全 文 ：中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第8期2005年8月·1271·
产生重大的影响。我国现在运用的中药绝大部分为人工栽培
的品种，经多年繁衍，其药性和有效成分就会发生变化。如栽
培的柴胡、板蓝根、三七、首乌、地黄等，因种植地域的不同，
其活性成分就大相径庭，严重影响疗效，这就是人工栽培中
出现的问题。另外，在长期的中药材种植中，难以解决的阏题
主要有品种种质老化、病毒寄生蔓延、种植费工费时、繁殖系
数低下等。这些问题很难适应当前正在进行的开设生产基
地，发展药材生产的趋势。如果引进和利用生物工程中的基
因和细胞工程技术，这些悬而未决的难题就可以迎刃而解。
另一方面可运用基因工程技术培育出抗病毒、抗虫害的新型
中药材品种，以减少农药的施用，进一步杜绝农药和重金属
的污染，保证中药使用的安全可靠，促进中药进入国际市场。
2．2严格中药材种植管理，尽快建立中药材质量标准：中药
材产业化必须建立在依法治药的基础上，确立中药材安全监
督机制，对中药材生产种植过程中普遍存在的问题，以法律
条文的形式，加以规范和约束。适当的范围内，加快GAP的
认证速度和广度，并根据实际情况，加以调整和完善，使
GAP的认证工作有序、合理、公正的进行下去，使中药材的
种植有法可依，实现其规范化、规模化和标准化。
2．3规范中药材炮制方法：依法对中药材进行加工炮制，规
范炮制方法，确保炮制品质量，这也是保证中药安全有效的
重要保证之一。
2．4以中医现代化促进中药现代化：中药的现代化，离不开
中医的现代化。因为中药理论的形成和发展，是建立在中医
理论基础上的。因此，中药临床的安全性，表现在正确运用中
医药理论，深入理解中医辨证施治的精髓，根据各种临床症
状，以中医治则为依据，正确制定处方和用药。在论治效果的
评估体系中，应该考虑到：针对疾病公认的常规标准；构成证
候的若干指标变化的评定标准；患者生存质量的综合评估。
同时根据治疗目标的差异，分别计算病、证疗效的权重，根据
不同的治疗重点，综合评估临床疗效，形成综合的评估体系。
2．5完善中药临床不良反应监督机制：在临床实践中，不断
建立中药的不良反应监督机制，认真总结和避免中药的滥
用。在中药日益为国际社会所接受的今天，注意宣传中医的
理论知识和合理使用中药，不仅是保证用药安全的有力措
施，也是中药能否走向世界的根本保障。认真学习发达国家
的先进经验，尽早建立起我国药品不良反应监控网络，对由
于个体差异引起的严重不良反应，应该及早上报，决不隐瞒。
总之，在中药临床应用过程的每个环节，必须严格做到有法
可依，执法必严，违法必究。
2．6加强剂型、合理用药对中药安全性影响的研究：必须选
择适宜的剂型，并确定安全有效的制剂方法，特别是对于一
些特殊的剂型，要严格控制其质量标准，最大限度地消除可
预见的不良反应发生率。在中药的联合应用过程中，尽量收
集其配伍实验资料，如果资料不全，但是临床应用确有必要
的，要采取正确的防范措施，如间隔用药等方案来确保用药
的安全性。而对于报道中，明确不可以配伍应用的，要绝对避
免联合应用。
3结语
中药的安全性问题是中药能否健康、持续、高速发展下
去的关键之所在，涵盖中药的种植、生产、使用等各个环节。
面对着新的发展机遇，中药必须走出安全高效的路子，在保
证用药安全的基础上，谋求更大的发展空间和加大发展力
度。这也是中药现代化进程中，无法逃避，必须面对的重大问
题。正确理解、充分认识中药的安全性问题，既不盲目乐观，
夸大中药的疗效和忽视中药的不良反应，也不盲目悲观，怀
疑中药的疗效和否认中药的治疗作用，抓住机遇，迎接挑战，
使中药——中华文明园里的这朵奇葩，走出国仃，走向世界!
茶叶中表没食子儿茶素没食子酸酯的研究进展
朱发伟
(台州市立医院，浙江台州 318000)
茶是中国的传统饮品之一。许多研究表明茶叶具有抗氧
化、抗癌、抗动脉粥样硬化等多种功能，其主要活性成分为茶
多酚中儿茶素类物质。儿茶素类物质主要包括表没食子儿茶
素没食子酸酯(EGCG)、表儿茶素没食子酸酯(ECG)、表儿
茶素(Ec)、表没食子儿茶素(EGC)。其中EC、EGC为简单儿
茶素，ECG及EGCG为复杂儿茶素。研究表明以上4种单体
抗氧化能力，以强至弱顺序为EGcG>EGC>ECG>EC。
EGCG具有较强的生理活性，因此逐步成为茶多酚研究的重
点。本文对其在国内的研究进展进行综述。
收稿日期：2005—01—20
1制备方法
经过近几年的研究形成了几种制备高纯度EGCG的方
法，主要有以下几种。
1．1高效液相色谱法[1]：提取后的粗儿茶素粉末，采用高压
液相色谱仪分离出4个峰，依次为EGC、EC、EGCG、ECG。
EGCG流份浓缩，反复精制得EGCG的纯品。
1．2 SephadeyLH一20S柱色谱法[2]：EGCG粗品用无氧水溶
解并冰冻至干，经SephadeyLH一20柱色谱分离，用40％的乙
醇洗脱，收集第2流份，冰冻干燥得质量分数为96．70％的
万方数据
·1272· 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第8期2005年8月
EGoG。
1．3树脂法[3]：将茶多酚粗提粉，反复经LsA一7树脂或
SIPI一49树脂过柱，洗脱液为60C的90％乙醇或90％丙醇。
收集到符合EGCG纯度要求的洗脱液合并，在柠檬酸保护
下，真空或冷冻干燥可得所含EGCG98％以上的产品。
1．4金属盐沉淀法[4]：茶多酚经有机溶剂萃取后，调pH
2．5～7．5，用二价或三价金属盐沉淀，沉淀洗涤后酸溶，并用
醋酸乙酯萃取，有机相经反复结晶品后得EGCG，其质量分
数可达90％以上。
2药理作用
2．1 抗肿瘤作用：EGCG对多种致癌物质诱发的动物肿瘤
有抑制作用。在儿茶素抑制二甲基胼诱发的鼠大肠癌的实验
中发现，不同剂量的EGCG均有防癌作用。而且儿茶素对小
鼠无毒副作用。张星海等在儿茶素对前列腺癌细胞的抑制作
用研究中发现，儿茶素对前列腺癌细胞具有明显的抑制和诱
导凋亡作用，作用效果顺序为(EGCG>ECG>EGC)。近几
年的研究表明，EGCG的抗肿瘤作用是诱导癌细胞的调亡。
冉志华等在EGCG抗消化道肿瘤作用的实验研究中发现，
EGcG对SWlll6、MKN45、BGC823和SGC7901等8种消
化道肿瘤细胞株具有不同程度的杀伤作用酯]。有实验表明
EGCG能够诱导胃癌MGC一803细胞的凋亡，而高质量浓度
的EGCG直接导致细胞坏死[6]，EGCG能诱导体外白血病
细胞HL一60凋亡，但引起细胞凋亡的机制目前仍在研究中。
EGCG引起细胞凋亡，可能与EGCG使癌细胞端粒酶活性
降低有关。另外EGCG使癌细胞凋亡还可能与bcl一2基因和
Bax基因表达改变有关。谭晓华等在EGCG诱导胃癌和肝癌
细胞凋亡及bcl一2表达下调的研究中发现，EGCG是通过下
调肿瘤细胞bcl一2蛋白表达水平从而诱导细胞凋亡的[7]。
EGCG还具有协同其他抗癌药物的作用。EGCG能够增强阿
霉素对K562细胞(白血病)的抗肿瘤作用；增强长春新碱对
耐药性口腔表皮样癌细胞KBV200的凋亡作用[8]，与阿糖胞
苷合并应用可增强对人白血病HL一60细胞的抗肿瘤作
用[9]。其机制可能与降低多药耐药相关基因MDR，表达，并
阻止MDR，产物P—gP的表达量有关[1⋯。
2．2对缺血再灌注损伤的保护作用：胡宗礼等在对大鼠心
肌缺血再灌注实验中发现，EGCG能够通过抑制脂质过氧化
反应及细胞凋亡，对缺血再灌注损伤心肌产生保护作用。其
机制是EGCG通过清除自由基有效地保护了心肌细胞膜
ATP酶活性，防止钙超载，从而减轻心肌细胞损伤[1“12]。
2．3其他作用：杨贤强实验证明，EGCG与有机酸、维生素
E、维生素C具有协同作用，且比维生素C和合成的二叔丁对
甲酚抗氧化作用更强。等浓度的抗氧化作用强度依次为：EC
血小板聚集，明显抑制人富含血小板血浆产生TXB。、P—se—
lectin，且可下调血小板膜糖蛋白P—selectin表达，从而产生抗
血栓作用[1⋯。EGCG还具有抗突变作用，有实验证明其对环
磷酰胺诱发的小鼠骨髓细胞微核发生率和姐妹染色单体互换
都有明显的抑制作用[1“。EGCG还能影响变形链球菌合成细
胞外多糖，对链球菌的生长、产酸、黏附有一定抑制作用，因此
具有防龋齿作用。有报道表明EGCG对6-DHDA造成的
PCI2细胞损伤有一定保护作用[1“，因此有可能开发成一种
抗帕金森氏病的神经保护药。EGCG还有增强人体免疫的作
用。另外，EGCG有增加CCl。对肝脏的毒性作用[1“。
3展望
EGCG具有强抗氧化性，并具抗肿瘤、抗血栓等多种药
理作用。因此其在食品工业及医药工业中有广泛用途和应用
前景。但目前制备取得高纯度的EGCG还存在高成本问题，
如何改进工艺，以低成本取得高纯度的EGCG仍是工艺研
究的重点。
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万方数据
茶叶中表没食子儿茶素没食子酸酯的研究进展
作者： 朱发伟
作者单位： 台州市立医院,浙江,台州,318000
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2005,36(8)
被引用次数： 9次
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