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肖乳香属 S ` h i n u s m ol le
中的 A C E 抑制剂
S hc in us m ol le L
. 是原产于南美洲的一种漆树科
肖乳香属植物 , 现 已广泛移植到许多热带和亚热带地
区 。其树汁有利尿 ,树叶有降压作用 ,在秘鲁曾作为传
统的草药使用 。 作者等前曾对 9 种该属植物的提取液
进行了抑制血管紧张素转化酶 ( A C E )活性的测定 ,发
现都有不同程度的抑制作用 。 现报道在生物活性追踪
下分离 A C E 抑制剂的试验结果 。
取粉碎的植物用 己烷 提取后 , 提取物 在 。 . 3
m g / m L 浓度下能抑制 18 %的 A C E 活性 。 继续用
C H ZCI
: 提取浓缩后 ,其 。 . 3 m g /m L 浓度 的提取液
能抑制 46 %的 A C E 活性 。 将 CH ZCI : 提取部分用中
压液相色谱反复分离后 , 得 2 个化合物 : I 为 ( 13 a ,
1 4 p
,
1 7 a
,
20 5
,
2 42 卜 3 a 一经基一羊毛 幽一 8 , 2 4 二烯一 2 6 -
酸 。 m p 1 4 0 ,C ~ 1 4 2 ℃ (文献报道 1 5 8 oC ~ 1 6 1 ℃ ) ,
[
a工一 2 1 0 ( e , 0 . 4 , CH e l 3 ) (文献报告一 5 . 5 0 ) 。 文献报
道曾从 5 . m o l le 的果实和笃褥香 P i s t a c ia t e er bi n t h u s
L
. 中分得 。 l 为 ( 1 3 a , 1 4p , 1 7 a , 2 0R , 2 4 2 ) 一 3 a 轻基一 2 1
氧一羊毛幽一 8 , 24 二烯一 26 一酸 。 其中含有约 15 %的 20 5
异构物 ,用 H P L C 未能分清 。 I 和 l 的结构见图 1 。
I 和 I 抑制 A C E 的 I C S。约为 2 5 0 拌m o l / L 。
防癌剂中最有希望的药物 。作者在筛选抗肿瘤促进剂
的过程中发现马缨丹 L an tan a ` a m a ar L . 叶中的主要
三菇马缨丹烯 l( an at de en ) A 和 B 体外试验有强烈的
活性 ,在此基础上进一步研究了马缨丹烯 A 、 B 对小
鼠体内皮 、 肝肿瘤的抗肿瘤促进作用 。
以 7 , 12 一二甲基苯并蕙 (D M BA )作起始剂 , 以 12 -
O
一 t e t r a d e e a n o y lp h o r b o l
一
1 3
一 a e e t a t e ( T p A )为促进剂 ,
测定马缨丹烯 A 、 B 对小 鼠皮肤肿瘤生成的抑制作
用 。通过与阳性对照组比较皮肤患肿瘤小鼠的数目以
及每只小鼠皮肤肿瘤的平均个数而确定其活性 。将单
独用 T P A 处理的小鼠与口服马缨丹烯 B 溶液后再用
T P A 处理的小鼠相比 ,结果显示马缨丹烯 B 既能延
缓小鼠皮癌的生成 , 又能减少皮癌的发生率 ( 20 周时
约减少 15 % ) ,还能明显地减少每只小鼠皮肤肿瘤的
平均个数 (2 O周时约减少 50 % ) 。 有报道 ,在相同试验
条件下其他三菇化合物 (如 : 次甘草酸 ,葫芦烷三菇和
ho p
a
ne 三菇等 )对小鼠皮肤肿瘤也有抑制活性 , 同这
些三菇相比 ,马缨丹烯 B 的活性强 ,而马缨丹烯 A 的
活性弱 。马缨丹烯 B 对小鼠肝肿瘤的抑制效应同次甘
草酸葡萄搪醛酸醋的作用相似 。 作者认为马缨丹烯 B
很可能是一种有价值的抗肿瘤促进剂和肿瘤化学预
防剂 。
(陆 阳摘译 陈泽乃校 )
〔P la n t a M e d 1 9 9 7 , 6 3 ( 3 ) : 2 7 2〕
、资
O O H 从云南草盖种子中分得新的
二芳基庚烷查耳酮或黄烷酮
H 0
I : R = C H O ( 2 0 )R
内含 15 % 的 2 0 5 物 。
图 1 化合物 I 和 I 的结构
(史 玉俊摘译 )
〔P l a n t a M e d 1 9 9 7 , 6 3 ( 4 ) : 3 5 2〕
马缓丹烯对小鼠皮 、 肝肿瘤的
抗肿瘤促进作用
化学致癌作用通过起始 、 促进和发展三个阶段 ,
其中作用于促进阶段的抗肿瘤促进剂被认为是化学
《中草药 》 1 9 9 8 年第 29 卷第 1 期
姜科植物 云南草落 A IP in ia bl eP ha 二 a ly x .K
cS h
u m
. 的果实在云南 、 四川 、 西藏用作健 胃药 。 该科
的药用植物有抗肝毒 、抗炎和健胃活性 。 作者从其种
子的 95 % 乙醇提取物 ,再经含水 甲醇 、 己烷 、 乙醚提
取 ,分离到 6 个新化合物 ,依次命名为 I : 云南草落素
B ( e a l y x i n B )
,
[
a 〕D一 2 4 . 7 0 ( 。 , 0 . 5 6 , 甲醇 ) 。 卜表云南
草范素 B ( e p i e a l y x in B ) , [。 ] n + 1 1 . 5 0 ( e , 0 . 5 1 , 甲醉 ) .
l : 云南草范素 C , [ a 〕。 一 5 5 . 1 0 ( e , 0 . 24 5 , 甲醇 ) 。 VI :
表云南草范素 C : [ a 〕D一 5 8 . 9 0 ( e , 0 . 8 1 , 甲醇 ) 。 v : 云
南草范素 D : [。〕。 + 4 3 . 0 0 ( c , 0 . 4 0 ,甲醇 ) 。 VI :表云南
草范素 D : 〔a 〕。 + 2 6 . 6 0 ( 。 , 0 . 4 5 ,甲醇 ) 。 I ~ VI 分子式
均为 C 35 H 34 0 。 和浅黄色无定形固体 。 I 和 l 为查耳
6 3
· 新 产 品 ·
加用苦黄注射液综合治疗慢性重型肝炎的疗效观察
江苏无锡市传染病医院 ( 21 4 0 0 7) 顾锡炳 刘海肃
我院加用苦黄注射液 (江苏省国营常熟制药厂
生产 )综合治疗慢重肝 50 例并与加用茵桅黄注射液
3 0 例作对照 ,取得了较好疗效 ,结果报道如下 。
1 临床资料
1
.
1 病例来源与诊断标准 :共观察 80 例 ,治疗组慢
重肝 50 例为 1 993 一 06 ~ 1 9 9 6 一 1 2 的住院病例 ,对照组
慢重肝 30 例为 19 9 3 一 0 6 以前的住院病例 。 慢重肝的
临床诊断均符合 1 9 9 5 年 (北京 )全国病毒性肝炎学
术会议修订的标准 。 乙型肝炎病毒标志物 ( H B v M )
8 0 例中阳性 7 5 例 ( 9 3 . 7 5 % ) 。
1
.
2 性别与年龄 : 治疗组 50 例 ,男 41 例 (82 % ) ,女
9例 ( 18 % ) ,平均年龄 4 5 . 9 4 岁 ( 20~ 7 2 岁 ) 。 对照组
3 0 例 ,男 2 5 例 ( 8 3 . 3 3% ) ,女 5 例 ( 1 6 . 1 6% ) ,平均年
龄 41 . 73 岁 (1 7~ “ 岁 ) 。 两组无明显差别 (尸均 >
0
.
0 5 )
。
1
.
3 病程 : 治疗组治疗前平均病程 5 . 69 年 (6 月 ~
20 年 ) ,对照组平均 4 . 4 5年 (6 月一 18 年 ) , 两组无
明显差别 (尸> 0 . 05 ) 。
1
.
4 治疗前主要临床表现与合并症比较 :所有病例
均有高度乏力 、 明显食欲减退和恶心 、 呕吐等症状 。
在出血倾向 、 昏迷 、 感染等方面 ,两组无明显差别 (尸
均 > 0 . 0 5 ) 。
1
.
5 实验室检查结果 比较 : 治疗组和对照组分别
为 :血清胆红素 3 90 . 12 士 162 . 18 拜m ol /L 和 3 78 . 9士
1 4 5
.
7 拌m o l / L ; 酶胆分 离 1 7 例 占 5 4% 和 1 0 例 占
3 3
.
3 3写 ;血清胆固醇 2 . 3 3士 0 . 7 7 m m o l /L 和 2 . 5 9
士 0 . 5 7 m m o l /L ;血浆 白蛋白 33 . 34士 5 . 92 9 / L 和
32
.
0 5士 5 . 2 8 9 / L ,凝血酶原活动度 5 2 . 6 2士 5 . 7 6%
和 3 3 . 9 8士 6 . 9 3% 。 两组无明显差别 ( P 均 > 0 . 0 5 ) 。
两组病例的病程 、 症状 、 合并症及主要化验指标均具
有可比性 。
2 治疗方法
治疗组用苦黄注射液 50 ~ 60 m L 加入 10 %葡
萄糖 250 ~ 50 m L 中静滴 ,每 日 1 次 ;对照组用茵桅
黄注射液 4 0 m L 加入 1 0 %葡萄糖液 2 5 0 ~ 5 0 0 m L
中静滴 ,每 日 1 次 ,均用至黄疽降至正常停药 ,其中
治疗两组相同 。
3 结果
3
.
1 存活率与病死率 :治疗组 50 例存活 (临床症状
消失 、 肝功能基本正常 ) 32 例 ( 64 % ) ,对照组 30 例
存活 12 例 (4 o % ) ,两组相 比较有显著的差异 (尸 <
0
.
0 5 )
。 治疗组死亡 18 例 (3 6 % ) ,对照组死亡 18 例
( 6 0 % )
。
3
.
2 退黄情况 : 治疗组与对照组存活者治疗后黄疽
退至正常时间分别为平均 85 . 19 d 和 1 1 9 . 3 d ,两组
比较有显著差异 (尸 < 0 . 0 5 ) 。
3
.
3 血清甲胎蛋白 ( A F )P 变化 : 治疗组共测 26 例 ,
治疗后 A F P 升高 19 例 (7 3 . 07 % ) ,对照组共测定 18
例 ,升高 12 例 (6 6 . “ % ) 。 两组比较无明显差异 (尸
> 0
.
0 5 )
。
3
.
4 不良反应 : 苦黄注射液治疗病例于治疗期间未
发现过敏反应及其它不良反应 。
4 讨论
苦黄注射液是由苦参 、 大黄 、 茵陈 、 柴胡及大青
叶五味中药提取制成的复方中药注射液 。 本方剂具
有清热解毒 ,利湿退黄的功效 。 现代医学研究发现 ,
上述药物具有一定程度的抗菌或杭病毒作用 l1[ 。 大
黄和苦参均具有利胆作用 ,二者合用有协同作用 。 茵
陈和大青叶有促进或增加胆汁分泌作用 。 柴胡有利
胆促肝细胞再生作用川 。 苦黄中含多种人体所需的
氨基酸及微量元素 ,均对肝炎病人的恢复起一定作
用 sj[ 。 文献报道 ,苦黄与促肝细胞生长素联用能明显
改善重肝预后 ,减少病死率闭 。 我们加用苦黄注射液
综合治疗慢重肝 50 例 ,存活 32 例 (6 4% ) ,而加用茵
酮且为差向异构体 . W ~ VI 为黄烷酮 , I 和 w , v 和
班为差向异构体 。
I ~ VI 均有免疫调节作用 。 在内毒素激活的鼠
巨噬细胞中 ,有抑制氧化氮生成的活性 , 在 10 0 雌 /
m L 浓 度时 , 对氧化氮 合成酶的抑制率为 90 % ~
9 4 %
,在此浓度下细胞活力仍有 85 % ~ 90 % 。
(陈笔硒摘译 仁纪武校 )
〔T e t r a h e d r o n 19 9 7 , 5 3 ( 2 3 ) : 78 3 3〕
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