全 文 :〔 cH 3一 ( CH : ),一 C O o 〕: C a +
( e H
s一 co o ) : e a - 全
>
e H
: ·
(。 H : ) , ·
N a
C ( ) ( ) H
:一二了一一全卜 C H 。 · ( C H , ) 8 ·一 + H C O O C : · H s
C O C H , C H O
N a H S O :
C H
3 ·
( C H : )
8 ·
C O C H
,一 C H
<
O H
S ( )
:
N a
本品为白色鳞片状 结 晶 , 具 有 鱼 腥
味 , 难溶于冷水及乙醇 , 易溶于热水 。
二 、 临床观察
经九江市第一人民医院 、 第二人民医
院 、 工农兵医院及湖 口 县卫生局防疫组在
临床上先后观察 了 2 14 例 慢 性 气 管 炎病
人 。 所用方剂为鱼腥草素注射剂加鹅柴浸
膏片 。 鱼腥草素每 日肌肉注射 4 ~ 8 毫克 。
鹅柴浸膏片 日服 3 次 , 每次 8 片 (每 片相
当于鹅不食草及柴胡各 约 1 . 5 克 ) 。 疗程
10 日 。 在 2 14 例病人中 , 有效占 86 . 4 % ,
显效占 4 2 . 9% 。 其中单纯型病人 1 21 例 ,
有效 91 . 7 % , 显效 59 . 5 % ;喘息型病人 93
例 , 有效率 8 1 . 6% , 显效率 2 6 . 5 % 。 未发
现明显副作用 , 少数病人服药后偶然出现
头昏 、 胃部不适及略有心窝部烧灼感觉 ,
不久即消失 , 其他副作用甚少 。
鱼腥草素针剂与片剂 , 曹试用于肺炎 、
气管炎 、 扁桃体炎等病人共 6 例 , 有效率
85 %以上 。 对子宫颈炎及附件炎也显示满
意疗效 。
三 、 毒性实验及抑菌作用
急性毒性实验 , 小鼠口服半数致死量
为 1 . 6土 0 . 0 81 克 /公斤 , 注射用溶解度甚
小半数致死量未能求出 。
体外抑菌试验 , 表明对卡他球菌 、 流感
杆菌 、 肺炎球菌 、 金黄 色葡萄球菌有明显
抑菌作用 。 对痢疾杆菌 、 大肠杆菌 、 伤寒
杆菌也有一定抑菌作用 。
掉菜素的实验研究和临床疗效观察
上海市攻克老年慢性气管炎药理会战
组 , 自蕉菜 (即江剪刀草 ) 中提取有效成
分障菜素 ( R or i fo on ) , 井进行了系统的实
验研究 。 临床会战组对蕉菜素进行了临床
疗效观察 。
一 、 蕉菜素的临床疗效
用蕉菜素治疗 6 8 例 老 年 慢性气管炎
病人 , 这些病人以前没有接受过系统的治
疗 , 临床症状主 耍 表 现 为 咳 白色粘液样
痰 。
口服掉菜素 2 0 一 30 0 毫克 / 日 , 治疗
10 天后 , 80 . 9 % 有效 , 2 9 . 4 % 显效 ; 治
疗 2 0 天后 , 9 0 . 9 % 有效 , 连7 . 5 % 显效 。
临床观察表明葆菜素有一定的止咳 、
化痰 、 平喘作用 , 服药后痰量显著减少 。
较蕉菜水煎剂 ( 3 两 / 日 ) 疗效为高 , 副作
用明显降低 。
二 、 薄菜素的初步药理实验
(一 ) 急性毒性试验 : 半 数 致 死量为
4 0 2
.
3 毫克 /公斤 。
(二 ) 亚急性毒性试验 : 家 兔每 天灌
胃 6 0 毫克 /公斤的剂量 , 共 10 日 , 心电图
检查 、 外观检查 , 均无毒性反应 。
(三 ) 祛痰 : 用酚红法进 行 试 验 , 用
1 / 5的半数致 死 量 给家兔灌 胃 , 表明有祛
痰作用 。
(四 ) 旗咳试验 : 用 二 氧 化硫法进行
试验 , 给动物每 公 斤 体重 60 毫克的剂量
灌 胃 , 结果表明没有旗咳作用 。
(五 ) 抗菌试验 : 用平板双倍稀释法 ,
(总 6 9 ) 一 1 9 一
最终浓度为每毫升 5毫克时 , 对 4 株肺炎
球菌及 4 株流咸杆菌均有抑制作用 。
三 、 蕉菜素的分离提纯及化学结构的
测定
蕉菜为十字花科尊菜属 R o iP a in id 。
( L 气n n ) B a i l a y 及 R o r iP a m o n t a n a (W a l l )
S m al l 的全草 , 多年生 , 国内分布很广 。
在民 间及上海临床治疗老年慢性气管
炎有效的基础上 , 采取工厂 、 临床相结合 ,
老 、 中、 青相结合 , 用水煎 、 酒沉 、 氢氧
化钠处理 、 酒精纯化硅胶柱层等等步蹂 ,
奋战十一个月 , 从中分离到有止咳 、 祛痰
作用的结晶 , 熔点 4 5~ 46 OC , 沸点 1 8 8 ~
l g oZ C 无 旋 光性 。 难溶于石油醚及乙醚 ,
易溶于常用有机溶剂 。 经硅胶 G 板层 、 乙
酸乙醋展 开 , 碘化秘钾试剂显色 , 得橙红
色斑点 , R f 值 。 . 61 以生药计算 , 得率为
0
.
12 % (上海郊 区 、 苏州 、 南京及四 川等
处原料 , 均可分到 ) 。
经现代方法鉴定的结果 , 为新类型的
有效单体 , 暂名为尊菜素 。
另外 , 还分到六个结晶 (四个有机酸
和两个 中性化合物 ) , 有 关 药 理及化学工
作 , 均在进行 中 。
四 、 蕉菜素的合成
鉴于掉菜素是治疗老年慢性气管炎的
新型药物 , 又是天然有机化学中一个新化
合物 , 这就为下一步合成新药开辟 了一条
自己的道路 。 因此首先对推断的结构式进
行合成证实 , 扒而最后确定了掉菜素的化
学结构 。 合成的蕉菜素及其衍生物— 璋菜酸 , 与天然晶各 自的熔点一致 , 混熔点
不下降 , 鱿f 值 、 红外光谱及显 色反应均完
全相同 。 关于改造结构 、 提高疗效等项工
作正在进行 中 。
青兰治疗老年慢性气管炎的实验研究
新疆地区发现六种青兰 。 用于治疗老
年慢性气管炎的有两种 : 一种名全叶青兰
( D r a 0 0 0 e P l
l a 】u ” 1 i n t e g r i f o l i u m B g e . ) 生
长在天山 、 阿尔太 山一带 ; 一种名异叶青兰
( D
r a e o ( , e p l
, a l u m l
, e 毛e r o P I, J l i u z , 1 B e n 云l , . ) ,
天山和昆仑山一带均有分布 。 此二种植物
均为唇形科青兰属多年生草本 。 药源比较
丰富 。 新疆防治老年慢性气管炎药物药理
协作组提取了青兰的有效成分 , 并进行了
药理实验 。
异叶青兰临床用共水煎剂 , 每 日服二
次 , 每次三践 。 临床观察 78 8 例 , 显效率
7 4
.
6 1%
, 有效率 9 3 . 6 6% 。
全叶青兰临床 用 共 水 煎 剂 , 侮 日五
钱 , 分二次服 。 临床砚察 10 。 例 , 显效占
5 6 %
, 有效 占 90 % 。
全叶青兰经多次试验证明 , 其有效成
分是黄酮贰类 。 共 70 % 乙醇提出物 , 经用
乙酸乙醋提取后分离出结 晶一号的剩余部
分 (全 青 I 一劝 , 以 及 醉 提 液 浓 缩 后 调
PH 二 9 的沉淀物 (全青 亚 ) , 经双相纸层析
表明含有多种黄酮类物质 。
全叶青兰及共提出物毒性较小 。 临床
未发现副作用 。 给小鼠灌胃 , 醇提物 、 全青
K的半数致死 量 分 别是 2 5士 1 . 7 克 /公斤
及 2 4 . 2 克 /公斤 。 共水煎剂按小鼠体重折
合临床用量的 5 倍 、 10 倍 , 连续腹睦注射
巧 天 , 肺 、 心 、 肝 、 脾 、 ’}子经 病 理切片
检查 , 未见病变 。
平喘试验 : 采 用 给 豚鼠 组 织胺喷雾
2 0 一 ( 总 7 0 )