全 文 ：信息与文摘 ·
侧柏中的抗血小板
活化因子 p i n u s o l i d ie 酸
作者等多年来从事于筛选韩国产药 用植物中的
血小板活化 因子 (P A F )抑制剂 。 曾从柏科植物侧柏
B i
o t a o r ie n t a l i: ( L
.
) E n d l
. 中分得 p in u s o l id e 和 雪
松醇 ( ce dr ol )2 个化合物 。 其抑制 P A F 和兔血小板
受体结合的 IC S。分别为 2 . 5 x 1 0一 ’ m o l / L 〔 ( 0 . 8 7 士
o
·
0 0 9 ) ” g /m L 〕和 1 . 3 又 1 0一 5 m o l / L 〔( 2 . 9士 0 . 7 9 )
拌g / m L 〕。 又经活性跟踪从该植物的枝 叶 中分得 p i-
n u s o l id e 的 水解物 p in u s o l id ie
酸 ( I , 图 1 ) 。
I 为无色 针状物 , C : 。 H : s
O 弓
,
m p 1 3 2 ℃ ~ 1 3 3 ℃ , 〔。 〕 2 3 +
5 4
.
5
0
( e
,
0
.
1
,
C H C 13 )
。 作者 认
为这 不是人为的产 物 , 因为 在
C H C I: 的 总提取物 和 T L C 上
都能测 出其存在 , 而 酸化后 的
p in u s o l id e 在同样条件下 并 不
产 生此酸 。 将其溶 于 乙 醚 , 用
重 氮 甲 烷 甲 醋 化 , 得 p in u -
Pi n u s o lid e
:
R 一 C H 3
Pi n u s o lid i e 酸 : R 一 H
图 1 侧柏中化合
物的结构
s o l id e
,
C
2 1 H 3 00 ` , 无色针状 , m p 8 o ℃ ~ 8 2 ℃ 。
I 的 抗 P A F 的 IC S。 = ( 7 . 4 5 士 2 . 1 1 ) 拜g /m L
〔 ( 2 2 . 5 士 0 . 6 4 ) 拜m o l / L 〕 , 较其母体约弱 1 0 0 倍 ,说
明其 中的醋 甲基对抑制 P A F 活性有重要作 用 。
(史玉俊摘译 )
〔Y a n g H O , e t a l . P l a n t a M e d , 1 9 9 8 ; 6 4 ( 1 ) : 7 3〕
双相收缩 , 即快速肌 强直收缩跟随缓慢产生 的单相
收缩和 收缩抑制 。 当 S R 内贮存的 C a +2 完全与 r ya n -
。 id en 结合后 , 上述双相收缩仅保留快速肌 强直收缩
相 。 进一步加人 E G T A , 去 除细胞外 C a +2 ,则抑制快
速肌强直收缩相 ,表 明上 述快慢两相分别由细胞外
C a +2 内流和细胞内 C a Z+ 释放产 生 。
/兔骨骼肌 S R 囊泡用 以研究波尔定碱对 C a +2 释
放通道 即 r y a n o d in e 受体及 C a Z+ 泵 (C a , + 一A T P 酶的
作 用 , C a , + 释 放诱导 剂聚赖氛酸 (2 陀 / m L )能使囊
泡 上有效负载的 C a +2 快速释放 , 并被 C a Z长A T P 酶
缓慢吸收 。 C a Z十释 放通道特异租断剂钉红能抑制波
尔定碱以剂量依赖方式增强 C a +2 释放 的作用 , 这表
明波尔定碱 通过 S R 上 r y a n o d i n e 受体诱导 C a Z+ 释
放 。 波尔定碱浓 度高达 30 0 拌m ol / L 时并 不 影 响
C a +2
一
A T P 酶 活性 , 还能 以剂 量依赖方式 明显 增强
r y a n o d in
e 与其受体的结合 ( E C S。二 5 0 拌m o l /L ) , 最
大激活浓度为 2 0 0 拌m ol /L 。 用大鼠 S R 囊泡也得到
了类似结果 , 但数据未报道 。
综上 , 波尔定碱能敏化 r ay n o id n e 受体 , 诱导骨
骼肌内源性 C a “ + 释放 。
(张 敏摘译 陆 阳校 )
〔K a n g Ja w jo u , e t a l . P la n t a M e d , 19 9 8 ; 64 ( 1 ) : 1 8〕
波尔定碱对小鼠隔膜及离体
骨骼肌肌浆网膜囊泡的作用
波尔多树 尸 eu m u 、 b ol d u : M ol . 作 为民间植物药
主要 用于 治疗消化及肝 胆紊乱 , 同时具有保肝抗 炎
作用 。 茎叶 中主要 生物碱波尔定碱 (b ol id n e) 〔 ( S卜 2 ,
9
一二 经基 一 1 , 1 0 一二 甲氧基阿朴酚 〕能预防脑匀浆自身
氧 化及红细 胞膜脂 质过 氧化 , 干扰大 鼠回肠 的胆碱
能 收缩 , 松 弛大 鼠子宫 , 拮抗大 鼠主动脉 a 一肾上 腺
受体及 电势门控 C a “ + 通道 , 体内实验显示还具 有抗
炎退 热作用 。 作者报道 波尔定碱对隔膜及离体骨肌
肌浆 网 ( S R )膜囊泡 的作 用 。
波尔定碱能 以剂量 依赖方 式增 强 r ya n o d in e 与
S R 内 C a , + 释放通道特异结合而产生 的单相 收缩作
用 。 高浓度波尔定碱 ( 3 0 0 拌m ol / L )则诱导隔 膜产生
一
7 9 0
.
从圭亚那塔皮木得新的细胞毒化合物
漆树科 巴 西植物 圭亚 那塔皮木 T aP ir ar g iu a -
n e
sn 行 A u bl . 的树皮和叶当地居 民用于治疗麻疯 、 腹
泻 和梅毒 , 作 者从其 种子 的氯仿 提取物 中分离到 2
个新 的具有 细胞毒活性的化合物 。 ( D : 2一 〔10 ( E 卜十
七烯基 ) 1 , 4一氢醒 , C 2 3 H 3s O : , 为蜡状物 。 ( I ) : ( 4R ,
6R ) 二 经基 一 4 一 〔1 0 ( E ) 一十七 烯基 ) 2 一环 己 烯 酮 , C Zs
H
4 0
0
3 , 透明油状物 , 〔 a 〕n + 4 5 . 5 0 ( C , 0 . 0 0 4 , 甲醇 ) 。
I 和 I 有 细胞毒活性 ,对 下列瘤谱 细胞的半数
抑制浓度 ( I C S。 , 拌g / m L )分别为 . : 人 乳 腺癌 ( B C I ) :
1
.
3 和 4 . 3 ;人肺癌 ( L u l ) : 0 . 3 和 4 . 3 ;人结肠瘤 (C o l
2 ) : 0
.
8 和 1 . 8 ;人鼻咽癌 ( K B ) : 0 . 5 和 1 . 5 ; 人鼻咽
癌 (抗 长春花碱者 ,加长春 花碱 1 拌g / m L ) : 0 . 5 和
4
.
1 ; 人鼻咽癌 (抗长春花碱者 , 不加长春花碱 ) : 0 . 5
和 4 . 1 ;人激素依赖前列腺癌 ( L N C a P ) : 0 . 2 和 0 . 3 。
(陈笔峙摘译 江纪武校 )
〔D a v id J M , e t a l . J N a t P r o d , 1 9 9 8 ; 6 4 ( 2 ) : 28 7〕