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软珊瑚 S in ul ar iafl ex ib il i: 中具有
细胞毒活性的烟草烷二菇
作者等 发现台湾产 的一种软珊瑚科 Al n cy ol i
da e科 的 S in ul ar iafl e二 ib il i: ( Q u o yn a dG a imr a d),
其 C H ZCI : 提 取物对人 的 A 一 5 4 , 肺 癌 、 H T一 2 , 结 肠
癌 、 K B 表皮癌 细胞 和 鼠类 P 3 8 8 淋 巴细胞 白血 病都
有细胞毒活性 。 经进一 步活性跟踪 分离得 到 3 个新
的烟草烷二赌 s i n u f l e x o l id e ( I ) 、 d i h y d r o s in u f l e x o li
d
e ( l )和 5 i n u f l e x i b i li n ( 1 ) (图 1 ) 。
群犷终笋o h “ 一 了 m李 H U I、 。1 1 . n 胜
口 s t i la g o v i o l a c e a 、 接合菌 M g c o t刃 , h a m i e r o 、 p o r a 、 散
囊 菌 E u or t i u m ; e p e n s 、 夹 抱 镰 抱 F u s a r i u m
o秒 s p o r u m 、 细 菌 巨 大 芽 抱 杆 菌 召 a c i l lu s
m e g a t e r iu m
、 大肠 杆 菌 及小球 藻 C h l o r e l l a fu s c a 无
活性 。 V 对疟原虫 P la s m o d i u m af l e ; p a r u m 的 D 6 和
W Z 的 I C 50 分别 为 5 . 3 和 .3 3 拜g / m L , 对照物氯喳为
3
.
8 和 13 3 . 4 n g /m IJ 。 表 明海洋生物 的次级代 谢产
物有可能成为抗疟药 。 细胞毒性试验结果 表明 l 和
V 具中度 的细胞毒作用 。
(华会明摘译 冰 华校 )
〔K o n ig G M , e t a l . P l a n t a M e d , 1 9 9 8 , 6 4 ( 5 ) : 4 4 3〕
图 1 烟 草烷二掂 I ~ m 的结构
I
.
C
Zo
H
3 2
O
S ,无色 棱形物 , m P 1 7 2 ℃ ~ 1 7 3 C ,
〔a 〕蔷一 8 . 6 0 ( e , 0 . 1 7 , C H C 13 ) ; n . 为 x 的 二 氢 化合
物 , C Z o H 34 O S , 无色棱形物 , m p 1 6 5 C ~ 1 6 7℃ , 〔a 〕合一
3
·
8
0
( e
,
0
·
6 6
,
M
e O H ) ; 班 . C Z: H s o O 。 , 为 I 的 内醋 环
开 环后形成 的 甲醋化合物 , 无色棱形物 , m 1P 69 ℃ ~
1 7 0
`
C
, 〔a 〕合一 3 . 9 0 ( e , 0 . 1 4 , M e O H ) 。 I ~ 皿 的细 胞
毒活性见表 1 。
表 1 1 一 l 的细胞套活性 (n ~ 8)
- - - -一 印骊 (瘫万丽丁一一一一一一一一化合物 A 5 4 9 H T 一 2 9 K B P 3 8 8
1 0
.
6 8 0
.
3 9 0
.
4 6 0
.
16
1 1 6
.
8 3 2
.
4 ) 5 0 3
.
8 6
1 0
.
7 2 0
.
2 2 1
.
7 3 0
.
2 7
(史玉俊摘译 )
〔D u h C Y , e t a l . J N a t P r o d , 1 9 9 8 , 6 1 ( 6 ) : 8 4 4 〕
马耳他海绵 A ge l as o or ide s 代谢
产物的抗疟活性和 细胞毒作用
海 绵 A g e l a s o or i d e : S e h m id t 来 自 马 耳 他
R d
u m il B ie s 的 1一 3 m 深水中 。 从中分得 5 个化合
物 , 经 `H 、 ’ 3 C N M R 等分析 ,分别 鉴定 为 o r o i d i n ( I ) 、
2
一氰基 一 4 , 5 一二澳 毗 咯 ( 皿 ) 、 4 , 5一二 澳 毗 咯一 2一梭酸
( 皿 ) 、 4 , 5 一二澳毗 咯一 2 一梭酸 甲醋 ( VI ) 和 4 a 一 甲基一 s a -
胆 幽一 8 一烯 一 3日一醇 ( V ) 。 I 经单晶 X 一衍射晶体结构分
析确证其结构 , 表明它是 以极性空 间基 团结 晶的 。
I ~ V 的抗真菌 、 抗细菌 、 杀 藻 、 抗疟 活性 试验
结果表明 , 工~ V 在 5 0 拌g 水 平 , 对真菌花药 黑粉菌
· 附 4 ·
黑壳楠根中 d 一荷苞牡丹碱
的抗肿瘤作用
樟科植 物黑壳楠 L i n d e r a m e g a P t夕 z za H e m s l . 是
生长 于台湾地区 的一种常年落 叶树 。 民间用于抗肿
瘤和 愈合伤 口 。 近年来研究表明 , 黑壳楠根的粗提物
显示抗肿瘤活性 。 d 一荷苞牡丹碱 ( d 一 id ce nt ir ne )是从
中分 得的一种阿朴菲型异 喳琳类 生物碱 。 作者对其
进行 了体内和体外实验 ,证实确有抗肿瘤作用 。
选 用了 21 种人类肿瘤细胞 。 首先观察对肝癌细
胞 H u H 一 7 的作 用 。 运 用 锥 虫 蓝 细 胞排 除 计数 法
( t r y p a n b l u e e x e l u s e io n e e l l e o u n t in g m e t h o d )来计
算细胞成 活数 , 同时记 录细胞分裂 时间 。 发现 d 一荷
苞牡丹碱从给药第 2 天到第 5 天 能显著减少肝癌细
胞 成 活 数 , 使细 胞分 裂 周期 延 长 。 同时 还 能 抑制
D N A 和 R N A 的 合 成 , IC S。 值 ( 拌m ol / L ) 分 别 为
1
.
6 6 5士 0 . 1 4 76 和 3 . 7 3 5士 0 . 4 9 3 。
在体外实验 中 , d 一荷苞 牡丹碱对 21 种肿瘤细胞
均表现出较强的细胞毒作用 。 特别是对食道癌细胞
H C E
一
6
、 淋 巴 癌 细 胞 M o lt 一 4 、 C E S S 、 白血 病 细 胞
K 56 2
、
H L
一
6 0 和肝癌细胞 M S 一 G Z 的作用更 强 。 I C S。
分别为 0 . 4 0 8 、 2 . 5 0 6 、 3 . 1 1 0 、 3 . 8 9 0 、 4 . 1 4 0 和 3 . 3 5 0
拜m ol / L 。另外 5 拌g / m L 的 d 一荷苞牡丹碱还能显著 抑
制 H u H 一 7 和 M S 一 G Z 菌落的形成 。
体内实 验 以 K 562 为例 , d 一荷苞牡丹碱可 以 明
显 抑制严 重结合免疫缺 乏 症 ( S C I D ) 小 鼠的 K 56 2
细胞生 长 。 对照组 中 6 只 S C I D 小 鼠有 5 只 出现 肿
瘤 ,给药组中则一只也没有 出现 。
(常海涛摘译 冰 华校 )
〔H u a n g R L , e t a l . P l a n t a M e d , 1 9 98 , 6 4 ( 3 ) : 2 1 2 〕