全 文 ：中草芮 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第5期2006年5月
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金铁锁的化学成分和药理活性研究进展
赵 鑫，王 丹，朱瑞良’，陈原国
(华东师范大学生命科学学院，上海 200062)
金铁锁PsammosilenetunicoidesW．C．WuetC．Y．
Wu为石竹科单属种植物，别名独定子、蜈蚣七、对叶七、白
马分鬃等，主要分布于云南、贵州、四川I、西藏等中国西南地
区，是云南省著名的民间药用植物，也是云南白药的重要成
分之一，具有散瘀定痛、止血、消痈排脓之功，用于跌打损伤、
风湿痛、胃痛、创伤出血等的治疗口‘2]。金铁锁作为药用植物，
首载于《滇南本草》，其后又被列入《中国药典》和《中华本
草》[1’3]。近年来，随着研究的深入，金铁锁作为一种民间药物
被日益重视，为了进行广泛深入的研究和开发，本文对金铁
锁的化学成分和药理活性研究概况作一综述，为今后研究和
利用金铁锁提供参考。
1化学成分
金铁锁的主要化学成分是三萜、三萜皂苷、环肽以及内
酰胺。此外，还含有氨基酸和有机酸等。最近几年，对金铁锁
的化学成分研究主要集中在三萜皂苷和环肽上，并从中分离
鉴定出一系列新的三萜皂苷和环肽成分。
1．1 三萜：金铁锁总皂苷部进行水解后分离得到7种皂苷
元成分，分别为丝石竹酸(gypsogenicacid，1)、丝石竹苷元
(gypsogenin，Ⅱ)、表丝石竹苷元(epigypsogeinin，Ⅲ)、16-异
皂树酸(16-isoquillaicacid．IV)、16一异皂树酸甲酯(16一iso—
quillaicacidmethylate，V)、3p羟基一12，17一二烯一28一失碳齐
墩果烷一23一醛(3-3-hydroxy一12，17-diene一28一nordeane一23一al，
Ⅵ )、 3-hydroxy-12，14一diene一27一nordeane一28一nicacid
(VI)[5“]。化合物I～Ⅶ的结构式见图1。
1．2三萜皂苷：浦湘钰等[71首先从金铁锁总皂昔中分离得
到2个齐墩果烷型五环三萜皂苷，分别为齐墩果烷一3a，16a一
收稿日期：2005—09—29
基金项目：国家自然科学基金资助项目(30470142)
作者简介：赵鑫(1977一)，男，安徽合肥人，博士研究生，主要从事天然药物化学的研究。
Tel：(021)54925372E—mail：zhaoxin6545@sina．eom．cn
*通讯作者朱瑞良Tel：(021)62232458E—mail：Rlzhu@echu．edu．cn
万方数据
中草芮 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第5期2006年5月
二羟基一12烯一23一酸一28一。一pD一葡萄吡喃糖基一(1—3)一pD一
葡萄吡喃糖基(1—6)一pD一葡萄吡喃糖苷(Ⅶ)和齐墩果烷一
3a，16a一二羟基一12烯一23一酸一28一O—pD一葡萄吡喃糖基一(1—
6)[pD一葡萄吡喃糖基(1—3)]一pD一葡萄吡喃糖苷(Ⅸ)[7]。
此后，钟慧民[8。1等又从中得到9个三萜皂苷，为3一O—pD—
galactopyranosyl一(1—}2)一p一上)一glucouronopyranosyl—gypso—
genin(x)、3-O—p—D—galactopyranosyl一(1—2)一[B-D-xylopy—
ranosyl一(1—3)]一pD—glucouronopyranosyl—gypsogenin
(Ⅺ)、3-O—pD—galactopyranosyl一(1—}2)一pD—glucouronopy—
ranosyl—gypsogenin一28一O—pD—xylopyranosyl一(1—+4)一[B—D—
glucopyranosyl一(1—3)]一a—L—rhamnopyranosyl(1—2)一pD—
fucopyranoside(10batosideI，xn)、3一O—pD—galactopyra—
nosyl一(1—2)一[B—D—xylopyranosyl一(1—3)]-6一D—glu—
couronopyranosyl—gypsogenin一28一O—pD—xylopyranosyl一(1—+
R- 磁 Ic，
I H C地 COOH
IIH C忆 CHO
IIIH CHO C地
IVoH C地 CHO
VoH C地 C}{o
ⅧR=Glc(t一6)Glc(1一)Glc
1xR=G1c(I．6)Glc
k卜R)
G1c
4)一[pD—gluco—pyranosyl一(1—3)]一a—L—rhamnopyranosyl
(1—}2)一p—D—fucopyrandside(xⅡ)、3-O—p—D—galactopyra—
nosyl一(1斗2)-6一D—glucouronopyranosyl—gypsogenin一28一O—p
D—xylopyranosyl一(1—}4)一[p-D一6一O—acetyl91ucopyranosyl一
(1—3)]一(x-Lrhamnopyranosyl(1—’2)一pD—fucopyrandside
(XN)、3-O—p-D—galactopyranosyl一(1—}2)一pD一6一O—methyl—
glucuronopyanosylquillaiccid(xv)、3-O—p—D—galactopyra—
nosyl一(1—2)一[pD—xylopyranosyl一(1—3)]一p_D—glu—
couronopyranosylquillaica id(XVl)、 3-O一6-Dgalac—
topyranosyl一(1—2)一[pD—xylopyranosyl一(1—3)]一p—D一6一O—
methylglucuronopyranosylquillaicacid(ⅪⅢ)、3-O—p—D—
galactopyranosyl一(1—2)一[p—D—xylopyranosyl一(1斗3)]一p—D一
6一。一ethylglucuronopyranosylquillaiccid(Ⅺ皿)，化合物
Ⅷ～XVR的结构式见图2。
叱气，／CH3
A
帅从∥CHa
／
H3CCHO
。．。，，。：；：三：{i萨。一：
R．
X～GlcUA(!-2)Gal
)(1一GIPUA(L—z)Gal
l(卜：)
XYl
xⅡ-GIcUA(1．2)Gal
ⅫH1f黜。m引
Xyl
XIV-GIcUA(I_2)Gal
R2
H
H
H3CCHO
Ⅶ
I一Ⅶ
R
—Fuc0-2)Rha(1_1)6一acetyl—Glc
l(i4)
Xyl
RI
№
I(1。6)
XV-GIcUA(i—z)Gal
XⅥ吨LcUA(1-2)Gal
。F”
XⅦ—GlcUA(1一z)Gal
。。
Et
I(1--11)
xⅧ_Gl：UA(1_2)Gal
。””
GlcUA：p—D—glucuronopyranosylGlc：pD—glucopyranosylGal：p—D—galactopyranosyl
Xyl：pD—xylopyranosy|Fuc：争D—fucopyrandsideRha：a—L—rhamnopyranosyl
图2化合物Ⅷ～x恤的结构
Fig．2StructuresofcompoundsⅧ一Ⅺ皿
卜∞
r
d鬻㈦册
万方数据
·附2· 中草芮 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第5期2006年5月
1．3环肽成分：肽类化合物，广义地讲是指以酰胺键形成的
一类化合物；狭义地讲是以氨基酸肽键形成的一类化合物，
依据成环与否分为环肽和直链肽。环肽具有多方面生物活
性，2002年，Yang等[1阳从海洋微生物Halobacilluslitoralis
YS3106的代谢物中提取出一系列环二肽和环六肽，这些化
合物都具有重复的构成单元，但是却显示了温和的抗真菌和
抗肿瘤活性。丁中涛等从金铁锁的根中分离得到7个环二肽
及2个环八肽，经光谱方法鉴定为环(丙一丙)(XIX)、环(丙一
缬)(xx)、环(丙一亮)()od)、环(丙一异亮)(xxH)、环(脯一缬)
(XXl)、环(脯一丙)(XXIV)、环(脯一脯)(XXV)、金铁锁环肽A
(psamosileninsA，xxⅥ)和金铁锁环肽B(psammosileninsB，
x)矾)[1””]，化合物)娅(～x)咖的结构式见图3。
从这9个环肽成分分子结构来看，XIX～XXV属比较简
单的均环肽类化合物，XXTI和xⅪ皿则属于比较复杂的均环肽
类化合物。而金铁锁环肽类成分生物活性的研究，迄今为止
还未见有相关的文献报道。因此，金铁锁环肽生物活性及其
构效关系的研究将是今后一个值得研究的新方向。
1．4 内酰胺：金铁锁中还有一类特殊的化学成分：内酰胺化
O
XⅨ XX XⅪ XⅫ XXIII
XXIV XXV
XXVI
图3化合物涨～)oⅫ的结构
Fig．3Structuresofcompounds)aD(一煳
合物。现已从金铁锁中分离得到的有a一吡咯烷酮(xⅪ皿)、焦
谷氨酸(XXIX)、焦谷氨酸乙酯(XXX)、焦谷氨酸丙酯(XXXl)。
2药理作用
金铁锁的药理作用研究目前已经有一些文献报道，但还
不够深入和全面。而对金铁锁镇痛和抗类风湿的药理作用及
其机制是目前研究的重点。
2．1 镇痛作用：金铁锁及金铁锁总皂苷具有显著的镇痛作
用。早期的研究曾报道，通过对位苯醌扭体镇痛实验、扭体反
应次数实验、热板法镇痛实验证明，金铁锁乙醇提取物5g／
kg(半数致死量的1／3)，无论加或SC给药均具有较明显的
镇痛作用。宋烈昌等[143报道，用金铁锁总皂苷5mg／kgip，可
使小鼠热刺激的痛阈升高。最近，许建扬等的研究表明，以
RA(Rheumatoidarthr tis)疼痛模型为基础，采用金铁锁水煎
浸膏(大、中、小剂量组)，并设立空白对照组、模型组、中药阳
性对照组和西药阳性对照组治疗，检测其痛阈、皮肤肿胀度
和疼痛级别的变化，结果表明，金铁锁水煎浸膏对实验性RA
关节痛具有显著的镇痛效应，能显著提高痛阈、减轻皮肤的
肿胀度，降低疼痛级别等[15““。而王美娥等口73以弗氏完全佐
剂作为实验性类风湿性关节炎疼痛模型，采用金铁锁水煎浸
膏(大、中、小剂量组)，并设立空白对照组、模型组、中药阳性
对照组和西药阳性对照组治疗，并检测其痛阈和脑组织神经
递质的变化。结果表明，金铁锁水煎浸膏对实验性AB关节
痛具有显著的镇痛效应，明显提高痛阈并显著提高大鼠脑组
织神经递质中5一羟色胺(5-HT)、5-羟吲哚乙酸(5-HTAA)、
5一羟色氨酸(5一HTP)的量，降低多巴胺、去甲肾上腺素(NE)
水平。结果显示金铁锁可能通过促进5-HT的合成，和(或)
加速5-HT的释放和利用，使其合成率大于利用率而使神经
递质5-HT在脑中水平增加。5-HT有镇痛效应，5-HT及其
代谢产物5一HTAA和5-HTP水平的增高有利于镇痛。
2．2抗炎作用：巴豆油致炎剂致小鼠耳肿实验：金铁锁总皂
苷5mg／kg的剂量，等体积的生理盐水和80mg／kg的氢化
可的松作对照，分别测3组小鼠ip，结果测得金铁锁总皂苷
对巴豆油所致耳肿的抑制率为64％，氢化可的松为61％。棉
球肉芽肿实验：小鼠SC金铁锁总皂苷5mg／kg，对照组注射
生理盐水，结果金铁锁总皂苷组肉芽重与对照组比较差异显
著(P症也有一定抑制作用[1“。
2．3 对免疫功能的影响：以80和250mg／kg环磷酰胺分别诱
导小鼠迟发性超敏反应(DTH)增强和抑制模型，观察不同剂量
的TGP对小鼠DTH的影响；以0．6％巯基乙醇酸钠诱导、制
萏父寸t～再。～譬、。卜戈J呐∞o否
万方数据
中草芮 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第5期2006年s月··附3·
备和培养小鼠腹腔单层巨噬细胞，观察不同浓度的TGP对巨噬
细胞产生IL一1的影响；以ConA诱导小鼠脾淋巴细胞和胸腺
淋巴细胞增殖反应，观察不同剂量TGP在ig给药的第5、10、
15天对小鼠淋巴细胞的增殖反应和生成IL一2的影响。结果表
明，60～100mg／kg的TGP均能显著提高细胞免疫抑制小鼠
的DTH反应(P<0．01)；20～100mg／kgTGP能显著降低细
胞免疫增强小鼠的DTH反应(P显著提升小鼠巨噬细胞产生IL一1的水平。20～80mg／kg的
TGP对小鼠脾淋巴细胞增殖反应均有明显的促进作用，80mg／
妇的促进作用最为显著(P<0．01)，100mg／kg时，这种促进
作用减弱；20～80mg／kg的TGP在给药的第15天均能显著
提升小鼠脾淋巴细胞产生IL一2的水平，以60mg／kg最为显
著，80mg／kg以上，这种提升作用减弱[1⋯。
2．4 急性毒性实验：小鼠sc金铁锁醇提液，得出LDso为(15．
63±0．23)g／kg，动物中毒后呈现活动减少、肌肉松弛、呼吸加
速、毛耸立，部分动物有流涎，死于呼吸困难。宋烈昌等[14]在小
鼠颈背sc金铁锁总皂苷生理盐水溶液，做毒性实验，按改良寇
氏法计算求得LD。。：48．7mg／kg，95％的可信限为37．6～
62．9mg／kg；LDl。：36．2mg／kg，95％的可信限为27．8～
47．2mg／kg。小鼠中毒后呈现活动减少，闭目嗜睡，四肢无力，
腹部着地匍匐不动，呼吸急促，毛耸立，呼吸衰竭而死[2⋯。
2．5 刺激性实验：观察健康家兔正常眼结膜的色泽及血管
分布情况后，将下眼睑拉成杯状并用手指压迫鼻泪管，左眼
滴入0．05％金铁锁总皂苷2滴(约1mL)，右眼滴人生理盐
水2滴，30rain后左眼结膜充血红肿，约2h后逐渐恢复；右
眼无明显变化，提示金铁锁总皂苷对黏膜具有强刺激性[1“。
3结语
金铁锁作为一种民间药物，镇痛作用确切，民间用药广
泛，现亦作为中成药的原料用药，使用量日益增大。目前，我
国对金铁锁植物药用价值大多数停留在中医中药的传统经
验阶段，而药用成分分析、药理实验等方面的工作较为薄弱。
虽然人们对金铁锁植物的化学成分和药理活性等方面的研
究取得了一定的进展，但是对该植物有效成分和药理活性的
具体作用机制还不是很清楚，尤其是化学与药理方面有机结
合起来的工作还有待于进一步深入研究。因此，国内学者应
加快研究开发和利用金铁锁这一我国特有的药用植物资源。
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浅议中药材标准的倒挂
朱红宏
(国家药典委员会，北京100061)
中药材标准不仅用于中药材质量的检验，也是制定成方
制剂标准的基础，在审核成方制剂标准的过程中，都少不了
于成方制剂标准的统一性和科学化管理无疑至关重要。
长期以来，全国各省市都有各自的地方中药材标准，有
首先对处方的每一味中药材进行审核。所以，中药材标准对 些省市还有不断修订完善。这些标准自1996年以来陆续再
收稿日期：2005—08一10
作者简介：朱红宏(1956)，女，副主任药师，现在国家药典委员会中药标准处工作。
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金铁锁的化学成分和药理活性研究进展
作者： 赵鑫， 王丹， 朱瑞良， 陈原国
作者单位： 华东师范大学生命科学学院,上海,200062
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英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
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本文读者也读过(10条)
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引证文献(11条)
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