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黄酮类化合物药动学研究进展
张国辉, 马　辰Ξ
(中国医学科学院 中国协和医科大学药物研究所, 北京　100050)
摘　要: 对近 5 年国内外关于黄酮类化合物药动学研究的文献进行检索、整理分析和归纳总结, 介绍了其在体内的
测定方法、药动学过程 (包括吸收、分布、代谢和排泄) 以及生物利用度的研究情况。黄酮类化合物在体内的药动学
过程比较复杂, 可以根据不同的情况选择合适的方法进行研究, 其在中药复方制剂中的动力学研究相对还很薄弱。
因此, 有必要对复方中的黄酮类成分的药动学进一步深入的研究。
关键词: 黄酮; 药动学; 代谢
中图分类号: R 285161　　　文献标识码: A 　　　文章编号: 0253 2670 (2004) 05 0582 04
Advances in stud ies on pharmacok inetics of f lavono ids
ZHAN G Guo2hu i, M A Chen
( Inst itu te of M ateria M edica, Ch inese A cadem y of M edical Science
and Pek ing U nion M edical Co llege, Beijing 100050, Ch ina)
Key words: f lavono ids; pharm acok inet ic; m etabo lism
　　黄酮 (flavono ids) 是一类多酚类 (po lypheno ls) 化合物, 广泛存在于植物界中, 在植物体内大部分与糖结合成苷, 一
·285· 中草药　Ch inese T radit ional and H erbal D rugs　第 35 卷第 5 期 2004 年 5 月
Ξ 收稿日期: 2003208212
作者简介: 张国辉 (1975—) , 男, 山东人, 中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所 2001 级硕士研究生, 研究方向为中草药成分分
析及药动学。T el: (010) 63165239　E2m ail: m achench@ ho tm ail1 com3 通讯作者
部分以游离形式存在, 属于植物的二级代谢产物。目前已经
确认结构的黄酮类化合物有 4 000 多种。实验证明其具有广
泛的生理和药理活性, 包括抗病毒、抗癌、抗氧化、抗炎、抗衰
老等, 因此对该类化合物的研究已成为国内外医药界研究的
热门课题。许多中药 (如黄芩、葛根、槐米等)含有丰富的黄酮
类成分, 特别是在一些中药复方中, 黄酮作为主要成分发挥
作用。国内开展的复方药动学研究常以一种黄酮成分作为指
标成分进行分析。现将最近几年黄酮类化合物药动学研究进
展综述如下。
1　体内的药物测定方法
　　在黄酮类化合物的药动学研究中, 要对生物样品中黄酮
及其代谢产物进行定量分析。首先应该重视生物分析方法的
确证, 符合生物分析方法确证的指导原则 [1 ]。目前最普遍的
方法是高效液相色谱法, 由于生物样品 (包括血浆、尿、唾液
等)含有大量的内源性物质, 必需对样品进行适当预处理。
111　生物样品处理方法: 生物样品测定前需进行样品预处
理, 预处理是进行分析测定过程的重要环节。通过预处理可
以达到以下目的: ①多数生物样品必须经过均匀化处理后才
能测定; ②排除内源性杂质和代谢物的干扰; ③浓缩被测组
份以满足仪器检测灵敏度的要求; ④对呈结合状态的药物进
行水解处理。
　　目前最常用的有液2液萃取和液2固萃取, 后者又称为固
相萃取 (so lid phase ex traction, SPE)。比较简单的处理方法
是用甲醇、乙醇、乙腈等常见的蛋白沉淀试剂沉淀蛋白, 高速
离心后取上清液直接进样。李新中等 [2 ]在测定黄芩苷在感染
性脑水肿家兔的血药浓度时, 将 2 mL 甲醇加入到 200 ΛL 血
浆中, 旋涡振荡 10 m in, 超声提取 30 m in, 高速离心 (15 000
röm in ) , 取上清液 15 ΛL 进样, 回收率分别为 ( 94177±
4129) % , (88156±3118) % 和 (87126±4148) %。沉淀蛋白
直接进样虽方法简单, 但需要沉淀试剂对样品和内标有较高
的溶解度。大部分情况下是采取沉淀蛋白后取上清液, 吹干
溶剂复溶进样。Chang 等[3 ]测定山楂中多种黄酮类成分在大
鼠血浆浓度时, 比较了醋酸乙酯、醋酸乙酯2甲醇 (2∶1)、醋
酸乙酯2甲醇 (1∶1) 和甲醇不同配比的溶剂对金丝桃苷、异
槲皮苷的回收率。其用 100 ΛL 血浆, 加入 20 ΛL (41 ΛgömL )
柚苷做内标, 25 ΛL (20% ) 抗坏血酸水溶液抗氧化, 用 3 mL
不同配比的溶剂提取, 旋涡振荡 1 m in, 4 000 röm in 离心 5
m in, 上清液在室温下吹干, 残渣用 300 ΛL 流动相溶解,
13 000 röm in 离心 10 m in, 100 ΛL 进样。其中醋酸乙酯2甲
醇 (2∶1)相对回收率最优。由于黄酮类化合物在体内多与葡
萄糖醛酸结合, 因此原形药物的浓度通常很低, 测定体液中
黄酮类化合物的浓度, 国外多以酶水解后, 再进行固相萃取。
N ielsen [4 ]在测定人尿中槲皮素含量时, 取 15 mL 氩气消泡
后的尿液, 用 012 mo löL 醋酸盐 (含 1% 抗坏血酸)调尿液pH
至 5, 样品中加入 1 Λg 漆树黄酮做内标, 用 100 ΛL Β2葡萄糖
醛酸苷酶ö芳基磺胺酶 (0155 U ö0126 U )在 37 ℃温孵 1 h 震
荡水解, 取 500 m g 反相C 18填料, 甲醇湿润装柱, 随后用 1%
甲酸 5 mL 平衡OD S 柱, 酶解后的尿液上样, 流速为 5 mL ö
m in 左右, 用 3 mL 5% 甲醇, 1% 甲酸和 3 mL 90% 甲醇 (含
1% 甲酸和 1% 抗坏血酸)洗脱, 最后用 3 mL 甲醇洗脱。馏分
合并, 真空吹干, 残渣用 150 ΛL 甲醇复溶后进样。E rlund [5 ]
测定血浆中槲皮素含量时, 也采用此方法, 此外还比较了
C18, C8, CN , N H 4, 硅胶, dio l, PBA 和 ENV 等固相萃取填充
剂对槲皮素的提取率。
112　检测方法: 目前药动学给药方式一般采用口服和静脉
给药两种。静脉给药可以避免在胃肠道内的代谢和分解以及
肝脏的首过效应, 口服给药则不可避免受到以上的影响, 而
且在胃肠道内的吸收还受到剂型和自身理化性质的影响, 进
入体内血液循环的药量更低, 导致样品的浓度低。如果要准
确测定体液中的药物浓度, 应选择较高灵敏度的检测器, 其
中紫外检测器为 H PL C 最常用的检测器。多数黄酮类化合
物因分子中存在桂皮酰基 (cinnamoyl) 和苯甲酰基 (benzoyl)
组成的交叉共轭体系, 故其在 200～ 400 nm 区域存在 2 个主
要吸收带, 分别为峰带É (300～ 400 nm )及峰带Ê (220～ 280
nm )。由于内源性物质在较低波数下有强吸收, 会压制生物
样品中黄酮化合物的色谱峰, 一般选择峰带É 作为检测谱
带。N ielsen [4 ]在测定人尿中槲皮素含量时采用紫外检测器,
检测限为 5 ngömL。Chang 等[3 ]使用光电二极管阵列检测器
同时检测了大鼠血浆中的金丝桃苷、异槲皮素苷、绿原酸和
表儿茶素, 检测限分别为 0103, 0103, 0104 和 0120 ΛgömL。
除紫外检测器外, 应用比较多的还有电化学和荧光检测器。
E rlund 等[5 ]测定血浆中槲皮素含量时, 采用电化学检测器,
最低定量限为 0163 ΛgömL。近年由于质谱技术的发展, 特别
是串联质谱技术广泛应用, 其高灵敏度, 专属性强和分析速
度快等优点在药动学研究发挥的作用越来越大。杜 [6 ]等采
用液相色谱2质谱 (L C2M S) 测定了 ig 后大鼠血浆中的汉黄
芩素的含量, 最低定量浓度达到 0125 ngömL。K ienzler [7 ]等
采用L C2M S2M S 测定了志愿者 p o 后血浆中 3′2和 4′2O 2Β2羟
乙基芦丁苷的衍生物浓度, 其中 4′2O 2Β2羟乙基芦丁苷衍生
物定量限为 1121 ngömL , 3′2O 2Β2羟乙基芦丁苷衍生物定量
限为 1179 ngömL。
2　药动学研究
211　黄酮类化合物在体内的吸收和分布: 黄酮类化合物在
植物体内大部分与糖结合成苷, 小部分以苷元形式存在。黄
酮苷和苷元在体内吸收程度相差很大。C respy 等[8 ]研究表
明, 把槲皮素、异槲皮苷和芦丁同时给大鼠 ig 给药 30 m in
后, 槲皮素有 38% 消失, 表明槲皮素在胃里就被快速的吸
收, 而芦丁和异槲皮素苷在大鼠胃里既没有水解成苷元也没
有被吸收。对比实验表明, 饮食中的黄酮苷元部分在胃里就
可以被吸收了, 而苷却没有吸收。M o randn 等[9 ]以血药浓度
为指标, 对标记后槲皮素、槲皮素232Β2葡萄糖苷、槲皮素232Β2
鼠李糖苷和芦丁大鼠 ig 给药后吸收进行了研究。给药 4 h
后, 大鼠血浆药物浓度以水解后的代谢产物 ( 3′2和 4′2
m ethylquercetin)为指标测定。其中槲皮素、芦丁和槲皮素232Β2葡萄糖苷的浓度分别是 (1112± 118) , ( 215± 210) 和
(3312±315) mmo löL , 在血浆中未发现槲皮素232Β2鼠李糖
·385·中草药　Ch inese T radit ional and H erbal D rugs　第 35 卷第 5 期 2004 年 5 月
苷或其代谢物。研究表明, 转葡萄糖基酶催化反应 (32O 2glu2
co sylat ion) 能改善槲皮素在小肠内的吸收, 但槲皮素232Β2鼠
李糖苷却抑制转葡萄糖基酶, 从而影响了小肠对槲皮素232Β2
鼠李糖苷的吸收。研究还发现, 在饲料中添加槲皮素232Β2葡
萄糖苷和槲皮素, 持续 24 h 喂养大鼠, 槲皮素232Β2葡萄糖苷
的血浆标记物浓度比槲皮素相应高。结果表明, 和其他槲皮
素苷相比, 槲皮素232Β2葡萄糖苷更容易吸收, 但在大鼠血浆
中以转化物而非原形的形式存在。Ho llm an 等[10 ]研究也表
明, 在日常饮食的黄酮苷中, 糖的部分是决定黄酮苷在人体
内吸收程度的一个重要因素。以饮食中 3 种主要黄酮槲皮
素、槲皮苷和芦丁为研究对象, 9 名志愿者 p o。结果表明, 槲
皮素在血浆中的最大血药浓度 (Cm ax ) 是槲皮苷的 20 多倍,
而达峰时间 (T m ax) 比槲皮苷快 10 倍。但芦丁的生物利用度
仅为槲皮苷的 20% , 表明槲皮苷主要的吸收部位在小肠, 而
芦丁主要在回肠去糖基 (deglyco sylat ion)后吸收。
邹节明等[11 ]采用放射性同位素追踪技术, 小鼠 ig 给药,
比较了单一淫羊藿苷和复方中淫羊藿苷的体内含量分布。淫
羊藿苷在体内分布较快, 范围也很广。单一淫羊藿苷在肾上
腺的含量较高, 示踪 48 h 时仍高于其他任何器官, 提示肾上
腺是其最敏感的靶器官; 而复方中淫羊藿苷在肾上腺的含量
更高, 说明复方中的其他成分对淫羊藿苷在其靶器官的分布
有一定的促进作用。
212 　黄酮类化合物在体内的代谢和排泄: 药物代谢
(m etabo lism ) 又称为生物转化 (b io transfo rm ation ) , 指药物
在体内化学结构发生改变的过程。在决定大多数药物的药理
及毒理特性方面起重要作用。机体对药物代谢的主要器官包
括肝、肠、肾、肺等。对于大部分的黄酮类化合物来说, 肝脏和
消化道是药物代谢的主要场所。大部分 p o 给药的黄酮类化
合物, 在胃肠道内即发生代谢、吸收进入体内的成分是其代
谢产物而不是其原形成分; 对于静脉给药, 主要在肝脏里发
生生物转化反应。黄酮苷在肠道中容易发生水解反应, 而黄
酮苷元在肝脏中易发生转化反应。车庆明等 [12, 13 ]研究了志
愿者 p o 黄芩苷元和黄芩苷后尿中的代谢产物。采用H PL C2
UV (光电二极管阵列检测器) 和 H PL C2M S 联用, 确定了尿
中的主要代谢物的结构。苷和苷元的主要代谢物相同, 为 5,
6, 72三羟基黄酮262O 2葡萄糖醛酸苷和 5, 72二羟基262甲氧基
黄酮272O 2葡萄糖醛酸苷。但黄芩苷元吸收快, 生物利用度
高。口服后的黄芩苷经肠道菌群的作用, 产生苷元, 苷元进入
肝脏后代谢形成其他代谢产物。L ai 等[14 ]以黄芩苷和黄芩苷
元为指标化合物, 研究了大鼠 p o 给药和静脉给药后, 血浆中
药物及代谢物的浓度。实验结果表明: 黄芩苷元和黄芩苷在
血浆中主要以葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物为主, 黄芩苷
在血浆中代谢物的最大血药浓度 (Cm ax) 要比苷元的低, 达峰
时间 (T m ax)要长。槲皮素[4 ]及其不同的苷[9 ]在大鼠和人的血
浆及尿中, 除少数槲皮素存在外, 其余均以葡萄糖醛酸结合
物和硫酸结合物的形式存在。邱峰等 [15 ]对大鼠 ig 后的淫洋
藿苷代谢产物进行了分析, ig 给药 4 h 后胃内有微量的淫羊
藿次苷É 和Ê 存在, 进入肠道后很快发生代谢, 转换成淫羊
藿次苷Ê。尿中的代谢产物主要为相对小分子的淫羊藿次苷Ê 和淫羊藿素, 胆汁中为相对大分子和高极性的代谢物淫羊
藿素 32O 2Α2L 2鼠李吡喃糖基272O 2Β2D 2葡萄吡喃糖醛酸苷为
主, 仅有少量的淫羊藿次苷Ê。淫羊藿苷主要的代谢途径为
在肠道内降解为淫羊藿次苷Ê (脱葡萄糖基) , 进入体内的淫
羊藿次苷Ê 在肝脏中发生 C72OH 葡萄糖醛酸化, 葡萄糖醛
酸化产物通过胆汁排入小肠中, 未被代谢的淫羊藿次苷Ê 通
过肾脏排入尿中。
　　黄酮类化合物在体内排泄途径主要为肾脏排泄和胆汁排
泄。L ai 等[16 ]以志愿者口服黄芩药粉后, 研究其尿中黄芩素和
汉黄芩素及其苷的动力学。研究表明, 肾脏对黄芩素葡萄糖醛
酸结合物和硫酸结合物的排泄率为 ( 4311± 415) mmo l
(219% 剂量)和 (6418±613) mmo l (413% 剂量) , 但对汉黄芩
素的分别为 (2116±210) mmo l (519% 剂量) 和 (2017±117)
mmo l(517% 剂量)。结果表明, 肾脏对黄芩素代谢物的排泄率
要比汉黄芩素要高。黄芩素代谢物中硫酸结合物是主要的排
泄形式, 而汉黄芩素两种结合物所占比例相当。
213　黄酮类化合物动力学参数及生物利用度: 黄酮类化合
物广泛存在于日常食品中, 也是许多中草药的有效成分。研
究其药动学参数和生物利用度, 可以提高中药复方制剂的质
量, 从化学成分角度分析复方配伍的机制。
何心等[17 ]采用H PL C 法, 以黄芩苷为指标成分, 大鼠颈
静脉给药, 给药量为 60 和 120 m gökg。结果表明: 双黄连粉
针剂中黄芩苷在大鼠体内呈二室模型分布; 主要动力学参数
为V C = 0109 L , K e= 3174öh, K 12 = 1104öh, T 1ö2 = 0122 h,Α= 6177 ngö(mL ·h ) , Β= 0145 ngö(mL ·h ) , A U C = 1112
(Λg·h) ömL ; 120 m gökg 给药的生物利用度正好是 60 m gö
kg 给药的 2 倍。李新中等[2 ]以感染性脑水肿的家兔为模型,
考察了黄芩苷的药动学。与正常家兔比较, 由于身体正常机
能受到破坏, 黄芩苷在家兔体内的分布和代谢都有一定的影
响。实验结果表明, iv 黄芩苷后, 脑水肿模型组与正常组比
较, 分布相半衰期延长 (P < 0101) , 在体内的表现分布容积
增加。Hou 等[18 ]对桑色素及其异构体槲皮素在鼠体内的药
动学进行了研究。结果表明, 以桑色素对大鼠 ig 给药后, 血
浆中存在原药和代谢产物。按 25 m gökg 给药血浆中以代谢
产物为主, 而 50 m gökg 给药以原药为主, 为非线性药动学特
征。槲皮素两种剂量给药后, 血浆中以葡萄糖醛酸型和硫酸
酯型结合产物为主, 原形的生物利用度可以忽略。在两种剂
量下显示很好的线性动力学特征。
3　结语
黄酮类化合物具有毒性低和药理活性较强的特点, 日益
成为国内外医药界开发的重点。在我国传统中药复方制剂
中, 很多以黄酮作为主要成分。但中药复方制剂中的动力学
研究相对还很薄弱。因此, 有必要对复方中的黄酮类成分的
药物代谢动力学进行深入的研究。这对于了解中药的作用机
制, 指导临床合理用药、优选用药方案、指导剂型改革和新药
研究设计有重要的意义。
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地黄的形态结构与化学成分研究进展
王太霞1, 2, 李景原1, 胡正海1Ξ
(11 西北大学生命科学学院, 陕西　西安　710069; 21 河南师范大学生命科学学院, 河南　新乡　453002)
摘　要: 地黄为传统的大宗中药材, 国内外对地黄已进行了多方面的研究, 现对近年来地黄的形态结构及主要药用
成分的研究进行综述, 为地黄的进一步研究提供理论依据。
关键词: 地黄; 形态结构; 化学成分
中图分类号: R 28217　　　文献标识码: A 　　　文章编号: 0253 2670 (2004) 05 0585 03
Advances in stud ies on m orphology and ma in chem ica l con stituen ts
of R ehm ann ia g lu tinosa
W AN G T ai2x ia1, 2, L I J ing2yuan1, HU Zheng2hai1
(11Co llege of L ife Science, N o rthw est U niversity, X i’an 710069, Ch ina; 21Co llege of L ife Science,
H enan N o rm al U niversity, X inx iang 453002, Ch ina)
Key words: R ehm ann ia g lu tinosa L iboch1; mo rpho logy and anatom y; chem ical con st ituen t
　　地黄属于玄参科 (Scrophu lariaceae) , 以鲜地黄、生地黄 和熟地黄 3 种形式入药。鲜地黄性寒, 味甘、苦, 能清热生津、
·585·中草药　Ch inese T radit ional and H erbal D rugs　第 35 卷第 5 期 2004 年 5 月
Ξ 收稿日期: 2003210219
基金项目: 陕西省教育厅专项科研基金资助项目 (02Ik076)
作者简介: 王太霞, 女, 副教授, 在读博士生, 主要从事结构植物学研究。3 通讯作者　T el: (029) 8302684