全 文 ：莲子心的研究概况
江西省中医药研究所 (南昌 3 3 0 0 0 6)
江西萍乡铁路医院
吕武清 . 郑海华”
葛 新
摘 要 莲子心含莲心碱 、 甲基莲心碱 、异莲心碱 、莲心季铰碱等 , 具有降血压 、抗心律失常 、抗心
肌缺血 、抗血小板聚集 、抗脂质氧化等作用 , 是一味具有开发前景的心血管药物 。
关扭词 莲子心 化学成分 药理作用 分析方法
莲子心 为睡莲科植物 莲 N el u m 加 nu -
‘
ife ra G ae rt
n
. 种子中的绿色幼叶及胚根 。 文
献记载有“苦 、寒 、清心安神 、交通心肾 、涩精
止血”之功能〔, 〕。本文综述了国内学者的主要
研究成果 .
1 化学成分
早在 60 年代 , 国外 已报道莲子心中含有
莲 心 碱 (lie n s in in e ) 、 异 莲 心 碱 ( 15 0 -
lie n s in in e )
、 甲基莲心碱 (n efe r in e ) 、 荷叶碱
(n u e ife r in e )
、前荷叶碱 (p r o n u e ife r in e ) 、莲心
季 按碱 (lo t u sin e ) 、 甲基紫荃把灵 (m e th yle o -
r yp a llin e )
、 去 甲 基 乌 药 碱 (d e m e th ylc o -
d a ur in e )‘幻
。 除生物碱外 , 还含木犀草素 、芦
丁 、金丝桃贰等黄酮类化合物 〔3〕 。 80 年代我
国学者郭毛娣等〔‘,对大陆产莲子心中酚性生
物碱进行了研究 , 分离得到了莲心碱 、异莲心
碱 、 甲基莲心碱 ;近年来 , 王嘉陵等即对莲子
心中的化学成分作了进一步研究 , 发现其中
除含上述 3 种生物碱外 , 还含莲心季铁碱 、荷
叶碱 、前荷叶碱 , 与国外报道基本一致 。 以后
又从莲子心中分离得到 2 个新化合物 〔的 , 经
鉴定为 s 一N 一 甲基乌药碱(S 一N 一m e thy l is o c o -
e la u r in e )及 dl一杏黄县粟碱(d l一 a r m e p a v in e ) 。
莲子心 中还含锌 、铜 、铁 、钙 、镁 、镍 、锰 、福等
微量元素 〔7〕 。
2 药理研究
2
.
1 降压作用 : 以往的实验证 明 , 从莲子心
中提取的莲心碱有短时的降压作用 , 经转变
成季按盐后 , 降压作用则明显增强 , 作用时间
延长 〔幻 。 胡文淑等〔幻对 甲基莲心碱的降压作
用做了较详细的研究 。 在较大剂量 (6 m g /k g )
iv 后 , 对正常血压 、醋酸去氧皮质酮 (IX )C A )
盐型高血压和肾性高血压大鼠都有降压作
用 , 在较小剂量 (Zm g /k g )时 , 也能 明显降低
大鼠血压 。 甲基莲心碱 2 种不同剂量降低舒
张压的幅度大于收缩压 , 其降压机理并非通
过阻断植物神经节所致 , 也初步排除了与 a 、
日及 M 受体的关系 。 猫后肢血管灌流实验证
明 ,该药具有明显的降低血管阻力作用 ,认为
可能是通过扩张外周血管而产生持久的降压
效应 , 提示 甲基莲心碱能 明显抑制血管平滑
肌依内钙的收缩反应 。甲基莲心碱对麻醉 、肾
性 、 IX )C A 型高血压大鼠 、麻醉猫 、清醒正常
大 鼠 、正常家兔都能引起快速 、剂量依赖性降
压作用 , 猫椎动脉注射及 脑内注射 。. 6 m g /
k g 甲基莲心碱无明显降压作用 , 表明甲基莲
心碱是一种有效 的抗高血压药 , 对血管平滑
肌有直接扩张作用 ‘, “〕。 甲基莲心碱对自发性
高血压大 鼠也有明显的降压作用 , 19 给药降
压作用可维持 3h 以上〔川 。
2
.
2 抗心律失常作用 : 甲基莲心碱 sm g /k g
iv 可显著地对抗乌头碱诱发大鼠及哇巴因诱
发豚 鼠心律失常〔, ’ , ‘3〕 ;对乌头碱所致大鼠心
律失常和哇巴因所致豚鼠心律失常及结扎大
, A dd r e s s
:
L u W
u q in g
,
Jia n x o Pr o v in e ia l In s tit u t e o f T r a d itio n a l C h in e s e M
e d ie in e a n d M
e die a M
e te ria
,
N a n eh a n g
. ’江西中医学院实习生
·
4 3 8
·
鼠冠脉复灌引起的心律失常〔’3 〕 , 甲基莲心碱
的作用强于奎尼丁 。 甲基莲心碱还能对抗 肾
上腺素致家免心律失常 , 提高家兔心室 电致
颤阑 , 对电刺激丘脑下区诱发心律失常有显
著的预 防作用 , 侧脑室注射亦有显著的抑制
电刺激中枢致心律失常 。 对缺血性心脏生理
及快 速 室性 心 律 失常 的 心 电生理 研 究 表
明〔, ‘〕 , 甲基莲 心碱可显著 延长 Q T c 间期 及
正常区和缺血区心室肌有效不应期 (E R P ) ,
提高心肌舒张期兴奋阂值 , 缩小缺血 区和左
室心肌不应期离散性 , 抑制心室程控刺激技
术 (PE S )诱发的室速或室颤 , 还可预防犬心
肌梗塞后再缺血所致的自发性室颤 。
莲心碱亦有抗心律失常作用〔, ”〕。 莲心碱
sm g / kg iv 能使兔心率减慢 , P 一R 间期增长 ,
30 拌m ol / L 可延长离体豚 鼠左房功能性不应
期 , 莲心碱 iv 也能预防肾上腺素所致豚 鼠室
颤发 生 , 还能对抗心肌缺血复灌所致的大鼠
心律失常 。
莲心碱 、 甲基莲 心碱 、异莲心碱 、莲心季
钱碱都有抗心律失常作用〔‘6 〕, 属双节基异咬
啦类单醚键型的前 3 种生物碱具有多种抗实
验性心律失常作用 , 对乌头碱诱发的大 鼠心
律失常 , 莲心碱 的作用最强 ;对结扎大 鼠冠状
动脉造成的缺血复灌性心律失常 , 甲基莲心
碱作用最强 。对哇巴因所致的豚 鼠心律失常 ,
前三者都可提高哇巴 因诱发室颤的用量 , 而
属单节基异唆琳类的莲心季按碱无此作用 。
甲基莲 心 碱能 抑 制 仔猪 浦 肯 野纤 维
V ma
: 〔‘了、 , 表明甲基莲心碱可使传导减慢 , 将浦
肯野纤维的单相阻滞变为双相阻滞 , 消除了
折返冲动引起的心律失常 。 甲基莲心碱 〔’‘〕能
延长正常心肌和缺血心肌 E R P , 变单 向传导
阻滞为双向传导阻滞 , 使 P E S 发出的期前刺
激在给药后达不到产生折返的配对 间期 , 从
而抑制了室速 / 室颤 的诱发 , 同时 , 由于显著
提高 D E P 而增加了心肌电生理的稳定性 , 从
而使 PE S 诱发的室速不能持续 , 同时也防止
了自发性室颤的发生 。
李贵荣等 〔’8〕研究 了甲基莲心碱对大 鼠
炙中草药》1 9 9 6 年第 27 卷第 7 期
心电图的影响 , 结果证明 , 甲基莲心碱可延长
p
一
R
、
Q
一
T
, 使 Q R S 增宽 。 甲 基莲 心 碱‘, , 〕
4 m g / k g iv 明显延长兔窦房传导时间和校正
窦房结功能恢复时间 (e sN R T ) , 增大 S N R T
指数 (S N R T I) , 表明甲基莲心碱对窦房结传
导功能有显著抑制作用 , 恒速 iv l一 sm g / k g
甲基莲心碱 , 剂量依赖性地延长免希 氏束电
图 (H B E )A 一H 和 H 一 V , 增宽 V 波 , 使心电图
P
一
R 延长 , 表 明甲基莲心碱对心脏房一室 , 希
氏束一浦肯野纤维一心室肌的传导有显著抑制
作用 , 为甲基莲心碱抗心律失常提供了重要
的电生理学基础 。
甲基莲心碱 〔20j 抑制 培养心肌细胞跨膜
电位 (A PA ) , 零相上升最大速率 (V 。二 )和最
大舒张电位 (M D P ) , 延长窦性周期 (S C L ) ,
表明是对心肌慢 N a+ 或 C a “+ 内流的抑制 ; 甲
基莲心碱 〔20j 能抑制 心肌收缩力 , 延长 E R P
和 A PD , 降 低 A P A 和 V ~ , 部分对抗 A c h
缩短心房肌 A PD 的作 用 , 提示 甲基莲心碱
对心肌 N a + 、 K + 、 Ca Z + 的跨膜运转有抑制作
用 。 并认为 甲基莲心碱抗心律失常与其抑制
N a
十 、
K
+ 、
C a
Z + 内流有关 〔, ‘, ,卜 , , 〕。
莲心碱对心肌慢反应动作 电位及慢反应
内电流有影响 〔23) , 1 . 0 一 1 0 . 0 拜m ol /I J 可浓度
依赖性地降低离体兔窦房结起搏细胞慢反应
A P A 和 v m a 二 , 延长 s c L , 增大 离体兔窦房结
起搏细胞及高 K ’诱发的豚 鼠乳头肌慢反应
A P A 和 V m . 二 , 莲心碱 1一 1 0 0 拼m o l/ L 还可浓
度依赖地抑制犬浦氏纤维慢 内向电流 , 3 和
1 0 0拜m ol / L 分别使慢 内向电流下降 14 %和
8 8 %
, 表明莲心碱有拮抗作用 , 此作用是莲心
碱抗多种实验性心律失常的重要机理之一 。
2
.
3 对血小板聚集的影响 : 甲基莲心碱在体
外能抑制多种诱聚剂诱导的家兔 、大鼠及人
血小板的聚集 , 对家免和人 , 甲基莲心碱抑制
A D P 的致聚作用强于胶原致聚作用 , 而阿斯
匹林抑制胶原的致聚作用强于 A D P , 提示 甲
基莲心碱抑制血小板聚集作用与阿斯匹林有
所不同〔24j 。 血小板激活有 3 条途径 , 而其最
终激活血小板均要通过 升高血 小板 内钙 浓
.
4 3 9
.
度 , 甲基莲心碱为一非选择性的钙拮抗剂 , 能
降低 E T 一 1 所致的平滑肌细胞 、 巨噬细胞 内
钙释放 〔翔 , 推测其抗血小板聚集作用可能与
钙拮抗有涟 。
2
.
4 对脂质过氧化和活性 自由基的作用 : 贾
菊芳等‘2 ‘, 用硫代 巴 比妥酸 比色法 、电子 自旋
搜捕技术 、化学发光法及检测苯 甲酸一O H 加
成物等方法 , 研究了甲基莲心碱清除氧 自由
基及抗脂质过氧化作用 , 证明了甲基莲心碱
具有抗氧 自由基作用 , 能抑制肝细胞脂质过
氧化及中性粒细胞受多形核 白细胞刺激后释
放的氧 自由基 , 用多种方法证明了甲基莲心
碱对超氧阴离子及经自由基均有剂量依赖性
影响 ; 甲基莲心碱清除氧阴离子的效应虽小
于 SO D , 但清除经自由基的效应则比典型的
一经 自由基清除剂甘露醇强 , 说明甲基莲心碱
以清除为主 , 而对氧自由基产生过程影响小 。
其原理可能与甲基莲心碱分子结构上酚经基
氢易与氧自由基结合而具抗氧化效能有关 。
另外 ,莲心总碱还有抗心肌缺血作用 , 其
作甩机理可能是通过抗脂质过氧化及钙拮抗
作用 。 钙拮抗剂可扩张血管 , 减少心肌耗氧 ,
增加心肌供氧 , 阻止过多 C a Z + 进入心肌产生
抗心肌缺血作用〔2 , 〕。
3 分析方法
宋进闽等 ‘28) 对 4 个不同产地 的莲子 心
中的莲心碱 , 用薄层扫描方法进行了含量测
定 , 采用 甲醇回流提取 , 点样于硅胶 G 一CMC
薄层板上 , 以氯仿一丙酮 一二乙胺 (6 , 4 , 1) 为
展开剂 , 展开 , 在紫外光灯 下定位 , 选用 入s 一
zs on m
, 入R = 3 3 o n m 扫描 , 测得不同产地莲子
心中莲心碱含量 (% )分别 为 : 湖北 。. 38 、湖
南 0 · 1 7 、福建 0 . 1 4 、广东 0 . 2 5 。 胡学民等〔, , 〕
用甲醉冷浸和 回流提取莲子心 中莲心碱 , 用
硅胶 G 一CM C 薄层板 , 以氯仿一二乙胺 (9 : l)
为展开剂分离 , 在紫外光灯 (3 6 5n m )下定位 ,
用 碗= 2 2 3 n m , 入R = 3 0 0 n rn 扫描 , 结果冷浸法
测得含量为 0 . 9 39 % , 回流法为 0 . 8 53 % 。 张
先洲等〔30j 用紫外分光光度法 , 在波长 28 2 士
I n m 处 , 按吸收系数 E I总1 73 计算 , 测定了莲
心碱含量 , 由于 甲基莲心碱在该波长处也有
吸收 , 故制备样品后 , 需对其进行薄层色谱鉴
别 , 以消除甲基莲心碱的影响 。 徐礼桑等〔3lj
对莲子心中黄酮类化合物 , 以甲醇为溶剂 , 用
超声提 取 , 库伦滴定测得 总黄酮含量为 3.
7 4 % ~ 3
.
8 6 %
。
综上所述 , 莲子心中的莲心碱 、甲基莲心
碱及莲心总碱对高血压 、心律失常 、心肌缺血
均有作用 , 中医用于热入心包 、神 昏澹语 , 临
床应用前景广阔 , 我国莲子心资源丰富 ,很有
开发价值 。
参 考 文 献
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(1 9 9 5
一
0 6
一
12 收稿
1 9 9 6
一
0 3
一
1 7 修 回)
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4 4 0
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