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重楼化学成分和药理作用研究进展
武珊珊, 高文远3 , 段宏泉, 贾　伟Ξ
(天津大学药物科学与技术学院, 天津　300072)
摘　要: 重楼主产于我国云南省, 具有重要的药用价值。其主要化学成分为甾体皂苷, 并含有 Β2蜕皮激素、多糖、黄
酮苷及氨基酸; 具有较强的生理和药理活性, 包括抗肿瘤、止血止痛、抑菌消炎、免疫调节等作用, 广泛应用于临床。
现归纳近年来重楼化学成分、药理作用和临床应用等研究成果, 指出重楼良好的开发前景, 特别是作为抗肿瘤药和
妇女用药, 值得进一步的开发研究。
关键词: 重楼; 化学成分; 药理作用
中图分类号: R 282. 71　　　文献标识码: A 　　　文章编号: 0253 2670 (2004) 03 0344 04
Advances in stud ies on chem ica l con stituen ts and
pharmacolog ica l activ it ies of R h izom a P a r id is
W U Shan2shan, GAO W en2yuan, DUAN Hong2quan, J IA W ei
(Schoo l of Pharm aceu tical Science and T echno logy, T ian jin U niversity, T ian jin 300072, Ch ina)
Key words: R h iz orm a P a rid is ; chem ical con st ituen t; pharm aco logica l effect
　　重楼属植物是一类极具药用价值的植物, 全世界共有
24 种, 我国拥有 19 种, 其中西南各省区种类和资源极为丰
富[1 ]。国内外学者很重视对重楼的研究, 其具有较强的生理
活性及独特的药用价值。重楼在李时珍所著的《本草纲目》中
以蚤休之名收载, 为下品; 并以重台根 (《日华子》) 等异名被
历代本草古籍记载。《中华人民共和国药典》1995 年版和
2000 年版收载该药为云南重楼 P aris p olyp hy lla Sm ith var.
y unnanensis (F ranch. ) H and. 2M azz. 和七叶一枝花 P. p oly2
p hy lla Sm ith var. ch inensis (F ranch. ) H ara 的干燥根茎。重
楼具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊之功效, 用于臃肿、咽
喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、凉风抽搐等症。现已从该属植
物中分离鉴定了 50 余种化合物, 主要有 C27甾体皂苷、C21孕
甾烷苷、脂肪酸酯、甾醇及其苷、黄酮苷、Β2蜕皮激素及多糖。
其中甾体皂苷 44 种, 占总化合物的 80% 以上, 甾体皂苷元
·443· 中草药　Ch inese T radit ional and H erbal D rugs　第 35 卷第 3 期 2004 年 3 月
Ξ 收稿日期: 2003205225
作者简介: 武珊珊 (1980—) , 女, 天津人, 天津大学药物科学与技术学院 2002 级硕士研究生, 主要从事中成药质量标准和中药指纹图谱
的研究工作。3 通讯作者　T el: (022) 87402071　E2m ail: pharm gao@ho tm ail. com
为螺甾烷醇类、异螺甾烷醇类、味甾烷醇类以及变形螺甾类,
均有很强的生理和药理活性。现代药理研究重楼有止血、祛
痰和抑菌、镇静镇痛、抗早孕杀灭精子、抗细胞毒等作用, 临
床用于治疗功能性子宫出血、神经性皮炎、外科炎症以及肿
瘤等, 都有显著的疗效。在我国, 重楼是著名的中成药云南白
药、季德胜蛇药片、宫血宁胶囊等的主要组成药物。
　　近年来, 随着研究的深入, 重楼的药用价值越来越受到
重视, 为了更好的开发和利用重楼属植物资源, 深入研究该
中药, 本文对其化学成分、药理作用和临床应用等研究成果
进行归纳、综述。
1　化学成分
　　重楼主要有效成分是甾体皂苷, 约占总化合物数目的
80% , 并含有氨基酸、甾酮、蜕皮激素、黄酮苷等化合物, 重楼
化学成分的研究多集中于 20 世纪 80 年代, 近十几年相关报
道较少。
111　甾体类
11111　甾体皂苷: 按苷元的不同主要有两类, 一类为薯蓣皂
苷元 (dio sgen in)的糖苷, 另一类为偏诺皂苷元 (pennogen in)
的糖苷, 连接的糖主要有D 2葡萄糖、L 2鼠李糖和 L 2呋喃阿
拉伯糖 3 种, 苷元与糖多在 3 位连接成苷。其中有薯蓣皂苷
元的 32鼠李糖阿拉伯糖基葡萄糖苷为重楼皂苷 (paris
sapon in ) I (dio sgen in 32O 2Α2L 2rha2(122) 2[ Α2L 2arab2(124) ]2Β2D 2glu)、重楼皂苷Ê (dio sgen in 32O 2Α2rha2(124) 2Α2L 2rha2
(124) 2[Α2L 2rha2(122) ]2Β2D 2glu)、重楼皂苷Ë、薯蓣皂苷及
C222羟基2原薯蓣皂苷、C222甲氧基2原薯蓣皂苷、C222羟基2原
重楼皂苷 I、C222甲氧基2原重楼皂苷 I、C222甲氧基2原重楼皂
苷 II等[2, 3 ]。含有偏诺皂苷元的有 5 个皂苷[4 ]。此外还含有
皂草苷A～D (sapon ins A - D )、蚤休皂苷A , B (pariphyllins
A , B )、七叶一枝花皂苷 G～ H (po lyphyllins G- H ) [5～ 8 ]、重
楼甾酮 (paristerone) [8 ]。在这些皂苷中, 已发现多种具有药理
活性 (表 1) , 其中重楼皂苷É , Ê 具有细胞毒活性, 重楼皂苷Ë 具有止血活性, 而重楼皂苷É～ Ë 均具有免疫调节活性。
表 1　重楼中的活性化合物
Table 1　Active compounds from Rh izom a Pa r id is
药理活性 化合物 参考文献
细胞毒活性 重楼皂苷É 9
重楼皂苷Ê 9
止血活性 重楼皂苷Ë 10
免疫调节活性 Β2蜕皮激素 11
11112　植物蜕皮激素: 在云南重楼中可分离检测到 Β2蜕皮
激素 (Β2ecdysone) [11 ]。
11113　植物甾醇: Β2谷甾醇、豆甾醇及其衍生的苷类。
112　黄酮: 其主要为山柰酚232O 2Β2D 2葡萄吡喃糖基 (1→6) 2Β2D 2葡萄吡喃苷和 72O 2Α2L 2鼠李吡喃糖基2山柰酚232O 2Β2D 2
葡萄吡喃糖基 (1→6) 2Β2D 2葡萄糖苷[12 ]。
113　其他成分: 蚤休甾酮、丙氨酸、天冬酰胺、肌酸酐、糅质、
胡萝卜苷、蔗糖和微量元素。
2　药理研究
211　抗肿瘤作用
21111　提取物: 重楼的水及醇提物在体内能抑制小鼠艾氏
腹水癌 (EA C) 瘤株, 两种提取物 ip 均有效, 且水提物效果
好[13 ]。体外实验中, 甲醇提取物对 H ela 瘤株有效, 可抑制其
生长。对于小鼠成纤维细胞 (L 2929)瘤株, 甲醇提取物在体外
的抑瘤率高于水提物, 但水提物细胞毒活性相对较小。云南
重楼的甲醇提取物有良好的抑瘤作用。重楼提取物可明显非
特异性的抑制 TN F (肿瘤坏死因子) 细胞毒活性。对小鼠腹
腔巨噬细胞经L PS 诱生, TN F 有明显抑制作用。药物剂量越
高, 对 TN F 活性及其诱生的抑制作用越明显。季申等实验证
明, 重楼的水、甲醇和乙醇提取物对人肺癌A 2549、人乳腺癌
M CF27、人结肠腺癌 H T 229、人肾腺癌 A 2496、人胰腺癌
PA CA 22、人前列腺癌 PC23 6 种人体肿瘤细胞均有抑制
作用[14 ]。
21112　皂苷: 重楼皂苷是其抗肿瘤的主要活性成分。体外实
验中, 重楼皂苷对艾氏腹水癌 (EA C)、宫颈癌U 14、R S615、小
鼠肉瘤 S180、肝癌腹水型 H ep、小鼠肝癌H 22等细胞株有明显
抑制作用, 其主要为抑制DNA 合成。此外研究认为, 重楼皂
苷É , Ê 具有较强细胞毒性, 对白血病 P388、L 1210 和鼻咽
鳞癌 KB 细胞的 ED 50分别为 0. 94, 0. 14, 0. 16 和 0. 22, 0. 43,
0. 029 ΛgömL [9 ]。
重楼总皂苷对 H 22动物移植性肿瘤生长及核酸生物合
成有影响。用细胞呼吸法检测发现重楼对离体脾肉瘤的抑制
率为 85%～ 87% , 对回盲部未分化瘤抑制率为 75%～ 96%。
212　抗菌、消炎作用: 实验证明, 用鸡胚接种法的重楼水及
醇提取物对甲型和亚洲甲型流感病毒有较强的抑制作用; 重
楼煎剂对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、痢
疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌有不同
程度的抑制作用。其乙醇提取物 718 m gömL 有杀灭钩端螺
旋体作用, 而同浓度水煎剂没有此作用。重楼煎剂对于右旋
糖酐所致“无菌性炎症”具有对抗作用。此外, 欧阳录明等采
用菌基混和加药汁双倍稀释法体外测定 8 种中草药抗白色
念球菌作用的效果, 结果表明重楼有较强的抗白色念珠菌作
用, 其M IC 为 115 m gömL , 抗菌效价为 6125 m gömL , 是研
制开发抗深部真菌药的一个新思路 [15 ]。
213　止血作用: 小鼠 ig 云南重楼去脂后的甲醇提取物, 可
使血凝时间明显缩短, 提示可能有止血作用。某些皂苷单体
能显著缩短小鼠凝血时间和大鼠血浆复钙时间, 还能诱导家
兔主动脉条收缩, 降低小鼠腹腔毛细血管通透性。偏诺皂苷
元的三糖苷低浓度体内实验, 呈现较强的止血作用。止血过
程是一个神经、神经体液因素、血管收缩、血小板凝集及凝血
过程等参与的复杂过程。但重楼类生药究竟作用于止血过程
的哪个环节, 尚须进一步深入探讨。此外, 罗刚[10 ]等人研究
表明, 重楼皂苷能显著缩短凝血时间及体内外血浆复钙时
间, 诱导家兔主动脉条收缩, 其对家兔凝血时间有显著影响,
但不缩短 KPT T (部分凝血活酶时间)。重楼皂苷对AD P 诱
导的血小板聚集无促进作用, 但对血小板黏附性, 血栓形成
是否有影响, 尚值得进一步研究。
214　对呼吸系统的作用: 重楼煎剂或乙醇提取物均按 15 gö
·543·中草药　Ch inese T radit ional and H erbal D rugs　第 35 卷第 3 期 2004 年 3 月
kg ig, 对组织胺喷雾所致气管痉挛的豚鼠有保护作用, 乙醇
提取物作用尤强, 其皂苷部分以 0135 gökg ig, 对组织胺喷雾
所致豚鼠气管痉挛即有明显保护作用。煎剂 15 gökg ig, 对二
氧化硫引咳的小鼠有止咳作用。
215　镇静、镇痛作用: 云南重楼的甲醇提取物具有显著的镇
静、镇痛作用, 作用强度与安定相当或略强, 从而证明中药重
楼治疗惊风抽搐有一定内在的物质基础和科学依据 [16 ]。
216　抑制精子活性作用: 重楼 70% 乙醇提取物对大鼠精子
的杀精有效浓度为 3 m gömL , 对小鼠精子的杀精有效浓度
为 115～ 3 m gömL ; 其提取物在体外实验中对大鼠杀精子作
用的最低有效浓度为 016% , 对人精子为 112% ; 兔阴道给药
阻抑受精试验表明, 每只给 100 m g 该提取物时有 60% 的抑
制受精作用。
217　心血管作用: 薯蓣皂苷在标准和低钙培养基中可促进
心肌细胞搏动数增加, 且能显著增加心肌细胞钙离子摄入,
偏诺皂苷影响较小。实验证明, 重楼水提物可部分拮抗内皮
素 (ET ) 引起的小鼠卒死作用, 并对 ET 引起的离体大鼠主
动脉环收缩有内皮依赖的舒张作用, 值得从其成分中进一步
筛选 ET 拮抗剂, 为心血管疾病的防治开辟新途径。
218　免疫调节作用: 重楼皂苷É～ Ë 在小鼠成纤维细胞L 2
929 培养基中可引起 ConA 诱导小鼠淋巴细胞增殖效应, 并
能促进小鼠粒ö巨噬细胞克隆形成细胞 (GM 2CFC) 增殖。重
楼皂苷Ê 是作用较强的免疫调节剂, 对 PHA 诱导的人外周
全血细胞有促有丝分裂作用, 体内试验能增强 C3H öH eN 小
鼠的自然杀伤细胞活性, 诱导干扰素产生, 并可抑制 S2抗原
诱导的豚鼠自身免疫性眼色素层炎 (EAU )的发生、发展。
219　其他作用: 采用大鼠温水甩尾实验、痛行为评分法和 Β2
内啡肽、促肾上腺皮质激素的放射免疫分析, 观察重楼皂苷
对完全福氏佐剂所致的关节炎大鼠急性吗啡镇痛耐受的作
用, 发现重楼皂苷对下丘脑内A CTH 的作用与急性吗啡耐
受关节炎大鼠的痛行为学变化显著相关, 通过翻转佐剂性关
节炎大鼠因急性吗啡镇痛耐受而引起的下丘脑内A CTH 水
平的下降, 重楼皂苷可阻断急性吗啡镇痛耐受的形成 [17 ]。薯
蓣皂苷元有雌激素样作用, 实验表明大鼠连续 13 d 灌服重
楼总皂苷 015～ 1 gökg, 能显著增加大鼠的子宫重量, 从而表
现出雌激素样活性。给大鼠 ig 重楼制剂, 可明显减低大鼠肾
上腺内维生素 C 的含量, 促进肾上腺机能, 但对幼鼠影响不
大; 所含皂苷对离体兔耳平滑肌血管有直接收缩作用。重楼
煎剂及皂苷对豚鼠离体回肠均有兴奋作用。
2110　不良反应: 主要毒性成分为皂苷和酚类。小鼠 ig 重楼
提取液 (1∶1) 每只每次 014 mL , 每日 3 次, 连续 3 d, 观察 1
星期, 未见小鼠死亡或发生显著症状; iv 重楼水提液 (1∶
500) 每只 014 mL 亦无死亡。另有研究表明: 其对心脏传导
系统可能产生不良反应, 值得进一步研究。
3　临床应用
311　治疗癌症的常用重楼方剂: 重楼常被组成方剂用于癌
症的治疗, 如食道癌、喉癌、直肠癌、肺癌、宫颈癌等。以重楼
为主组成的止痛抗癌丸, 对癌症晚期有较好的止痛效果; 以
重楼为主要组成的莲花片可用于治疗原发性肿瘤。
312　治疗痛症、血症: 重楼是中药止血药, 以重楼为主要成
分的云南白药多年来用于内、外、妇、伤科各种痛症、血症, 如
重楼根粉制成的宫血宁胶囊用于妇科各型子宫出血症 300
例, 有效率为 9513% ; 用于正常产褥期 50 例, 具有明显的缩
宫作用, 加速子宫的复旧[18 ]。
313　治疗肺系疾病: 重楼苦寒降泻, 既有清热解毒的功效,
又能止咳平喘、活血化瘀。在辨证方中加入重楼或单味研末
吞服用于治疗咳嗽、喘症、肺胀、恶性腹水等肺系疾病多数有
良好的效果。用于临床时, 常配以野巴子, 以减轻用重楼后恶
心、呕吐的不良反应。
314　治疗淋巴结结核溃疡: 颈、腋窝淋巴结结核, 中医称鼠
疮, 多发于儿童和青年, 治疗较为棘手。成兴华[19 ]等采用异
烟肼、维生素B6 p o, 外敷重楼, 淋巴结缩小, 分泌脓液停止,
结果治疗组总有效率 9313% , 临床疗效显著优于对照组。
315　治疗女性衣原体感染: 重楼含多种甾体皂苷, 主要功能
为清热解毒、消肿止痛。以重楼粉阴道给药可治疗女性生殖
器衣原体感染, 阴道给药后观察, 局部无不良刺激, 未发现有
不良反应, 用药后隔日观察, 药粉已溶化, 不显余粉, 宫颈糜
烂得以较快修复, 治愈率为 6815% , 总有效率为 100% [20 ]。采
用重楼粉宫颈上药治疗女性生殖道衣原体感染 80 例, 总有
效率在 95% 以上, 衣原体DNA 转阴率 85%。
316　其他: 重楼根茎研末可治疗急性扁桃体炎。重楼研末,
米醋调成糊状敷于患处, 可治疗带状疱疹。另外还可以治疗
流行性腮腺炎和静脉炎。国内一些医院制备重楼酊用于治疗
疔疮痈肿、毒蛇咬伤、跌打伤痛、毛虫皮炎、隐翅虫皮炎、蜂
蛰、枕部多发性疥肿等均取得满意疗效。采用重楼复方治疗
胃溃疡和十二指肠溃疡也有一定的疗效。
4　结语
　　重楼化学成分复杂, 药理活性强, 临床应用范围广, 近年
来国内外学者着眼于其生理活性和独特的药用价值, 通过现
代药理研究, 为重楼的一些临床应用提供了理论依据, 同时
发现了一些新的作用, 显示了良好的发展前景。
　　重楼皂苷是目前重楼中的主要有效成分, 实验表明其中
多数具有独特的药理活性。但随着研究的深入, 发现皂苷的
苷元不同、所连的糖基不同, 其药理活性也存在较大差别: 如
重楼皂苷É , Ê 具有细胞毒活性; 重楼皂苷Ë 具有止血活性;
而重楼皂苷É～ Ë 及 Β2蜕皮激素具有免疫调节活性; 偏诺皂
苷的止血活性强于薯蓣皂苷。此外, 通过分析重楼在临床的
应用, 其多数是以复方入药, 而符合国际标准的药物较少。所
以, 进一步加强化学成分的分离鉴定和对有效成分的深入药
理研究, 依据复方的组方拆方理论, 研制效果确切、不良反应
小, 能广泛应用于临床的新药, 是今后研究的重要课题。
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姜黄素抗肿瘤作用机制研究进展
王晓庆, 梁中琴, 顾振纶Ξ
(苏州大学医学院 药理学教研室、苏州中药研究所, 江苏 苏州　215007)
摘　要: 近年来, 随着癌症发病率的不断升高, 中药抗肿瘤作用日益成为研究热点, 姜黄素作为一种酚性色素, 具有
显著的抗肿瘤作用。国内外学者对姜黄素抗肿瘤作用进行了大量研究, 认为其抗肿瘤机制可能有以下几个方面: 诱
导肿瘤细胞凋亡; 抑制肿瘤细胞的生长和增殖; 抗氧化; 阻遏细胞周期, 诱导细胞分化; 抑制肿瘤组织的侵袭和
转移。
关键词: 姜黄素; 抗肿瘤; 作用机制
中图分类号: R 282. 710. 05　　　文献标识码: A 　　　文章编号: 0253 2670 (2004) 03 0347 04
Advances in stud ies on an titum or activ ity of curcum in
W AN G X iao2qing, L IAN G Zhong2qin, GU Zhen2lun
(D epartm ent of Pharm aco logy, M edical Co llege of Suzhou U niversity, Suzhou Institu te
of Ch inese M ateria M edica, Suzhou 215007, Ch ina)
Key words: cu rcum in; an t itumo r act ivity; m echan ism
　　姜黄素 (curcum in, CU R ) 是从姜黄 Cu rcum a long a L.
中提取的活性成分。姜黄具有破血行气、通经止痛等功效, 一
直作为药食两用的药材; 此外, 还用于治疗胸肋刺痛、闭经、
风湿肩臂疼痛及咽喉肿痛等。CU R 作为一种酚性色素, 具有
广泛的药理作用, 如抗炎、抗氧化、抗凝血、降血脂、抗 H IV
及抗肿瘤等。抗肿瘤作用是 CU R 的主要药理作用之一, 众
多细胞实验和动物实验确证了 CU R 的抑瘤活性, 其抗癌谱
较广, 不良反应小, 是一种有开发前景的天然抗癌新药。
研究发现, CU R 对人胃癌细胞M GC803、人肝癌细胞
Bel7402、小鼠黑色素瘤B 16、人白血病细胞 K562、耐霉素株
·743·中草药　Ch inese T radit ional and H erbal D rugs　第 35 卷第 3 期 2004 年 3 月
Ξ 收稿日期: 2003207222
作者简介: 王晓庆 (1978—) , 女, 江苏南通人, 硕士研究生, 研究方向为中药药理—肿瘤与免疫药理。T el: (0512) 65190599
E2m ail: zhen lungu2003@ 163. com