全 文 ：变化是左心室舒张功能的损伤 ,即 - dp /dtmax降
低 [5 ]。同时 ,心肌缺血时 LV EDP升高 ,使缺血心肌
的顺应性降低 ,舒张期心肌血流灌注压差减小 ,导致
严重的心内膜下心肌缺血。 G-Rb能使心肌梗死后
LV EDP明显降低 , - dp /dtmax明显增加 ,不仅使前
负荷降低 ,心肌灌注增加 ,还可增加心肌顺应性 ,保
护缺血心肌的舒张功能 ,有助于改善心功能或延缓
心力衰竭的发生。此外 , G-Rb可明显减少心肌耗氧
量及心肌耗氧指数 ,亦能明显降低心肌氧利用率 ,提
示其不仅通过影响心脏血流动力学 ,降低心肌耗氧
量 ,还可通过改善心肌氧的供求关系 ,提高心脏的工
作效率。
综上 , G-Rb的抗心肌缺血作用不仅与对抗自
由基氧化损伤及改善心肌代谢有关 ,亦可能通过减
少左室做功 ,降低心肌耗氧量 ,增加心肌供血等环节
发挥作用。
参考文献:
[1 ]　覃秀川 ,睢大员 ,于小风 ,等 . 人参 Rb组皂苷对实验性心肌缺
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[2 ]　睢大员 ,陈满秋 ,于晓风 ,等 . 人参 Rb组皂苷对犬实验性心肌
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1977, 39( 2): 537-543.
鬼臼类中药及其木脂素类成分的药效学研究
尚明英1 ,徐珞珊2 ,李　萍2 ,徐国钧 2 ,王佾先 3 ,蔡少青 1
( 1. 北京大学药学院 天然药物学系 ,北京　 100083; 2. 中国药科大学 ,江苏 南京　 210009; 3. 江苏省肿瘤研究所 ,江苏 南京
　 210009)
摘　要: 目的　研究小叶莲、桃儿七、秕鳞八角莲提取物及鬼臼类中药主要成分鬼臼毒素、去氧鬼臼毒素的抗肿瘤
作用。方法　以移植性肝癌及艾氏腹水癌小鼠为实验动物 , ig给予上述样品 ,分别观察各样品的抗肿瘤作用。结果
桃儿七、秕鳞八角莲提取物具有较强的抗肿瘤活性。 结论　 5种样品均有抗肿瘤活性。
关键词: 鬼臼 ;木脂素 ;抗肿瘤
中图分类号: R286. 91　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670( 2002) 08 0722 03
Study on pharmacodynamics of Chinese herbal drug Guijiu and its lignan
SHANG Ming-ying
1
, X U Luo-shan
2
, L I Ping
2
, XU Guo-jun
2
, WANG Yi-xian
3
, CAI Shao-qing
1
( 1. Depar tment of Natura l M edicine , School of Pharmaceutical Sciences, Peking Univ ersity , Beijing 100083, China; 2. China
Pharmaceutical Univ er sity , Nanjing 210009, China; 3. Jiang su Institute of Cancer Resear ch , Nanjing , 210009 China)
Abstract: Object　 To study th e antitumor effects o f ex tracts f rom the f ruit s, roots and rhizomes of
Sinopodophy llum emodi ( Wa ll. ) Ying , the ro ots and rhizomes of Dysosma f urfuracea S. Y. Bao and the
podophyl lotoxin, deoxypodophyllo tox in of Gui jiu plants in mice. Methods　 Tumo r-bo rne mice w ith t rans-
planted HepA and Ehrlich ascites carcinoma ( EAC) w ere used to observ e the anti tumo r and the liv er-pro-
tectiv e effects o f the above fiv e samples, w hich w ere giv en o rally. Results　 Ex tracts of roo ts and rhizomes
o f S. emodi , and D. f urfuracea show ed the significant anti tumo r ef fects. Conclusion　 All the five sam-
ples have anti tumo r activity.
Key words: Gui jiu; lig nan; antitumor ef fect
　　鬼臼类中药 ,应用历史悠久 ,早在《神农本草经》
中就有记载。我国目前所用鬼臼类生药 ,主要包括八
角莲属 (Dysosma Woodson)、桃儿七属 ( Sinopodo-
phyl lum Ying ) 及山荷叶属 (Diphylleia Michaux )
多种植物的根茎及根 ,具有祛风湿、活血止痛、镇咳
平喘、祛痰等功能 ,用于毒蛇咬伤、痈疖肿毒、跌打损
伤、风湿筋骨痛、胃痛、气管炎。小叶莲为常用藏药 ,
藏名奥莫色。《中华人民共和国药典》 2000年版收载
·722· 中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2002年第 33卷第 8期
收稿日期: 2002-02-05基金项目:国家“八五”攻关项目 ( No. 85-920-01-01)
小叶莲为小檗科植物鬼臼 Podophyllum emodi
Wall. (= Sinopodophyllum emodi ( Wall. ) Ying )
的干燥成熟果实 ,具有调经活血功能 ,用于血瘀经
闭 ,难产 ,死胎、胎盘不下。 近年来研究表明 ,鬼臼类
中药主要成分为鬼臼毒素类芳基四氢萘木脂素 [1, 2 ] ,
具有较强的抗肿瘤、抗病毒活性 ,鬼臼黄酮及部分树
脂具有镇咳、平喘、祛痰、抑菌作用 [3 ]。临床用鬼臼毒
素的半合成衍生物 V P-16、 VM-26等治疗小细胞肺
癌、淋巴癌、白血病、睾丸癌等 [4 ]。本文初步探讨了鬼
臼毒素、去氧鬼臼毒素、小叶莲提取物、桃儿七提取
物及秕鳞八角莲提取物对小鼠移植性肝癌
( HepA)、艾氏腹水癌 ( EAC)的抑制作用。
1　实验材料
1. 1　药品与试剂
1. 1. 1　药材来源: 小叶莲为小檗科植物桃儿七
Sinopodophy llum emodi ( Wall. ) Ying的干燥成熟
果实 , 1991年 9月采自云南中甸 ;桃儿七为小檗科
植物桃儿七 S. emodi ( Wall. ) Ying的干燥根及根
茎 , 1991年 8月采自四川马尔康 ;秕鳞八角莲为小
檗科植物秕鳞八角莲 Dysosma f urfuracea S. Y.
Bao的干燥根及根茎 , 1992年 9月采自云南漾濞。
以上药材均经作者准确鉴定学名 ,凭证标本存于中
国药科大学生药标本室。
1. 1. 2　提取与制备:鬼臼提取物: 取鬼臼类药材粗
粉适量 ,加乙醇回流提取至近无色 ,回收乙醇 ,浸膏
浓缩 ,水浴蒸干 ,粉碎 ,得提取物粉末 ,计算得率。小
叶莲提取物每克干浸膏相当于原药材 4 g;桃儿七
提取物每克干浸膏相当于桃儿七 4. 2 g;秕鳞八角
莲提取物每克干浸膏相当于秕鳞八角莲 3 g。 鬼臼
木脂素:鬼臼毒素、去氧鬼臼毒素均为作者自秕鳞八
角莲中提取、分离、鉴定 ,含量 98% 以上。
1. 1. 3　药品:五氟尿嘧啶 ( 5Fu)。
1. 2　动物:昆明种小鼠 , ( 20± 2) g ,合格证号 013,
由江苏省肿瘤研究所提供。
2　方法与结果
2. 1　急性毒性试验: 将小鼠按体重随机分成 4～ 5
组 ,每组 10只 ,雌雄各半 ,分别以 4～ 5个剂量 ig给
药 ,剂量间比为 1∶ 0. 75,各样品均以 0. 5% 羧甲基
纤维素钠溶液 ( CMC-Na )配成一定浓度的混悬液 ,
给药体积为 0. 5 mL /20 g ,累计 7 d死亡动物数 ,用
Bliss法计算 LD50 ,结果见表 1。
　　小鼠 ig样品后出现精神萎靡不振 ,而且随剂量
增大而加重 ,存活小鼠在给药 4 d后恢复正常。对死
亡小鼠进行尸解 ,发现部分小鼠内脏有不同程度的
表 1　 5种样品的 LD50
样　品　　 LD50( mg /kg ) 置信限 ( mg /kg )
鬼臼毒素 45. 83 40. 10～ 52. 38
小叶莲提取物 2 929. 36 2 611. 23～ 3 286. 25
桃儿七提以物 456. 88 392. 04～ 532. 40
秕鳞八角莲提取物 237. 01 210. 27～ 267. 15
去氧鬼臼毒素 129. 48 114. 26～ 146. 73
出血或有出血点。同时各样品对雌雄小鼠作用几无
差异。
2. 2　对小鼠移植性肝癌 ( HepA) 的抑制作用: 在
无菌条件下 ,从荷瘤小鼠体内取瘤块 ,用生理盐水制
成肿瘤细胞混悬液 ,其含细胞数为 1× 108 /mL,将
小鼠随机分成阴性对照 (生理盐水 )、阳性对照
( 5Fu)和实验组 ,每组 10只 ,每只 sc 0. 2 mL,接种
前称体重 ,接种 24 h开始 ig,给药 8 d,次日处死 ,
称体重 ,取出瘤块 ,称重 ,按下列公式计算抑瘤率。
抑瘤率 (% ) = ( 1- 实验组平均瘤重 /对照组平均瘤
重 )× 100%
根据小叶莲的临床用量进行折算 ,并结合样品
中鬼臼毒素类成分的含量 [5 ] ,经预实验确定剂量 ,结
果见表 2。
表 2　对小鼠肝癌的抑制作用
组　别　　 剂量
(mg /kg)
动物
(只 )
平均瘤重
( g )
抑瘤率
(% )
生理盐水 - 10 2. 56± 0. 59
鬼臼毒素 5 10 1. 87± 0. 75* 29. 69
小叶莲提取物 50 10 1. 38± 0. 52* * 46. 09
桃儿七提取物 50 10 1. 29± 0. 39* * * 49. 61
秕鳞八角莲提取物 25 10 1. 19± 0. 38* * * 53. 52
去氧鬼臼毒素 5 10 1. 58± 0. 55* 38. 28
5Fu 10 10 0. 93± 0. 38* * * 63. 67
　　生理盐水组比较: * P < 0. 05　* * P < 0. 01　* * * P < 0. 001
2. 3　对小鼠艾氏腹水癌 ( EAC)的抑制作用:实验
方法同 2. 2,结果见表 3。
表 3　对小鼠艾氏腹水癌的抑制作用
组　别　　 剂量
(mg /kg)
动物
(只 )
平均瘤重
( g )
抑瘤率
(% )
生理盐水 - 10 1. 54± 0. 35
鬼臼毒素 5 10 0. 91± 0. 31* 40. 91
小叶莲提取物 50 10 1. 10± 0. 58 28. 57
桃儿七提取物 50 10 0. 98± 0. 16* 36. 36
秕鳞八角莲提取物 25 10 1. 00± 0. 40* 35. 06
去氧鬼臼毒素 5 10 1. 01± 0. 26* 34. 42
5Fu 10 10 0. 69± 0. 22* * 55. 19
　　生理盐水组比较: * P < 0. 05　* * P < 0. 01
3　讨论
3. 1　急性毒性实验结果表明 , 5种样品均有一定的
毒性 ,其中鬼臼毒素的毒性较强 ,去氧鬼臼毒素次
之 ,鬼臼类中药乙醇提取物的毒性明显低于鬼臼木
·723·中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2002年第 33卷第 8期
脂素的毒性 ,且其毒性大小与鬼臼木脂素类成分的
含量成正比 [5 ]。
3. 2　 5种样品对小鼠移植性肝癌均有抑制作用 ,以
秕鳞八角莲提取物的抑瘤作用为最强 ,其次为桃儿
七提取物、小叶莲提取物 ,鬼臼类中药乙醇提取物对
小鼠移植性肝癌的抑制作用明显好于单体化合物
(鬼臼毒素和去氧鬼臼毒素 ) ,且毒性较小 ,其作用效
果可能为几种成分共同作用的结果。 实验结果为开
发利用鬼臼类中药药用资源 ,寻找高效低毒的抗肿
瘤有效成分提供了依据。
3. 3　各样品组对小鼠 EAC均有一定的抑制作用 ,
除小叶莲提取物外 ,其余 4个样品的抑瘤率均大于
30% ,且与对照组相比均有显著性差异 ( P < 0. 05)。
参考文献:
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牛蒡苷元体外抗流感病毒活性
高　阳1 ,董　雪2 ,康廷国1 ,赵长智 2 ,黄　智 2 ,张效禹 1
( 1. 辽宁中医学院 中药系 ,辽宁 沈阳　 110032; 2. 沈阳市卫生防疫站 ,辽宁 沈阳　 110031)
摘　要: 目的　体外观察牛蒡苷元 ( ar ctig enin, ACT )抗甲 1流感病毒作用 ,为进一步确认 ACT是牛蒡子 Fructus
arctii解表功能有效成分提供实验依据。方法　采用 M DCK细胞培养法 ,通过红细胞凝集实验 ,以流感病毒血凝滴
度为指标 ,观察 ACT对流感病毒复制的抑制作用。结果　 ACT浓度 ( mmol /L)为 6. 7, 13. 4, 26. 8和 53. 6的血凝
滴度抑制率 (% )分别为 0. 75, 87. 5和 100。结论　 ACT在体外有直接抑制流感病毒复制的作用 ,是牛蒡子解表功
能的有效成分 ,对其进行含量测定作为牛蒡子质量标准的定量指标是适宜和可行的。
关键词: ACT;甲 1流感病毒 ; MDCK细胞 ;血凝滴度
中图分类号: R286. 87　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670( 2002) 08 0724 03
Activity of in vitro anti-influenza virus of arctigenin
GAO Yang
1
, DONG Xue
2
, K ANG Ting-guo
1
, ZHAO Chang-zhi
2
, HU ANG Zhi
2
, ZHANG Xiao-yu
1
( 1. Depar tment of Chinese Mate ria M edica , Liaoning Colleg e of TCM , Shenyang 110032, China;
2. Shenyang Sanitation and Antiepidemic Sta tion, Shenyang 110031, China)
Abstract: Object　 To observ e in v itro inhibi to ry activi ty o f a rctig enin ( ACT ) against inf luenza A1
virus in o rder to make fur ther v eri fication o f that ACT is an activ e consti tuent o f Fructus Arctii fo r reliev-
ing ex terio r syndrome. Methods　 Madin da rby canin kidney ( MDCK) cell culture techniques w ere used fo r
evaluating antivi ral activi ty o f ACT by hemagg lutination assay wi th the influenza vi rus hemagglutination
titer as index and for investig ating the inhibi to ry ef fect o f ACT on replication of influenza vi rus. Results　
The inhibi tion rates (% ) of hemagglutination ti ter w ere 0. 75, 87. 5, and 100 at the ACT concentrations
( mmo l /L) o f 6. 7, 13. 4, 26. 8 and 53. 6, respectiv ely. Conclusion　 ACT has directly in vit ro inhibitory ef-
fect ag ainst inf luenza virus replica tion, and is an activ e constituent of Fructus Arct ii for the relieving ex te-
rio r syndrome. It is suitable and feasible to determine the qua li ty control index as ACT content in Fructus
Arctii to assess the quali ty of the herbal drug.
Key words: a rctig enin ( ACT) ; inf luenza A1 virus; Madin darby canin kidney ( MDCK) cell; hemag-
g lutina tion titer
·724· 中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2002年第 33卷第 8期
收稿日期: 2001-12-17基金项目: “九五”国家重点科技攻关项目 ( No. 96-903-02-01)