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Studies on the Pharmacological Profile of Mogrosides

罗汉果甜苷的生物活性研究



全 文 :· 药理实验与临床观察 ·
罗汉果甜昔的生物活性研究△
黄志江” 蒋毅瑕 周 曙
姜世英 “ 刘 国抑
建玲王苏中国药科大学药理教研 室 (南京 21 0 0 0 9)
摘 要 报 道 T 罗汉果 S ira itia g ro sv e n o ri i (Sw in g le ) C . Je ffe r y e x L u e t 2 . Y . Zh a n g 提 取物罗
汉果甜昔 (m o g ro s ides , M o g )的祛痰 、镇咳 、平喘等药理作用 。 结果表 明 : M o g 能增加小鼠气管酚红
的分 泌量 , 抑制氨水诱发 的小鼠咳嗽 , 促进青蛙食道枯液移动 , 但并不影响拘椽酸诱发 的豚鼠哮
喘 。 提示 M o g 有化痰镇咳作用 , 是 罗汉果 的有效活性成分 。
关键词 罗 汉果甜昔 祛痰 镇 咳
Stu d ies o n th e Ph a r m a eo lo g ie a l P r几fi le o f M o g r o sid e s
W
a n g T in g
,
H u a n g Z hiji
a n g
,
Jia n g Y im in
, e t a l
.
(块 p a r tm e n t o f P ha rm a e o lo g y , C hin a Ph a rm a e e u tie a l
U n iv e r s ity
,
N a n jin g 2 1 0 0 0 9 )
A bs tr a e t T h e e x p ee t o r a n t
, a n tit u s siv e a n d a n ti
一a s t hm a tie e ffe e ts o f m o g r o sid e s (M
o g )
, e x tra e te d
fr o m t r a ditio n a l C h in e s e m e d ie in e I
J u o h a n g u o 〔S ira itia g ro sv e n o ri i (S w in g le ) C . Je ffe r y e x L u e t 2 . Y .
Z h a n g 〕, w a s s t u d ie d . R e s u lt s o f th e s tu d y s h o w e d t ha t M o g in e r e a s e d t he s e er e tio n o f p sp fr o m m iee
br o n e h i
,
p r o m p t e d the e ilia r y m o v e m e n t o f fr o g e s o p h a g u s a n d r e lie v e d eo u g h c a u s e d b y th e ir rit a tio n o f a m
-
m o n ia w a te r in m ie e
,
bu t did n o t a lle v ia te th e a s th m a in d u ee d b y eitr ie a e id in m ie e
.
T h e s e d a ta v e r ifie d the
t r u t h o f th o u sa n d s y e a r s o f C h in e s e m ed ie a l p r a e tie e in t he u se o f th e h e rb
, a n d P r o v e d th a t M O G 1
5 the a e tiv e
e o m P o s it io n o f L u o h a n g u o
.
K ey w o r d s m o g r o sid e s e x p e et o r a n t a n tit u s s iv e
罗 汉 果 , 学 名 光 果 木 鳖 Si ra l’ti a 罗汉果的传统药用功效为 M o g 的生物活性
g r o s v e n o r ii (S w in g le ) C
.
Je ffe r y e x lu e t 2
. 进行了研究 。
Y
.
Z h a n g 是我国南方特产药材 , 主产于广西 1 材料
北部 , 具有祛痰 、止咳 、润肺的功效 , 其甜味和 昆明种小鼠 , 雌雄不 限 , 体重 (2 士 2) 9 ;
无毒的特点 , 作药食两用材料川 , 目前以罗汉 豚 鼠 , 雄性 , 体重 (1 7 0 士 2 0) 9 ;青蛙 , 雌雄不
果为主要成分的中成药及食品饮料已经广泛 限 , 体重 (2 5 士 4) 9 , 由中国药科大学实验动
应用 。 罗汉果甜昔 (m o g r o s id e s , M o g )是罗汉 物室提供 。 M o g (纯度 > 9 8 % )由广西师范大
果的甜味成分 , 植物含量较高且水溶性好 , 目 学提供 , 其它试剂为市售 品 。
前 已经有纯度 98 % 以上成 品用作 食品添加 2 方法和结果
剂川 , 而对于 M o g 的药理作用未见报道 , 鉴 2. 1 M o g 对小 鼠气管酚红排泌量的影 响 :
于罗汉果 的传统用法均采用水泡饮用和其功 小鼠随机分为 5 组 , 每组 12 只 , 空白对照为
效为祛痰 、镇咳的作用等资料 , 在此我们根据 等体积生理盐水 , 阳性药对照为 N H 4CI 。 按
·
A d d r e s
s :
W a n g T in g
, 压 pa r t m e n t o f Ph a r m a e o lo g y , C hin a Pha r m a e e u tie a l U n iv e r sity , N a n jin g现通讯地址为上海市转基 因研究 中心药物研 究部 , 邮编 2 0 13 0 0 , E m ai l:
‘ “ 广西师范大学 生物系△中国药科大学科研基 金资助
W
a n g t @ s ihn o r o a d
.
e o m
.
9 14
-
照文献仁3〕方 法 , 19 给药 3 0 m in 后处死小鼠 ,
取 出气管 , 用 比色法测定气 管灌洗液中酚红
含量 。 结果 N H ‘C I (2 0 0 m g / kg , 19 ) 和 M o g
( 1 0 0
,
2 0 0 m g / k g
,
19 ) 均使小 鼠气管排泌 的
酚红量明显增加 (尸< 0 . 01 ) , 并且 M o g 增加
的小 鼠气管酚红排泌量的作用呈剂量依赖性
关 系 (表 l) 。
裹 1 Mog 对小吸气I 姗红排泌t 的影晌‘士 s )
加蛙食道 0 . s h 后 , 可 以 明显增加滴在食道
表面的印度墨汁微粒移动速度 , 和给药前相
比有明显差异 。 结果见表 3 。
裹 3 Mog 对 , 蛙食道钻液移动的影晌
组别 剂 t
(m g / k g )
动物数
l 0
l 0
l 0
移 动速度
(m m / m in )
0
.
4 9 士 0 . 1 4
0
.
5 3 士 0 . 1 6
0
.
5 8 士 0 . 1 6 荟 荟 耸 #
剂量组别
(m g / k g
动物数 分泌量
(限/ m L )
对照
N H ‘C I
M o g
一 1 2
2 0 0 1 2
5 0 1 2
1 0 0 1 2
2 0 0 1 2
3
.
4 0 士 1 . 5 4
1 0
.
1 1 士 2 . 1 4 “ .
4
.
1 2 土 2 . 5 4 .
5
.
8 7 士 2 . 8 7 苍 苍
9
.
7 6 士 2 . 3 6 二
与 对照组 比 : ‘ 尸< 0 . 0 5 “ 尸< 0 . 01
2
.
2 M og 对氨 水喷 雾 引咳小 鼠的镇 咳作
用 : 小 鼠随机分为 5 组 , 每组 12 只 , 19 给药 ,
空 白对照用等体积生理盐水 , 阳性药对照用
磷酸可待 因 (C o d e in ) 。 按照文献 仁‘〕方法 , 测
定 半数 致 咳喷雾时 间 (E D T S。 ) , 根据公式 :
R = (给药组 E D T S。/ 对照组 E D T S。 ) X 1 0 0 %
计算 出 R 值 。 当 R > 13 0 % 时 , 认 为药物有
镇 咳作用 , 当 R > 15 0 % 时认为药物有 明显
的镇咳作用 。 结果磷酸可待因 (3 o m g / k g ,
19 ) 和 M o g (8 0 m g / k g , 19 ) 均 可增加 小 鼠
E D T
S。 , 两 者 R 值 相 近 (分 别 为 1 3 4 %和
1 3 8 % )
, 当 M o g 剂量增加到 1 6 0 和 3 2 0 m g /
kg 时 , 其表现 出明显 的镇咳作用且呈剂量依
赖关 系 (表 2) 。
衰 2 M o g 对氮水喷 , 引咳小 吸的镇咳作用
组别 剂量
(m g / k g )
动物数
(s )
R
(写 )
对照
C o d e in
M o g
l2
l2
l2
12
l2
13 4 △
1 3 8△
1 5 8 △△
1 6 5 △△
△镇 咳作用 沪△ 明显镇 咳作 用
2
.
3 M og 对青蛙食道粘液移动 的影 响 : 根
据文献 [3] 方法 , 观察 印度墨汁微粒移动 I c m
需要的时间 , 计算出它的移动速度作为青蛙
食道粘液运动速度 , 空 白对照用 0 . 7 % N aCI
溶液 。 结果 M o g 在 以 20 m g / m L 的浓度滴
《中草药 》1 9 9 9 年第 3 0 卷第 12 期
与对照比 : 二 尸< 0 . 01 ; 与 N acl 组 比 : # # 尸< 0 . 01
2
.
4 M og 对拘椽 酸诱发 的豚 鼠哮喘 的影
响 : 实验分急性实验和长期给药实验二组 。急
性实验在 19 给药 (2 0 0 m g / k g ) 0 . s h 后测定
引喘潜 伏期 ; 慢 性实验 在连续 3 d , 每天 19
2 0 0 m g / k g 的给药 , 在第 3 天给药 0 . s h 后 ,
测定引喘潜伏期 。实验方法参照文献闭进行 ,
结果在急性实验中 , M o g (2 0 0 m g / k g , 19 ) 给
药 0 . s h 后 , 拘衡酸喷雾诱发豚 鼠哮喘潜伏
期为 (7 3 . 6 3 士 1 6 . 6 3 ) s (n 一 1 0 ) , 与空白对照
组 (6 5 . 6 0 士 1 1 . 2 3 ) s (n = 1 0 )相 比增 加约
12 % (尸> 0 . 0 5 ) ;在慢性实验中 , 连续 3 d 给
予 M o g (2 0 0 m g / k g , 19 ) 后 , 构椽 酸喷雾诱
发豚 鼠哮 喘的潜伏期 为 (9 8 . 8 0 士 18 . 0 0) 5
(n 一 6 ) , 较 空 白对照组 (8 1 , 6 3 士 2 0 . 1 1 ) s
(n = 6 )延长 了近 2 0 % (P > 0 . 0 5 ) 。 在急性和
慢性实验中 , 2 0 0 m g / k g (19 ) M o g 均未能抑
制拘椽酸诱发的豚 鼠哮喘 。
3 讨论
小 鼠气管酚红排泌结果反映气管排泌量
的变化 , 排泌量增加有利于气管表面水样层
的形成或增加 , 从而稀释痰液并有利于痰液
的排出 ; 而青蛙食道粘膜 有与人气管粘膜类
似的纤 毛细胞 , 这些纤毛细胞的运动是食道
或气管表面粘液或痰运动的动力 [3] 。 M o g 在
气管酚红排泌实验 、食道粘液移动实验及氨
水引咳实验等 3 个模型中均表现 出明显的作
用 , 表 明 M o g 有较好的祛痰 、镇咳作用 。罗汉
果传统用于祛痰镇 咳 , 民间用法采用开水 泡
饮方法 。 M o g 在原植物中含量很高且水溶性
很好 , 实验证明其有 明显的祛痰镇咳功效 , 且
有较好的量效关系 , 提示其为罗汉果 祛痰镇

9 1 5
-
4
”6Q”Ž00亡J只”连‘Žb7口.⋯了Žhƒ卜JI二q‘月J门j庄人J性80316032
咳作用的有效成分 。 从本文报道的初步结果
来看 M o g 的作用可能和其稀释痰液 , 促进痰
液排出及抑制咳嗽反射环节有关 。 其明确的
作用机制有待于进一步更深人的工作 。
在豚 鼠引喘实验 中 , 慢性和急性实验均
表 明 M o g (2 0 0 m g / k g , 19 ) 延长构椽酸诱发
的豚鼠哮喘的潜伏期 (统计学检验表明无显
著性差异 ) , M o g 的平喘作用的进 一步 明确 ,
还有待于更细致的实验来证实 。 本研究证 明
Mog 对小 鼠咳嗽有明显的抑制作用 , 说明它
能对咳嗽反射的反射弧有影响 ; 而文献报道
罗汉果的粗提物有一定镇静作 用图 , 且 民 间
对它有安神醒脑 功效的描述 , 这两者间是否
有一定联系有待进一步的研究 。
致谢 : 本校季晖教授 , 孙灌川和李洁 同学
在 实验过程 中提供帮助 。
今 考 文 献
l 黄志江 , 等 . 广西师范大学学报 (自然科学版 ) , 1 9 98 , l〔
(4 )
: 7 5
2 竹本常松 , 他 . 药学杂志 (日 ) , 1 9 8 3 , 1 0 3 : 1 1 5 1
3 陈 奇 主编 . 中药药理研究方法学 . 北京 : 人 民卫生 出
版社 , 1 9 9 3 : 6 3 6 , 6 4 2
4 徐叔云 , 等 主编 . 药理实 验方法学 . 第二 版 . 北京 : 人
民卫生出版社 , 1 9 9 4 : 1 1 6 6
5 K a s a i R
, e t a l
.
Ph ytoc hem is t r y
,
1 9 8 7
,
2 6
:
1 3 7 x
(1 9 9 9

0 6

0 8 收稿)
中药复方对抗雷公藤多普毒性的研究△
1
. 对雷公藤多昔抗炎作用的影响
大 连大学 医学系药理教研室 (11 6 6 22)
大 连医科大学 基础医学部药理教研 室
吉林医学 院附 属医院
梁文波 .
杨静娴
刘俊平
张学梅 黄彩云
胡 筱
摘 要 以 瓜 萎 、石 解 、白芍 、川芍 、生地 、元参 、牛 膝 、五 味子 、冤 丝子 、拘祀 子 、车前 子 、覆 盆子 、 益
母草 、泽 兰 、麦 冬 、 当归组成 的中药复 方 , 其水 提剂 1 1 . 2 7 , 5 . 64 , 2 . 8 2 9 /k g 与等量雷公藤多昔组成
复方制剂给 动物 19 . 小剂 量复方 中药 + 雷公藤多 昔组对小 鼠急性 、慢性 炎症及大 鼠急性和 免疫炎
症均有 明显的抑制作用 , 且 该作用 优于等剂量 的雷公藤多昔 。 中药复方剂量过大 可拮抗雷公藤多
昔的抗炎作用 。
关键词 中药复 方 雷公藤多昔 抗炎
Stu d ie s o n C o m P o u n d e d T CM to A n ta g o n iz e th e Sid e E ffe e ts o f M u lti

g lyc o s id e s
o f W ilfo r d T h r e e w in g n u t (T ri P t ery g iu m wi lfo rd ii) 1
.
E ffe e t o n
th e A n ti

in fla m m a to r y A c tio n o f M u lti
一g lyc o sid e s o f T
.
w ilfo rd ii
I
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Y a n g Jin g x ia n
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D a lia n U n iv e r s it y
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D a lia n 1 1 6 6 2 )
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a t e r d e e o e tio n o f e o m Po s it u s rr a d itio n a l C h in e s e m e d ie in e
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R a d ix P a e o n ia e A lb a
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2 7
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.
6 4
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.
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g lye o s id e s o f T r iP te尽g iu m w ilfo rd ii H o o k . f . fo r o r a l a d m in is t r a tio n t o a n im a l m o d -
A d d r e s s
: L ia n g W e n b o
,
M e d ie a l D e p a r t m e n t o f D a lia n U n iv e r s it y
,
D a lia n
梁 文波 男 , 1 9 8 4 年毕业于吉林 医学院 , 1 9 9 5 年毕业于 延边 医学 院 , 获医学 硕士学位 , 现为大连大学基 础医 学部药理教研室 副教授 。 研究 方向为抗炎免疫药理 , 先后 主持 了“ 中药复方对抗 雷公膝 多普毒性的研究 ”和 “复方雷公膝多 昔的研究 ”项
目 , 并参加国家 中医 药管理局 等多项科研项 目的研 究工作 , 其 中“复方雷 公藤多昔 的研究 ”作 为大连市科委青年荃 金项 目已
通过成 果鉴定 。
△大连市科委青年基金项 目

9 1 6
.