全 文 ：· 药理实验与临床观察 ·
鬼针草抗炎新成分的药理作用△
山东中医学院
济南




王建平 牵 张 惠云 秦红岩
高玉敏 周生海
‘ 王名州
摘 要 鬼针草中的新天然成分—鬼针聚炔贰












 













能明显抑制巴豆油诱发的小鼠耳壳肿胀及蛋清性足肿胀 , 降低大鼠棉球肉芽肿重量 , 还能显著抑制小鼠毛细血管
通透性和醋酸至炎的大鼠的白细胞游走 , 其抗炎效果大多与地塞米松组无显著差异甚至有的作用
略强 , 鬼针草中的黄酮混晶也有较好的抗炎作用 。
关键词 鬼针草 鬼针聚炔贰 抗炎作用
鬼针草
 !








系菊科鬼针
属植物 , 其主要功效为清热解毒 , 散痪消肿 ,
多用于治疗腹腔等各种炎症 〔‘〕 , 为确定其抗
炎有效成分 , 现将已分离到的新的天然成分
—鬼针聚炔贰 ‘
〕进行了
种抗炎实验模型的药理研究 , 对所含黄酮类成分进行了部分
药理指标筛选 。

材料



药物
鬼针聚 炔贰


























简写为
, 系笔者从鬼针草中分
离到的天然新成分
 所用量均由本研究室
自制
,
用 生理盐水及

吐温

配成所
需浓度供内服 , 并用
 乙醇配成一定浓度
供外用 。 黄酮混晶 , 简写
。 为分离黄酮单体
时 〔
,上聚酸胺柱 , 用

乙醇洗脱得到的总
黄酮部分 。
的配制方法同
。



主要试剂
地塞米松磷酸钠注射液
以


表示
, 批号
 !

, 扬州制药厂 。 青霉
素 钾 盐 批 号




 , 庆 大 霉 素 , 批 号






, 均系济南第二制药厂 。 角叉菜胶 , 辽
宁药物所 。



仪器和 动物

 一

 型红外分光 光度
计旧 本岛津
,
 一 型分光光度计
泰州东
方无线电仪器厂

大鼠



 种 , 小鼠昆明
种 , 均 由本院实验动物房提供 。

方法与结果



对急性炎症的影响
动物分组
取雄性
小鼠体重
 一

, 随机分组 , 按不同给药途
径及不同浓度分组进行实验 。 灌胃组
取以上
小鼠分
组 , 每组
 只 。 第
组给予
,






水溶液 , 剂量为








, 第
组给予







水溶液 , 剂量为
,





, 第
组
腹腔注射地塞米松 , 剂量为 。,




, 第

组为生理盐水组 , 给等量生理盐水灌胃 , 以上

组均每夭
次 ,连续给药

。 腹腔注射组

取以上小鼠
组 , 第
组为






 的剂
量是








第
组为






的剂量

·






,
用

吐 温配制
第
组为



组 , 剂量为







, 第
组为生理
盐水组 , 腹腔注射等量生理盐水 , 均每


腹腔注射
次 , 共
次 。 外涂给药组
取以上
小鼠
组 , 第
组为




 醇溶液 , 剂量为
豢
 















,



































,




王建平 女 , 副教授 。
 ! 年毕业于 山东农学院 。



年在山东中医学院中药系 药化学教学工作
 !



年 , 在 日本千叶大学进修植物化学专业一年 。 回国后继续从事中药化学教学科研工作
篇 , 英文论文
篇 。
篇获省药学会优秀论文奖 ,
篇获中国中药学会优秀论文奖 。并分别获得院科研成果
等奖
项 ,
等奖
项 , 省教委科技进步
等奖
项 。
二 二 本院

级毕业 生 。△ 山东省自然科学基金资助课题
《中草药 》
  年第

卷第

期
从事中夔共发表学术论文
 篇 , 其中国外杂志主持和参预完成了省级科研成果
项 ,











只
第
组为



 醇溶液 , 剂量
为





只 , 第
组为

剂量为






只 , 第
组 为阴性对照 组 , 外涂给 予



乙醇溶液 , 均一次性给药 。





对巴豆油诱发小鼠再肿胀的影响 〔们

灌胃组
于最后一次给药

后 , 各组小鼠左
耳片内外涂

巴豆 油





只 , 右耳作
为空白对照 , 涂巴豆油

后 , 将全部小鼠处
死 , 用


冲头冲下耳片 , 用分析天平称
重 , 结果见表
。 腹腔注射组于第
次给药前
。


, 按以上方法至炎 , 取耳片称重 , 结果见
表
。 外涂给药组于至炎后



外涂给药 ,
至炎后

, 以相 同方法取耳片称重 , 结果 见
表
。 鬼针聚炔贰的
种给药途径和黄酮混
晶
的外用对 巴豆油所致小鼠耳廓水肿炎
症都有显著抑制作用 , 尸值均



 , 其抑
制率大多强于地塞米松组 。
裹
对小鼠耳壳由巴豆油诱发炎症后灌胃
给药的影响
王士 ,

表
对小鼠耳壳用巴豆油诱发炎症后腹腔
注射给药的影响‘士 ,

‘ 。
动物数 剂量 两耳重量差 抑制率二比 刁切
门 、 ,
八

、

,

、、夕飞 产 ‘性
卜匕
皿皿皿吕 、
 ,

 组






士




, 组
 

 !

 士


, , ,

,



组










士


, ,






 组







 !士 4.2… 57.8表 3 对小砚耳壳用巴豆油诱发炎症后外涂
给药的影响(万士 , )
, ,
. 动物数 剂量 两耳重量差 抑制率司飞刀幼 , ,, 、 , _ j . _ _ 、 一 _ , 口/ 、、 夕飞 尹 、吕 I ‘8 尹 t二月胜 、 / O 沪
N S 组 10 19.51士2 . 9
B Z组 10 2 7.07士 2. 5 8 , , . 6 3 . 7
A 组 10 1 , 7 1 0 , 0 0 士 3. 4 , . , 4 8 , 7
D E X 组 10 1.5 9.03士 3. 1 二 二 , 5 3 . 7
‘朝 动物数 剂量 左右耳重量差 抑制率班则 (只 ) (g /k g) (m g) (% )
N S 对照组 10 19.52士 3. 3
B I组 10 0.024 9.18士 0. 9 , 二 二 5 2 . 9
B : 组 10 0.080 7.49士 1. 9 , , , 6 1 . 6
D E X 组 10 0.015 10.52上 2.8 二 二 , 4 6 . 1
,
P < 0
·
0 5
, ‘ P < 0
·
0 1
, “ P< 0.001(卜lrt )
2 . 1 . 2 对小鼠足趾蛋清诱发炎症的影响 〔5] :
灌胃组 :取 7 d 最后 1次给药 l h 后 的小
鼠 , 将其足趾皮下 注射 10 % 蛋清 0.01 m L /
只致炎 , 用毛细血管放大装置测致炎后 15 、
3 0
、
4 5
、
6 0 m i n 的肿胀度 , 结果见表 4 。
外涂用药组 :除 2.1处分的 4 组外 , 增加
一组 B (1 : 2) 的醇溶液组 , 将 5 组小 鼠分别
按 2.1.2 的方法 至炎 , 测定至 炎后 15 、 30 、
4 5
、
6 0 m in 的肿胀度 , 结果见表 5 。 鬼针聚炔
贰二种给药途径和黄酮混晶 A 的外用药均
对正常小鼠蛋清足肿胀有显著抑制作用 。 其
效用与地塞米松组作用相当 。
表 4 对小鼠足趾由蛋清诱发炎症灌胃给药的影响
组别 嗯笋 。悠。 15 m in 致瓷镖同时向足肿胀黑沪 , 。。 m in
N S 组 10 1.33士0 .3 8 1. 4 6 士 0 . 6 9 1. 1 4 士0. 5 3 1. 0 2 士0 . 64
B l组 10 0. 024 0 .78士0 . 67 * 0 . 67 士0 . 4 7 * , 0 . 6 2 士0. 3 7 二 , 0 . 3 8 士0 .4 8
B Z组 10 0 .080 0. 74士0 . 3 1 , 0 . 6 6 士0 . 58 , , 0 . 6 0 士0 . 2 9 , , 0 . 4 2 士0 . 5 3 , ,
D E X 组 10 0.015 0 .68士0 . 2 7 . * 0 . 64 士0 . 38 , , ’0 . 5 8 士0 . 3 4 , 二 0 . 4 8 士0 . 32 ,
表 5 小鼠对蛋清诱发足趾炎症外涂用药的影响
组别 鸡熟醒 、 巧 m i。 致瓷赚翩向足肿胀黔矛s) 。。 m in、 厂 、 , 、巴 I , . 巴 ,
5 0
% 乙醇组 10 1.23士 0. 3 8 1 . 2 6士0 . 6 9 1 . 1 2士 0 . 5 3 1 . 0 4士 0. 64
B l组 10 1.2 0.66士 0. 4 0 , , 0 . 6 2 士0 . 3 6 , , 0 . 2 6 上 0. 4 5 , , 0 . 3 4 士 0 . 4 5 二 ,
B : 组 10 2 0.69士 0. 4 4 , * 0 . 5 7 土 0 , 4 9 , , 0 . 3 3 士 0 . 4 4 , , 0 . 1 5 士 。. 2 2 , , ,
A 组 10 1.7 0.66士 0. 6 2 * * 0 . 4 3士 0 . 6 4 , * 0 . 1 2 士 0. 3 1 , * 0 . 2 6 士 0 . 4 9 餐 ,
D E X 组 10 1.5 0.66士 0. 3 2 , , 0 . 5 9 土 0. 3 8 , , 0 . 5 0 士 0. 6 3 , , 0 . 3 6 士 0 . 5 5 二 ,
2
.
1
.
3 对小鼠毛细血管通透性的影响〔的 :
选择健康小鼠 , 随机分为 3 组 , 第 1 组为 B l
组 , 剂量为 0.024 9/k g , 灌胃给药 , 第2 组为地
塞米松组 , 剂量为 0.050 9/k g , i p , 第 3 组为生
一
6 6 6
-
理盐水组 , 用等量生理盐水灌胃 , 每天 1次 , 连
续 3 d , 最后一次给药后 l h , 每只尾静脉注射
0.1 m L 伊文斯兰(2 % m /v) , 尔后马上腹腔注
射 0.6% 的冰醋酸 0.2 m l丫只致炎 , 2 0 m i n 后
脱颈椎处死 , 解剖腹腔 ;用 5 m L 蒸馏水冲洗
腹腔 , 其腹腔液经离心机离心后用 72 1分光光
度计在 590 nm 处 比色 比较给药组与生理盐
水组的吸收度 , 结果见表 6 。 鬼针聚炔贰可显
著降低毛细血管的通透性 。
表 ‘ 对小砚毛细血管通透性的影响 (不士s)
组 , 用等量生理盐水灌胃 , 每天 1 次 , 连续 3 d ,
最后一次给药 30 m in 后 , 用乙醚麻醉 , 往其大
鼠胸腔注射 0.4 m L I% 角叉菜胶致炎 , s h 后
处死 , 剖开胸腔吸取胸腔渗出液 , 取 1 m L 胸
腔渗出液 , 用血球计数仪测白细胞数 , 结果见
表 8 。
鬼针聚炔贰在 0.18 9/kg 的剂量下 , 能显
著抑制白细胞游走 。
表 8 对大鼠白细胞游走的影响
组别 蔑笠笋、翌是。 吸收度
N S 组 10 0.225士 0. 0 2 4
B i组 10 0.024 0.115士 0. 0 4 9 , , ,
D E X 组 10 0.015 0.135士 0. 0 2 1 , , ,
, 别 蔑贺笋、霎盖, “细胞数(个/m m 3,
N S 组 6 19.53土3. 3 6
B l组 6 0 .0 18 5.39士 1 .8 4 , , ,
D E X 组 6 0.02 5.02士 3 . 7 2 关 补 并
2
.
2 对慢性炎症的影响—对大鼠棉球肉芽肿的影响〔4〕 :选健康大鼠雌雄各半(150 9
士 10 9 )24 只 , 随机分成 4 组 , 第 1 组为 B , (l
:
1
.
2 ) 剂量为 0.012 9/k g , 第 2 组为 A (i ,
2 )
, 剂量 为 0.020 9/k g , 第 3 组为 D E X 阳性
对照组 , 剂量为 0.020 9/kg , 第 4 组为 N S 组 ,
给等量生理盐水 。将各组大鼠腹腔注射戊巴比
妥钠 30 m g/k g 麻醉 , 在各鼠左右蹊部将已称
重为 20 m g 的灭菌棉球从切 口 植入皮下 , 术
后 6 h 开始给药 , 除 D E X 为肌肉注射外 , 其余
各组均为灌胃给药 , 每天 1 次 , 连续给药 7 d ,
第 8 天打开原切 口 , 取出棉球连同周围的结缔
组织 , 剔除脂肪组织后 , 置烤箱 内 70 ℃烘 l h ,
然后用分析天平称重 , 将此重量减去棉球原来
重量 , 即得肉芽肿重量 , 结果见表 7 。 鬼针聚炔
贰和黄酮混晶 A 均对慢性炎症有很好的抑制
作用 , 但均略弱于地塞米松组 。
表 7 对大眼埋截棉球所致肉芽肿的影响(x 士 、)
3 讨论
通过 5 种抗炎试验模型筛选 , 发现从鬼针
草中分离到的新天然成分鬼针聚炔贰对急慢
性炎症均有很强的抗炎效果 , 这种抗炎作用与
剂量呈正相关 , 其中某些抗炎效果与地塞米松
组相当或略强于地塞米松组 , 黄酮类成分通过
3 种实验模型的初步筛选 , 显示也有较好的抗
炎作用 ,今后有待深入研究 。
曾有人对鬼针草的抗炎成分做过药理筛
选 〔‘〕但他们分离到的是生物碱和类街醇类 , 结
果证实为非抗炎成分 。 经过本次药理研究 , 可
以充分证明鬼针聚炔贰为该植物的抗炎有效
成分之一 , 这对该成分进一步开发研制抗炎新
药提供了依据 。
‘ 。. 剂量 植入棉球数 肉芽干重 抑制率习1 刀U 了 _ 门. _ 、 了 J嘴、 、 / _ _ 、 , O/ 、、琶 I 几 匕 , 、 l , ‘ IJ诬g , 、 / 0 ,
N S 组 12 34.65士 0. 0 6 5
B l组 0.012 12 22.5士0 . 0 0 3 , 二 , 3 5 . 1
A 组 0.02 12 20.4士0 . 0 0 3 * * , 4 1 . 1
) E X 组 0.02 12 18.4士0 . 0 0 4 , , ; 4 6 . 9
2
.
3 对大鼠白细胞游走的影响 :雄性大鼠 24
只 , 随机分为 3 组 , 第 1 组 为 B , 组 , 剂 量为
0. 01 8 9/kg , 灌胃给药 , 第 2 组为 D E X 组 , 剂
量为 0. 02 创墉夕腹胜注射、第3 组为生理盐水
《中草药 》1 9 9 7 年第 28 卷第 n 期
参 考 文 献
1 江苏新医学院编.中药大辞典.下册. L海:上海人民出版
社 , 1 9 8 6 . 1 6 9 4
2
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1 9 9 2
,
3
( 4 )
:
2 8 7
3 王建平 , 等.中草药 , 1 9 9 2 , 2 3 ( 5 ) : 2 2 9
4 中药药理学会编.药理学进展 (1982 )— 抗炎免疫药理分册.北京 :人民卫生出版社 , 1 9 82 . 1 78 、 18
5 徐叔云 .药理 实验方法学.北京 :人 民卫生出版社 , 1 , 8 5.
5 2 7
6 陈 奇.中药药理实验.贵阳 :贵州人民出版社 , 19 8 . 27 、
1 8 1
( 1 9 9 6
一 0 6
一
0 3 收稿 )
. 6 67 .
一
i n f l a m m a t o r y
C o n s t i t u e n t s i n S P a n i s h n e e d l e s ( 刀记ens biP inn ata )
W ang Jianping , Z h a n g H u i y u n , Q i n X o n g y a n , e t a l
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一 i n f l a m m a t o r y e f f e e t s
.
+ 滴水软胶丸药效学和毒性研究
广东药学院药理教研室 (广 州 510224)
江西省中医药研究所(南昌 330006)
江西德兴制药厂
谭毓治 裕
赵诗云
彭宏俊
摘 要 十滴水软胶丸具有显著的镇痛和抑制 胃肠运动的作用 ;对经受高温的动物有显著的保护
作用和促进恢复作用 。 十滴水软胶丸小鼠 口服 LD :。为 4833 2士 26 · 7 m g / k g 。
关镇词 十滴水软胶丸 镇痛 胃肠运动 抗高温 LD 50
十滴水软胶丸系根据《中华人民共和 国
卫生部药品标准— 中药成方制剂》收载的中成药 “十滴水 ”经改进剂型 , 研制而成的中
药新药 , 具有健胃驱风之功能 , 用于因中暑而
引起的头晕 , 恶心 , 腹痛 , 胃肠不适等症 。根据
其主治作用 , 我们对其药效学和毒性进行 了
研究 , 并与十滴水进行了比较 。
1 实验材料
1.1 药物 :十滴水软胶丸 (以下简称 “软胶
丸 ,’) , 由江西德兴制药厂提供 , 批号 921211 。
其内容物每毫升含 1.075 9 生药 。 系食用茶
油配制的中药提取物混悬液 。十滴水 , 江西南
昌建新制药厂产品 , 批号为 920305 , 每毫升
含 0.1075 9 生药 。
1
.
2 动物 :昆明种小 鼠 , 1 5 一 20 9 , w i s t a r 大
鼠 , 15 0 一 200 9 , 均雌雄兼用 。 以 匕动物均 由
江西省医学实验动物中心提供 。
2 方法和结果
2 , 1 镇痛作用
2.1.1 扭体法[1j :小 鼠 40 只 , 随机分成 4
组 。 各鼠分别灌服供试液 , 30 m in 后 , 腹腔注
射 0.6% 醋酸液 0.2 m L /只 , 观察 30 m in 内
出现 的扭体反应次数 , 以及出现扭体反应的
时间 , 并计算镇痛百分率 。 结果见表 1 。 十滴
水及软胶丸对醋酸腹腔注射引起的疼痛有显
著的镇痛作用 。
表 1 软胶丸对小鼠的镇痛作用(扭体法)
组别 鼠数 (m g / 扭体出现时间(m in ) 扭体次数 镇痛率(写)
生理盐水软胶丸软胶丸
十滴水
4.0士 1 7 3 1 . 8 士9. 3
7 . 5 士2 . 0 备 . 1 4 . 9 士 11. 0二53.1
6.5士2. 8 蕊 1 5 . 7 士4 , 2 各 ‘ 5 0 . 6
6
.
8 士2. 7 ‘ 1 8 . 0 士10 . 0 备 各4 3 , 4
、J二八己l”书L一””†刁牛认任

。
05t
与生理盐水 比较 件 P < 0 . 0 5 “ 尸< 0 . 01 (下同)
2 . 1 . 2 热板法 〔2 , : 取 18一20 9 雌性小 鼠 , 调
节超级恒温水浴水温在 5 士 0. 5 ℃ , 每次取
小鼠 1 只 , 放在金属板上 , 测其痛阐 , 取预选
A ddress:Tan Y uzhi, D e p t . o f P h a r m a e o l o g y , G u a n g d o n g P h a r m a e y C o l l e g e , G u a n g z h o u
6 6 8
.