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Progress in studies on chemical constituents and pharmacological effect of Semen Lepidii and Semen Descurainiae

葶苈子化学成分和药理作用的研究进展



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葶苈子化学成分和药理作用的研究进展
孙 凯 ,李 铣

(沈阳药科大学 天然药化研究室 ,辽宁 沈阳  110015)
摘 要: 对葶苈子的化学成分、药理和毒理作用等方面进行综述 ,为葶苈子的研究开发提供参考。
关键词: 葶苈子 ;化学成分 ;药理作用 ;毒理作用
中图分类号: R282. 71   文献标识码: A   文章编号: 0253 2670( 2002) 07 附 1 03
Progress in studies on chemical constituents and pharmacological effect
of Semen Lepidii and Semen Descurainiae
SUN Kai, L I Xian
( Depa rtm ent o f Natural Pha rmaceutical Chemistry , Shenyang Pharmaceutica l Univ er sity , Shenyang 110015, China )
Key words: Semen Lepidii and Semen Descurainiae; chemical constituents; pharmacological ef fect;
toxico logy
  葶苈系十字花科植物 ,目前所用葶苈:独行菜 Lepidium
apetalum Willd. (又称北葶苈 ,主要分布于东北、河北、内蒙
古、山东、山西、四川等地 )和播娘蒿 Descurainia sophia ( L. )
Webb ex Prantl (又称华东葶苈 ,南葶苈 ,主要分布于东北、
         中草药  Chinese Traditional and Herba l Drugs  2002年第 33卷第 7期      · 附 3·
收稿日期: 2001-09-18
作者简介:孙 凯 ( 1978-) ,男 ,吉林长春人 ,沈阳药科大学天然药物化学专业 2001年硕士研究生。 Tel: ( 024) 23843711-3588
E-mai l: thomassk@ sohu. com
河北、内蒙古、山东、河南、浙江、甘肃等地 )为《中华人民共和
国药典》 (简称药典 )收载品种。 葶苈子为此两种植物的干燥
种子。 而菥 Thalaspi arvense L. (又称苦葶苈 )和芝麻菜
Eruca satival L. (又称金堂葶苈 )仅为地方习用品 [1 ]。葶苈最
早收载于《神农本草经》 ,列为下品。 夏季果实成熟时采割植
株 ,晒干 ,搓出种子 ,除去杂质 ,即可入药。 也可按药典 ( 2000
年版 )进行炒制: 取净葶苈子 ,照清炒法 (附录Ⅱ D) ,炒至有
爆声。葶苈子在治疗肺心病方面的研究 20世纪 50~ 70年代
报道较多 ,随后只见零星报道。 根据其在止咳平喘和肺源性
心脏病等方面治疗作用的记载 ,为深入研究开发该中药 ,作
者对其化学成分 ,药理和毒理作用等方面作一综述。
1 化学成分
1. 1 强心苷类: 20世纪 80年代即已从南葶苈子中提出 5
种强心苷: 毒毛旋花子配基 ( strophanthidine ) ,伊夫单苷
( ev omonoside) ,葶苈苷 ( helv etico side) ,伊夫双苷 ( evobio si-
de) ,糖芥苷 ( er ysimoside ) [2]。
1. 2 异硫氰酸类: 葡萄糖异硫氰酸酯 ( glucosinolates )的降
解产物 ,异硫氰酸苄酯 ( benzy l iso thiocyana te) ,异硫氰酸烯
丙酯 ( ally l iso thiocyana te ) ,异硫氰酸丁烯酯 ( 3-butenyl
iso thiocyana te ) , 2-苯乙基异硫氰酸酯 ( 2-phenylethyl isoth-
iocyanate ) , 4-甲硫丁基异硫氰酸酯 ( 4-methylthiobutyl
iso thiocyana te) [3, 4 ]。
1. 3 脂肪油类: 南葶苈子含油率为 35% ~ 39. 41% ,其主要
成分为肉豆蔻酸 0. 1% 、棕榈酸 6% 、硬脂酸 2% 、花生酸
1% 、山 酸 0. 7% 、十六碳烯酸 0. 5% 、油酸 14% 、亚油酸
17% 、亚麻油酸 37% 、二十碳烯酸 9% 、二十碳二烯酸 1% 、二
十碳三烯酸 2% 、芥酸 9%和二十二碳二烯酸 0. 5%。
1. 4 其他成分: 环硫丁烷衍生物 ( epthiobutane deriva tiv e):
1-cyano-3, 4-epithiobutance。 丁烯腈 ( butene-[3 ]-cyznide )、
二烯丙基二硫化物 ( dially ldisulfide )、 3-phenyl propionitrile、
5-meth ylthiopentani trile[4]。 不皂化物中含有谷甾醇 ( sito s-
ter ol)和少量黄色物质。此外 ,播娘蒿种子中还含有一种名为
1-sinapoy lg lucose: chline sinapoyltr ansfer ase的酶 [5]。 对独
行菜种子 (北葶苈子 )研究较少 ,曾分得的成分有: 异硫氰酸
苄酯 ( benzyl iso thio cynate )、白芥子苷 ( sina lbin )、芥子苷
( sinigrin) (即黑芥子苷 )、蛋白质、脂肪油和糖类。 有报道其
中尚含有强心苷类成分: 伊夫单苷 [6]。
2 药理作用
2. 1 止咳平喘作用:葶苈子味辛、苦 ,性大寒 ,归肺、膀胱经。
可泻肺平喘、行水消肿 ,用于痰涎壅肺 ,喘咳痰多 ,胸肋胀满 ,
不得平卧 ,胸腹水肿 ,小便不利。 药典 ( 2000年版 )规定用量
3~ 9 g ,包煎。芥子苷为其止咳有效成分。有人对其炮制前后
含量进行了研究 ,结果表明:葶苈子炒后芥子苷含量较生品
明显升高 ;且芥子苷本身无刺激性 ,而其酶解产物芥子油具
有辛辣味和刺激性 ,炒后能破坏酶以防在体外酶解生成芥子
油 ,而减少刺激性 ,故其炒制也是有道理的 [7 ]。
2. 2 强心作用:葶苈子的强心作用研究较早。 近年来 ,有人
对北葶苈子的水提取物的强心药理作用作了研究。 结果表
明: iv葶苈子水提取物 0. 2 mg /kg (含生药 2 g /mL ) ,能增加
犬的左心室心肌收缩性和泵血功能 ,并能增加冠脉流量 ,与
iv异丙肾上腺素 10μg /kg的作用相似 ,但葶苈子的水提物
对心率、动静脉氧分压差及动静脉氧溶解度无明显影响。 说
明葶苈子的水提取物具有显著强心和增加冠脉流量的作用
且不增加心肌耗氧量 [8]。还有人对北葶苈子乙醇提取物的心
血管药理作用作了研究。 结果显示:从北葶苈子乙醇粗提取
物中分别得到氯仿提取物和正丁醇提取物 ,氯仿提取物
0. 025 mg /mL ( 9 mg生药 /m L )和 0. 075 mg /mL分别使离
体蟾蜍心收缩幅度增加 ( 71± 35)%和 ( 155± 57)%。 氯仿提
取物 5, 10 mg /kg iv可明显改善麻醉兔心脏的射血机能 ,增
加血输出量。 正丁醇提取物对麻醉兔仅具有加快呼吸的作
用 [9 ]。 葶苈苷为其有效成分之一 ,在心电图上表现有强心苷
的特点 ,能使在体猫心收缩振幅较正常增强 2~ 3倍 ,心率减
慢 ,最后使心脏停止于收缩期。除直接作用于心脏外 ,尚有中
枢作用。对离体猫心的冠状血管 ,低浓度无影响 ,高浓度则使
之收缩。对猫有镇静作用 ,对小鼠有利尿作用。但遇酸、碱很
不稳定 ,胃肠中易于破坏 ,无蓄积性 ,对猫 4 d内可消除给予
量的 90% ,致死量为 0. 09 mg /kg。对急性冠状血管紊乱 (结
扎冠脉左降支 )的兔 ,可使心收缩增加 ,心肌摄氧量增加 ,对
心律失常及心电图的改变均呈现治疗作用 ,对实验性心肌梗
死的疗效较毒毛旋花子苷 K为优。糖芥苷也有强心作用。1 g
本品相当于 10 074猫单位 , 66 200蛙单位 ,胃肠给药的生物
活性较静脉给药低 9~ 12倍 , 4 d的蓄积量为 8% ,能改善垂
体后叶素及凝血酶引起的冠脉循环紊乱及心肌代谢过程 ,能
使大鼠尿量增加 1. 3~ 1. 5倍 ,在试管内能抑制阳离子转运
所需的 ATP酶。
2. 3 抗菌作用: 葶苈子中的苄基芥子油具有广谱抗菌作用 ,
对酵母菌等 20种真菌及数 10种其它菌株菌有抗菌作用。对
革兰氏阴性或阳性细菌的有效抑菌浓度为 1∶ 1. 0× 106~
3. 0× 106。小鼠、豚鼠、大鼠 ip的 LD50分别为 76~ 107, 68及
72 mg /kg , po的 LD50则分别为 134, 81及 128 mg /kg。此外 ,
白芥子的水浸液在试管内对堇色毛癣菌、许兰氏黄癣菌等有
不同程度的抗真菌作用 ,此作用可能与白芥子苷的酶解产
物—— 白芥子油有关。另外 ,黑芥子苷的酶解产物芥子油 -异
硫氰酸烯丙酯也具有杀菌作用。
2. 4 抗癌作用: 葶苈子 (品种不详 )对人鼻咽癌细胞和千田
子宫颈癌细胞株有极强的抑制作用 ,剂量在 20μg /mL时便
显示很高的抗癌活性。葶苈子对艾氏腹水癌小鼠的癌细胞有
明显的抑制作用 ,且几乎无毒副反应 [10]。
2. 5 调血脂作用:南葶苈子提取物具有调血脂作用 [11]。 动
物实验: 选用 SD系健康雄性大鼠喂以高脂饲料 ,建立高脂
血症模型 ,同时每天每公斤体重分别 ig 2. 5, 5 m L的南葶苈
醇提取物 ( I)和 5, 10 m L的南葶苈油 (Ⅱ ) ,并用调血脂药烟
酸 ( 400 mg )作为阳性对照。 结果与不用药的高脂对照组比
较:Ⅰ ,Ⅱ的调血脂作用和阳性对照烟酸相近 ,能显著降低高
血脂症大鼠的 TC, TG , LDL-C, HDL3-C水平及 LDL-C /
HDL-C比值 ,显著升高 HDL-C, HDL2-C水平及 HDL-C /
· 附 4·       中草药  Chinese T raditiona l and Herbal Drug s  2002年第 33卷第 7期          
TC比值。
3 毒理作用
葶苈子毒性主要以强心苷毒性为主 ,其他副作用较小。
按药典鸽法测定其有效单体的生物活性 ,其半数致死量折合
生药为 2. 125 g /kg。 葶苈子对在体蛙心可使之停止在收缩
期 ,能使心收缩力加强 ,心律减慢 ,心传导阻滞。 不良反应仅
见有引起过敏性休克的报道 ,患者服用葶苈子 3 g , 4~ 5 min
后即感胸闷憋气、恶心、头晕、心慌 ,继则全身皮肤出现皮疹 ,
且面色苍白 ,出汗 ,呼吸困难 ,心律加快 ,血压下降等症状。如
发生过敏性休克 ,立即 im 0. 1%肾上腺素 ,并静脉推注葡萄
糖酸钙 ,口服非那根等进行解救。 肺虚喘咳 ,脾虚肿满者忌
服。 量不可太大 [12]。
4 临床应用
葶苈子临床应用较为广泛。有报道以播娘蒿种子可治疗
肺癌咳脓血: 甜葶苈 (播娘蒿种子 ) 75 g ,隔纸炒令紫 ,研为
末 ,每次服 6 g ,水一盏 ,煎至 6分 ,不拘时温服 [10 ]。 此外 ,葶
苈子对原发性支气管肺癌胸水、甲状腺肿瘤、恶性淋巴肉瘤
癌性腹水均有治疗作用 [10]。 还有人以生葶苈子 ,去壳扬净 ,
每日早晚用开水送服 ,治疗急性咽炎 [13 ] ,此外 ,以葶苈子配
合其他中药还可治疗结核性渗出性肺结核 [14]、支气管哮喘、
中毒性肺水肿 [15 ]、不全性幽门梗阻、小面积烧伤、颅内压增
高、脑病、肝硬化腹水 [16]和慢性肾炎并胸腔积液 [17]等症。
5 结语
中药葶苈子具有多种生物学活性 ,临床应用较广。 其止
咳平喘 ,消肿利尿及治疗肺心病方面研究较早。 近年来对其
抗癌 ,抗菌 ,强心及调血脂等作用研究较多。 为了开拓药源 ,
在其抗癌 ,抗菌 ,强心及调血脂等方面寻找高效低毒的新药 ,
有必要对其进行深入的研究。
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南瓜多糖的生物活性及其开发前景
彭 红 ,欧阳友生 ,黄小茉 ,谢小保 ,陈仪本

(广东省微生物研究所 ,广东 广州  510070)
  南瓜又名窝瓜、番瓜、笋瓜、搅瓜、西葫芦等 ,是一种一年
生葫芦科草本植物—— 南瓜的果实。 南瓜分为中国南瓜、美
洲南瓜、印度南瓜 3个栽培种。 南瓜原产中、南美洲 ,现在世
界各地都有种植 ,栽培面积以亚洲最多 ,其次为欧洲和南美
洲。在我国 ,南瓜有较长的栽培历史 ,早在明朝的《饮食须知》
中就有记载“南瓜 ,味甘性温”。 现代研究表明 ,南瓜含有治
病、防癌等多种功能性因子。近年来 ,对南瓜功能性因子的研
究及相应功能食品的开发越来越得到重视。根据临床实践证
实 ,南瓜中的南瓜多糖是预防糖尿病的活性成分 ,它直接参
与了降血糖、调血脂等有关活动 [1~ 4 ]。 从南瓜中提取的南瓜
多糖 ,对大鼠、家兔、人等有非常显著的降血糖作用 [5 ]。
1 南瓜多糖的生物活性
         中草药  Chinese Traditional and Herba l Drugs  2002年第 33卷第 7期      · 附 5·
收稿日期: 2001-08-27
作者简介:彭 红 ( 1969-) ,女 ,四川合川人 ,助理研究员 ,研究方向为天然降糖药物的提取与研究。