全 文 ：· 综述与专论 ·
白黎芦醇的化学药理研究进展
上海第二医科大学化学教研 室 赵 霞 介 陆 阳 陈泽乃
摘 要 综述了天然产物 白黎芦醇在化 学和药理方 面的研究进 展 , 为开发利用 白黎芦醇及含此成
分的植物 资源提供资料 。
关键词 白黎芦醇 化学 药理
白黎 芦醇 ! , , , 性三 轻基
反 一均二苯代 乙烯 是 年首 次从毛叶黎
芦 的根部分得的 。
! 年 等 提 出白黎芦醇是某 些
草药治疗炎症 、脂类代谢 和心脏疾病等的有
效成分川 。 近几十年来 , 随着植化技术的提高
及对各种植物成分 的深人研究 , 人们发现 白
黎芦醇广泛存 在于种子植物 中 , 通过对其进
一步 的药理研究发 现它与人 类健康 的大敌
— 肿瘤 、心脏疾病等 的医治有较密切 的关系 。笔者就近期 白黎芦醇的化学 、 药理研究进
展作如下综述 。
化学研究
天然 白黎芦醇 是一种天然活性成分 。
人们对其 自然资源进行 了广泛的研究 , 目前
至少 已经在 个科 、 个属的 种植物中
发现 了白黎芦醇 〔〕如 葡萄科 的葡萄属 、蛇葡
萄 属 〔‘ , 〕 , 豆 科 的 落 花 生 属 、 决 明 属 、 槐
属 〔一 〕 , 百合 科 的黎芦 属 〔〕 , 姚金 娘科 的按
属 〔〕 , 寥科的寥属 〔的等 。 存在 白黎芦醇 的许多
植物是常见的药用植物 , 如决明 、黎芦 、 虎杖
等 , 有的甚至就是食物 , 如葡萄 。 天然白黎芦
醇还能 以昔的形式存 在 , 等综
述 了 白黎芦醇 昔在植物 中的分布 及生物合
成〔 。 人们在对多种植物不 同部位 中白黎芦
醇的含量分析后发现 , 葡萄皮 中白黎 芦醇的
含量最 高 , 为 。 “ 〔〕。 葡萄栽 培品
系 、生长地点 、气 候 、种植技术等都影 响其中
白黎芦醇的含量 〔“ , ‘〕。 酿制方法对葡萄酒中
白黎芦醇含量 的影响尤为显著 〔 , 红葡萄酒
中白黎芦醇含量 达 一 川 , 其 中还
含有 白黎芦醇的顺式异构 体及两 者的 一
葡萄昔 〔 , 而白葡萄酒 中则无明显 的白黎芦
醇 。
化学合成 白黎芦醇 的合成 包括
反应 、顺反异构化和去保护基 步 见图
, 此合成总产率约 〔‘幻 。 也可用相 同的
方法而采用二甲基叔丁基硅作为酚经基 的保
护基合成 白黎芦醇〔“〕 。
氏 丫一 一 仁厂 十 玩叫已厂 ’ ”, 一场 『
《入卜一 乞冲火⋯ 甄瑞 — 白黎芦醉图 白蔡芦醇的合成
含量测定 已建立 了用 反相 测定葡萄中白黎芦醇含量的方法〔, ‘ , ‘〕 , 流动
今
赵化学 的
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霞 女 , 年毕业于上海 医科大学药学 系 , 获理学学 士学位 。 现为上海第二 医科大 学化学教研室讲师 , 从事药物
研究工作 。
《中草药》 年第 卷第 期 ·
相用 乙酸 、 甲醇 、水梯度洗 脱或水 一乙酸 一乙睛
混合溶剂 。 还有报道用气 一质联
用仪 一 分析 的方法 , 并 已利用此法对
多种商品葡萄酒 中白黎芦醇的含量进行
了测定〔‘〕 。 这些方法均能很好地分离白黎芦
醇与其顺式异构体 。
药理研究
抗癌活性 癌的化学预防是 目前 降低癌
症发病率和死亡率最直接 的方法之一 。 为寻
找新 的防癌剂 , 人们 以对 环氧 合酶 的
抑制为指标 , 筛选 了数百种植物提取物 , 最后
从 秘 鲁 的 豆科 植 物 五 角 决 明
根的 甲醇提取物 中分得其
活性成分 白黎芦醇 〔〕 。 运用另一抗癌指标即
抑制牛胸腺的蛋白一酪氨酸激酶 活性 ,
从 虎杖 尸 心 的甲 醇提取
物中也分得 白黎芦醇 〔〕 。
白黎芦 醇作 为癌化 学预 防剂对癌 的起
始 、促进 、发展三个主要阶段均有作用 。 在早
幼粒 白血病人 的细胞 一 中加人 产生 自
由基的 一 一十 四烷酞波醇 一 一乙酸 , 通过监
测 处 的吸收确定所加人 的白黎芦醇
具有抑制 自由基形成 的活性 〔‘〕 。 白黎芦醇还
能抑制 鼠伤寒杆菌株 在 , 一二 甲
基苯并葱作用下 的突变 〔 。 由上可知 , 白黎
芦醇通过抗氧化和抗突变作用而发挥其抗起
始活性 。 能催化花生 四烯酸转变成炎类
前 体物质 如前列腺 素 , 从而刺激肿瘤细胞
的生长并抑制 免疫系统 , 而且 能 活化
损 害基 因物 质的致癌 物 。 白黎芦 醇能抑 制
的活性 〔〕。 在研究兔多形核 白血球花生
四烯酸代谢作用时 , 发现 白黎芦 醇不仅 抑制
作 用产物 和血栓烷 的
形成 , 还抑制 脂氧合酶的作用产物 一
的生成 〔‘的 , 而 、 和 一 都参
与许多致炎过程 进一步在由角叉菜 引起 的
兔的炎症模型中 , 发现 白黎芦醇能显著减轻
急性 的慢性 阶段的水肿〔〕 。 因此 , 白黎芦醇通
过抑制 和脂氧合酶以及传 递抗炎作用
来抑制癌 的促进 阶段 。 通过对 一 细胞分
化系统的模型研究 , 发现白黎芦醇能引起粒
细胞和 巨噬细胞减少 , 同时抑制掺入的“ 一胞
啼陡 , 表 明白黎芦醇能诱导人早幼粒白血病
细胞的分化 , 从而证明 了其对癌的抗发展作
用 〔 。〕 。
对心血管系统的作用 流行病学的研究
表明 , 适度饮葡萄酒者较不 喝酒者患冠心病
的死亡率低 〔 〕 。 由于揭示这一现象的科学依
据对葡萄酒生产企业具有潜在的巨大商业利
益 , 所以 这一领域的研究工作得 以广泛 的开
展 , 人们研究 了葡萄酒中各种成分包括 乙醇
对冠心病的作用机理 。 研究发现红葡萄酒中
的白黎芦醇可能是对心血管系统起特殊保护
作用的成分 〔, 〕。 白黎芦醇对心血管系统的作
用主要表现为对脂类代谢和血小板凝聚的影
响 。
对脂类代谢的影响 年代 , 在研究
从虎杖中分得的白黎芦醇对脂类代谢的影响
时发现 , 脂肪肝和 高血脂的兔子服用 白黎芦
醇能部分抑制甘油三醋和总胆固醇在肝脏的
积累 。 静脉注射 白黎芦醇的小 鼠 , 其肝脏 由
一软脂酸形成的脂肪 大大 减少〔 , 同时 白
黎芦醇还具有增加血液 中 胆固醇 的浓
度 〔“〕、 调节 胆 固醇 的 比 例 、 阻止
的氧化 〔 〕等作用 。
抗血小板聚集作用 血小板花生 四烯
酸代谢主要产物血栓烷与血小板致密颗粒释
放的 在血小板 聚集过程 中起 着重要 的
作用 。 白黎芦醇能抑制血栓烷的形成 〔‘〕 , 同
时还抑制 引起的血小板聚集 〔 。 白黎
芦醇对引起血小板聚集的诱导剂凝血酶和胶
原也有抑制作用 〔 , 。
抗细菌和真菌作用 白黎芦醇被认为是
一种在植物受到病原性进攻和环境恶化时产
生的植物抗毒素 。 年代初就有报道其抗细
菌和真菌作用 〔绷 。 进一步研究表明葡萄中白
黎芦醇的含量与其抵抗真菌侵犯能力有关 ,
是其对真 菌侵入的反应〔绷 , 例如 落花生在
生物合成植物抗毒素时 , 如其胚轴受到真菌
侵人 , 则会导致 白黎芦醇的积累 〔〕。
保护肝脏作用 高等动物体内脂质过氧
化物存在会损害肝脏 。研究发现 , 白黎芦醇能
降低 血清和肝脏的脂质 , 减少脂质过氧化物
在体 内的积累 , 保护肝脏免受损害 。经测定兔
肝微粒体中脂质过氧化物发现 一
的 白 黎 芦 醇 能 完 全 抑 制 由 和
引起的脂质过氧化物的形成〔州 。 白
黎芦醇还能降低 , 具抗肝炎的作用 〔 。
对 胃酸分泌 的影 响 胃 十 , 九
酶是一离子泵 , 在胃酸分必的最后阶段起重
要作用 , 其活性是评价胃溃疡治疗的指标 。 白
黎芦醇对猪的 胃 , 仁 酶有一 定的
抑制作用 , 。 拜 〔 〕 。
结语
白黎芦醇广泛存在于诸多植物 之中 , 而
其 中有许多植物的果实是人类的食物 , 如桑
子 、花生 、葡萄等 。 由于 白黎芦醇具有多种重
要 的生理活性 , 因此合理食用富含 白黎芦醇
的食物有益于人类的健康 。 白黎芦醇丰富的
自然资源及其优良的活性提示大力开发白黎
芦醇及富含白黎芦醇的植物具有重要的社会
效益和经济效益 。
参 考 文 献
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5 徐 志红 , 等 . 中国中药杂志 , 1 9 9 5 ; 2 0 ( 8 ) : 4 8 4
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0 2 收稿 )
重楼属植物的研究概况
第 四军 医大 学西京 医院药剂科 (西安 7100 3 2) 汤海峰 ‘ 赵越平 蒋永培
摘 要 重楼属植物主要含 有 街体类 和黄酮类化 合物 , 具有止血 、调节免疫 、抗肿瘤及对 心血管 的
多种 药理 作用 , 在临床上 也用于止血及对肿瘤 和一些炎症 的治疗 , 值得深人研究 。
关键 词 重楼 化学成分 药理作 用 临床应用
重楼属 尸a ri : L . 隶属于百合科 , 全世界
该属植物约有 20 种 10 变种和若干变型 , 分
布于欧亚大陆的热带至温带地区 〔, , “〕。我国为
该属植物 的分布中心之一 , 约有 17 种 10 变
Address:Tang H aifeng , X i i i n g H o s p i t a l , F o u r t h M i l i t a r y M e d i e a l U n i v e r s i t y , X i 一a n汤海峰 男 , 27 岁 , 硕士 , 现任第四 军 医大学西京 医院主管 药师 , 主要从事天然药物化学研究 , 已发表论文 15 篇 。
《中草药》19 9 8 年第 29 卷第 12 期 . 8 3 9 .