冠状窦插管法
≈收稿日期  usss2sv2s|
实验 o静注白藜芦醇苷 t qtu ∗ t q| °ª#®ªp t o可使冠
脉血流量增加 o冠脉阻力指数明显减低 o作用时间较
氨茶碱缓慢而持久 ∀白藜芦醇苷 t qzt °°²¯#pt可
非竞争性抑制去甲肾上腺素收缩家兔离体肺动脉的
作用 o使去甲肾上腺素量效曲线右移 ∀w qs| °°²¯#
pt和 x qtu °°²¯ #p t可舒张兔离体肺动脉 ox qtu
°°²¯#pt可舒张兔离体颈动脉 ∀其对肺动脉的舒
张作用可被 Β受体阻断剂普萘洛尔减弱≈v  ∀利用荧
光染料和粘附式细胞仪观察虎杖苷对大鼠血管平滑
肌细胞k∂ ≥  ≤l膜电位的影响 o结果表明 o虎杖苷能
使正常细胞膜去极化 o其作用可能与钠 !钾通道开放
有关并可能接受 Α肾上腺素能受体 !组织胺受体的
调节≈w  ∀采用 ƒ ∏¯²2v2„  标记培养的 ∂ ≥  ≤ o在粘
附式细胞仪上测定细胞内游离钙的变化 ∀结果发
现 o虎杖苷既能促进 ∂ ≥  ≤ 外钙离子进入细胞内 o
又能诱导细胞内钙离子释放 ∀虎杖苷可能通过提高
正常 ∂ ≥  ≤ 的收缩性 o增加正常血管的张力≈x  ∀
1 q2 抑制血小板聚集 !抗血栓 白藜芦醇苷 s qy ∗
ts qw Λª# °¯ p t能明显抑制 „⁄° o„„ 和 ≤¤u n诱导的
家兔血小板聚集 o对凝血酶诱导的血小板聚集作用
不明显 ∀对可乐定诱导的血小板聚集有显著抑制作
用 o可能与阻断血小板 Αu受体有关≈y  ∀白藜芦醇苷
在抑制 „⁄°和 „„ 诱导的血小板聚集的同时还抑
制了 × ÷…u的产生 o两者的抑制率呈正相关 ∀白藜
芦醇苷对原代培养的人脐静脉内皮细胞释放前列环
素有剂量依赖性增加作用 os qwy os qtx °°²¯#pt作
用 ts °¬±时 oy2®¨ ·²2°ŠƒtΑ增加显著 o但低于 s qtx
°°²¯#pt剂量时则无增加作用 ∀表明白藜芦醇苷
对血小板的作用与增加 y2®¨ ·²2°ŠƒtΑ的生成 o抑制
× ÷…u的产生有密切关系≈z  ∀用透射电镜观察兔血
小板发现白藜芦醇苷作用后的超微结构变化 o结果
表明 o白藜芦醇苷对血小板的变形反应有明显的抑
制作用 o此作用呈现量效关系≈{  ∀采用胰蛋白酶损
伤兔颈动脉内皮诱导血栓形成模型 o观察白藜芦醇
#txy#
第 ux卷第 tt期
usss年 tt月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ qux o‘²qtt
‘²√ qousss
苷的抗血栓作用 ∀发现白藜芦醇苷能显著减少血栓
湿重 o抑制血小板聚集 o抑制血小板 × ÷ „u 生成 o但
不影响人肺静脉内皮细胞生成 °ŠŒu≈|  ∀
1 q3 改善微循环 !抗休克 用双摄影机同步录像观
察失血性休克大鼠微循环及大循环的变化关系 o结
果发现 o在抗休克治疗中 o毛细血管灌流恢复的程度
与动物存活密切相关 ∀白藜芦醇苷 ts °ª#®ªp t股
静脉注入可使脉压差恢复超过失血前水平 o随着脉
压波动 o在毛细血管开口处出现脉动血流 o它冲走毛
细血管中停滞嵌塞的血细胞 o使灌流恢复 o明显提高
休克动物的存活率≈ts  ∀白藜芦醇苷能明显抑制大
鼠烧伤休克模型的血浆肿瘤坏死因子k× ‘ƒl的升
高 o减轻白细胞附壁粘着和肺损伤 o改善休克的微循
环紊乱≈tt  ∀白藜芦醇苷能使重度失血性休克的大
鼠存活时间显著延长 o存活率提高 o效果优于多巴胺
及 yxw2u≈tu  ∀白藜芦醇苷对内毒素休克大 !小鼠的
损伤器官亦具保护作用 o能减少内毒素激活产生的
由 × ‘ƒ和溶酶体酶 ‘„Š介导的组织损伤≈tv otw  ∀
1 q4 降血脂 白藜芦醇苷给正常大鼠灌胃 uss °ª
#®ªp t o连续 z §o显著降低血清胆固醇含量 o虎杖煎
剂则无明显作用 ∀虎杖片在临床能降低人胆固醇和
甘油三酯 o白藜芦醇也具有降血脂作用≈tx  ∀
2 对呼吸系统的影响
2 q1 镇咳作用 用恒压氨雾法实验表明 o虎杖粗品
及白藜芦醇苷ks qx h l均有镇咳作用 ∀镇咳率分别
为 twz qy h和 vu qu h o而可待因组ks qu h l的镇咳率
为 t{t qz h o电刺激猫喉上神经法也证明大黄素和
白藜芦醇苷有镇咳作用≈ty  ∀
2 q2 平喘作用 7 qx h虎杖煎剂在离体豚鼠气管实
验中 o能对抗组织胺引起的气管收缩 o给药后 x
°¬±o对抗强度为 zx h o故有一定的平喘作用 ∀但其
作用强度远不如氨茶碱 ∀对乙酰胆碱引起的气管收
缩 o虎杖煎剂则无对抗作用≈ty  ∀
3 对消化系统的影响
3 q1 胃肠道作用 离体豚鼠回肠实验发现 o用大黄
素 t q| ≅ tsp y ª# °¯ p t浓度时 o可引起肠管肌肉张力
短期增高 o振幅增大 ~在 t qux ≅ tsp xª# °¯ p t浓度时 o
则使肠管肌明显松驰 ∀对在体猫肠管实验中 o静注
大黄素 ts °ª#®ªp t时 o小肠张力立即下降 o抑制作
用持续约 v °¬±o随后肠管肌力明显增高 o收缩幅度
增大 o持续 us ∗ vs °¬±o然后逐渐恢复正常≈ty  ∀
3 q2 保肝利胆作用 虎杖对乙型肝炎抗原的抑制
作用 o与其所含蒽醌类物质及抗病毒作用有关 ∀虎
杖与其它中药合用治疗肝损害的实验研究表明 o这
些含虎杖的复方制剂均能不同程度地降低肝损害时
„×水平 o对过氧化脂质具有清除作用 o对肝细胞
有保护作用≈tz ∗ t|  ∀虎杖能明显增加肝胆汁分泌和
松驰奥狄氏括约肌≈us  ∀
4 抗病原微生物作用
4 q1 抗菌作用 虎杖煎剂kuss h l在体外对金黄色
葡萄球菌 !白色葡萄球菌 !溶血性链球菌 !卡他球菌 !
大肠杆菌 !变形杆菌 !福氏痢疾杆菌 !绿脓杆菌等均
有抑制作用 ∀大黄素kt h l !大黄素葡萄糖苷kt h l
及白藜芦醇苷kt h l对金黄色葡萄球菌和肺炎双球
菌有抑制作用 ∀白藜芦醇对深红色发癣菌 !趾间发
癣菌有很强的抗菌能力 o黄酮类 !芪三酚苷及葡萄欧
鼠李苷亦均有抗菌作用≈ty out  ∀
4 q2 抗病毒作用 用人胚肾原代单层上皮细胞组
织培养 o虎杖水煎液kts h l对单纯疱疹病毒 !流感亚
洲甲型京科 y{2t病毒及埃可 µ型病毒k∞≤ ‹ ’ µl均
有抑制作用 ∀虎杖煎剂kv h l对 wz|号腺病毒 v型 !
zu号脊髓灰质炎 µ型 !ww号埃可 | 型 !柯萨奇 „|
型和 …x型 !乙型脑炎k京卫研 t株l !tws号单纯疱
疹等 z 种代表性病毒株均有较高的抑制作用≈ut  ∀
国外报道虎杖有效成分对 ‹Œ∂2t有抑制作用≈ut  ∀
虎杖煎剂有杀灭钩端螺旋体的作用≈uu  ∀
5 抗肿瘤作用
虎杖中的大黄素对小鼠肉瘤 t{s !小鼠肝瘤 !小
鼠乳腺瘤 !小鼠艾氏腹水癌 !小鼠淋巴肉瘤 !小鼠黑
色素瘤及大鼠瓦克癌等 z个瘤株均有疗效 o抑制率
都在 vs h以上 ∀最高可达 xu h ∀大黄素能抑制人
早幼粒白血病细胞k‹2ysl o其作用机理主要是抑
制细胞的 ⁄‘„ 和 • ‘„ 的合成 ∀虎杖煎剂对小鼠
艾氏腹水癌有明显抑瘤作用 o抑瘤率为 vx qv h o重
复性实验抑瘤率为 vz qu h o并能延长动物的存活时
间 o与对照 组比 较 o给 药组生 命生 长率 为
yx qw h ≈uv ouw  ∀
6 抗氧化作用
自由基是机体防御机制的一部分 o但自由基产
生过多和清除能力下降是引起许多疾病的生化基
础 o如炎症 !免疫性损伤 !缺血性再灌注 !辐射损伤 !
肿瘤和衰老等 ∀大量实验表明 o白藜芦醇苷对自由
基系统引发的脂质过氧化反应有很强的抑制作用 ∀
据报道 o在卵磷脂脂质的人工细胞模型上 o白藜芦醇
#uxy#
第 ux卷第 tt期
usss年 tt月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ qux o‘²qtt
‘²√ qousss
苷的 v种浓度ks qsv os qs| os qtx °ª# °¯ p tl均对脂
质过氧化有较强的抑制作用≈ux  ∀许多的实验研究
表明 o白藜芦醇苷具有较强的抗氧化作用 o能明显降
低组织中的丙二醛含量 o提高 ≥’⁄o≤ „× oŠ≥‹2°¬
活性 o对脑缺血及组织损伤有保护作用≈uy ouz  ∀虎杖
的抗氧化作用可能是它治疗疾病的机理之一 ∀
7 其他作用
7 q1 降血糖作用 虎杖对动物实验性糖尿病有降
低发生率和死亡率的作用 ∀家兔静注从虎杖中提取
到的草酸 o可引起低血糖性休克≈ut  ∀
7 q2 止血抗炎作用 虎杖煎剂外用 o对外伤出血有
明显的止血作用 o并有良好的镇痛作用 ∀对烫伤 !烧
伤创面有收敛 !防止感染和消炎的作用 ∀内服对上
消化道出血也有止血作用≈u{  ∀
7 q3 镇静作用 白藜芦醇苷与巴比妥钠及氨基甲
酸乙酯的协同作用 o能明显延长小鼠睡眠时间≈ty  ∀
7 q4 利尿作用 是由于其根含有利尿成分黄酮醇
苷所致≈u|  ∀
8 毒副作用的研究
虎杖中的大黄素和白藜芦醇苷给小鼠腹腔注射
的 ⁄xs 分别是 ktyvy q| ? t|| qwl °ª# ®ªp t和
ktsss qs ? xz qvl°ª#®ªp t ∀虎杖蒽醌衍生物的小鼠
最大耐受量实验中 o小鼠口服 | ª#®ªp t ot 周无死
亡 ∀亚急性毒性实验表明 o白藜芦醇苷以 xs otxs o
zss °ª#®ªp tv个剂量给大鼠腹腔注射 o连续 wu §o
各组动物有不同程度的腹膜炎 o均有部分肝细胞坏
死和骨髓脂肪增生 o对体重增长无明显影响 ∀血液
和生化学检查表明 o大剂量组有白细胞减少现象 o
肝 !肾功能未见明显改变 ∀其余脏器亦未见病理形
态改变≈tx oty  ∀
≈参考文献 
≈t  中华本草编委会 q中华本草 q上册 q上海 }上海科学技术出版
社 ot||{ qvv{ q
≈u  骆苏芳 o余传林 o张佩文 qv ow. ox2三羟基芪2v2Β2⁄2葡萄糖甙对
培养乳鼠心肌细胞搏动频率及损伤的影响 q中国药理学报 o
t||s ottkul }twz q
≈v  骆苏芳 o张佩文 o李锐松 q虎杖结晶 w号对兔血管的舒张作用 q
第一军医大学学报 ot||u otuktl }ts q
≈w  金春华 o赵克森 q虎杖甙对大鼠血管平滑肌细胞膜电位的影
响 q第一军医大学学报 ot||{ ot{kvl }usu q
≈x  金春华 o赵克森 o刘 杰 o等 q虎杖甙对大鼠血管平滑肌细胞内
游离钙浓度的影响 q中国病理生理杂志 ot||{ otwkul }t|x q
≈y  单春文 q虎杖晶 ·号对家兔血小板聚集的影响 q药学学报 o
t|{{ ouvkxl }v|w q
≈z  顾月卿 o余传林 o张佩文 o等 q虎杖晶 ·对培养人脐静脉内皮细
胞释放前列腺素及形态学的影响 q中药药理与临床 ot||t oz
kxl }tz q
≈{  刘连璞 o单春文 o柳息洪 o等 q虎杖晶 w号对兔血小板超微结构
的影响 q第一军医大学学报 ot||{ ot{kul }tsx q
≈|  王跃忠 o骆苏芳 o张佩文 o等 qv ow. ox2三羟基芪2v2Β2⁄2葡萄糖
甙减轻动脉内皮损伤性血栓形成的作用 q中国药理学报 o
t||x otykul }tx| q
≈ts  朱佐江 q虎杖 w号结晶可改善重症不可逆性休克微循环的紊
乱 q第一军医大学学报 ot|{z oz }ttv q
≈tt  吴坤莹 o黄巧冰 q烧伤休克微循环障碍及其与 × ‘ƒ的关系 q中
华整形烧伤外科杂志 ot||y otuktl }wt q
≈tu  黄巧冰 o赵克森 o黄绪亮 q虎杖 w号与多巴胺 !yxw p u治疗大
鼠失血性休克疗效比较 q微循环学杂志 ot||x oxktl }z q
≈tv  张 曼 o乐 毅 o金丽娟 q白藜芦醇甙对内毒素刺激小鼠腹腔
巨噬细胞产生 × ‘ƒΑ和 ‘„Š 的影响 q中国病理生理杂志 o
t||x ottkvl }uwu q
≈tw  张 曼 o金丽娟 o金春华 q白藜芦醇甙对内毒素休克大鼠损伤
器官的保护作用 q中国危重急救医学 ot||x ozkyl }vxu q
≈tx  上海医药工业研究所中药分析室 q虎杖综合利用 q医药工业 o
t|zy ots }vw q
≈ty  中国人民解放军广字 tzv部队化学教研室 !药理教研室 q复方
阴阳莲的实验研究 q新医学杂志 ot|zv otu }vt q
≈tz  唐望先 o虞涤霞 o但自力 o等 q肝炎平对急性肝损害时脂质过氧
化作用的实验研究 q同济医科大学学报 ot||{ ouzktl }xy q
≈t{  陈志春 o段晓波 q健肝胶囊保肝降酶及抗鸭乙肝病毒作用 q中
药新药与临床药理 ot||z o{kvl }twz q
≈t|  李龙云 o田建明 o叶金梅 o等 q回春健肝冲剂降酶保肝作用的研
究 q中成药 ot||z ot|kyl }uy q
≈us  武汉医学院二附院急腹症小组 o武汉市中草药研究所 q茵虎黄
片治疗胆道感染的临床观察和实验研究 q上海中医药杂志 o
t|{t o{ }ux q
≈ut  木岛正夫 o等 q药用植物大辞典k日l q广川书店 ot|zz ou{ q
≈uu  金 航 q虎杖抗 ‹Œ∂2 ´活性的体外实验研究 q国外医学#中医
中药分册 ot||x otzkvl }vu q
≈uv  周立东 o周希辉 o张淑春 q虎杖煎剂对艾氏腹水癌的抑瘤作用 q
中西医结合杂志 ot|{| o|kul }ttt q
≈uw  廖兴媛 o唐新德 o曾凡波 q虎杖中大黄素抗肿瘤药理研究 q中国
医院药学杂志 ot|{{ o{kxl }utw q
≈ux  童 平 o张振清 q虎杖中白藜芦醇甙对脂质体脂质过氧化的抑
制作用 q中国药学杂志 ot||t ouykyl }vyv q
≈uy  梁荣能 o莫志贤 q白藜芦醇甙对脑缺血损伤的抗自由基作用 q
中国药理学通报 ot||y otukul }tuy q
≈uz  金伟军 q虎杖晶 w号对人血 °  ‘¶呼吸暴发和氧自由基的作
用 q中国药理学通报 ot||v okxl }vxx q
≈u{  金亚城 q大黄 !虎杖 !野芥麦对上消化道出血的疗效观察 q陕西
中医 ot|{s okyl }uw q
≈u|  周金黄 q中药药理学 q上海 }上海科学技术出版社 ot|{y qt|y q
≈责任编辑 方文贤 
#vxy#
第 ux卷第 tt期
usss年 tt月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ qux o‘²qtt
‘²√ qousss