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人参成分的代谢研究进展



全 文 :· 综述与专论 ·
人参成分的代谢研究进展
中国科学 院化学研究所 J( 匕京 1 0 0 0 8 0) 上官棣华 ’ 刘 国讼
摘 要 对 人参成分 的药 代动力学 、 代谢 、 代谢产物的药 代动力学 以 及人 参成分和代 谢产物的分
析方法等的研究进展进行 了评 述 , 并展望 了发 展趋势 。
关键 词 人参 代谢 药 代动力学 人参皂昔
人参 尸“ n a x gl 二 en g C . A . M e y . 作为
一 种名贵的 古老 中药 , 在全球范围内被广泛
应用 。国内外学者对人参成分的代谢途径 、 代
谢物的结构 、 药理及药代动力学作了多方 面
的研究 ,现就此作一综述 。
l 人参的化学成分
人参的化学成分复杂 , 迄今为止 , 已分离
到的人参的化学成分包括皂昔类 、 挥发油 、 有
机酸及醋 、 街醇及其昔 、 蛋白质 、 多肤 、 氨基酸
及腐胺 、 精胺等其它许多含氮化合物 、 维生素
类 、 微量 元素 、 木质素 、 黄酮类 、 糖类 、 糖蛋 白
以及其它许多成分川 。 其中皂昔类是人参的
主要活性成分 , 现 已分离到的人参皂昔有 30
多种 , 部分人参皂昔及其代谢物结构见 图 1 。
2 人参皂昔的药代动 力学
人参成分 , 特别是人参皂昔的降解及代
谢的研究是近年来研究的一个热点 ,对此 , 在
王 本祥川 和魏均娴川 的专著 中 , 以及刘 昌孝
和 肖培根的述 评川 中均 曾作过一些介绍 , 对
其他成分 的研究则尚缺少报道 。
早期 曾以 薄层扫描 法研究 了人参皂营
R g
, ,
R b
, 在 鼠体 内的吸 收 、 分 布 、 排 泄 和代
谢 。 发现肝脏不代谢 R g l , R g ,主要在 胃肠道
中降解 , 6〕。 给大 鼠 口 服人参皂 昔 R b . 10 0
m g /k g
, 其吸收率极低 , 组织和血浆 中浓度均
小于 。 . 2 拼g / g , 4 8 h 内原形药物 自尿中排 出
约占 0 . 0 5 % , 24 h 内从粪便排出约 10 . 8% ,
在大肠中迅速降解 。 静脉注射 R b 、 s m g / k g ,
原形药物呈二级动力学消除币 相 半衰期很
长 ,尿 中排出 4 4 . 4 % , 胆汁中排出较少 , 约 占
1 %左右 。 R b , 的血浆结合率高川 。
化合物
人参皂昔 Rb,
Rb Z
Re
Rd( \ )
F Z ( V )
g y详 n o s ide \ 粗
X V
K物质 ( I )
l
20 (S )
一原人参二醉( \ I )
人参皂昔 Re
Rg -
Rh一 (姐 )
F z ( X l )
20 (S卜原人参三醉 ( 份 )
Glc
:件-D 毗喃蔺萄箱基
A r a ( f )
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L
一毗叻阿拉伯粉基
R一 R: R ,
(二le Z一 IGlc H 一 Gl c 6 一 IG le
G le Z

I G! c H G l e 6 1A r a ( p )
G le 2 1 G le H

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G le 2

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G le H

Gle `一 IA r a (p )
H H

G l
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H H

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H H

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H

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G le Z

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G! e
H 一G l e 一 Gi e ·
H 一 G l e 一 H
H

O H

Gl c
H

O H H
A r 。 (p ) : 。

L
一毗喃阿拉伯摘基
Rha
: 。
L 毗喃鼠李特基
圈 1 人参皂普及其代谢物的化学结构
霍玉书等人用 3 H 一 R g ,来研究 R g ,的药代
动力学 , 发现用 R g l灌 胃后 Z h 左 右吸收达
,
A d d r e s s
:
S h a n g g u
a n L ih u a
,
I n
s t i r u t e o f C h e m i s r r y
,
C h i n e s e A e
a
d
e
m y o f SC i e n e e s
,
Be ij i
n g
上 官棣华 男 , 1 9 9 2 年毕业 于中国 药科大学 , 同年于 同济医 科大学 附属协和 医 院工作 , 1 9 9 8 年于中国协和 医科 大学医药生物技术研究所 获硕士学位 ,现 在中国科学院化学研究所攻读博士 学位 , 研究方 向 : 生理活性物质的动态生化分析 。
《中草药 》 1 9 9 9 年第 3 0 卷第 1 期 一 8 6 5 -
高峰 , 并且具有较高的吸收率 , 生物利用度为
4 9%
。 在体内分布较广 , 在深外室有持久的贮
留 (人参长效作用的依据 ) ,并且脑 中有一定
的放射度 s[] 。 该法测定的是包括原形药物和
代谢物的浓度 , 而 T L C 法只能测定原形药物
R g
l和 R b 、 ,特异性强 。 S a n k a w a 等人用放射
免疫法测定 R g l的吸收率为 8 . 6% 川 。 以上
结果说明 R g l 主要以代谢物的形式被吸收 。
J
o o 用放 射 标 记 的 R g , 给小 鼠 口 服 1
m g
,
l h 后肝脏 丁醇提取 物中只 有 3 . 6%为
原形 R g l , 其余均被代谢 。 另外在培养肝细胞
中加入放射性 R g , , 一段时 间后 只有 1 7 . 5 %
的 R g l未发生变化 , 据此 可推测肝脏能迅速
代谢 R g l L, 。 : 。
3 人参皂昔的降解 、 代谢及代谢物的药代动
力学
3
.
1 酸碱水解 : H a n 研究 了单体皂昔 R g , ,
R e
,
R b
, ,
R b
Z在温和酸性条件下的水解 ( 0 . 1
m o l / I
J
H C I 3 7 C ) [
’ ` ] :
R g
l
~ 2 0 ( R
,
S )

R h
l
~ C
: 5 一
O H

2 0 ( R
,
S )

R h
l
R e ~ 2 0 ( R
,
S )

R g
Z
~ C
25 一
O H

2 0 ( R
,
S )

R g Z
R b
l
~ 2 0 ( R
,
S )

R g
3
~ C
Z: 一
O H

2 0 ( R
,
S )

R g
3
R b
Z
~ 2 0 ( R
,
S )

R g
3
~ C
: 5一
O H

2 0 ( R
,
S )

R g 3
其中 R h , , R g : , R g 3均为相应皂昔水解掉
C 20
一位糖基后的产物 。
在较强酸性条件下人参皂昔发生完全水
解 , 侧链上发生异构化 、 水合及环化反应 ,产
物分别 为 2 0 ( R , S 卜原人参二醇 , 2 0 ( R , S ) -
原人参 三 醇 , C 25 一经 基 一 20 ( R , S 卜原 人参二
醇 , C 2 5一经 基 一 2 0 ( R , S 卜原人参 三醇 , 2 0 ( R ,
S )
一人参二醇 , 2 0 ( R , S 卜人参三醇 。 它们各 自
的 C 1 7一位侧链见图 2 。
壑尹勺 H争声勺 星丫、咖 H
2 0 ( R ) 2 0 ( s ) 2 0吸R )
H 。、 · 夯乡2 0 ( s , 儡 * ) 荻 s )
图 2 酸水解产 物的
C u i 等将 3~ 1 0 5 拜 g 人 参皂昔或 3 m g
人参提取物 (用 S e p P a k 纯化 )加人 3 m L 正
丁醇 、 0 . 2 9 N a O H 中 , g O C 进行水解 。 2 4 h
后人参皂昔 R 。 水解成齐墩果酸 , R g l , R e 则
大部分水解成 20 ( S 卜原 人参三醇 ( p tP ) , 还
有少量的 2 0 ( S 升人参皂昔 R h l 和人参皂营
F
, ,而 R b , , R c , R d 则水解 为 2 0 ( S 卜原人参
二醇 ( p p d ) 。 用含 5% N a O H 的正丁醇溶液
s o C 处理人参皂昔 R g l , s h 后得到 2 0 ( S ) -
p p t

2 0 ( S 卜人参皂昔 R h l和 人参皂昔 F , 。 用
5% N a O H 的正丁醇溶液 7 O C 处理 R b l , 5
h 后 得 到 2 0 ( S 卜人 参 皂 昔 R g 3 和 2 0 ( S ) -
p p d [
,’ · ` 3 〕。
K im 等 报道 用酸 和碱 水解 2 0 ( S 卜 p P d
组皂昔得到 2 0 ( E ) 和 2 0 ( Z 卜人参皂昔 R h 3 ,
继 续碱 水解得 到它 们的昔 元 20 ( E ) 和 20
( Z )

3件1 2件d ih y d r o x y d a m m a r 一 2 0 ( 2 2 ) , 2 4 -
d i e n e (侧链上脱水形成双烯 ) 仁, `〕 。

8 6 6
-
C 20
一位侧 链的结构
3
.
2 酶水解 : 酶水解发生在原人参二醉型皂
昔的 C 3 一位 与 C 20 一位糖 基部 分 , 原人参三醇
型皂昔的 C 6一位糖基部分 。 K o ha da 报道用粗
橙皮昔酶 、 抽皮昔酶 、 果胶酶水解 R b , , R b Z ,
R e 主要产物为 K 物质 ( e o m p o u n d 一 K , C 一 K )
和少量的原人参二醇仁, 5〕。
H a r u y o y o n g 用商业袖皮昔酶水解 R b : ,
R a
Z得如下产物 [ ’ “〕 (表 1 ) 。
表 l 人参皂普 R b : , R a :及其
抽皮普醉水解产物的结构
人参皂昔 R肠
I
I
人参皂昔 F Z
K 物质
人参皂昔 R aZ
C 3
一位糖基

G l e

G le

G lc

H

G le

H

G le

G le

G le
Coz
一位精基

G le

A ar ( P )

Glc

A r a ( P )

Gl e

A r a ( P )

G le

G le

G le

A r a ( f )

X y l

G le

A r a ( f )

X y l

G le

A r a ( f )

X y l

G l e

G l e
书-1GC-H人参皂昔 F Z
K 物质
K a r ik ur a 研 究 了 R b l , R b Z被 橙皮昔酶
水解的产物 二` ’ 〕 (见表 2 ) 。
表 2 人参皂普 一 R b :及 其橙皮
昔酶水解产物 的结构
C 3
一位糖基 C Z。 一位糖基
人参 皂昔 R b l 一G lc 一 G lc 一 G lc 一G lc
g y p e n o s id e
一 朋 一 G l e 一 G l e 一G l e
人参皂昔 F : 一 G IC 一 G lc
K 物质 一 H 一 G l e
人参皂昔 R b Z被橙皮昔酶水解的产物与
表 1 中的 I 、 人参皂昔 F : 和 K 物质相同 。
O d a in 用橙皮昔酶水解 R g l得到人参皂
昔 F , (失去 C 。 一位糖基 ) 〔` 8 ] 。
3
.
3 在胃肠道中的水解 : 在 胃中原人参三醇
型 人参皂昔 ( R g , , R e ) 与在 0 . 1 m o l / L H C I
3 7 C环 境 中一样 , C 20 一位 水解 、 异构 化 、 以 及
C 24
一 ,
C 25
一位双键发 生水合反 应 。 而原人参二
醇皂昔 ( R b , , R b Z ) 在 胃中只有轻微的降解 ,
糖基部分相对比较稳定 , 双键上也没有发生
水合反应 。 但在 C Z。一位侧链上发生 了氧化反
应 ,反应后侧链结构如下仁’ 7一 ` 9 ] (图 3 ) 。
的途径 降解 , 说 明连接在 C 3一位和 C 20 一位上
的寡糖的端基葡萄糖的解离速度比端基阿拉
伯糖快 , 反应过程是逐步解离端基葡萄糖 , 最
后形成带有各个人参皂昔结构特性的次级产
物 。
K a r ik u r a 对 R b , , R b Z在大 鼠胃肠道 中
的降解途径作了深人研究并得到如下代谢途
径 [” 〕 (图 4 ) 。
氮过权化切个 多过气化钧
~ j 司 李 ~ .互司

~ 、 。卫司
l之1, 之
ù一。 , 叹」
廿备
卜;习Rwe仙,召
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。 「、盆 _ _ , *国一— 七 KH搏 ?场 s( 、 ,~ 一今 在民大肠中 , 娜的土 要滋径 . 皮背一阵一的主要趁径一 . , 次耍 泣径
蒸 丫 \ 沪H工丫 ” OH 上 v 又工 丫 x
图 3 级化 产物 的 C 20 一位侧链结构
人参皂昔在肠道 中的代谢主要是被肠道
微生物和 肠酶降解 。 很多学者研究了它们的
降解途径并得到了大致相近的结果 。
H a s e g a w a 等研究 了 R b : , R b : , R e , R e ,
R g
l等人参 皂昔在体外及人肠道 中被肠道细
菌的代谢 。 得出原人参二醇型皂昔大部分被
人肠道中的 口 腔拟杆菌 尸er vo t el la or i: 水解
成 l , l 及 C 一 K , 而原人参三醇 型皂 昔在肠
道 中则主要被肠酶降解为人参皂昔 F l和 20
( S 》 p p t 。 并得到如下的主要代谢途径 [ , o , 2`〕 :
R b ,~ R d~ F
Z
~ C

K R b
Z一 ” ~ 一~ C 一 K
R c ~ VI ~ l ~ C

K ( I 和 I 因为量少未能鉴定结构 )
R
e
~ R g
z
~ F
I
~ VI R g
l
~ F
I
~ VI
其 中 R b Z和 R c 通过 I 和 皿到 C 一 K 的过
程较慢 , 另外还 可 观察到少量 R b Z和 R c 通
过 R b Z~ R d~ F Z~ C 一 K , R e一 R d一 F Z~ C 一 K
《中草药 )] 9 9 9 年第 3 0 卷第 H 期
图 4 R b . 和 R b : 在大 鼠大肠中或
被粗橙皮普醉降解的途径
K a n a o k a 等 人在厌氧条 件下将 人的肠
道微生物与 R g ,和 R b 、共培养得到的降解途
径 为 [ , , 〕 : R b , ~ R d ~ F Z一 C 一 K ~ x H , R g l ~
R h

~ VI

O d a n i 将 R b l和 R b Z分别与正常大鼠盲
肠 内容物 的生理盐水悬 浮液及其无菌过滤
液 、 加热 除酶 的无菌过滤液以及 四环素处理
的盲肠内容物共培养 , 观察 R b ,和 R b Z在大
肠中的降解 模型 , 发现除 R d 和 R b ; , R b Z的
氢过氧化物外 , 其他 R b l 和 R b Z的代谢物 没
有在无菌过滤液中产生 , 但是在四环素处理
的盲肠内容物中产生 。 另外 R d 和 R b , , R b Z
的氢过氧化物在加热除酶的无菌滤液中也没
有产生 。 说明除 R d 和 R b l , R b Z的氢过氧化
物外 , 其他 R b , 和 R b : 的代谢物是由四环素
耐药菌降解产生的 , 而 R d 和 R b , , R b : 的氢
过氧化物是被肠酶降解产生的 l[ 习 。
A k a o 等在 31 种人的肠道菌株 中发现 ,
只有真杆菌属 E u b a c t e r i u m s p . A 一 4 4 菌株将
·
8 6 7
·
R b
l通 过 Rd 转化为 K 物 质 , 并从中分离出 皂昔降解模型 不同的原因 vl[ 〕。
R b
,水解酶 。 R b , 口 服吸收低 ,但其细菌代谢 有研究表明 , 植物来 源的 p一葡萄搪昔的
物 K 物质能被吸收卿〕 。 代谢 主要不在肝脏 , 而是被胃肠道细菌降解 。
人参皂昔在胃肠道降解后大部分产物极 人 参 皂 昔 在 胃肠 道 的代 谢 也 说 明 了 这 一
性变小 。 M at ao 报道将人参皂昔与新鲜的粪 点 oz[ 〕 。
便在厌 氧条件下 培养 , R b l 在 s h 内迅速 降 3 . 4 代谢物的药代动力学 : H as eg a w a 给人
解 ,而 R g , 在 Z d 内缓慢水解 〔 ,幻 。 K a r ik k u : 口服人参提取物 1 5 0 m g 八 k g · d ) , 然后 检测
发现在肠 道中 R b l 的降解 比 R b Z快 , 比较其 尿 中 R b Z , R c , R d , l , l , K 物质 , 20 ( S ) -
降解途径 、 各产物的量 、 降解的时间以及各产 p tP , 2 0 ( S ) p p d 的浓度 , 发现在 0 ~ s h 、 8 ~
物出现的时间 ,认为水解主要发生在 C 3 一位 。 16 h 内均未检测到以上物质 , 在 16 一 24 h 的
R b
, 的主要 中间代谢物 为 R d , R b Z也部分降 尿中只 检测到 K 物质 (0 . 2 士 0 . 01 产g /m L ) 。
解为 R d , 以及 R d 降解非 常快都证 明这一 给大 鼠 口服人参总皂昔 1 9 / k( g · d) 检测血
点 。 C 20 一位端基糖的不同也可能是其他人参 浆及尿中以 上物质的浓度 z0[ 〕 ,结果见表 3 。
表 3 人参皂普及其肠道细菌代谢物 的-
样品

6 h
2 4 h
尿
0~ 2 4
24 ~ 4 8
体积
( m I
J
)
2
.
9士 0 . 2
3
.
4士 0 . 3
( m L )
9
.
3士 2 . 3
6
.
5士 0 . 9
R b Z R e R d C

K 2 0 ( S )
一 P P t 2 0 ( S )
一 p p d
(拜 g / m L )
N D N D
N D N D
( 尸g / d )
8
.
0士 0 . 1 9 . 0士 0 . 1
N D N D
N D
N D
0
.
9士 0 . 0 5
5
.
1士 0 . 3
0
.
5士 0 . 0 2
1
.
5士 0 . 0 5
0
.
8士 0 . 0 3
N D
0
.
4士 0 . 1
0
.
7士 0 . 0 7
N D
0
.
6士 0 . 0 1
7
.
4士 0 . 1
N D
3
.
8士 0 . 2
3
.
7士 0 . 2
2
.
2士 .0
3
.
0士 .0
3
.
0士 0 . 1
N D
N D N D
N D N D
代谢产物 的回 收率用 H P L C 法侧定 , 人尿 、 鼠血和鼠尿样 品的最小检侧限分 别为 。 . 1 , 0 . 3 和 0 . 2 杯g /m L , 总皂昔中含
R b : 17
·
6%
,
R b : 14
.
6%
,
R e 18
.
9%
,
R d 7
.
9 %
,
R e 5
.
7 %
,
R g l 3
.
0 %
,
N D
: 未侧出 。
H a s e g a w a 推测 R b l 自肠道 的吸收率低 收 。 口服 R b , , K 物质的 A U C O _ 2 ; 卜为 1 1 6 0
和 /或被肠道细菌代谢转化成 K 物质的比例 n g · h /m L , 只 有 口 服 K 物 质 的 六 分 之
较高 。 没有检测到易被弱酸水解产生的成分 一勿〕 。
g y p e n o s id e x VI

2 0 ( R
,
S卜人参皂昔 R g 3 ,说 W a k a b a y a s h i 的 研 究 中 给 小 鼠 口 服
明人参皂昔很少被 胃液降解 , 而代谢物 F Z , K R b l 、 K 物质各 Z m g / m o us e , 24 h 内血浆 中
物质则是人参皂昔吸收的主要形式脚〕。 ’ 均未检出 R b , , 口服 R b l后 8 h K 物质的血
A k a 。 用酶免方法测定给大 鼠 口服 K 物 浆浓度达 高峰 , 为 (8 . 5 士 0 . 4 )拜g /m L , 口 服
质后 的药物代谢 (检测 范围 0 . 1 ~ 1 0 0 n g / K 物质后 Z h 血浆 浓度达高峰 , 为 ( 10 . 3士
t u b e )
, 发现 口服 K 物质 5 6 . 2 m g / k g (相 当 1 . 0冲 g /m L [ , , 〕。
于 R b , 10 0 m g / k g ) , 15 m in 后血浆中出现 K 综 上所述 ,一些人参皂昔的原形药物在
物质 , 且很快达到 高峰 ( T 。 二 一 30 m in , C ~ 二 胃肠道 的吸收率低 ,而其 胃肠道代谢物 由于
一 5 2 0 n g / m L ) , 维 持很 长 时 间 ( 达 10 h 以 极性降低 , 成为其主要吸收形式 , 并且在体 内
上 ) , A U C 。一 2 4 卜为 3 1 2 0 n g · h / m L , 说明 K 存 留时间长 、 消除慢 。
物质从 胃肠道吸收很快 , 消除慢 。 口 服 R b l 4 人参皂普代谢物的药理活性
2 0 0 m g k/ g
,
4 h 后血浆 中出现 K 物 质 , 7 h 对人参皂昔代谢物药理活性的考察证明
达高峰 ( C 。 : 一 8 5 n g /m L ) , 高浓度维持很长 它们在 体外有很强 的抗肿瘤 和免疫刺激 活
时间 ( 达 1 5 h ) , 2 4 h 后血浆中仍 能检侧 出 。 性 。 W a k a b a y a s h i 报道 , R g l , R e 及其肠道细
因为 R b ,吸收率低 , 经较长时间被 胃肠 道细 菌代谢物 2 0( S 卜 p tP 口服后具有很强的抗肿
菌转化为 K 物质 ,然后在胃肠道的下段被吸 瘤 细胞转 移活性 , 静脉注射后 只 有 20 ( S ) -
·
8 6 8
·
pP t具有很强的抗转移活性 , R g , , R e 则没有
这些活性 。 说明 R g 】 , R e 口服抗转移活性是
由代谢物 2 0 (S ) 一 p tP 介导的孙〕 。 原人参二醇
组皂昔的代谢物 K 物质在体 内和体外均具
有抗肿瘤细胞转移活性 , 而其相应的皂昔在
体外则没有孙 · 2 , 〕 。 1 , e 报道了 K 物质 , 皿 , 皿
的体外抗原毒性卿〕 。
对人参皂昔代谢 物的药理作用研究目前
还 只 限于抗肿瘤和免疫方面 , 对代谢 中枢神
经系统 、 心血管系统等方面的药理作用研究
尚未见报道 。
5 人参皂昔的分析方法
人参的成分复杂 , 服用后体内含量极低 ,
因此分析方法的灵敏度是制约人参成分代谢
研究的关键 。
5
.
1 G C 及 G C 一 M S 法 : 该法灵敏度高 , C u i
等用它检测运动员尿 中的原人参三醇 , 可检
测到采样前 10 d 曾经服用过人参的运动员
尿 中 的 原 人 参 三 醇 的 含 量 为 2 ~ 35 n g /
m L阳〕 。 但 G C 的缺点是样品制备费时 ,需要
将皂昔水解和衍生成可挥发物 , 并且 只能检
测到原人参二醇和 原人参三醇 。
.5 2 H P L C 法 : 有很多优势 ,分离效果好 ,准
确 、 快速 、 样品制备简单 ,在人参皂昔的分析
中应用较多 。 根据不同的 目的和要求 , 正相 、
反相色谱都有应用 。 由于人参皂昔化学结构
中缺乏发色团 , 其分析方法的灵敏度受到一
定限制 。 U V 法用 2 0 3 n m 检测限为 1 0 0 n g ,
用远紫外级 乙睛与磷酸盐缓冲液作线性梯度
洗脱 , 在 5 拼m C l s柱上用 1 9 8 n m 检测 , 灵敏
度比 2 0 3 n m 提高了 1 . 5 倍 [2 , 〕。 以葱酿 、 2一抓
蕙酿 、 叔丁 基葱酿为光反应试剂 , 用光反应荧
光 ( P R F ) 检 测 , 检 测 限分 别 为 5 0 , 5 0 , 3 5
n g 30[ 〕 。 没有见到荧光衍生化将检测限降低到
L O n g 左右的报道 。
5
.
3 蒸发光散 射检测器 ( E IS D ) : 是一种通
用型检测方法 , H P L C 一 E L S D 法用于人参皂
昔 的 分 析 灵 敏 度 和 分 离 效 能 方 面 优 于
H P L C

U V 法 , 检测 限分别为 ( n g ) : R g l 5 0 ,
R b 4 0
,
R e 6 5 [川 。
《中草药 》 1 9 9 9 年第 3 0 卷第 1 1 期
5
.
4 离子色谱 一脉 冲安培检测 ( I C / P A D ) : 是
目前 H P L C 检测人参皂普的最灵敏的方法 ,
检测限 ( n g ) R e o · 8 , R g , 1 . 0 ,但分离人参二
醇型皂昔 , 因为保 留时间长 、 峰较宽 , 检测 限
近为 5 0 n g 左右 。 该法用 C a r b o p a e P A I 或
H P L C

A S 4 A 阴 离 子 交 换 柱 , 以 1 m ol / L
N a O H 为流动相仁3 2 ] 。
5
.
5 放射标记 、 放射免疫以 及酶免疫分析 :
Y 0 0 n 等报道 用高碘 酸氧化 的方法 将 B S A
结合到人参皂昔 R f 的糖基部分作为抗原去
免疫兔子获得抗血清 ,用酶免疫分析 , 工作曲
线范围 0 . 0 1一 1 0 n g八u b e 〔3 3 〕。 A k a o 等报道
将 B S A 连到 K 物质的不饱和 侧链的 26 位 ,
件D 一半乳糖昔酶结合到饱和侧链的 26 位 , 用
双抗体法分析 K 物质 , 工作曲线范围 0 . 1 ~
1 0
n g八 u b e如 〕。 但酶免疫分析方法一次只 能
分析一种皂昔 , 且结构相近的皂昔之间存在
交叉干扰 。
由于灵敏度不能满足体 内药物分析的要
求 ,所 以对人参皂昔代谢的研究还 只局限在
几个含量较高的皂昔上 。 寻找灵敏度高的衍
生化试剂 ,开发柱前或柱后衍生化反应 , 开发
新的灵敏的电化学或荧光检测器等都可能进
一步提高灵敏度 。
6 展望
随着分 析灵敏度的提高 , 可望藉此找到
人参 的各种药理作用的的真 正的药效成分 ,
同时也能促进人参成分作用机制的研究以及
相关领域研究的深人 。
参 考 文 献
l 阴 健 ,等 . 中药现代研究与临床应用 . 北京 : 人 民卫
生 出版社 , 19 94 : l
2 王本祥 . 人参 的研 究 . 天津 : 天津科技 出版社 , 1 8 8 4 :
2 9 2
3 魏均娴 ,等 . 三 七现代科学研究及应 用 . 昆明 : 云 南科
技 出版社 , 1 9 9 6 : 4 1 4
4 L iu C X
, 以 a l . J E th n o P h a r m a e o l , 1 9 9 2 , 3 6 ; 2 7
5 T a k in o Y
,
et a l
.
C h e m P h a r m B u l l
, 19 8 2
, 30 ( 6 )
:
2 19 6
6 o d a n i T
, e t a l
.
C h e m P h a r m B u ll
,
1 9 8 3
,
3 1 ( l )
:
2 9 2
7 ( ) 11a n i T
, e t a l
.
C h e m P h a r m B u ll
,
19 8 3
,
3 1 ( 3 )
:
1 0 5 9
8 粗 玉书 , 等 . 中国药理学报 , 1 9 8 6 , 7 ( 6 ) : 5 1 9
9 K a r ik u r a M
, e t a l
.
C h e m P h a r m B u ll
,
1 9 9 2
, 4 0 ( 9 )
:
2 4 58
1 0 J
o o C
, 以 a l . H a n , g u k aS e n g h w a H a k h oe e h i , 1 99 0 , 2 3
( 4 )
:
5 3 5
1 1 H a n B H
,
et a l
,
P la n t a M e d
,
19 8 2
,
4 4
:
14 6
.
8 6 9
.
W ak ab
a yas h i C
,
e t a l
.
O n e o l R e s
,
19 9 7
, 9 ( 8 )
: 4 11
W a k a b a y a s h i C
, et a l
.
W a k a n Iy a k u g a k u Z a s s h i
,
19 9 7
,
1 4 ( 3 )
: 1 8 0
W a k a b a y a s h i C
, e r a l
.
B i o e h e m B i o p h y s R e s C o m
-
m
u n , 19 9 8
,
24 6 ( 3 )
: 7 2 5
L e e B H
, e t a l
.
P la n t a M e d
,
1 9 9 8
, 64 ( 4 )
:
5 0 0
W u C C
, f t a l
.
J C h r o m a t o g r A
, 1 99 4 , 6 8 5 ( 2 )
:
2 4 3
P
a r
k M K
,
r t a l
.
A
r e h P h a r m a e o l R e s
,
1 9 9 6 1 9 ( 6 )
:
5 6 2
P
a r
k M K
, £ t a l
. 药物分析杂志 , 1 9 9 6 , 16 ( 6 ) : 4 12
P a r k M K
, e r a l
.
J I

iq C h r o m a t o g r
, 19 9 4
,
1 7 ( 5 )
:
1 1 7 1
Y o o n S R
,
e t a l
.
C h e m P h a r m B u l l
,
1 9 9 8
, 4 6 ( 7 )
:
1 14 4
尸介ù卜ǎ了Q`9
UOQ“O,óq乙,J
C u i J F
, £ 2 a l . A n a l y t i e a l B i o e h e m
,
1 9 9 3
,
2 1 0 : 4 1 1
C u i J F
, e t a l
.
S e a n d J C l i n L a b In
v e s t
,
1 9 9 6
,
5 6 : 1 5 1
K im D S
, £r a l
.
Y a k h a k H o e e h i
,
1 9 9 5
,
3 9 ( l )
: 8 5
K o h d a H
,
e t a l
.
Y a k u g a k u Z a s s h i
, 19 75 , 9 5 : 2 4 6
K o i z u m y H
, £r a l . C h e m P h a r m B u l l
,
19 8 2 3 0 ( 7 )
:
2 3 93
K a r ik
u r a
M
, £ t a l
.
C h e m P h
a r
m B u l l
,
19 9 1
,
3 9 ( 9 )
:
2 3 5 7
O d a n i T
, e r a l
.
C h e m P h a
r
m B u l l
,
1 9 8 3
,
3 1 ( 1 0 )
: 3 6 9 1
K a r ik u r a M
, £r a l . C h e m P h a r m B u l l , 1 9 9 1
.
3 9 ( 2 )
:
4 0 0
H a s e g a w a H
,
e t a l
.
P l a n t a M
e d
, 1 9 9 6 , 6 2
: 4 5 3
H a s e g a w a H
, e t a l
.
P l a n t a M
e d
,
1 9 9 7
.
6 3 : 4 3 6
K a n a o k a M
,
e t a l
.
W a k a n I y a k u g u k u Z a s s h 一
,
19 9 4 1 1
( 3 )
: 2 4 1
A k a o T
, e r a l
.
J P h
a r m P h a r m a e o l
,
19 9 8
,
5 0 ( 10 )
:
1 1 5 5
A k a o T
, f t a l
.
B i o l P h a r m B u l l
.
1 9 9 8
,
2 1 ( 3 )
: 2 4 5
9ù八nJ斗尸O浦btló .11山11
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( 1 9 9 9

0 2

0 1 收稿
1 9 9 9

0 4

3 0 修 回 )
八曰1.工qú,JJ伟O乙Qqó弓
药材栽培在中药资源可持续利用中的作用及发展战略
中国 医学科 学院
中国协和 医科 大学 药用植物 研究所 ( 北京
1 0 0 0 9 4 ) 杨世林 ’ 张本刚 陈 君 李先恩 魏建和
摘 要 针对 目前我国 中药材 生产中存在 的问题 , 就 中药材栽 培在资源 可持续利用中的重要作用
进行 了论述 , 同时对 中药可持续发 展战略提 出几 点建议 : ( 1) 建 立药用植物种质基因库 ; ( 2) 建立常
用栽 培中药材 种质资 源库 ; ( 3) 制定 中药材种 子种苗 质量 标准 ; ( 4 ) 加强 中药材种质资 源和优 良品
种的选育研 究 ; ( 5) 建立 中药 材 良种繁育 基地 ; ( 6) 建立 中药材规范 化 、 规模化 生产基地 ; (7 ) 建设绿
色 中药材生 产基地 ; (8 ) 加强 中药材野 生变家种技 术的研 究 ; ( 9 )加 强生物技 术在 中药材栽培 方面
的应用研 究 ; ( 1 0 )综合发 展 , 多学科结合 , 实现可持续发展 。
关键词 中药材 栽培 资源利 用
中医 中药有几千年的历史 , 是我 国医药
的宝贵财富 , 是中华民族灿烂文化的结晶 , 为
中华民族的发展作出 了不可磨灭 的贡献 , 同
时也是世界医药史的重要组成部分 。 在长期
的临床实践中总结 了许多宝贵的经验 , 在防
病治病中确有其独到之处 。直至 目前 , 中医 中
药还具有强大的生命力的发展潜力 。
我国共有 12 807 种植物 、 动物和矿物可
做 药用 , 其 中 n 1 4 6 种为植 物 , 它包括 3 83
个科 , 2 3 0 9 个属 , 有近 3 0 0 种中药材 以栽培
为主 , 种植 面积为 5 6 . 67 万 h m “ , 产量达 3 5 0
万 t ; 1 5 8 1 种药用动物 ,包括 4 1 5 科 , 8 6 1 属 ;
另外还有 8 0 多种药用矿物 。
目前有记载的方剂近 10 万个 , 单方 、 验
方有 6 0 0 多个 ,但经过研究整理 , 发现组成
这些方剂的也就是临床应用的常用中药只有
8 0 0 多种 , 并以植物药为主达 7 0 0 多种 , 其中
有 3 0 0 多种以栽培为主 。 长期以来药材主要
以野生为主 , 随着人 口的增加和用药量增长 ,
有限的野生资源 已不能满足人类的需求 。 由
于药材是一种特殊商品 ; 人们出于对健康的
渴望 ,认为野生药材远 比家种药材的质量好 ,
A d d r e s s
:
Y a n g S h i l i n
,
I n s t i t u t e o f M
e d i e i n a l P l a n t
U n i o n M e d i e a l C o lle g e
,
Be i ji
n g
.
8 7 0
-
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v e lo p m e n t
,
C h i n e s e A e a d e m y o f M
e d i e a l cS i
e n e e s , P e k in g