全 文 ：体内 DA 神经与 Ach 神经相互拮抗,当 DA 功能降
低时, 势必导致 Ach 神经元活动加强, Ach 释放增
多。而当 M 受体兴奋时,可发生肌肉震颤, 肌紧张增
加,从这一点推测, T AEP 在发挥中枢安定作用的同
时也会产生一定的锥体外系副作用。大鼠、小鼠在注
射 TAEP 后则可出现全身颤抖,以及僵直症状。
DA 受体,按其定位有突触前,突触后以及自身
DA 受体 ( presynapt ic, po stsynapt ic, auto-recep-
tors) 之分,按其生理功能与 DA 受体的相关性可分
为 DA -1和 DA-2亚型受体。DA-2型受体的功能与
动物的致吐, 定型活动、旋转活动、安定效应、催乳素
的分泌等有良好的相关性。DA-1 型受体仅激活腺
苷酸环化酶 ( AC) 的活力, 与上述生理效应缺乏相
关性。最近有人提出,精神分裂症患者的一系列躁狂
症状是由于 DA-2 型受体增加所致。有报道精神分
裂症患者的尾核、壳核、伏膈核中 DA -2型受体增加
50%～200%。同时受体的敏感性加强即 DA 受体
产生超敏现象。而安定剂之所以对精神分裂症有较
好的疗效主要是阻断了 DA-2 受体的原故。根据上
述观点推测, T AEP 的中枢镇静、安定作用可能与
DA -2型受体有关,同时也表明 T AEP 对精神分裂
症可能具有一定的治疗作用。
C-氨基丁酸、甘氨酸、天冬氨酸、谷氨酸是神经
药理中常涉及到的 4 种递质,脑内氨基酸神经递质
按其功能主要分为两类: 兴奋性和抑制性,酸性氨基
酸谷氨酸 ( Glu) 和天冬氨酸 ( Asp) 为兴奋性氨基
酸, 中性氨基酸 C-氨基丁酸 ( GABA) 和甘氨酸
(Gly ) 为抑制性递质[ 5]。实验结果表明: TA EP 对这
4种氨基酸含量均无影响,因此可以推断, T AEP 对
中枢神经系统的抑制作用与 4 种递质无关,而是通
过降低 Ach 的含量,进而影响 DA-2 受体达到的。
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天一止咳糖浆的祛痰平喘作用研究
吕圭源,来平凡, 范春雷,沈康克,石森林, 葛卫红X
(浙江中医学院 ,浙江 杭州　310053)
摘　要: 目的　观察天一止咳糖浆的祛痰、平喘作用。方法　采用小鼠酚红法和大鼠毛细管法祛痰试验、喷雾致喘
法和气管螺旋条法平喘试验, 观察天一止咳糖浆不同剂量组相应作用。结果　天一止咳糖浆能明显增加小鼠的酚
红排出量和大鼠的排痰量, 增加豚鼠的哮喘潜伏期和显著扩张支气管平滑肌。结论　天一止咳糖浆具有显著的祛
痰、平喘作用。
关键词: 天一止咳糖浆;祛痰; 平喘
中图分类号: R286. 4　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670( 2003) 04 0340 03
Effect of Tianyizhike Syrup on dispelling phlegm and relieving asthma
LU
　 ¨ Gui-yuan, LAI Ping-fan, FAN Chun-lei, SHEN Kang-ke, SHI Sen-lin, GE Wei-hong
( Zhejiang Co llege o f TCM , Hang zhou 310053, China)
Abstract: Object　T o observe the ef fect of T iany izhike Sy rup on dispelling phlegm and relieving asth-
ma. Methods　T he pheno l red secr et ing tests in m ice, capillary method in rats, asthma induced by spray-
ing and trachea scr ew y st rip method on guinea pig w ere adopted for obser ving the related pharmacolog ical
effect in dif ferent doses o f T iany izhike Syr up. Results　Tiany izhike Syr up could obv iously increase the
·340· 中草药　Chinese T raditional and Herbal D rug s　第 34 卷第 4 期 2003年 4月
X 收稿日期: 2002-07-21作者简介:吕圭源( 1954—) ,男,浙江中医学院药学系主任,教授,博导,国家新药评审专家,全国优秀科技工作者,全国优秀教师,研究方向为中药药理及新产品开发。T el : ( 0571) 86613601
amount of the mice secret ing phenol red and the rat dispelling phlegm, prolong the latent period of the
guinea pig asthma and signif icantly enlarg e the bronchia smooth muscle. Conclusion　Tianyizhike Sy rup
has a signif icant ef fect of dispelling phlegm and relieving asthma .
Key words : T ianyizhike Syrup; dispelling phlegm; reliev ing asthma
　　天一止咳糖浆是由百部、桔梗、远志提取物加麻
黄碱、氯化铵等制成, 用于感冒、咳嗽、痰多、支气管
性哮喘等症具有较好疗效。本实验对其祛痰、平喘作
用进行研究。
1　材料
1. 1　药品及试剂: 天一止咳糖浆, 浙江天一堂药业
公司, 批号 960618; 安达平强力枇杷露 (简称安达
平) , 浙江一新制药股份有限公司, 批号 960566; 吗
啡,沈阳第一制药厂, 批号 950404; 氨茶碱,常州第
二制药厂, 批号 9507273;苯酚红,上海试剂三厂,批
号 930224, AR; 碳酸氢钠, 上海虹光化工厂, 批号
950811, AR。
1. 2　动物: SD 大鼠、豚鼠,浙江省医科院动物中心
提供; ICR, NIH 小鼠, 浙江中医学院实验动物中心
提供,动物合格证号第 22-9601002 号。
1. 3　仪器: 753-BI 微机型紫外可见分光光度计,上
海光学仪器厂; 超声波雾化器, 上海合力医疗器械
厂;二导生理记录仪,成都仪器厂;超级恒温水浴锅,
重庆试验设备厂。
2　方法与结果
2. 1　祛痰实验
2. 1. 1　小鼠酚红法: ICR 雄性小鼠 60只, ( 20±2)
g ,随机分 5组,分组及剂量见表 1。ig 给药, 连续 3
d,每天 1 次,末次给药后禁食 12 h, 再 ig 给药一次
后 30 min, ip 0. 5% 苯酚红生理盐水溶液 0. 25
mL/ 10 g, 30 min 后处死小鼠,分离气管, 按文献[ 1]
用 5% NaHCO 3冲洗呼吸道 , 将抽洗液合并过滤,
753-BI 型紫外分光光度计于 558 nm 处测吸光度
( A ) 值, 按苯酚红标准曲线回归方程分别算出酚红
浓度,与对照组比较进行 t 检验, 结果见表 1。天一
止咳糖浆各剂量组酚红排出量均增加, 说明其有明
显祛痰作用。
表 1　天一止咳糖浆对酚红祛痰法的祛痰作用 ( x±s)
Table 1　Effect of Tianyizhike Syrup on dispelling phlegm
by secreting phenol red in mice ( x±s)
组　别 动物数 剂量/ ( mL·kg - 1) 酚红排出量/ ( Lg·mg- 1)
对照组 12 - 1. 44±0. 46
天一止咳糖浆 12 2. 0 1. 99±0. 76*
12 5. 0 2. 04±0. 37* *
12 20. 0 2. 21±0. 43* * *
安达平 12 20. 0 2. 22±0. 50* * *
　　与对照组比较: * P < 0. 05　* * P < 0. 01　* * * P < 0. 001
　　 * P < 0. 05　* * P< 0. 01　* * * P < 0. 001 v s cont rol group
2. 1. 2　大鼠毛细管法 [ 2] : 取 SD 雌性大鼠 38 只,
( 175±25) g ,随机分成 5 组,分组及剂量见表 2。用
戊巴比妥钠 30 mg/ kg 麻醉后,分离气管,在甲状软
骨下缘正中处软骨之间用针头扎一小孔,插入玻璃
毛细管一根,当毛细管被分泌物充满后,立即再换一
根同直径的毛细管,以毛细管内液柱长度值为评价
祛痰量的指标,先记录给药前 2 h 的正常分泌量, 再
按表 2 剂量 ig 给药, 给药后记录 4 h 的分泌量, 并
计算成每小时分泌量,以各组给药前后每小时分泌
量的差值为排痰量, 与对照组比较, 进行 t 检验, 结
果见表 2。天一止咳糖浆各剂量组的排痰量均有增
加,说明其有明显的祛痰作用。
2. 2　平喘实验
表 2　天一止咳糖浆对大鼠毛细管排痰法排痰量的影响 ( x±s)
Table 2　Effect of Tianyizhike Syrup on dispelling phlegm by capillary method in rats ( x±s)
组　别 动物数 剂量/ ( mL·k g- 1) 平均分泌值/ cm给药前 给药后 排痰量/ cm
对照组 8 - 1. 41±0. 74 1. 93±1. 03 　　　0. 52±0. 38
天一止咳糖浆 6 2. 0 1. 90±0. 81 3. 74±1. 27 1. 85±0. 88* *
8 5. 0 1. 73±0. 64 3. 84±1. 23 2. 11±1. 21* *
8 20. 0 1. 84±0. 38 4. 58±1. 23 2. 74±1. 18* * *
安达平 8 20. 0 1. 31±0. 95 3. 61±0. 64 2. 30±0. 67* * *
　　　　与对照组比较: * * P < 0. 01　* * * P < 0. 001
　　　　 * * P < 0. 01　* * * P< 0. 001 v s cont rol group
2. 2. 1　喷雾致喘法:取 ( 175±25) g 豚鼠按整体喷
雾致喘法 [ 3] , 用 0. 4% 磷酸组胺和 2% 乙酰胆碱
1∶1混合液 1 mL/只, 以超声波雾化器喷雾致喘,挑
选潜伏期在 2 m in 内出现 Ⅳ 级哮喘反应 (即呼吸
困难和抽搐跌倒) 的合格动物 40 只, 随机分成 5
组, 分别按表 3 剂量 ig 给药,连续 4 d,每天 1 次,
·341·中草药　Chinese T raditional and Herbal D rug s　第 34 卷第 4 期 2003年 4月
末次给药后 1 h 按上法再喷雾致喘,记录出现 Ⅳ级
哮喘反应的潜伏期,与对照组比较,进行 t 检验,结
果见表 3。天一止咳糖浆各剂量组均能延长哮喘潜
伏期,说明其有较强的平喘作用。
表 3　天一止咳糖浆对豚鼠喷雾致喘的影响 ( x±s)
Table 3　Ef fect of Tianyizhike Syrup on relieving asthma
by spraying on guinea pig ( x±s)
组　别 动物数 剂量 哮喘潜伏期/ s
对照组 8 　　　- 143. 70±119. 50
天一止咳糖浆 8 2. 0/ ( mL·kg- 1) 281. 40±120. 56*
8 5. 0/ ( mL·kg- 1) 293. 50±140. 19*
8 20. 0/ ( mL·kg- 1) 296. 60±134. 36*
氨茶碱 8 0. 15/ ( g·kg - 1) 298. 50±129. 68*
　　与对照组比较: * P< 0. 05
　　* P < 0. 05 v s cont rol group
2. 2. 2　气管螺旋条法[ 1] :取 ( 450±30) g 豚鼠,用
木棰击头致死, 迅速切开颈部, 分离气管, 取下自甲
状软骨下至气管下端分叉处整段气管,放入盛有氧
饱和的营养液的培养皿中, 剪成螺旋条, 再放入
( 37±0. 5) ℃ 恒温并通以适量氧气的麦氏浴槽中,
调整氧气充入量为 40 个气泡/ min,接张力换能器,
调节负荷为 2 g ,气管条在营养液中平衡 30 m in, 记
录一段正常曲线,然后加入磷酸组胺,当气管平滑肌
张力升至最高点时,分别加入不同剂量的天一止咳
糖浆 (使浴槽内浓度为 0. 1, 0. 05 g / mL) ,阴性对照
组加入同体积生理盐水, 阳性对照组给同体积氨茶
碱液 (浴槽内浓度分别为 8. 3×10- 4 g / mL ) , 观察
各组标本给药后 3 min 曲线下降的幅度,每组重复
试验 8 次以上, 与对照组比较, 进行 t 检验,结果见
表 4。天一止咳糖浆各剂量组的曲线高度均有下降,
说明其有显著扩张支气管平滑肌的作用。
3　讨论
　　上述实验证明,天一止咳糖浆用小鼠酚红法祛
痰试验和大鼠毛细管法祛痰试验,均证明有显著的
祛痰作用; 并能拮抗组胺和乙酰胆碱喷雾引起的豚
鼠哮喘,同时还有扩张豚鼠气管平滑肌的作用。这些
表 4　天一止咳糖浆对豚鼠气管螺旋条的影响 ( x±s)
Table 4　Ef fect of Tianyizhike Syrup on relieving asthma by trachea screwy strip on guinea pig ( x±s)
组　别 动物数 剂量/ ( g·mL - 1) 曲线高度/ mm给药前 给药后 差值
对照组 11 　　- 21. 82±8. 32 　　21. 82±8. 32 0
天一止咳糖浆 10 0. 05 20. 64±8. 15 　　14. 40±6. 56* 　　　6. 24±3. 92
11 0. 1 22. 35±9. 57 8. 64±3. 92* * * 13. 18±7. 15
氨茶碱 8 8. 3×10- 4 19. 96±7. 06 6. 83±3. 24* * * 13. 13±4. 07
　　　　与对照组比较: * P< 0. 05　* * * P < 0. 001
　　　　* P < 0. 05　* * * P< 0. 001 v s cont rol group
作用均具有良好的量效关系, 与本品用于痰多和支
气管哮喘有较好疗效相一致。
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(上接第 310页)
为四十烷烃。
化合物Ⅴ: 白色粉末( CHCl3-MeOH) , mp 283
℃～285℃。Liebermann-Burchar d 反应阳性, Mol-
ish 反应阳性, 与胡萝卜苷对照品共硅胶薄层, 5%
H2SO 4乙醇加热显色呈红色单一斑点, 共熔点, 熔点
不下降。故确定该化合物为胡萝卜苷 [ 2, 3]。
化合物Ⅵ: 无色针晶(乙醇) , mp 239 ℃～240
℃。与对照品没食子酸共聚酰胺薄层,显示为一个斑
点,共熔点不下降。UV, EIM S数据与文献 [ 4]报道一
致,故确定此化合物为没食子酸。
化合物Ⅶ: 白色粉末 ( CHCl3-M eOH) , IR MKBrmax
cm
- 1: 3 301 ( -OH) , 2 927, 2 856 ( > CH2, > CH3 ) ,
1 639, 1 461, 1 436; EI-M S m/ z : 396, 355, 329, 280,
255, 213, 145, 111, 97, 84, 57( 100) ,其碎片峰具有长
链脂肪酸裂解的特征, 根据脂肪酸的公式 CnH2nO2 ,
推出该化合物可能为二十六烷酸, 参考文献[ 5]最后
确定该化合物为二十六烷酸。
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