全 文 ：祀子 , 女贞子滋补肝肾 , 充盈阴血 。 实验显示
本方可降低血清 Ca 2+ 浓度 , 提高 。A /c G 比
值 ,从而抑制血管 SMC 的增生 , 达到减少 A s
发生的 目的 。 实验结果与临床研究结果相互
映证 , 为本方的疗效判定提供了科学的佐证 ,
亦为本方的临床推广应用及进一步研究完善
提供了科学依据 。
参 考 文 献
L a po r te P C
, e t a l
.
B io th e m it r y
, 1 9 8 2
,
1 9
:
3 8 1 4
T a n a k e T
, e t a l
.
J B id C h
e
m
, 19 8 0
,
2 5 5 ; 1 1 0 78
徐少平 , 等 . 国外医学 . 心血管疾病分册 , 1 9 93 , 2。(3 ) :
1 3 1
O a t e J A
.
A d y in P r o s ta g la n d in T h r o m b o x a n e a n d
L e u k o t r ie n e R e s e a r e h
.
N ew Y o r k
:
R a v e r Pr e s s
, 1 9 8 2
.
5 9
L ew is P J
, e t a l
.
B r it M e d B u ll
, 1 9 8 3 , 3 9 : 2 8 1
(1 9 9 5
一
0 9
一
2 8 收稿 )
E ff e e t o f S o o th in g L iv e r a n d Pr o m o tin g B lo o d C ir e u la tio n o n P a th o g e n ie C o u r se o f
E x Pe r im e n tal R a b b it A th er o s e le r o sis in B lo o d C a le iu m a n d C yelie N u ele o s id e
一Ph o sPha te
F a n Y in g e h a n g
,
L u Y iz h u
,
H u L im in g
, e t a l
A th e r o s e le r o tie m o d e l o f r a b b it w a s e st a b lis h e d b y fe e d in g e h o le s t e r o l fo r th r e e m o n t h s
.
A t th e s am e
tim e
,
P a r t o f th e a n im a ls w e r e tr e a te d w ith Pr e s er iP tio n t o s o o th e
, th e liv e r a n d P r o m o t e b lo o d e ire u la tio n
.
Blo o d s a m p le s w e r e ta ke n a t th e e n d o f th e e x p e r im e n t t o e x a m in e t h e e ffe e t o n b lo o d e a le iu m eo n ee n tr a tio n
a n d e ye lie n u ele o s id e
一
p h o sp h a t e e o n t e n t
.
R e s u lts s h o w e d th a t th e p r e s e r ip t io n e o u ld s ig n ifie a n tly r e d u e e b lo o d
e a le iu m
, a n d r a is e e A M p /
e G M P
r a t io w h ie h s u g g e s te d th a t th e p r e s er ip tio n e o u ld r e st r a in th e fo rm a tio n o f
a th e r o s e le r o s is e ffe e tiv e ly
, a n d a ls o d e la y it s d e v e lo p m e n t
.
薄荷醇与冰片的促透作用
广东医学院药理教研室 (湛江 5 2 4 0 23) 王 晖 介 许卫铭 王宗锐
摘 要 研究薄荷醇和冰片对双氯灭痛的经皮透过作用 , 发现二者均可使双氯灭痛的透过量增
加 , 但作用较氮酮为弱 ; 同时发现二者的滞后时间比氮酮显著为短 。 结果提示 ,薄荷醇和冰片可望
作为促透剂在某些药物的透皮给药制剂中得到应用 。
关键词 薄荷醇 冰片 氮酮 双氯灭痛 促透剂
薄荷醇和冰片是中医临床较常用的药
物 , 二者均为单菇类物质 。 已经发现 , 薄荷醇
具有较强的促透作用 〔‘〕 , 根据结构相似 , 药理
作用有可能相同的原理 , 我们对 冰片的促透
作用进行研究 , 并将薄荷醇 、冰片与氮酮的促
透作用进行比较 , 以期 为二者在 临床制剂中
的使用提供理论依据 。
1 材料和仪器
1
.
1 动物 : 家兔 , 雄性 , 体重为 2 . 4 k g , 由本
院动物中心提供 。
1
.
2 药品和试剂 ; 双氯灭痛粉剂 , 由广东省
药检所提供 ;薄荷醇系上海香料厂生产 ;氮酮
为广州助剂厂产 品 ;合成冰片 (龙脑 59 . 9 % ,
异龙脑 3 7 . 5 % ) , 广州化工厂生产 。
1
.
3 仪器 : Z D 85 型气浴恒温振荡 器 , 深圳
沙头角国华仪器厂 ; 7 52 型紫外分光光度计 ,
上海分析仪器厂 。
2 方法
2
.
1 标准曲线的制定 : 精密称取双氯灭痛粉
剂 30 m g , 用生理盐水 配成 30 m g / lo o m L
. A d d r e s s
:
W
a n g H u i
,
D e p a r tm e n t o f Ph a r m a e o lo g y
,
G u a n g d o n g M
e d ie a l C o lle g e
,
Z h e n ji
a n g
《中草药 》1 9 97 年第 28 卷第 2 期 · 9 3 ·
的储备液 , 取此溶液用适量的生理盐水稀释
成下列浓度 : 3 0 、 2 5 、 2 0 、 1 5 、 1 0 、 5 拌g / m L , 分
别在 27 5 n m 处测定吸收度 (A ) 。 以吸收度
(A )为纵坐标 , 以浓度为横坐标 , 在 fx 一3 8 0 0
计算器上求得标准曲线方程为 ; Y 一 0 . 0 6 4 5
十 0 . O 1 6 OX , r = 0 . 9 9 7 。
2
.
2 离体皮肤的制备 :将家兔背部的毛小心
剪去 , 静脉注射戊巴 比妥使其麻醉 , 取下背部
皮肤 , 去掉皮下脂肪 , 用生理盐水反复冲洗 ,
直至冲洗液无混浊为止 , 放入冰箱中于 4 ℃
保存 , 于第 2 天使用 。
2
.
3 释放液的制备 :薄荷醇 、冰片及氮酮 , 分
别用 5 0 %的乙醇溶解 , 配成 1 %的浓度 。分别
称取双氯灭痛加入上述溶液中 , 使双氯灭痛
的浓度为 1 % 。 另配制不含 3 种促透剂的 1 %
双氯灭痛溶液作为对照组的释放液 。
2
.
4 接收液的制备 : 生理盐水作为接收液 。
2
.
5 透皮试验 : 实验分为空白组 、对照组 、氮
酮组 、薄荷醇组及冰片组同步进行 。其中空白
组的释放液分别为含 1 % 3 种促透剂的 50 %
乙醇溶液 。上述兔皮 , 在本室已建立的透皮装
置上进行试验 〔2〕 。 释放液用量为 1 m L ,接收
液 10 m L , 扩散面积为 。. 5 。m “ , 实验温 度
3 2 ℃ , 每次取液量为 4 m L , 同时补加 4 m L
生理盐水 。样品按标准曲线项下进行测定 , 同
时以同一时间点空白组的接收液调零 。
2. 6 结果的处理 : 一般认为药物通过皮肤等
生物膜屏障的渗透是一种被动扩散过程 , 这
个过程可用 Fi ck 扩散定律来描述 :
aC _ a
Z
C下砚, 一 D 哀二; 万
o t OA
‘ (1 )
根据边界条件并通过拉普拉斯变换技术
解出此方程 , 然后再对 t 进行积分并整理可
得下式 :
A = J
. 。
(t
一
T l
。 :
)一 (1 2 / 二 2 )J。。 T l、 艺 (一 1 )
”
n 2
e 〔‘一 (n Z ! , / ‘) ( , /从 )〕 (2 )
其 中 t 是实验时间 , A 是 t 时间内累积
透过量 , Tl a: 为滞后时间 , Js :为稳态流量 。 当 t
> 3一 4 x T la 。时 , 上式可简化为 :
A = J
。。
(t一 T la : ) (3 )
(3) 式可变为下列形式
A = J
。,
t一 J。。T l a: (4 )
以 t 为横座标 , A 为纵座标进行线性回
归得 : a = 一 Js , T I。 : , b = J。 , , 由此二式可得 J: , 、
T i
a : 。
3 结果
表 1 为氮酮 、薄荷醇和冰片在不同时间
对双氯灭痛的累积透过量 。 将表 1 中曲线的
直线部分进行回归 , 并按上述公式算得 Js ,和
T
l。: , 结果见表 2 。
促透剂 浓度
(% )
例数
表 1 3 种促透剂在不同时间对双氛灭痛的累积透过量‘士 : )
累积透过量(m g )
2 h 4 h 8 h 12 h 2 4 h 3 6 h
0
.
2 6士 0 . 0 3 0 . 3 1士 0 . 0 3 0 . 3 7士 0 . 0 5 0 . 4 7士 0 . 0 6 0 . 5 8士 0 . 0 8 1 . 0 1士 0 . 1 2
0
.
4 0士 0 . 10 0 . 57 士 0 . 19 0 . 7 9士 0 . 2 3 1 . 1 0士 0 . 0 9 2 . 2 1士 0 . 3 2 3 . 5 3士 0 . 6 8
0
.
3 6士 0 . 0 6 0 . 5 1士 0 . 10 0 . 7 8 士 0 . 1 1 0 . 9 7土 0 . 1 2 2 . 1 0士 0 . 2 4 3 . 2 1土 0 . 2 9
0
.
3 1士 0 . 10 0 . 4 2 士 0 . 13 0 . 5 3士 0 . 1 7 0 . 6 6士 0 . 2 1 1 . 2 5士 0 . 3 1 1 . 8 3士 0 . 3 5
4 8 h
1
.
5 2士 0 . 20
4
.
4 8士 0 . 78
4
.
6 1土 0 . 36
2 5 7士 0 . 4 6
表 2 3 种促透剂对双抓灭痛的促透作用‘士 : )
促透剂 浓度 例数 扭 Tlas
(% ) (m g / h ) (h )
对照组 0 5 0 . 0 3 9 士 0 . 0 0 5 9 . 3 5士 0 . 9 3
氮酮组 3 4 0 . 2 0 0 士 0 . 0 3 9 △△ 7 . 0 0士 1 . 70 ‘
薄荷醇组 5 5 0一 0 0士 0 . 00 8△△“ 2 . 83士 0 . 48 “ △△
冰片组 3 5 0 . 0 5 8 士 0 . 0 1 2 △ 资 拼 3 . 4 9士 1 . 8 5 访 △△
与对 照组 比较△尸< 0 . 05 △△ 尸< 0. 01
薄荷醇 、冰片与氮酮组 比较 ’ 尸< 0 . 05 , · 尸< 。. 01
4 讨论
药物透皮吸收是近年来在药剂学中发展
比较迅速的一个研究领域 。 药物透皮吸收可
避免诸如 胃肠道刺激 、肝脏首过效应以及半
衰期短必须多次给药等缺点 , 并具有给药方
便 、消减血药浓度的峰谷现象等优点〔3 , 。 由于
多数药物不能或很少透过皮肤 , 难以达到有
效的血药浓度 , 使药物透皮吸收的制剂 只能
用于少数药物 。 现在迫切需要解决的问题之
一 , 就是开发有效的促透剂 , 以促使更多的药
物通过皮肤进入血循环 。
目前使用最多的促透剂主要是氮酮 , 从
表 2 可知 , 其单位时间的稳态透过量较多 ,但
其滞后时间较长 , 故需较长时间才能达到有
效的药物浓度 。薄荷醇 、冰片对双氯灭痛的透
过量与对照组相 比 , 均有显著的促进作用 , 但
与氮酮相 比促透作用较弱 , 而二者的滞后时
间均 比氮酮短 (尸< 0 . 05 ) 。
冰片可透过动物皮肤 〔4〕 , 但其对其它药
物透皮吸收的促进作用 尚未见报道 。 本实验
的结果提示 , 薄荷醇和冰片可望作为促透剂
在某些药物的透皮给药制剂中得到应用 。
参 考 文 献
1 吴宋夏 , 等 . 中国医院药学杂志 , 1 9 94 , 14 (8 ) : 3 6
2 吴宋夏 , 等 . 中国药理学通报 , 1 9 4 , 10 (2) : 1 5。
3 Ch ie n YW
.
T r a n s d e r m a l C o n tr o lle d Sy s te m ie M e d ie a
-
t io n s
.
N e w Y o r k
:
M a r e e lD ek k e r
, 1 9 8 7
.
1 7
4 崔东贤 , 等 . 药学学报 . 1 9 89 , 24 (7 ) : 5 56
(1 9 9 5
一
1 1
一
2 7 收稿 )
E ffec t o f⋯1一M e n th o l a n d Syn th etie B o r n eo l o n E n h a n ee d Pe r c u ta n eo u s Pe n e tr a tio n
W
a n g H u i
,
X u W
e im in g
,
W
a n g Z o n g r u i
E ffe et o f l
一
m e n th o l a n d s y n the tie b o r n e o l o n p e r e u t a n e o u s p e n e tr a tio n o f d ie lo fe n a e s o d iu m w a s e x a m
-
in e d
.
It w a s fo u n d th a t bo th l
一
m e n th o l a n d sy n th e tie b o r n e o l e o u ld in e r e a se p e r e u ta n e o u s p e n e t r a tio n o f d i
-
elo fe n a e s o d iu m
,
b u t m u e h w e a k e r w h e n e o m p a r e d w ith a z o n e
, a n d w it h s ho r te r la g tim e s (T ,
a :
)
.
T h e r u s u lt s
in d ie a t e d th a t l
一
m e n th o l a n d s y n th e tie bo r n e o l e o u ld be u s e d in t r a n sd e rm a l d e liv e ry sy st e m o f so m e d r u g s a s
tr a n s d e rm a l e n h a n ee r s
.
天蔑胶囊降糖作用的实验研究
白求恩 医科大学药理教研室 (长春 1 3 0 0 2 1)
长春市职工医科大学药理室
周庆伟 带 宗瑞义 谢湘林
孙 乾
摘 要 天蔑胶囊以 1 . 0 、 2 . 0 9 /k g 给大鼠灌胃给药 , 连续 14 d 。 结果表明 , 天蔑胶囊对正常大鼠血
糖及血清胰岛素含量均无明显影响 , 但对四氧啼陡或链脉霉素引起高血糖大 鼠的血糖具有非常明
显的降低作用 , 同时对四氧啼吮大鼠的血清胰岛素含量 、总胆固醇 、甘油三醋及血液粘度皆有降低
作用 。 可认为天茂胶囊降糖作用与刺激胰岛素 p细胞释放胰岛素有关 。
关键词 天蔑胶囊 四氧嗜陡 链脉霉素 降糖作用
天茂胶囊是由天花粉 、黄蔑 、 山芋肉 、黄
连 、地骨皮 、女贞子 、红参 、五倍子 、旱莲草 、石
解等中药组成 的复方制剂 。 临床应于治疗糖
尿病取得良好疗效 。为验证其降糖作用 , 我们
进行了实验研究 , 旨在为临床应用提供理论
依据 。
1 材料
1
.
1 动物 : w is ta r 封闭群雄性大 鼠 , 体重
1 80 一 2 0 9 ;昆明种封闭群雄性小鼠 , 体重 20
一2 9 , 均 由白求恩医科大学动物部提供 。
1
.
2 药物 ; 天茂胶囊 , 每粒含浸膏 0 . 2 84 9
(相 当生药量 3 . 3 5 9 ) , 由浑江市制药厂提
朱 A d d r e s s : Z h o u Q in g w e i
,
D e p a r tm e n t o f Ph a r m a e o lo g y
,
B e t hu n e M
e d ie a l U n iv e r sity
,
C ha n g eh u n
《中草药 》1 9 9 7 年第 28 卷第 2 期 9 5 ·