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中药大蓟的化学及药理研究进展
植　飞 ,孔令义 ,彭司勋
(中国药科大学 天然药化教研室 ,江苏 南京　 210038)
摘　要: 对中药大蓟的复杂化学成分进行了整理 ,发现主要是三萜和甾体类、挥发油类、长链炔醇类、黄酮和黄酮苷
类化合物等。 并综述了其抗菌、抑制心脏、降压、升压、降低脂质过氧化物形成、止血、抗肿瘤、杀线虫等药理作用。
关键词: 大蓟 ;化学成分 ;药理作用
中图分类号: R282. 71　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670 ( 2001) 07 0664 04
Progress in chemical and pharmacological studies onCirsium japonicum
ZHI Fei, KON G Ling-yi, PEN G Si-xun
　　 ( Depa rtment o f Na tural Medicinal Chemistry , China Pharmaceutical Univ er sity , Nanjing Jiang su 210038, China)
Key words: Cirsium japonicum DC. ; chemical constituents; pharmacological ef fect
　 　大 蓟为菊 科 ( Com positae ) 管状花 亚科菜蓟 族
(Cvnareae ) 蓟属 (Cirsium Mill. ) 植物 C. japonicum DC.
的干燥地上部分或根 [1]。多年生宿根草本 ,野生 ,中国大部分
地区均有分布 ,朝鲜、日本也有 ,也可人工种植。 本种由于分
布广 ,生境多样 ,在植株形体上有较大的变化。过去的一些作
者往往仅根据某个地方居群某种叶裂式样 ,或叶缘针刺长短
等数量上的变化所发表的一些种的或种下一级的名称 ,实际
上并没有存在的意义。这是一个多型性的种 [2]。目前市场上
大蓟的药材品种很复杂 ,在云南地区除用正品大蓟 Cirsium
japonicum DC. 入药外 ,还用滇大蓟 C. chlorolepis Petrax ,飞
廉 Carduus crispus L. 和藏飞廉 C. acanthoides L. 的根及全
草作大蓟入药。现将有关大蓟化学成分和药理研究的报道作
一综述。
1　化学成分
大蓟的化学成分复杂 ,主要是三萜和甾体类、挥发油类、
长链炔醇类、黄酮和黄酮苷类化合物等。另外还有大蓟菊糖、
丁香苷、绿原酸、 1, 5-二氧咖啡单宁酸、尿苷、 tachioside等。
薄层鉴定显示有芦丁、生物碱 [3] ,但未见单体的报道。具体化
合物见表 1。 主要化合物结构见图 1, 2。
2　药理作用
2. 1　抗菌作用: 大蓟有抑菌作用 [17]。体外实验 ,根煎剂或全
草蒸馏液 ( 1∶ 4 000)对人型结核杆菌、脑膜炎球菌、白喉杆
菌、金黄色葡萄球菌、肠炎杆菌、伤寒、副伤寒杆菌和炭疽杆
菌等均有抑制作用。酒精浸剂 ( 1∶ 3 000)对人型结核杆菌有
抑制作用 ,水煎剂的抑菌浓度比酒精浸剂的浓度为大 [18]。
2. 2　对心血管系统的影响
2. 2. 1　抑制心脏作用: 大蓟水煎液 200 mg /L对离体蛙心
具有明显的抑制作用 ,使心缩幅度减少 ,心率减慢 ,继而出现
不同程度的房室传导阻滞。离体兔心灌流表明 , 0. 5 g /kg剂
量对心率及心收缩振幅有显著抑制作用。 犬在体实验表明 ,
·664· 中草药　 Ch inese Tradi tional and Herbal Drugs　 2001年第 32卷第 7期
收稿日期: 2000-09-25作者简介:植　飞 ( 1972-) ,女 ,广东怀集人 , 1994年毕业于中国药科大学药物化学专业 ,获理学学士学位。现为中国药科大学天然药化在读硕士 ,目前主要从事天然产物活性成分的研究。
表 1　大蓟的化学成分
编号 类　别 化　学　成　分 植物来源* 文献
　　 1 三萜和甾醇 β-谷甾醇 (β-si tos terol ) 1 4
2 豆甾醇 ( sti gmasterol ) 1 4
3 ψ-乙酰蒲公英甾醇 (j-taraxasterol ) 1 4
4 蒲公英甾醇 ( tarax as terol ) 2 5
5 α-香树脂醇 (α-am yrin) 1 6
6 β-香树脂醇 (β-amyrin ) 1 6
7 β-乙酰香树脂醇 (β-amyrinylacetate) 1 4
8 挥发油 单紫杉烯 ( aplo taxene) 1 7
9 二氢单紫杉烯 (dih ydroaplotaxene) 1 7
10 四氢单紫杉烯 ( tet rah yd roaplotaxene) 1 7
11 六氢单紫杉烯 (h exahyd roaplotax ene) 1 7
12 十五烯 ( 1-pen tadecene) 1 7
13 香附子烯 ( cyperene) 1 7
14 石竹烯 ( caryoph yllene) 1 7
15 罗汉柏烯 ( th ujopsene) 1 7
16 α-雪松烯 (α-himachalene) 1 7
17 t ridec-1-ene-3, 5, 7, 9, 11-pen tayne 1 8
18 长链炔烯醇 ( 8S , 9R , 10S ) -heptadeca-1-ene-11, 13-diyne-8, 9, 10-triol 1 9
19 ciryneol A 1 9
20 ciryneol B 1 9
21 ( 10S )-ci s-8, 9-epoxy-heptadeca-1-en-11, 13-diyn-11-ol 1 9, 10, 8
22 ciryneol C 1 9
23 ciryneol D 1 11
24 ciryneol E 1 11
25 黄酮和黄酮苷 5, 7-二羟基 -6, 4′-二甲氧基黄酮 1 4
26 蒙花苷 ( linarin) 1 12
27 柳穿鱼叶苷 ( pectolinarin ) 1, 3, 4 5, 13～ 15
28 h ispid ulin-7-n eohesperidoside 1 13
29 cirsimari tin-4′-glucosid e 3 14
30 cirsi takaogenin 4 15
31 cirsi takaoside 4 15
32 其他 丁香苷 1 16
33 sinapylaldehyde 4-O -β-D-glucopyranoside 1 16
34 ferulylaldeh yd e 4-O-β-D-g lucopyranoside 1 16
35 绿原酸 1 16
36 1, 5-di-O-caf feoylquinic acid 1 16
37 tachioside 1 16
38 uridine 1 16
39 三十二烷醇 1 4
40 菊糖 1 6
　　　　* 1) Cirsium japonicum DC;　 2) C. chlorolep is Pet rax; 3) C. japon icum DC. var. ussur iense; 4) C. japonicum DC. var. takaoense
Kitamu ra
图 1　长链炔烯醇类化合物
·665·中草药　 Ch inese Tradi tional and Herbal Drugs　 2001年第 32卷第 7期
图 2　黄酮 (苷 )类化合物
大蓟水煎液 1. 5 g /kg可使犬心及心收缩振幅明显下降 [19]。
2. 2. 2　降压作用:大蓟具有确切的降压作用。用大蓟水和乙
醇浸出液 ,对狗、猫及兔等麻醉动物试验 ,均证明有降压作
用。大蓟水煎液可使犬血压降到原来的 2 /3,并持续 20 min,
反复给药可产生快速耐受性。 另外 ,大蓟对闭塞颈总动脉加
压反射具有抑制作用 [19]。 大蓟鲜根或干根的水煎液、碱性
液、 25%和 50% 酸性醇浸出液以及叶的水煎液均有降压作
用 ,其中根的水煎液和碱性液降压作用更显著 ,给药后立即
降压 ,可降低 55% ～ 60% , 2～ 3 h后逐渐恢复 [20 ]。
2. 2. 3　升压作用: 从朝鲜产大蓟 C. japonicum va r. us-
suriense 中分得的一个新的黄酮苷 (即化合物 28)具升压作
用 [21]。
2. 2. 4　降低脂质过氧化物形成作用 [22]: 从朝鲜产大蓟中分
得的一个黄酮苷 cir simarin具降低脂质过氧化物形成作用。
大鼠给药 0. 01 mg /m L,其肝脏脂质过氧化物形成较正常降
低 12%。
2. 2. 5　止血作用 [23 ]:从大蓟中分得的柳穿鱼叶苷具止血作
用。 小鼠口服给药 ( 1 mg /kg ) ,柳穿鱼叶苷止血活性为
47. 7% ,而已知止血药氨甲环酸 ( tr anexamic acid)的止血活
性仅为 4% (止血活性按给药组和空白对照组的流血时间对
比来计算 )。
2. 3　抗肿瘤作用 [9]: 十七碳炔烯醇及其醋酸酯等在体外具
有抑制 KB细胞生长作用。表 1中化合物 18, 20, 21, 22的
IC50分别为 39. 5, 10. 3, 21. 9和 8. 6μg /m L。
2. 4　杀线虫作用 [8]: 化合物 17和 21具杀线虫活性 ,完全抑
制线虫繁殖的剂量分别为 16和 25μg。
2. 5　其他作用: 大蓟提取物具有促进脂肪代谢作用 [24 ] ,此
外还有利尿作用 [20]。
3　小结
综上所述 ,大蓟的化学成分复杂 ,药理作用和临床应用
广泛。现代化学和药理研究已部分阐明了化学成分和临床应
用之间的联系。 例如 ,大蓟中的柳穿鱼叶苷为止血的有效成
分 ,长链炔烯醇具抗肿瘤作用 ,可被看作治疗肝癌的依据。但
是还有很多活性成分未被找到 ,如抗菌 ,降压等成分。很多药
理研究也仅停留在提取物阶段 ,因此对其化学成分和药理作
用进行深入研究 ,进一步阐明化学成分和临床应用间的联
系 ,对于指导临床用药和新药开发是非常有必要的。
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α-亚麻酸的研究进展
李英霞 ,武继彪 ,钟方晓
(山东省中医药研究所 ,山东 济南　 250014)
摘　要: 对α-亚麻酸的药理作用 、提取方法及资源开发等作一概述。
关键词: α-亚麻酸 ;药理作用 ;纯化方法
中图分类号: R284. 17　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670 ( 2001) 07 0667 03
Progress in research ofα-linolenic acid
L I Ying-x ia , WU Ji-biao , ZHONG Fang-xiao
　　 ( Shandong Institute of TCM , Jinan Shandong 250014, China)
Key words: α-linolenic acid; pharmaco logical ef fect; purification method
　　α-亚麻酸 (α-linolenic acid简称 α-LN A)为一高级多不
饱和脂肪酸 ,由于其在人体内所具有的独特功效而引起人们
的广泛重视。 笔者就其国内外研究进展综述如下。
1　理化性质和生理作用
α-亚麻酸 ,学名 9, 12, 15-十八碳三烯酸 ( cis 9, 12, 15-oc-
tadeca trienoic acid) ,为全顺式 ,非共轭立体构型 ,分子式为
C18H30O2。性状为淡黄色油状液体 ,由于其高度的不饱和性 ,
在空气中不稳定 ,尤其在高温条件下易发生氧化反应 ;碱性
条件下易发生双键位置及构型的异构化反应 ,形成共轭多烯
酸。 α-亚麻酸作为人体必需脂肪酸 [1] ,是体内各组织生物膜
的结构材料 ,也是合成人体一系列前列腺素的前体。 正常人
从食物中摄取 α-亚麻酸后 ,经△ 6-脱氢酶、碳链延长酶等的
作用 ,生成一系列代谢产物 ,其中最重要的是 EPA (全顺式 -
5, 8, 11, 14, 17-二十二碳五烯酸 )和 DHA (全顺式 -4, 7, 10,
13, 16, 19-二十二碳六烯酸 )。 EPA是体内三烯前列腺素 (如
PGI3 , TXA3 )前体 , DHA是大脑、视网膜等神经系统磷脂的
主要成分。 当人体摄取过量饱和酸或出现其它代谢紊乱时 ,
体内的△ 6-脱氢酶受到抑制 ,从而影响亚麻酸的转化 ,导致
各种疾病发生 [2]。 因此 ,及时补充 α-亚麻酸对保证体内正常
代谢具有重要意义。
2　药理作用
2. 1　降血脂: α-亚麻酸可以降低血液中胆固醇和甘油三酯
含量。徐章华报道 [3 ] ,给大鼠饲以富含 α-亚麻酸的苏子油 ,大
鼠血清中总胆固醇 ( TC)、甘油三酯 ( TG )、低密度脂蛋白
( LDL-C) 均显著低于猪油组 (P < 0. 05) , TG值还低于基础
饲料组 (P < 0. 05) ,而高密度脂蛋白与 TC比值 ( HDL-C /
TC)则明显高于猪油组。
2. 2　降血压: 人体内如摄取较高的饱和脂肪酸 ,例如动物油
脂 ,则血压容易升高。 如果人体内脂肪组织中增加 1% α-亚
麻酸 ,则平均动脉压下降 667 Pa ( 5 mmHg ) [4]。 苏子油可使
伴有脑中风易发症自发性高血压 ( SHR-SP )大鼠平均生存
时间延长 15% ～ 17% ,收缩压下降 10% 左右 ,血小板凝集
性显著降低 [5]。
2. 3　抑制过敏反应: α-亚麻酸等 n-3系不饱和脂肪酸可降
低多核白细胞 ( PMNS)及肥大细胞膜磷脂中 AA的含量 ,
使过敏反应时 AA释放量减少 ,从而降低 LT4的生成 ; EPA
还有与 AA竞争 5-脂氧化酶的作用 [6 ]。 苏子油对过敏反应
的中间体 PAF (血小板凝集活化因子 )有抑制作用 [7]。
2. 4　抗血栓: 苏子油具有抗血栓作用 [8 ] ,其作用受实验中所
依赖血小板凝集激活物 (如 AA, ADP,胶原和血栓烷等 )浓
度的影响。 动物实验发现 ,只有当胶原蛋白的浓度较低时
( 7. 5～ 10 mg / L) ,苏子油与红花油 (富含亚油酸 )相比 ,血小
板凝集作用才显著降低。 Prithiv a等 [9 ]认为 ,饮食中 α-亚麻
酸与亚油酸的比率是影响 AA转化为 TXA2的主要因素 ,而
·667·中草药　 Ch inese Tradi tional and Herbal Drugs　 2001年第 32卷第 7期
收稿日期: 2000-12-18作者简介:李英霞 ( 1964-) ,女 ,山东海阳市人 ,助理研究员 ,大学本科 (硕士在读 ) ,主要从事中药鉴别及资源的开发研究。
Tel: ( 0531) 2968470-3023