全 文 ：茵陈篙的化学及药理学研究进展
中国药科大学药剂学教研室 南京
南京大学生物系
褚明艳 命
胡一桥 谭仁祥
摘 要 茵陈篙含有香豆素类 、色原酮和黄酮类等活性成分 , 除具有利胆保肝作用外 , 还有镇痛 、
消炎 、降血脂 、增强免疫 、抗肿瘤作用 ,值得进一步开发研究 。
关键词 茵陈篙 化学成分 药理作用
菊 科植物茵 陈篙
, 又名茵陈 , 以全草入药 , 具有清热燥
湿 、利胆退黄等作用 。在中国 、 日本 、韩国被广
泛用于各种肝胆疾病的治疗 。 近年来对茵陈
篙的化学及药理学方面的研究日趋深入 。 一
些新的有效成分及药理作用不断被报道 。 目
前认为茵陈篙药理作用广泛 , 除有利胆保肝
作用外 , 还有抗病原微生物 、镇痛消炎 、 降血
脂 、增强免疫 、抗肿瘤等多方面的活性 。 我们
对茵陈篙的化学成分 、药理及临床等方面的
研究进展进行综述 。
化学成分
茵陈篙的化学成分比较复杂 , 主要有以
一下几类 〔」
, 香豆素类 〔〕 茵陈篙含 , 一二甲氧基香
豆 素 , 一 、东蓖若内醋
、 一轻基 一 一甲氧基香豆素和茵陈
炔内醋 。 香豆素类是有效的利胆
成分 , 该化合物对心血管系统的疾病也有一
定的疗效 。
色 原 酮 类哪 茵 陈篙 含 茵 陈色 原 酮
、 一 甲基茵陈色原酮 、 ‘一甲基茵
陈色 原酮 和 一去 甲氧基 一 气甲基茵陈色 原
酮 。茵陈篙的色原酮除有利胆保肝作用外 , 还
是抗肿瘤的有效成分 。
黄酮类 茵陈篙含茵陈黄酮 、
异茵陈黄酮和蓟黄素 , 蓟黄素
具有保肝作用 , 同时也有一定的抗肿瘤活性 。
香豆酸及其它有机酸类 以〕 茵陈篙含茵
陈香 豆 酸 、 和 氯原酸
,均有利胆作用 。
挥发油类 〔的 有报道对立秋采集的茵陈
篙的挥发性成分进行 了分离研究 , 并对含量
肠以上 的成分进行了定量分析 ,挥发油部
分有抗菌作用 , 主要由炔类 、单菇类及倍半菇
类组成 。
药理作用和临床应用
利胆作用 茵陈篙对于治疗胆道结石和
胆汁引流不畅有明显的应用价值 。 其作用机
理 目前认为在于改善肝细胞功能 , 促进肝细
胞再生 , 增加胆酸 、磷脂 、胆固醇的分泌排泄 ,
从而使依赖胆酸部分的胆汁分泌量增加 。
茵陈篙的利 胆成分经分离和 鉴定的有
多种 〔〕。 报道较多 的为 , 一二 甲基香豆
素 、对轻基苯乙酮和氯原酸 〔一 ”〕。 其中对经基
苯乙酮的初步药理研究已经有了报道〔,“〕。 茵
陈篙的煎剂 、热水提取物 、水浸剂 、去挥发油
水剂 、挥发油 、挥发油中的茵陈二炔 、茵陈二
炔酮和茵陈炔内醋 、醇提取物等均有促进胆
汁分泌和排泄作用 。 已报道了茵陈篙与熊去
氧胆酸结合治疗的作用 。十二指肠给药时 , 在
非有效剂量下使胆汁郁积大鼠的胆汁流量恢
复到正常水平 。血清胆汁酸曲线也得到改善 ,
胆汁量变化主要由茵陈篙引起 〔“〕。
, , 一
胡一桥 ! 中国药科大学药学专业 , 目前于中国药科大学药学院药剂教研室
,
从事教学 及科研工作 , 职称副教授 、硕士 生导师 , 已发表论文数十篇 。
临床上茵陈及其方剂对黄疽也有效 。 以
茵陈篙汤加味治疗胆囊术后黄疽不退 例 ,
取得 了较好的效果 。 其作用可能是通过诱导
肝脏酶系统增加肝对胆红素的摄取 、结合 、排
泄能力 , 以及抑菌 、护肝 , 减少细菌代谢产物
对肝的损害 , 使黄疽消退 〔‘’〕。
加味茵陈汤在急性胆 系感染 围手术期的
应用 , 对预 防肝功能衰竭 及多系统器官衰竭
的发生有积极意义〔‘〕 。
通过对不同采集期茵陈的利胆作用进行
研究 , 发现花前期作用较强 , 但与其它期无统
计学差别 〔‘们 。
保肝作用 病毒性肝 炎 、肝硬变等肝疾
病的肝细胞脱噬与细胞凋亡有关 。 茵陈篙汤
及其成分能有效地抑制肝细胞凋亡〔, 二 。 茵陈
生药中含有丰富的 、 等机体所必须的
微量元素 , 它们参与酶的组成 , 调节酶的活
性 , 直接参与机体的核酸 、糖 、脂肪 、蛋 白质的
代谢 , 因而有促进肝细胞再生 , 保护肝细胞膜
的完整性和明显的保肝作用〔‘“〕。
对于 或半乳糖胺诱发的肝 细胞毒
性 , 茵陈中的一些黄酮和香豆素成分具有治
疗作用 , 其强度依次为茵陈色原酮 、东蓑若内
醋 、 , 一二 甲氧基香豆素 、茵陈黄酮 、懈皮黄
素 、异鼠李黄素 。茵桅黄 口服液能显著地抑制
由 造成的小鼠血清谷丙转氨酶与总胆
红素的升高 , 对 、所致肝细胞坏死有保护
作用 〔, 二 , 同时对脂肪肝疗效也显 著 , 在方剂
中增加茵陈量的疗效更好 。
不同采集期的茵陈中香豆素含量不同 ,
抗 肝 毒 能 力 也 不 同 , 对此 已 有 了详 细 研
究〔‘〕。 茵陈对小鼠肝药酶也有影响 〔‘ 〕。 茵陈
水煎剂能使小鼠 。含量增加 , 肝 体重 比增
大 , 异戊 巴比妥诱导的睡眠时间缩短 , 说明茵
陈水煎剂对小鼠肝药酶有诱导作用 。 由于肝
药酶除参与药物代谢外 , 还参与胆汁酸 、胆红
素 、脂类和某些毒物代谢 , 因此诱导肝药酶可
能与茵陈利胆退黄作用有关 。
抗病原微生物作用 茵陈有较强的抗病
原微生物作用 , 其抗菌主要成分为茵陈炔酮 、
《中草药 》 年第 卷第 期
对轻基苯乙酮和挥发油部分 。
茵陈篙在试管内对金黄色葡萄球菌有明
显的抑制作用 , 对痢疾杆菌 、溶血性链球菌 、
肺炎双球菌等及某些皮肤真菌有一定的抑制
作用 。 茵陈篙有抗病毒作用〔 。 对单纯疤疹
病毒 、脊髓灰质炎病毒 、麻疹病毒进行体外筛
选 , 发现茵陈对这些病毒有不同程度的抑制
作用 , 水煎剂对 , 病毒有抑制作用 。 茵
陈煎剂与灰黄霉素同用 , 提高了后者的疗效 ,
降低了毒副作用 。
心血管系统作用 茵陈篙含有香豆素类
化合物 , 具有扩张血管 、降血脂 、抗凝血等作
用 , 故茵陈对心血管系统的一些疾病具有治
疗作用 。茵陈水浸液 、 乙醇浸液及挥发油均有
降压作用 。 , 一二甲氧基香豆素静脉注射及
胃肠用药也有明显的降压作用 。 茵陈具有降
高血脂 、抗血小板聚集的功效 , 临床也有应
用 〔 〕。 茵陈篙汤在治疗高脂血症中 , 与安妥
明治疗效果相近 。 茵桅降脂片也用来治疗高
脂血症 。 用 , 一二 甲氧基香豆素治疗冠心病
效果也很好 。
镇痛消炎作用 茵陈篙成分篙属香豆精
在醋酸扭体法及热板实验中均有镇痛作用 ,
而茵陈色原酮只在醋酸扭体法中显示弱的镇
痛作用 。 篙属香豆精在角叉菜胶浮肿法中显
示消炎作用 。 茵陈治疗因湿热引起的各类炎
症均有很好的疗效 。
抗肿瘤作用 茵陈篙所含的香豆素类 、
裕类 、黄酮类 、香豆酸 、氯原酸等成分可 能有
抗癌活性〔 。 研究显示茵陈主要是通过直接
杀伤肿瘤而发挥抗肿瘤作用的。 其中有效成
分是茵陈色原酮 。 蓟黄素对射线和氮芥损伤
均有良好的保护作 用 , 对致癌物环磷 酞胺也
表现出良好的解毒效果 。 从茵陈的甲醇浸出
物中提出的茵陈二炔酮和茵陈二烯酮均能抑
制致癌物的活性 〔 。
对茵陈的乙醇提取物进行分离「 , , 并以
培养 细胞和 腹水癌细胞的增
殖为指标 , 观察各组分的生物活性 。 结果表
明 蓟黄素 、茵陈色原酮对上述培养物有不同
程度的细胞毒性 。茵陈色原酮的副作用较小 ,
不仅没有 一氟脉崛陡和环磷酞胺的降白血
球作用 ,而且有升高小鼠白血球的趋势 。因此
其作用机制有别于其它抗肿瘤化疗药物 。
免疫增强作用 茵陈篙具有促进白细胞
分裂 , 增加 白细胞数 目 , 提高 细胞免疫的
活性 , 参与机体免疫调节和诱生干扰素等作
用 , 因而能从多方面提高机体免疫功能 。茵陈
中的咖啡酸是升高白细胞数目的主要作用成
分 。
茵桅黄 口服液能明显提高小鼠腹腔巨噬
细胞的吞噬功能 〔 〕 。 茵桅黄注射液具有诱生
干扰素的作用 。 日本学者的研究表明 ,从茵陈
篙中提取的植物蛋 白具有诱生干扰素的作
用〔 〕 。
其它
茵陈篙的临床应 用十分广泛 , 除肝胆疾
病外 , 还用于高血脂症 、冠心病 、蛔虫症等 。临
床也有报道用于治疗母婴 溶血性非流
产 〔, 〕 。 茵陈篙在化妆品工业中也具有一定的
发展前景 。 用超临界 提取茵陈篙
, 所得的提取物可 用作化妆品的基质 〔, 〕 。
茵陈中的 , 一二 甲氧基香豆素 、氯 原酸 、 咖
啡酸等可以刺激头发生长〔 〕。
近代医学实验研究以及大量临床资料证
实茵陈具肴清热解毒 、清利湿热 、消除炎症 、
扩张胆管 、收缩胆囊 、加速 胆汁排泄 , 从而帮
助消 化 , 促进食欲 , 增进脂溶性维生素 、
及 的吸收 , 同时还可以促进机体核酸 、蛋
白质代谢 , 提高机体免疫力 , 扩张小血管 , 改
善肝 内循环 , 防止肝细胞坏死 , 促进肝细胞再
生等作用 。 我国以及 日本对茵陈篙的药用价
值 、作用机理和临床应用 已经作了广泛的研
究 , 但大多都集中于水溶性小分子活性物质
的研究方面 , 对水溶性大分子活性物质方面
的研究很少 , 仅有茵陈篙 活性蛋 白方面的文
献 〔 。 我们实验室最近的研究表明 茵陈篙
的水 溶性 大分 子 具 有诱 导 人肝 癌 细 胞
一 凋亡的作用 待发表 , 研究正
在进一步进行 。 日本最近的研究表明 , 茵陈篙
水 提 物具 有 抑 制 日,
日, 诱导 的肝 细 胞 凋 亡作
用〔, 〕 。 随着分离纯化技术的发展和临床实践
的深入 , 对茵陈篙植物的研究将会得到进一
步的发展 。
参 考 文 献
阴 健 , 等 中药现代研究与临床应用 , 北京 中医古
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