全 文 ： 保护肝脏作用 高等动物体内脂质过氧
化物存在会损害肝脏 。研究发现 , 白黎芦醇能
降低 血清和肝脏的脂质 , 减少脂质过氧化物
在体 内的积累 , 保护肝脏免受损害 。经测定兔
肝微粒体中脂质过氧化物发现 一
的 白 黎 芦 醇 能 完 全 抑 制 由 和
引起的脂质过氧化物的形成〔州 。 白
黎芦醇还能降低 , 具抗肝炎的作用 〔 。
对 胃酸分泌 的影 响 胃 十 , 九
酶是一离子泵 , 在胃酸分必的最后阶段起重
要作用 , 其活性是评价胃溃疡治疗的指标 。 白
黎芦醇对猪的 胃 , 仁 酶有一 定的
抑制作用 , 。 拜 〔 〕 。
结语
白黎芦醇广泛存在于诸多植物 之中 , 而
其 中有许多植物的果实是人类的食物 , 如桑
子 、花生 、葡萄等 。 由于 白黎芦醇具有多种重
要 的生理活性 , 因此合理食用富含 白黎芦醇
的食物有益于人类的健康 。 白黎芦醇丰富的
自然资源及其优良的活性提示大力开发白黎
芦醇及富含白黎芦醇的植物具有重要的社会
效益和经济效益 。
参 考 文 献
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徐 志红 , 等 中国中药杂志 ,
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1 9 9 2 ; 4 4 ( 1 0 )
:
1 9 4 7
( 1 9 9 8
一
0 3
一
0 2 收稿 )
重楼属植物的研究概况
第 四军 医大 学西京 医院药剂科 (西安 7100 3 2) 汤海峰 ‘ 赵越平 蒋永培
摘 要 重楼属植物主要含 有 街体类 和黄酮类化 合物 , 具有止血 、调节免疫 、抗肿瘤及对 心血管 的
多种 药理 作用 , 在临床上 也用于止血及对肿瘤 和一些炎症 的治疗 , 值得深人研究 。
关键 词 重楼 化学成分 药理作 用 临床应用
重楼属 尸a ri : L . 隶属于百合科 , 全世界
该属植物约有 20 种 10 变种和若干变型 , 分
布于欧亚大陆的热带至温带地区 〔, , “〕。我国为
该属植物 的分布中心之一 , 约有 17 种 10 变
Address:Tang H aifeng , X i i i n g H o s p i t a l , F o u r t h M i l i t a r y M e d i e a l U n i v e r s i t y , X i 一a n汤海峰 男 , 27 岁 , 硕士 , 现任第四 军 医大学西京 医院主管 药师 , 主要从事天然药物化学研究 , 已发表论文 15 篇 。
《中草药》19 9 8 年第 29 卷第 12 期 . 8 3 9 .
种 , 大部分省区有分布 , 主产于云南 、贵州 、 四
川 、广西等地 。 中药重楼药用历史悠久 , 以蚤
休之名首载于《神农本 草经》, 在 《唐本草 》中
录别名为重楼 , 以后历代本草古籍都有论述 ,
均以根 茎人药 , 其基 源为 重楼属多 种植 物 。
1 9 9 5 年版 中国药 典收 载有 云 南重 楼 尸a ri :
P o ly P勺lla var.夕u n n a n e n s is 和 七 叶 一 枝 花
P .P olyP 勺lla var.chinensis两个 变种 。 本属
植物主要有清热解毒 、消肿止痛 、凉肝定惊等
功效 , 用于疗肿痈肿 、咽喉肿痛 、毒蛇咬伤 、跌
打伤痛 、惊风抽搐等证 , 是著名中成药云南 白
药 、季德胜蛇药片等的主要组成药物 。近年来
药理研究表明该属植物具有止血 、抗肿瘤 、抗
生育 、免疫 调节 及心血管等多方 面的生理 活
性 , 因此 , 充分 开发和利用这一丰富的 自然资
源有着十分重要 的意义 。
有关重楼植物研究 的文献众多 , 笔者 主
要就近年来该 属植 物的化学成分 、药理活性
和临床应用等方面的研究成果作一综述 。
1 化学成分
1. 1 街体类
1. 1.1 街体皂 昔 :广泛存在 于重楼 属植 物
中 , 是其 主要活性成分 。 现已从该属 2 种和
变种中分离得到 46 种皂昔 , 其昔元主要为异
螺街烷醇类的薯菠皂昔元 (A )和偏诺皂昔元
(B ) 。 此外 , 尚有 24a一经基偏诺皂昔元 、 2 7 一轻
基偏诺皂 昔元[3, 4〕、 2 5 5 一异纽替 皂昔元 、纽替
皂昔元 〔5〕以及 吠街烷醇类皂昔元 、 C Z , 街类皂
昔元等共计 12 种 。它们多在 3 位与糖连接成
昔 , 所连接的糖主要有 D 一葡萄糖 、 L 一鼠李糖 、
L
一吠喃阿拉伯糖 3 种 。对于吠街烷醇类皂昔 ,
尚在 26 位连接有 D 一葡萄糖 。 这些皂昔中 , 已
发现 有多 种具 药理 活 性 , 包括 重 楼皂 昔 I
( 1 ) 、 I ( 2 ) 、 m ( 3 ) 〔6〕、 V ( 4 ) 〔, 〕、 矶 ( 5 ) 〔8〕 议
(6 ) 〔9〕、 H ( 7 ) 〔‘“〕、华重楼皂昔 C (8 )〔“’、纤细薯
菠 皂 昔 (9 )〔‘2〕 、 P F 一 5 ( 1 0 ) 、 P F 一 6 ( 1 1 ) 、 P F 一 7
( 1 2 ) 〔6〕和 1 个吠街烷类皂昔 (13 )〔‘2 , 。
1
.
1
.
2 植物蜕皮激素 :现 已从云 南重楼 、 四
叶重楼等 15 种和变种 中分离得到或测定到
件蜕皮激素 甲一 e e d y s o n e ) ( 2 4 ) , 另外尚从北重
楼 中分 离到 a一e e d y s o n e 、 a j u g a s t e r o n e , 从多
叶 重 楼 中 分 离 到 新 的 蜕 皮 激 素 pari s-
teron e〔1 3〕 。
1
.
1
.
3 植物街醇 :主要为 件谷 街醇 、豆街醇
及其衍生的昔类 。
1
.
2 黄酮 :计有山奈酚 一 3 一 O 一 鼠李糖 (1~ 4) -
葡萄糖着 (15 )等 5 种 〔5〕( 表 1 , 图 1) 。
2 药理研究
子尹 、、
A R = H
B R = O H
C
D
R = O M e
R = O H
图 1 重楼属植物中活性成分普元的结构
2 .1 止血作用 :体内实验表 明 , 七叶一枝花 作者认为其止血作用机理在于促进 内源性凝
等 6 种植物的醇提物 6 9 /k g 和 以 重楼为主 血系统功能及诱导血管收缩〔lj 。 小鼠体内实
要原料药的四川 白药 、宫血宁胶囊 0.4 9 /k g 验中 , 化合物 1 、 9 以 45 m g /k g 灌 胃 , 化合物
对 小鼠灌服 , 呈较强止血作用 〔l0J 。 皂昔单体 7 以 15 m g /kg 灌 胃 , 均呈现较强止血作 用 ,
的研究表 明 , 化合物 8 能显著缩短小 鼠凝血 作者认为偏诺皂昔较之薯莎皂昔止血作用更
时间和大 鼠血浆复钙时间 , 还能诱导家兔主 强 〔1的 。 此外 , 亦发现化合物 3一 6 有显著止血
动脉条收缩 , 降低小 鼠腹腔毛细血管通透性 。 活性 〔, , 8 , ‘4〕。
.
8 4 0
-
表 1 重楼属植物中的活性化合物
化合 物 昔元取代基 参考文献
重楼皂 昔
重楼 皂昔
重楼皂昔
4 重楼皂昔 V
5 重楼皂昔 班
重楼皂昔 呱
重楼皂昔 H
8 华重楼皂昔 C
纤细薯莎皂 昔
10 P F 一 5
1 1 P F
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1 2 P F
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1 5
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一
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:
D
一葡 萄糖 R ha :L 一鼠李糖 A ra (f) :L 一吠喃阿拉伯糖
2 . 2 免疫调节作用 :化合物 1一3 在小鼠成
纤维细胞 L 92 9 培养基中可引起 C on A 诱 导
的小鼠淋巴细胞增殖效应 , 并能促进小 鼠粒 /
巨噬细胞克 隆形成 细胞 (G M 一C F C ) 增殖 。 2
尚对 PH A 诱导的人外周全血细胞有促有丝
分 裂作用 , 体 内试验能增强 C 3H /H eN 小 鼠
的 自然杀伤细胞活性 ,诱导干扰素产生 , 并可
抑制 S一抗原诱导 的豚 鼠实验性 自身免疫性
眼色素层炎 (E A U )的发生发展 。 认为 2 是一
作用较强的免疫调 节剂 , 而其代谢产物则活
性较弱 。此外 , 还发现化合物 10 一1 2 、 14 具有
类似的免疫调节作 用 , 其 中 , 14 活性最强 , 且
对脾细胞的细胞毒性非常小 〔6 ’‘5 , ‘6〕 。
《中草药》19 9 8 年第 29 卷第 12 期
2 . 3 抗 肿瘤作用 :七 叶一枝花 、 云 南重楼等
7 种植物根茎 的甲醇提取物对小 鼠成纤维细
胞 L 一 92 9 有很 强的细 胞毒 活性 , 10 m g / m L
时抑制率均高达 95 % 以上 , 水提物细胞毒活
性相对较小 “’〕 。 相继有报道认为重楼皂昔为
其抗肿瘤有效成分 。 体外实验证 明 , 重楼总
皂昔对宫颈癌 U , 4 、 R S 6 1 5 、艾 氏腹水癌 E A C 、
小鼠肉瘤 518。肝癌腹水型 H ep 、小鼠肝癌 H 2
等 细 胞 株 均 有 明 显 抑 制 作 用 。 可 使3H -
T dR 、 3 H 一 U R 、 3 H 一 L e u e i n e 掺人肿瘤细胞的量
减少 , 尤以 “H 一 T d R 掺人减少最为明显 , 且有
较强溶血作用 , 因此推测重楼皂昔主要通过
抑制 D N A 合成和直接细胞毒作用而发挥抗
肿瘤效应 , 对 D N A 的作 用方式偏 向于 代谢
干扰型 〔18, ‘的 。 对皂昔单体 1 和 2 的研究认为
其具 有较 强 细胞毒 性 , 对 白血 病 P 一 3 8 、 L -
1 2 1 0 和 鼻 咽 鳞 癌 K B 细 胞 的 E D S。分 别 为
0 .94 、 0 . 1 4 、 0 . 1 6 和 0.2 2 、 0 . 4 3 、 0 . 0 2 9 拜g /
m IJ 〔20) 。 体 内试验亦表明 , 重楼总皂昔可抑制
H 22动物移植性肿瘤生长 , 延长动物肿瘤的倍
增时 间 , 干扰“H 一 T d R 、 “H 一U R 掺人 癌 细胞 ,
并能 干扰荷瘤小 鼠脾组织 D N A 、 R N A 的生
物合成 〔19j 。 皂 昔单体 2 对裸 鼠卵巢癌 S K -
O V 一 3 、结肠癌 H T 一 29 及 3H /H eN 小 鼠肝癌
M H 一 1 34 等移植性肿瘤有显著抑制作用 〔‘5〕。
R N A 癌瘤病毒逆转录酶在 白血病 、淋巴
瘤及其它一些肿瘤 的发生 中具有重要作用 ,
对重楼属 8个种和变种 , 10 种市售商品药材
及 幽体皂昔元 A 和 B 的研究表 明 , 它们对该
酶均有一定的抑制作用〔2‘〕。
2
.
4 心血管作用 :薯菠皂昔在标准和低钙培
养基 中可促进心肌细胞搏 动数增加或停搏 ,
且 能显著增加心肌细胞钙 离子摄人 , 偏诺皂
昔影响较小 。 但偏诺皂昔 6 在心率不变的情
况下可增强兔心及离体蛙心的搏动力和心肌
张力 , 此外 , 6 和从四 叶重楼中得到的黄酮 15
可降低小鼠血压 〔‘2 , 2 2 〕 。 内皮素 (E T )在高血压
动脉粥样硬化 、 心肌缺 血等心血管疾病 中具
有重要发病学意义 。实验证 明 , 七叶一枝花水
提物可部分拮抗 E T 引起 的小 鼠卒死作用 ,
.
8 4 1
.
并对 E T 引起的离体大鼠主动脉环收缩有 内
皮依赖 的舒 张作用 , 值 得从其成分 中进一步
筛选 E T 拮抗剂 , 为心血管疾病的防治开辟
新途径 〔2 3〕。
2
.
5 其它作用 :云南重楼等 6 个种和变种的
甲醇提取液均具有显著的镇痛和镇静作用 ,
且 实验剂量 下 (9 g /k g 灌 胃)镇 静作用与安
定 15 m g /k g 相 当或 略强 , 这证 明历 代使用
中药重楼治疗惊风抽搐有一定的内在物质基
础和科学道理〔24J 。 南重楼等 6 种植物和化合
物 1 、 9 对宋内氏痢疾杆菌 、大肠杆菌 、粘氏 沙
雷 氏菌 、金葡菌等具有一定的抑制作用〔, 。〕 。
3 临床应用
重楼 为中药止血要药 , 以 重楼 为主要组
成的云南 白药多年来用于内外妇伤科各种血
证 、痛证 :以重楼根粉制成 的宫血宁胶囊用于
妇 科 各 型 子 宫 出 血 症 30 例 , 有 效 率
95.3 % ;用于正常产褥期 50 例 , 具 明显缩宫
作用 , 加速子宫复旧作用强于益母草 〔25} 。 以
化合 物 5 和 6 制成的 片剂 用于妇 产科止 血
64 2 例 , 有效率 95. 7 % 〔8〕。 重楼常组成方剂用
于肿瘤的治疗 , 以重楼组成止痛抗癌丸 , 对癌
症晚期止痛效果满意 〔川 。 以重楼或重楼复方
治疗外感高热 、流行性腮腺炎 、 扁桃体炎亦有
较多临床报道 , 疗效显著 〔27J 。 国内一些医 院
制备七叶一枝花配用于治疗疖肿 、毛虫皮炎 、
隐翅虫皮炎 、蜂蛰均取得满意疗效 〔踢 。 采 用
重楼粉宫颈上药治疗女性生殖道衣原体感染
80 例 , 总 有效 率在 95 % 以 上 , 衣原 体 D N A
转 阴率 85 % 〔29j 。 此外重楼复方治疗胃溃疡和
十二指肠溃疡亦有报道〔30j 。
综上所述 , 重楼属植物种类繁多 , 化学成
分复杂 , 药理活性强 , 临床应用范围广 。 近年
来通过现代药理研 究 , 为 中药重楼 的一些 临
床疗效提 供了理论依据 , 同时发现 了一些新
的作用 。 已发现重楼的主要有效成分 街体皂
昔的昔元不 同 、糖基不同 , 其药理活性也有差
别〔6 , ‘“ , ‘2 , ‘5〕 , 因此有必要进一步加强化学成分
的分离鉴定和对有效成分的深人药理研究 ,
以期开发出疗效好 、毒性小的新型药物 。
参 考 文 献
1 李 恒 . 植物研究 , 1 9 8 6 : 6 ( 1 ) : 1 0 9
2 何顺志 . 中草药 , 1 9 9 0 ; 2 1 ( 1 0 ) : 4 6 2
3 陈昌祥 , 等 . 云 南植物研究 , 1 9 9 2 ; 1 4 ( 1 ) : 1 1 1
4 陈昌祥 , 等 . 云南植物研究 , 1 9 9 5 ; 1 7 ( 2 ) : 2 1 5
5 陈昌祥 , 等 . 云南植物研究 , 1 9 9 5 ; 1 7 ( 4 ) : 4 7 3
6 C h i
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:
9 4 9
7 徐学民 , 等 . 中草药 , 1 9 8 8 ; 1 9 ( 5 ) : 1 9 4
8 C A
,
1 8 9 7 ; 1 0 7
:
1 2 9 0 7
5
9 陈昌祥 , 等 . 云南植物研究 , 1 9 9 0 ; 1 2 ( 4 ) : 4 5 2
1 0 王 强 , 等 . 中国药科大学学报 , 1 9 8 9 ; 2 0 ( 4 ) : 2 5 1
1 1 罗 刚 , 等 . 中药药理与临床 , 1 9 8 8 ; 4 ( 2 ) : 3 7
1 2 N
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1 9 8 9
;
5 5
:
5 0 1
1 3 王 强 , 等 . 中国药科大 学学报 , 1 9 9 0 ; 2 1 ( 3 ) : 2 2 9
1 4 陈昌祥 , 等 . 云南植 物研究 , 1 9 9 0 ; 1 2 ( 3 ) : 3 2 3
1 5 C h i
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1 4 7 5
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,
1 9 9 0
;
6 ( 4 )
:
3 0 1
1 7 王 强 , 等 . 中草药 , 1 9 8 7 ; 1 8 ( 1 1 ) : 5 2 6
1 8 石小枫 , 等 . 中药药理与临床 , 1 9 8 8 ; 4 ( 4 ) : 3 0
1 9 石小 枫 , 等 . 中药材 , 1 9 9 2 : 1 5 ( 2 ) : 3 3
2 0 R
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J P h
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,
1 9 7 9
; 6 8 ( 7 )
:
9 0 0
2 1 王 强 , 等 . 中国药科大学学报 , 1 9 8 7 ; 1 8 ( 3 ) : 1 9 5
2 2 五味 田裕 .他 . 案擎稚志 , 1 9 8 2 ; 1 0 2 ( 5 ) : 4 9 5
2 3 张继峰 , 等 . 南京 医学院学报 , 1 9 9 3 ; 1 3 ( 3 ) : 2 2 8
2 4 王 强 , 等 . 中国中药杂志 , 1 9 9 0 ; 1 5 ( 2 ) : 1 0 9
2 5 罗光华 , 等 . 新药与临床 , 1 9 8 5 ; 4 ( 4 ) : 2 0 8
2 6 孟照华 , 等 . 中国中药杂志 , 1 9 9 1 ; 1 6 ( l ) : 5 7
2 7 禹纯璞 . 中西 医结合杂志 , 1 9 9 1 ; 1 1 ( 7 ) : 4 4 4
2 8 郑慧丽 , 等 . 上海 医科大学学报 , 1 9 9 5 ; 2 2 ( 1 ) : 6 5
2 9 叶燕萍 , 等 . 实用中西 医结合杂志 .19 96 ;9( 4 ):226
30 C A , 1 9 9 5 ; 1 2 2 : 6 4 3 6 3 r
( 1 9 9 8
一
0 2
一
1 6 收稿
1998一 0 5 一 0 4 修回 )
安徽高校联合培训部
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. 842 -