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苏木心材中的抗补体成分
豆科植物苏木 C ea as Pl ni ai as P na L . 的干 燥心
材 曾作为 消炎 止痛 中药应用 , 其提取 物具有降 胆固
醇 、 镇静和抑制 中枢神经 等作用 。 作者等在 筛选抗补
体药物时发现该植物 的 甲醇提 取物 具 有抗 补 体活
性 。 其抑制补 体系统的经典溶血途径 IC S。为 ( 1 0 1 士
30 ) 拌g /m L
,但对其 它非 经典途径 的抑制 能力 则较
弱 , 在浓度 为 2 5 0 拜g /m L 时 仅 达 ( 3 4 · 7士 1 5 · 8 ) % 。
甲醇提取物 在水中用 己 烷和 乙酸 乙 酷分配后 , 己烷
溶解部分 的抗补体 IC s 。为 ( 21 士 4) 拜g / m L , 而 乙 酸乙
醋溶解 的部分为 ( 72 士 40) 拜g / m L 。 己烷溶解部分含
街醇混合物 ,计有 油菜 菌醇 1 1 . 2 % , 豆 菌醇 18 . 9纬
和 p一谷 街醇 6 9 · 9 % , 抗 补体 IC 5o 为 ( o · 7 士 0 . 0 2 ) 拌g /
m L
, 约为 乙 酸 乙醋溶解部分中最 强的抗补 体物 rP o -
t o s a p p a n in E 的 5 0 倍 , 和作者从五 味子 中分得的 幽
醇混合物 相接 近 。 乙 酸 乙醋溶解 部分中有 巴 西 灵
( b r a z il i n )
、 巴 西红 ( b r a z il e i n ) 和 p r o t o s a p p a n i n A 、 B
和 E 等 , 其中 以后 者 的抗补体 活性最强 , IC S。为 (8 8
士 6) 拌m ol /L 。 尽管文 献报道 巴西红 有消炎 、 抑 制晶
体内醛糖还原酶 和降糖等作 用 , p or t os a p p a in n A 和
B 有轻微的镇静作用 ,但关于 它们 的抗 补体作用 , 此
文乃 为首次报道 。
( 史玉俊摘译 )
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.
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,
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6 4 ( 5 )
:
4 5 6〕
欧前胡的消炎退热作用
欧前胡 P e u c e d a n u m o s t ur th i u m K o e h 为多年 生
草本植物 , 主要 分布于欧洲 中部 , 民间用 其根治疗 风
湿 、 发热等多种 疾病 。 欧前胡根经 10 % 乙醇渗流 、 浓
缩 、 冻干制成粗提物 。 粗提物 经活性导 向分离得到主
要消 炎活性成分 6一 ( 3一狡丁一 2一烯 基 ) 一 7 一经基香豆 素 。
作者研究粗提物 和活性成分的消炎活性作用 。
粗提物在角叉菜诱导 的大 鼠足趾肿胀实验中显
示明显 的剂 量依赖性肿胀抑 制作用 。 提取物 给药剂
量 为 1 0 、 6 0 、 1 2 0 m g /k g , 4 h 后 肿 胀抑 制率分别 为
1 8
.
0%
、
4 8
.
5 %及 57 . 0% 。 消 炎活性成分剂 量为 3 0
及 3 0 0 拌g /k g , 肿胀 抑制率高达 50 · 0% 及 61 · 8 % , 而
对照物 l m g / k g 叫噪美沙辛 的抑制率为 41 · 2% 。
兔耳 灌注标记前 列 腺素前体 ` 4 C 一花生 四 烯酸 ,
采 用文献所示 方法 以 T L C 分离后再用液 闪法 定量
测 定粗提物及其消 炎 活 性成分对前 列 腺素 P G I Z、
P G E Z
、
P G D : 释放的 影响 。 两者 剂量分别为 1 . 7 及
1
.
3 m又 /m L 时对前列腺素 的生物合成具有 强 烈抑
制作用 。
粗 提物 及其 消 炎 活 性 成 分 皆对 5一脂 氧 酶 ( 5 -
L O X )有抑制作用 , IC S。分别为 6 6 、 o · 2 5 拌m o l / L 。 它
们为 环氧酶及 5一 L O X 的双重抑制剂 。 不同剂 量粗提
物 ( 6 0 、 3 0 0 、 6 0 0 m g / k g )及 其消炎活性成分 ( 5 0 、 2 0 0 、
40 0 m g k/ g )对体 内 注人酵 母 诱发 的大 鼠体 温持 续
高温状态均起抑 制作 用 。 粗提物及其 消炎活性成分
对此高温状态 的最大抑制作用 出现在 给药后的不 同
时 间 , 抑制作用均 能维持 6一 7 h 。 粗提物 的降体温作
用弱 于对照 物 乙酞水杨酸及叫噪美沙 辛 , 而 活性成
分 的作用强于上述对照物 。
上述实验结果证实 了该植物制剂消炎退 热作用
的人类医学资料 。
(张 敏摘译 陆 阳校 )
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e r m a n n A
, 。 t a l . P la n t a M e d
,
1 9 9 8
,
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4 0 0 ]
桦木酸抑制氨肤酶活性
桦木 酸 ( b e t u li n i e a e i d )是 一种五 环三菇 类化合
物 ,分布于桦木属植物及其它许多属植物 中 。 以植有
人类黑色 素瘤 的无胸腺 小 鼠作实验 对象 , 发现桦 木
酸 能抑制肿瘤生长 , 而本身完全没 有毒性 ,它 是通过
导 致细胞的 自然死亡而 达到抑制作用的 。 实验证 明 ,
桦 木酸 是氨肤酶 N (A P N ) 的抑制 剂 , IC S。为 ( 7 . 3士
1
.
4) 拌m ol / L
。
A P N 与细胞外基质 的组 成有关 , 抑制
了 A P N , 就能防止黑素瘤侵袭基膜 。 已 有报道 , 许多
氨 肤 酶 抑 制 剂 如 b e s t a t i n 、 a e t in o n i n 、 l e u h i s t in 、
m at ly st at in 等都能抑制 肿瘤 细胞 的侵袭 , 从 而证 明
了这种假设 。
实验结果表 明 , 桦 木酸 通过激 活金属 蛋 白酶 的
活 性而导 致细胞 的 自然 凋亡 , 它标 志着这 一过程的
结束 , 而 A P N 的抑制是 细胞凋亡的起始步骤 。
桦木 酸 还具 有另 一 种生 物 活性 即抗艾 滋病 活
性 。 据报道 , 桦木酸通过抑制病毒一细胞结合过程而
防止病毒侵人 细胞内 。 现在尚不清楚在 这一过程 中
是否有 A P N 的参与 。
总之 , 桦 木酸可 以 用 作一 种很有潜力 的免疫调
节 剂和抗癌 剂 。 与常 用的一 种二肤类 A P N 抑制剂
b
e s t a t i n 〔I C S。为 ( 1 6 · 9 士 4 · l ) 拌m o l / L 〕相 比 , 桦 木酸
具有更好 的吸收性和生 物利用度 。 桦木酸能够 抑制
A P N 可 以作为各种 不 同配基 的受体并且 参与信息
转 录过程 。
(常海涛摘译 冰 华校 )
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附 3