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球蕊五味子中的Nigranoic酸有抑制HIV-1逆转录酶活性



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球蕊五味子中的 i Ng rn ai o c酸有
抑制 H IV一 1 逆转录酶活性
云南产的球蕊五味子 S c瓜 s a, d ar sP ha e ar n d ar
tS aP f
. 的茎经干燥粉碎后 , 用石油醚提取 ,减压蒸去
溶媒后得收率约为 2 . 5 %的针状结晶 。 重结晶后得
一白色针 晶 n ig r a n o ie a e id , m p 1 2 8℃ ~ 1 3 o aC , 〔a 〕D
+ 61
.
50 c(
,
1
.
1 5
,
M
e
0 H ) ;高分辨质谱得出分子式为
C
3 o H ` 。O `
。 经一系列 ID 一和 Z D一N M R 并结合分子模
拟试验确 定其结构 为 3 , 4一断开 一环艾屯一 4 ( 28 ) , 24
( Z 卜二烯一 3 , 2 6 一二酸 〔3 , 4一 s e e o e y叼l o a r t a 一 4 ( 2 8 ) , 2 4 -
( Z )

d ie n e

3
,
2 6

d i o i
e a e id〕 。本品对某些 H IV 逆转录
酶和聚合酶有一定的抑制作用 ,尤以对 D N A 聚酶 p
和依靠 D N A 的 D N A 聚合酶 ,其活性可和阳性对照
盐酸花椒路宁 ( f a g a r o n i n e e h l o r id e )相比拟 。
(史玉俊摘译 )
叮 N a t P r o d 1 9 9 6 , 59 ( 5 ) : 5 2 5〕
到锦菊素 20 9 (0 . 13 % ) 。 将水朝阳旋覆花 1 k g 经同
样的方法处理 ,得到二氢锦菊素 0 . 5 9 (0 · 05 % ) 。
作者利用人类肺癌 、 鼻腔表皮癌对长春花碱敏
感和不敏感的 K B 细胞 、激素依赖性前列腺癌和乳
腺癌及人类星状细胞瘤对上述两种倍半菇进行了细
胞毒活性及抗有丝分裂试验 ,发现二氢锦菊素与锦
菊素都具有很强的细胞毒活性 。 由于锦菊素在五元
环上多了一个能增强细胞毒活性的双键 , 在某些试
验细胞株上其细胞毒性为二氢锦菊素的 5一 12 倍 。
在对长春花碱不敏感的 K B 细胞株上 ,锦菊素具有
克服抗药性的能力特别令人关注 。
(方含秋摘译 陆 阳校 )
〔P la n t a M e d 1 9 9 6 , 6 2 ( 2 ) : 1 6 6〕
从红花油块中分到新的抗氧化合物
二氢锦菊素和锦菊素的细胞毒活性
从红花 c ar ht a m u 、 it n ct or iu : L . 油的块状物中
分离到 3 个新的 5 一轻色胺衍生物 : 4 , 4 -1 双 (N 一 P一香
豆酞基 ) 一 5 一轻色胺 ( 工 ) , 4 一〔N 一P一香豆酞基 〕一 5 一轻色
胺一 4 -1 基〕一 N 一阿魏酞基 一 5 一羚色胺 ( l )和 4 , 4 -1 双 (N -
阿魏酞基 ) 一 5一经色胺 ( 班 ) ,其结构式如下 :曾报道从沙旋覆花 I nu al as ls of of de : . 中得 到细
胞 毒化合物泽兰内醋 ( eu p at ol i d e )及两种细胞毒倍
半菇 in u la s a ls o l in 和 i n u la s a ls o l id e 。 从同属的湖北旋
覆 花 1 . h uP he en is : 和水朝 阳旋覆花 1 . he l i a nt h u s -
a
qu at ic
a 中分离出两种倍半菇内酷二氢锦菊素 ( e r -
g o lid
e )和锦菊素 ( b ig e l o v i n ) , 并应用二维核磁共振
技术与计算机模型计算相结合的方法确定它们的结
构 。
将湖北旋覆花干粉 ( 15 k g )在室温下以 95 %乙
醇浸泡 ,浓缩得浸膏 2 . 75 k g ,分别用石油醚 、 二氯甲
烷 、 乙酸乙醋萃取 , 二氯甲烷萃取部分 (4 36 . 6 9 )以
硅胶柱层析 ( 1 8 0 0 9 , 1 0 0~ 2 0 0 目 ) ,用石油醚 一乙酸
乙 酷 ( 2 : l )洗脱 , 以每管 1 0 0 0 m I J 收集 , 1 5~ 2 7 管
中得到 二氢锦菊素 1 0 9 ( 0 . 0 6 6 % ) , 3 2一 5 4管中得
l
:
R下 R l = H . r : R二 O C H : , R : = H , 卜 R目斑二 O C H
I ~ l 有抗氧和消除游离基活性 。 在硫氰酸铁
实验中 ,其抗氧活性均强于 a 一生育酚 ,与丁基化羚基
茵香醚 ( B H A )的活性相仿 。 在 a , a 一二苯基一件苦基偕
腺麟 ( D P P H )基的实验中 ,其清除 D P P H 游离基的
活性与 BH A 和 a 一生育酚的活性程度相同 。
( 陈笔袖摘译 江 纪武校 )
〔C h e m P h a r m B u ll , 1 9 9 6 , 4 4 ( 4 ) : 8 7 4〕
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