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锁阳的研究进展



全 文 :2. 5 止痛作用:胡枝子和细叶胡枝子地上部分总黄
酮腹膜内注射 25, 50, 100 mg /kg ,采用热板法研究
其止痛作用 ,分别记录经过 15, 30, 60, 90 min后出
现痛觉反应的时间。结果表明 , 25 mg /kg剂量组与
对照组并无明显改变 , 50 mg /kg剂量组痛阈值明显
提高 , 100 mg /kg剂量组出现最大止痛效应 ;最大止
痛效果是在注射各剂量后的 30 min;作图法计算胡
枝子和细叶胡枝子止痛作用 , ED50分别为 47. 5和
41. 5 mg /kg
[18 ]。
2. 6 其它作用:头状胡枝子中含有能降低血胆甾
醇、血氮水平的物质 ,从其中分离到的鞣质以 75
mg /kg剂量对肿瘤 Walker 256有明显的抑制作用。
从截叶铁扫帚中分得的丁二酸对眼镜蛇毒中毒的小
鼠保护率为 84% [19 ] ,从其中分离出的水溶性物质对
果胶酶和纤维素酶等有强的抑制作用。
综上所述 ,胡枝子属植物资源丰富 ,其药用价值
值得关注 ,尤其是它对肾功能的作用 ,应以药理实验
为指导 ,对其活性成分进行追踪研究 ,进而开发出安
全有效的治疗肾功能不全的药物。同时我们认为 ,对
胡枝子属植物的生物碱类成分应进一步分离与活性
筛选 ,对于该属植物资源的充分利用具有重要意义。
参 考 文 献
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( 1999-05-10收稿 )
锁阳的研究进展△
河北唐山教育学院 ( 063000)  齐艳华
内蒙古大学生物系      苏格尔
摘 要 锁阳含有机酸、黄酮类、甾体类、三萜类、鞣质、糖苷等多种成分 ,具有抗应激、清除自由基、抑制血小
板聚集和类糖皮质激素样等多种药理活性 ,应进一步开发利用。
关键词 锁阳 化学成分 药理作用
  锁阳又名不老药、锈铁棒、地毛球、羊锁不拉 [1 ]。
为锁阳科锁阳属植物锁阳 Cynomorium songaricum
Rupr. 干燥内质茎 , 常寄生于蒺藜 科白刺属
(N atraria L. )植物根上 [2 ]。生于沙漠地带 ,主产于
我国西北地区。锁阳在中、蒙药中是常用药 ,具补肾、
助阳、益精、润肠之功效 [3 ]。近年来 ,随着光谱技术的
发展 ,锁阳的化学成分才被逐步揭示 ;而且对其生
理、药理作用也有了更广泛的认识。 此外 ,还在锁阳
的人工繁殖方面获得了成功 [ 4]。这些对保护和合理
开发利用锁阳资源都具重要的实际意义。
1 化学成分
1. 1 有机酸:柴田浩树从锁阳的正丁醇提取物中分
离 到 没 食 子 酸 ( gallic acid )、 原 儿 茶 酸
( protoca techuic acid)
[5 ]。
1. 2 黄酮类:分离到儿茶素 ( ca techin)、柑桔素 4′-
O-吡喃葡萄糖及一种以柑桔素为苷元的配糖体。
1. 3 挥发性成分: 张思巨用薄层层析-气质联用方
法 ,分离鉴定出 23种挥发性成分 [ 6]。并根据数据处
理机峰面积归一化法 ,计算出 22种化学成分的相对
百分含量。2, 6-二乙基 3-甲基吡嗪因含量少而未定。
吡嗪类化合物在天然产物中分布不多 ,锁阳中除含
有上述吡嗪外 ,还含 2, 3, 5-三甲基吡嗪和四甲基吡
嗪。 挥发性成分中 ,棕榈酸和油酸含量很高 ,分别占
22. 69%和 19. 24%。
·146· 中草药  Ch inese Tradi tional and Herbal Drugs  2000年第 31卷第 2期
Address: Qi Yanhua, Tangshan Education Col leg e, Tangsh an齐艳华 女 , 27岁 ,硕士。 1997年毕业于内蒙古大学生物系。专业:植物化学。主要进行锁阳化学成分的研究工作。现在工作于河北唐山教育学院生物教研室 ,主讲植物生理学。△国家自然科学基金项目
1. 4 甾体类:张思巨将锁阳乙醚脱脂后的醇膏经 2
次逆流分布后 ,硅胶柱层析 ,依次用石油醚、石油醚 -
乙酸乙酯、乙酸乙酯 -甲醇进行梯度洗脱 ,在石油醚 -
乙酸乙酯 ( 8∶ 2)洗脱部分得到 β -谷甾醇 ,乙酸乙酯 -
甲 醇 ( 9∶ 1 ) 洗 脱 部 分 得 到 胡 萝 卜 苷
(daucosterel) [7 ]。马超美等 [8 ]从锁阳氯仿提取物中 ,
通过硅胶减压柱层析分离 ,石油醚 -苯、苯-乙酸乙酯
洗脱 ,得到 β -谷甾醇棕榈酸酯。
1. 5 三萜类:鉴定出熊果酸 [7 ]、乙酰熊果酸和一种
新三萜成分乌苏烷-12-烯-28酸 , 3β -丙二酸单酯
( ursa-12-ene-28-oic-acid, 3β -propanedioic acid
monoe-ster
[ 8] ) ,见图 1。
图 1 乌苏烷 -12-烯 -28酸 , 3β -丙二酸单酯的结构
1. 6 鞣质类:张百舜等 [9 ]以鞣酸、儿茶等为对照 ,采
用多项反应测试方法 ,鉴定出锁阳的鞣质类型为缩
合型鞣质。
1. 7 氨基酸类:锁阳乙醚脱脂后的水溶部分经阳离
子交换树脂处理 ,得总氨基酸 [7 ] ,通过定性定量分
析 ,测定结果为含有以天门冬氨酸、脯氨酸为主的
15种氨基酸 ,见表 1。其中 5种为人体必须氨基酸。
表 1 锁阳中氨基酸含量 ( mg /100 mg总氮 )
氨基酸名称 含 量 氨基酸名称 含 量 氨基酸名称 含 量
门冬氨酸 12. 111 8 甘氨酸 0. 433 6 苯丙氨酸* 0. 114 3
脯氨酸 8. 500 1 精氨酸 0. 397 9 赖氨酸* 0. 087 0
丝氨酸 3. 251 5 蛋氨酸* 0. 191 4 酪氨酸 0. 066 8
丙氨酸 1. 221 6 胱氨酸 0. 143 8 异亮氨酸* 0. 018 0
谷氨酸 0. 661 5 缬氨酸* 0. 142 8 组氨酸 微量
  * 表示为人体必须氨基酸
1. 8 糖苷: 将锁阳的乙酸乙酯浸膏过硅胶柱 ,
CHCl3-M eOH( 4∶ 1)洗脱液中 ,分离出两个新呋喃
果糖 苷: n-丁 基-α-D-呋 喃果 糖苷 , [α]D + 96°
( M eOH ); n -丁基-β -D-呋喃果糖苷 , [α]D - 28°
( M eOH)
[ 10]
,以及 Shin等 [ 11]曾鉴定过的 n-butyl-β -
D-furctopyranoside, [α]D- 135°( M eOH)。
1. 9 无机离子:赵小红等 [12 ]用 21C-Ⅱ A型离子色
谱议 ,分析了从四川、昆明、宁夏三处购进的锁阳饮
片。测定结果表明 ,锁阳含 5种阴离子和 24种阳离
子。见表 2, 3。其中含量较高的锌、锰、铜、镁、锶、氟
等人体必须的微量元素具抗衰老的作用。
1. 10 其它成分: 锁阳中除含有上述化学成分外 ,还
含有还原糖 [13 ]、淀粉、花色苷 [ 14]、蛋白质 [ 15]和三萜
皂苷 [16 ]等。
表 2 锁阳中的阴离子 (μg /g)
F- Cl- PO33- SO42- NO3- NO2- * Br- *
四川 27. 1 6. 55× 103 843 883 6. 42 - -
昆明 22. 8 4. 95× 103 853 709 11. 3 - -
宁夏 29. 1 6. 41× 103 3. 90× 103 4. 80×103 7. 10 - -
  * NO2- 不稳定或在加热过程中转变为 NO3- ,或含量很低甚至无。
Br- 加热后挥发 ,或含量很低甚至不含。
表 3 锁阳中的阳离子 (μg /g)
阳离子 样  品四川 昆明 宁夏 阳离子
样  品
四川 昆明 宁夏
Ba 2 162 2 022 2 086 Sr 5 792 8 722 10 475
Bi 559 442 566 Ti 2 595 1 792 2 135
Co 303 282 320 Zn 5 583 8 391 11 482
Cr 468 153 792 Zr 286 264 278
Cu 4 979 4 724 5 383 Ga 1 779 1 695 2 129
Ge 2 206 1 845 2 147 K 13 501 9 713 13 443
Li 2 486 2 392 2 880 Na 10 802 7 206 12 273
M n 51 177 3 658 6 407 Al 21. 35 22. 95 68
M o 248 230 257 Fe 189 170 224
Ni 1 717 1 669 1 689 Mg 648 680 705
Pb 2 882 2 428 2 917 Ca 1 034 1 209 1 018
Sn 1 827 1 462 1 674 P 1 175 1 078 1 105
2 药理作用
2. 1 抗应激作用: 俞腾飞等 [17 ]使用锁阳水煎剂 ,通
过对小鼠灌胃给药 ,观察锁阳对小鼠抗应激的影响。
发现用药后的小鼠在常压耐缺氧、抗疲劳、耐热、耐
寒等 10种抗应激的能力都有不同程度的增强。
2. 2 清除自由基的作用: 研究表明 ,锁阳的内含物
具有极好的清除自由基作用。 体内试验能阻止白酒
损伤造成的血清和线粒体内的 SOD活性降低及过
氧化脂质 ( LPO )升高 ;体外试验具有直接清除羟自
由基的作用 [18 ]。
2. 3 抑制血小板聚集: 俞腾飞 [19 ]等从锁阳中提取
的总苷类 (含少量鞣质 )和总甾体 (含少量三萜 )对
ADP诱导大鼠血小板聚集均表现抑制作用 ,并呈良
好量效关系。
2. 4 类糖皮质激素样作用: 刘益新 [20 ]利用锁阳复
方冲剂治疗哮喘 ,疗效显著 ,使长期依赖激素的病人
恢复了正常 ,表明锁阳具类糖皮质激素作用。
2. 5 其它作用: 锁阳对人体免疫功能、性功能 [21 ]、
肠功能 [22 ]、肾上腺皮质分泌功能 [23 ]都具良好的增强
和促进作用 ;此外 ,还具抗胃溃疡 [24 ]和抗转录、抗癌
活性 [25 ]。
3 小结
由于锁阳产地的偏远性和植化工作本身的艰难
性 ,对锁阳化学成分的研究尚欠深入 ,特别是对具有
·147·中草药  Ch inese Tradi tional and Herbal Drugs  2000年第 31卷第 2期
生物活性的有效成分尚未搞得很清楚。而在药理作
用方面 ,锁阳所具有的滋补、强壮、抗衰老等机制仍
需加强研究。
参 考 文 献
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( 1999-02-02收稿 )
甲基莲心碱心血管药理作用的研究进展
深圳海王医药集团有限公司研究发展部 ( 518054)  王 兵
摘 要 甲基莲心碱是一种双苄基异喹啉类生物碱 ,具有抗心律失常、降血压、保护心肌缺血 -再灌注损伤、抗
血小板聚集等广泛的心血管药理作用。 概述了甲基莲心碱对心血管系统的药理作用及作用机制。
关键词 甲基莲心碱 心血管系统 药理作用
  甲基莲心碱 ( neferine, Nef )是从睡莲科植物莲
Nelumbo nucif era Gaertn成熟种子的绿色胚芽中
提取出的一种双苄基异喹啉类生物碱 (分子式 C38
H44N2O6 )。近年来发现 Nef对心血管系统具有多种
作用。 笔者拟从以下几个方面对其心血管药理作用
作一综述。
1 抗心律失常作用及对心肌电生理特性的影响
Nef能引起麻醉大鼠窦性心动过缓、 P波消失 ,
延长 P-R和 Q Tc间期 ,提示它能抑制窦房结慢反
应细胞的自律性及延缓房室传导。静注 Nef能对抗
乌头碱 ( Aco)诱发大鼠心律失常 ,推迟哇巴因 ( Oua)
所致豚鼠心室纤颤 ( V F)和心脏停搏的出现时间及
提高 Oua的用量。Nef能缩短氯仿 -肾上腺素诱发家
兔心律失常的持续时间 [1 ]。 用相同剂量的 Nef与奎
尼丁在多种实验性心律失常作用的比较发现 , Nef
静注能对抗肾上腺素致家兔心律失常作用 ,提高家
兔电刺激致室颤阈值 ( V FT) ,效果与奎尼丁相近 ;
对 Aco致大鼠心律失常作用与 Oua致豚鼠心律失
常作用 ,以及对结扎大鼠冠脉复灌引起的心律失常 ,
Nef的拮抗作用似强于奎尼丁。 对电刺激丘脑下区
诱发心律失常作用 ,静注 Nef 5 mg /kg或奎尼丁均
有显著的预防作用 ,用 1 /10静注剂量 ( 0. 5 mg /kg )
侧脑室注射 ( icv ) , Nef有效 ,奎尼丁则无效 [2 ]。奎尼
丁的 LD50是 Nef的 2倍多 ,说明 Nef的毒性比奎尼
丁大 1倍多 ,然而从 ED50来看 , Nef仅为奎尼丁的
1 /6,说明 Nef的安全度比奎尼丁大。在与普鲁卡因
酰胺 ( PA)的比较研究中发现 , Nef和 PA有相似的
心电生理及抗心律失常作用 [3 ]。
Nef对 Aco致大鼠心律失常作用的显著拮抗作
用及提高家兔电致 V FT的作用和奎尼丁相似 ;肾
上腺素致心律失常与激动肾上腺素受体促进受体依
赖性 Ca2+ 内流 ,导致心肌细胞 Ca2+过负荷有关 ;冠
脉结扎复灌引起的心律失常亦是由于心肌细胞内
Ca
2+ 蓄积增多所致。 Nef对这些心律失常的拮抗作
用表明 Nef对心肌细胞 Na+ 、 Ca2+ 转运的抑制效
应 [2 ]。 Nef和奎尼丁静注对电刺激中枢引起心律失
常有显著的预防作用 ,其机制与抗肾上腺素致心律
失常作用相似 ,但 Nef icv亦有显著抑制电刺激中枢
致心律失常作用 ,而奎尼丁无此作用 ,说明 Nef具有
中枢性抗心律失常作用 [2 ]。
·148· 中草药  Ch inese Tradi tional and Herbal Drugs  2000年第 31卷第 2期
Address: Wang Bing, Dev elop Dep t. , Nep tunu s Ph armaceu tical Group Co. LTD, Sh en zh en王 兵 男 , 25岁。 1996年就读于中山大学药学系生理学专业硕士 , 1999年毕业到深圳海王医药集团有限公司研究发展部工作 ,主要从事新药的研究开发工作。 已发表论文数篇。