全 文 ：·综　述·
八角科植物化学成分和药理研究概况
黄建梅　杨春澍 (北京 100029北京中医药大学)
摘要　目的:介绍八角科植物的研究概况(至 1994 年)及展望。方法:查阅国内外资料并进行汇总 、综述。结果:从
本科植物中发现的成分有倍半萜内酯类 、植物醌类 、苯丙烷和木脂素类 、黄酮类及有机酸等 , 且还富含挥发油。药
理研究表明该科植物具中枢兴奋 、抑菌 、升高白细胞和镇痛等作用。从本科植物中分离得到的一些倍半萜内酯和
挥发油具毒性。结论:为安全用药 , 应进一步明确八角科有毒植物的毒性成分和毒性大小;同时应加强有效成分的
研究 ,以利于开发应用。
关键词　八角科;化学成分;药理作用;毒性
　　八角科为单属科 ,全世界共 34种 , 我国约有 24 种 ,
主产于西南部至东部。其中八角茴香和地枫皮在中国
药典(1990 年版)中收载 ,另外还有 10 多种植物有药用
价值。如红茴香 、红花八角 , 在地方药品标准中收载。
但是本科某些植物具毒性 , 常因误用莽草作八角茴香 ,
用大八角树皮作地枫皮使用 ,而导致中毒。
我国和日本学者对本科多种植物树皮 、茎叶 、果皮
及种子中的成分进行研究 , 分得 33 个倍半萜内酯成分
(图 1), 31 个植物醌类成分(图 2);20 个苯丙烷和木脂
素类成分[ (图 3), 另有 5 个常见苯丙烷和木脂素成分
结构图略] ;20 个黄酮类成分等。并从本科植物挥发油
中鉴定出近 200 种成分。药理作用研究表明 , 该科植
物具有使中枢兴奋 、抑菌 、升高白细胞及镇痛等作用 ,
有的还具一定毒性。
1　化学成分
1.1　挥发油成分
1.1.1 　树皮 、枝叶类　芮和恺对地枫皮(I llicium
difengpi)、假地枫皮(I llicium jiadi fengpi)树皮 、叶及大
八角(I.majus)树皮精油进行研究 ,鉴定了地枫皮中含
芳樟醇 、黄樟醚等成分 , 黄樟醚的含量高达 30.99%。
假地枫皮和大八角中含 β-蒎烯 、1 , 8-桉叶素 、芳樟醇
等。张俊巍[ 1]从红花八角(I.dunnianum)枝 、叶挥发
油中检测出 83 个成分 , 鉴定 55 个成分 , 主成分为α-蒎
烯 、芳樟醇。杨春澍等[ 2] 报道地枫皮 、披针叶茴香(I.
lanceolatum)、红茴香(I.henry i)、野八角(I.simonsi-
i)、大八角 、大花八角(I.macranthum)及多蕊红茴香
(I.henryi var.multistamineum)树皮的挥发油成分 ,
结果表明 ,各种树皮挥发油中主成分差别较大 , 且地枫
皮中黄樟醚含量为 27.4%,明显高于其它种 , 与芮和恺
的报道一致。现知黄樟醚可致癌 , 所以有必要对地枫
皮挥发油的毒性作进一步考查。八角茴香(I.verum)
鲜枝条和叶中的主成分为反式茴香醚。小花八角(I.
micranthum)叶的挥发油主要含 1 , 8-桉叶素(19%)和
β-侧柏烯(12%)。
1.1.2　果实类　①80 年代前仅对八角茴香和日本莽
草(I.anisatum)果实挥发油成分进行分析 ,八角茴香
油中的主成分为反式茴香醚(trans-anethole),且含量多
在 80%～ 90%,日本莽草果实中也含该成分 , 但含量明
显低于八角茴香 ,这两种果实挥发油中成分多为萜类。
Benezet还从八角茴香油中检出苯甲酸 、水杨酸 、棕榈
酸 、顺-2-甲基丁烯-[ 2] -酸和其它一些酚酸。 ②在挥发
油含量方面 , 有人报道了广西产 、杭州 、成都等地市售
八角茴香的挥发油含量分别为 9%, 4.2%和 6.2%。 ③
80 年代后 ,阮海星从野八角挥发油中检出 66 个成分 ,
鉴定 47 个成分 , 主成分为月桂烯和柠檬烯。刘慧
等[ 3 ～ 4]分析了日本莽草 、野八角 、大八角 、披针叶茴香 、
红茴香 、八角茴香 、文山八角(I.tsaii)、闽皖八角(I.
min wanense)、红花八角 、百山祖八角(I.jiadifengpi
var.baishanense)和厚皮香八角(I.ternstroemioides)果
实挥发油成分 , 八角茴香和日本莽草油中含大量茴香
醚 ,含量分别为 83.83%和 51.77%, 其它几种不含或含
量甚微 ,以此可进行鉴别。除日本莽草外 ,其它品种中
的柠檬烯含量均较高 ,在 5.7%～ 46.2%之间。柠檬烯
为一常用香料 ,并具镇咳 、祛痰 、抗菌等功效 , 可望对含
量高的种进行开发利用。 此外 , 这几种挥发油中均含
有 1 , 8-桉叶素 、芳樟醇 、α-松油醇和萜品烯醇。王嘉琳
等[ 5]对地枫皮果的挥发油成分研究发现 , 含量较高的
为柠檬烯(9.5%)和 1 , 8-桉叶素(9.0%)。黄建梅等报
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道缅甸八角(I.burmanicum)、短梗八角(I.pachy-
phy rum)和缙云八角(I.jinjunense)果皮挥发油成分 ,
α-蒎烯 、柠檬烯 、β-水芹烯 、1 , 8-桉叶素 、芳樟醇 、萜品烯
醇 、α-松油醇 、β-蒎烯为缅甸八角和缙云八角的主成分 ,
且缅甸八角中含反式-β-金合欢烯 13%, 缙云八角含雪
松醇 5%;短梗八角的主成分为 1 , 8-桉叶素(27%)。 小
花八角种子挥发油主成分亦为 1 , 8-桉叶素(21%)。
1.2　倍半萜内酯类 、苯丙烷和木脂素类 , 植物醌及黄
酮类等
1.2.1　日本莽草(I.anisatum)　果实中含莽草毒素
(anisatin)(1), 新莽草毒素(neoanisatin)(2),伪莽草毒素
(pseudoanisatin)(24)和 7-deoxy-7β-hydroxypseudo-
anisatin(26)[ 7 ～ 9] 。前两种成分具较强的毒性 , 曾有人
报道的毒性成分 sikimin , hananomin 和 shikimin 均为混
合物。后来又发现两个具新骨架的倍半萜内酯成分莽
草内酯 A(anislactone A)(32)和莽草内酯 B(anislactone
B)(33)[ 10] 。种子中除含莽草毒素 、新莽草毒素和伪莽
草毒素外[ 7 ～ 8] , 另含少量的 6-去氧伪莽草毒素(6-de-
oxypseudoanisatin)(25), 6-去氧大八角素(6-deoxyma-
jucin)(13)和 2α-羟基新莽草毒素(2α-hydroxyneoa-
nisatin)(3)[ 9] ;以及油酸 、亚油酸 、棕榈酸和硬脂酸等脂
肪酸和 β-谷甾醇。
树皮含槲皮苷和异戊烯基取代的黄烷-3-醇化合物
8-(3 , 3-二甲烯丙基)-(+)-儿茶素[ 8-(3 , 3-dimethy lal-
lyl)-(+)-catechin] 和 6-(3 , 3-二甲烯丙基)-(+)-儿茶
素 ,八种原矢车菊素类化合物:儿茶素-(4α→8)-表儿茶
素-(4β →8)-儿茶素[ catechin-(4α→8)-epicatechin-(4β
→8)-catechin] ,(+)-儿茶素 ,原矢车菊素 A-1 , B-1和 B-
7 ,表儿茶素-(4β→8)-表儿茶素-(4β→8)-儿茶素 , 表儿
茶素-(4β→8)-表儿茶素-(4β →6)-儿茶素和表儿茶素-
(4β→6)-表儿茶素-(4β→8)-儿茶素。
1.2.2　东亚八角(I.tashiroi)　树皮中含八角内酯 A
(illicinolide A)(30)。木部除了含该化合物外 , 还含八角
内酯 B(illicinolide B)(31)[ 11] , 异红花八角素(isodunni-
anin)(27),东亚八角素(tashironin)等倍半萜内酯[ 12] ;植
物醌类成分有八角醌 A , B(illicinone A , B), 八角醌 E
(illicinone E)(44), 13-O-甲基八角醌E(13-O-methy lilli-
cinone E), 13-O-甲基-2 , 3-二氢八角醌 E (13-O-methy l-
2 , 3-dihydroillicinone E),后面两个化合物后改名为 12-
O-甲基八角醌 E (45)和(2R)-12-O-甲基-2 , 3-二氢八
角醌 E(47), 此外还有(2 R , 4R)-八角醌 F [(2R , 4R)-
illicinone F] (53),(2S , 4R)-八角醌 F [ (2 S , 4 R)-illici-
none F] (54),八角醌 G(illicinone G)(55),八角醌 H(il-
licinone H)(56)[ 13] ,(2R)-2 , 3-二氢八角醌 E [(2R)-2 ,
3-dihydroillicinone E] (48), (2S)-2 , 3-二氢八角醌 E
(51),(2S)-12-O-甲基-2 , 3-二氢八角醌 E (52),(1R ,
2R)-八角醇 E [(1R , 2 R)-illicinol E](49), 2R-12-氯-2 ,
3-二氢八角醌 E (50), 12-氯八角醌 E (46), 2 , 3-dehy-
droillifunone C (62), illifunone E (64), 12-O-methylilli-
funone A(61), 12-chloroillifunone C(63)[ 13] 。叶中也含
植物醌类成分 ,为八角醌 A , B , C , D ,其后确定他们的构
型并命名为 4S-(+)-八角醌 A (34), 2R , 4S-(+)-八
角醌 B (36), 4S , 11S-(+)-八角醌 C (39), 2 R , 4R ,
11S-(+)-八角醌 D (41)以及 illifunone A (57)、 illi-
funone B(58)[ 14] ;酚类化合物 1-烯丙基-3-甲氧基-4-(3-
甲基-2-丁烯氧)苯[ 1-allyl-3-methoxy-4-(3-me thylbut-2-
enylo xy)benzene] 和 4-烯丙基-5-(3-甲基-2-丁烯氧)-1 ,
2-亚甲二氧基苯[ 4-allyl-5-(3-methylbut-2-enylo xy)-1 , 2-
methylenedioxybenzene ,即 illicinole] 。
1.2.3 　台湾八角(I.arborescens)　叶中含植物醌:
4R-(-)-八角醌 A(35), 2S , 4 R-(-)-八角醌 B (37),
2R , 4 R-(-)-八角醌 B (38), 4R , 11S-(-)-八角醌 C
(40), 2S , 4S , 11S-八角醌 D(42), 2R , 4S , 11S-(-)-
八角醌 D(43), illifunone C(59), illifunone D(60)[ 14]和
酚类化合物 illicinole。
1.2.4　八角茴香(I.verum)　果实中的黄酮成分有
3-芸香糖 , 3-葡萄糖 , 3-半乳糖取代的山萘酚和槲皮素 ,
3-鼠李糖槲皮素 , 3-木糖槲皮素以及游离的山萘酚和槲
皮素;另有 4.6%糖脂 , 1.2%磷脂(包括卵磷脂 、磷脂酰
丝氨酸和磷脂酰肌醇), β-谷甾醇 , 菜油甾醇和维生素
E , 日本学者还从中分到少量的倍半萜内酯:八角莽草
毒素 A(9)和 B (10)(veranisatin A , B)。种子含油酸 、
亚油酸 、棕榈酸和硬脂酸等脂肪酸。
1.2.5　地枫皮(I.difengpi)　树皮中含 4-O-(2-羟基-
1-羟甲基乙基)-双氢松柏醇[ 4-O-(2-hydroxy-1-hydro x-
ymethylethyl)-dihydroconifery lalcohol] (46)和它的 6-对
香豆酰基葡萄糖苷(67), 4-O-(1-羧基-2-羟乙基)双氢
松柏醇[ 4-O-(1-carboxy-2-hydroxyethy l)dihydroconiferyl
alcohol)(66), 2-羟基黄樟醚鼠李糖基葡萄糖苷(rham-
nosyl g lucoside of 2-hydro xy safrole)(69)[ 15] 。 2 , 3-二氢-
7-甲氧基-2-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-3-羟甲基-5-苯并
呋喃丙醇-4′-O-鼠李糖苷[ 4′-O-rhamnoside o f 2 , 3-dihy-
dro-7-methoxy-2-(4′-hydroxy-3′-methoxyphenyl)-3-hy-
droxyme thyl-5-benzofuranpropanol] , 2 , 3-二氢-7-羟基-2-
(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-3-羟甲基-5-苯并呋喃丙醇-
4′-O-鼠李糖苷[ 4′-O-rham ro side of 2 , 3-dihydro-7-hy-
droxy-2-( 4′-hydroxy-3′-methoxypheny l )-3-hydroxyme-
thy l-5-benzofuran propanol] ,樱花树脂醇(sakuraresinol),
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5′-去甲氧基樱花树脂醇(5′-demethoxy sakuraresinol)
(70), 2 , 3-二氢-2-[ 3′, 5′-二甲氧基-4′-(1″-羧基-2″-羟乙
基)苯基]-3-羟甲基-7-甲氧基-5-苯并呋喃丙醇{2 , 3-di-
hydro-2-[ 3′, 5′-dimethoxy-4′-(1″-carboxy-2″-hydro x-
yethyl) phenyl ]-3-hydroxymethy l-7-methoxy-5-benzofu-
ranpropanol}(72), 2 , 3-二氢-7-甲氧基-2-(4′-羟基-3′-甲
氧基苯基)-3 a-O-β-D-呋喃木糖氧甲基-5-苯并呋喃
丙 醇 [ 2 , 3-dihydro-7-methoxy-2-(4′-hydroxy-3′-
methoxyphenyl )-3a-O-β-D-xylopyranosylo xymethy l-5-
benzofuranpropanol] (71), 4-氧-(2′-羟基-1′-羟甲基乙
基)-双氢松柏醇香甲兰酰基葡萄糖苷[ 4-O-(2′-hydro x-
y-1′-hydroxymethy lethyl)-ihydroconiferyl alcoho l vanillyl
g lucoside)(68), 1-[ 4-O-(2-羟基-1-羟甲基乙基)-3 , 5-二
甲氧基苯基] -2-[ 4-(1-丙醇)-3-甲氧基苯基)-1 , 3-丙二
醇 {1-[ 4-O-(2-hydroxy-1-hydroxyme thyethy l)-3 , 5-
dimethoxypheny l] -2-[ 4-(1-propano l)-3-methoxyphenyl] -
propane-1 , 3-diol}(74)和它的 5-去甲氧基化合 物
(73)[ 16] 。
1.2.6　大八角(I.majus)　果皮中含多种倍半萜内酯
成分:莽草毒素 , 大八角素(majucin)(11), 新大八角素
(neomajucin)(12)[ 17] , 2 , 3-去氢新大八角素(2 , 3-dehy-
droneomajucin)(20)[ 18] , 伪大八角素(pseudomajucin)
(22), 伪大八角素-7-O-β-D-葡萄糖苷(23)[ 19] , 2-氧-6-
去氧新莽草毒素(2-oxo-6-deoxyneoanisatin)(6)[ 20] ,
(2 S＊)-羟基新大八角素 [(2 S＊)-hydroxyneomajucin]
(14), 2-氧新大八角素(2-oxoneomajucin)(15),(2 R＊)-
羟基-3 , 4-去羟基新大八角素[(2R ＊)-hydroxy-3 , 4-de-
hydroxyneomajucin](16), 2-氧-3 , 4-去羟基新大八角素
(2-oxo-3 , 4-dehydroxyneomajucin)(17), (1R ＊)-2-氧-3 ,
4-去羟基新大八角素[ (1R＊)-2-oxo-3 , 4-dehydroxyneo-
majucin](18),(1 R＊ , 10S ＊)-2-氧-3 , 4-去羟基新大八角
素 [ (1 R＊ , 10 S＊)-2-oxo-3 , 4-dehydroxyneomajucin ]
(19)[ 21] , 1-羟基新莽草毒素(1-hydro xyneoanisatin)(4),
6-去羟基-1-羟基新莽草毒素(6-dehydro xy-1-hydroxy-
neoanisatin)(5), 3 , 4-去羟基-15α-甲基-2-氧-6-去氧新莽
草 毒 素 (3 , 4-dehydro xy-15α-methyl-2-oxo-6-deoxy-
neoanisatin)(7), 3 , 4-去羟基-2-氧-6-去氧新莽草毒素
(3 , 4-dehydro xy-2-oxo-6-deoxyneoanisatin)(8), illifunone
A 和 C;新木脂素类化合物:2 , 3-二氢-7-甲氧基-2-(4′-
羟基-3′甲氧基苯基)-3-羟甲基-5-苯并呋喃丙醇-4′-O-
α-D-鼠李 糖苷 [ 4′-O-α-D-rhamnoside of dihydrodehy-
droconiferyl alcohol ,即 4′-O-α-D-rhamnoside of 2 , 3-dihy-
dro-7-methoxy-2-(4′-hydroxy-3′-methoxyphenyl)-3-hy-
droxymethyl-5-benzofuran propanal] 和伊卡苷 E3(icari-
side E3)[ 22] 。
1.2.7　红花八角(I.dunnianum)　树皮含倍半萜内
酯 6-去氧伪莽草毒素 , 红花八角素(dunnianin)(28), 6-
去氧红花八角素(6-deoxydunnianin)(29)[ 23]和木脂素类
成分红花八角醇(dunniano l)(75), 异红花八角醇(iso-
dunnianol)(78), 厚朴酚(magnolol)[ 24] 。茎 、叶中含 β-谷
甾醇 ,三十烷醇-1 ,莽草酸和槲皮素-3-O-鼠李糖苷。
1.2.8　红茴香(I.henryi)　果实含倍半萜内酯:莽草
毒素 ,伪莽草毒素和 6-去氧伪莽草毒素。 根皮含花旗
松素(taxifolin)。
1.2.9 　野八角(I.simonsii)　树皮含野八角醇(si-
monsinol)(76), 大花八角醇(macranthol)(77), 红花八角
醇 ,异红花八角醇和异木兰醌(isomagnolone)(79)[ 25] 。
果实含莽草毒素 , 2-氧-6-去氧新莽草毒素和莽草酸[ 26] 。
1.2.10　闽皖八角(I.minwanense)　果皮中分得莽草
毒素 ,伪莽草毒素和 6-去氧伪莽草毒素和新的倍半萜
内酯闽皖素(minwanensin)(21), 莽草酸[ 27] 。
1.2.11　其它　大花八角(I.macranthum)果实含大
花八角醇(macranthol)(77)[ 28] , 小花八角(I.micran-
thum)的种子中含 β-谷甾醇 ,胡萝卜苷和莽草酸。 武夷
八角(I.wuyishanum)种子脂肪酸成分与八角茴香类
似。本文作者在研究中发现莽草酸在该科植物果实中
普遍存在 ,且含量不低。
2　药理作用
2.1　中枢兴奋作用
吕富华等[ 29]研究表明 , 莽草(I.lanceolatum)果实
中含有对延脑生命中枢具高度选择作用的中枢兴奋成
分。利用家兔胚胎试验断定其作用部位在间脑以下脊
髓以上;并讨论有效成分为赵承嘏所提的 Sikimitoxin ,
实验也说明莽草具有印防己毒素样作用 , 但潜伏时间
和维持时间较长。胡德耀等报道 ,用神仙果(I.majus)
水浸剂给猫 ig 0.8 g·kg-1 ,大鼠 ip 2 g·kg-1 ,小鼠 ip 1.
25 g·kg-1 ,均可引起阵发性惊厥 , 对蛙每只从胸淋巴囊
注射 40%神仙果浸剂 0.5 ml ,引起其腹部膨隆 ,这些作
用与印防己毒素相似。据记载 , 这是呼吸中枢兴奋的
结果。综合家兔胚胎 、蛙及大鼠神经系统不同水平的
横切实验 ,初步认为作用部位在脑干。给每只小鼠 icv
100%红茴香茎皮水浸液 0.01 ml , 亦具明显中枢兴奋
作用 ,可致惊厥。根据现代研究 , 其活性成分可能是莽
草毒素类化合物。
2.2　抑菌作用
八角茴香水煎剂对人型结核杆菌及枯草杆菌有抑
制作用。乙醇提取液对金黄色葡萄球菌 、肺炎球菌 、白
喉杆菌 ,霍乱弧菌 、伤寒杆菌 、副伤寒杆菌 、痢疾杆菌及
·323·中国药学杂志 1998年 6月第 33卷第 6期　　　　　　　　　　Chin Pharm J ,1998 June , Vol.33 No.6
图 1　倍半萜内酯类成分结构式
一些常见病菌有较强的抑制作用。其成分茴香醚在 2
mg·ml-1浓度下于体外可抑制曲霉菌生长。
日本莽草叶的蒸馏部分有抑制伤寒杆菌 、大肠杆
菌 、副伤寒沙门氏菌 A 、两种葡萄球菌和 3 种志贺杆菌
的作用。但种子水浸液 、乙醚提取液及残渣的酸浸液
均无抑菌作用。八角科植物的抑菌作用与所含的挥发
油有关。
2.3　升高白细胞作用
宋书元等给正常狗每只 1 次 po 升白宁肠溶丸(茴
香醚制剂)200 mg , 用药后 24 h 白细胞升高 , 48 h 白细
胞为用药前的 161%(P <0.05)。给正常狗每只 im 升
白宁 300 mg , 隔日 1 次 , 共 6 次 , 100 mg 共 10 次 ,肝肾
功能无明显改变。用药后 37 d 和 92 d 处死 , 尸检和镜
检未见病理变化。湖南医学院肿瘤科试用安粒素(茴
香醚制剂)治疗癌症和长期接触放射线或药物所致 、或
原因不明的低白细胞患者 30 余例 , 取得良好效果。
2.4　镇痛作用
热板法 、烫尾法 、扭体法和电刺激法试验表明 , 从
红花八角中提得的毒八角酸(作者疑为莽草酸)给小鼠
im 50 mg·kg-1 ～ 100 mg·kg-1 ,具显著的镇痛作用 , 并
证实作用部位在中枢且无成瘾性[ 30] 。
2.5　其它作用
茴香醚具雌激素样作用和较强的致敏作用。日本
莽草油(10 滴)可使胆汁分泌减少 , 使胆红素和胆酸增
加 ,胆固醇保持不变 , 该油给豚鼠 ig 具祛痰作用 , 最佳
剂量为 50 mg·kg-1 ,作用机制是莽草油直接刺激呼吸
道分泌细胞。莽草素(shikimin)给小鼠 ip 1 mg·kg-1 ,
可明显提高脑胆碱酯酶的活性。毒性成分莽草毒素
(anisatin)给猫 iv 0.02 mg·kg -1～ 0.04 mg·kg-1可提高
血压 、引起呼吸系统兴奋 、并致惊厥;ia可暂时提高颈动
脉 、冠状动脉和髂动脉的血流 , 心脏收缩力 , 而肾 、肠系
膜血流不受影响。
　　1993 年 ,日本学者指出东亚八角的成分异红花八
角素(73)可促进胎鼠脑半球神经细胞原代培养中轴突
的生长 ,有效浓度为 10-5 mol·L-1;并在该浓度下可提
高乙酰胆碱转移酶的活性[ 12] 。
·324· Chin Pharm J , 1998 June , Vol.33 No.6　　　　　　　　　　　中国药学杂志 1998年 6月第 33卷第 6期
图 2　植物醌类成分结构式
2.6　毒性
　　从 1880 年起 ,日本就陆续对日本莽草毒性进行研
究 ,结果表明 , 根皮 、叶 、树皮 、果皮及种子的 95%乙醇
浸出物的水溶部分给小鼠 ip , LD50分别为 3.5 g·kg -1 ,
4.6 g·kg-1 , 5.1 g·kg-1 , 0.5 g·kg-1和 2.17 g·kg -1 , 可
见 ,果皮的毒性大于其它部位 , 中毒症状是动物惊厥并
由于呼吸麻痹致死 , 明确其毒性成分为莽草毒素
(anisatin)[ 7] 。
1955 年 ,国内也报道了莽草和山大茴可引起小鼠
惊厥 , 莽草和山大茴水浸液的半数惊厥量为 0.813 g·
kg-1和 5 g·kg-1 ～ 10 g·kg-1 ,八角茴香则不引起惊厥 ,
动物致死原因皆为中枢抑制 , 且用量已达 10 g·kg -1。
王子坚等研究了贵州产野八角果的全粉混悬液 、水提
液和种子水提液的毒性 , 均属无毒范围;若加大剂量 ,
可出现与日本莽草类似的毒性。 此外 , 山八角(I.
pachyphyllum)、红茴香(I.henry i)和 地枫皮(I.
di fengpi)果实也表现一定毒性 , 它们的水煎液分别给
小鼠 ig 25 g·kg-1时 ,山八角和红茴香使10 只小鼠全部
死亡 ,地枫皮使 10 只小鼠中的 7 只死亡。
本科植物的毒性成分为倍半萜内酯类成分。毒性
实验表明:莽草毒素(1)的 LD50为0.7 mg·kg -1 , 新莽草
素素(2)的 LD50为 1.62 mg·kg-1 , 新大八角素(12)的
LD50为 12 mg·kg-1[ 18] , 2-氧-6-去氧新莽草毒素(6)的
LD50为 1.46 mg·kg -1[ 20] , veranisatin A(9)和 B(10)给
小鼠 ig 3 mg·kg-1也可引起惊厥并死亡 , 大八角素
(11),(2S ＊)-羟基新大八角素(14), 2-氧新大八角素
(15), (2 R＊)-羟基-3 , 4-去羟基新大八角素(16)和
(1R ＊)-2-氧-3 , 4-去羟基新大八角素(18)分别给小鼠腹
腔注射 40 mg·kg-1仍未出现异常反应[ 21] 。闽皖八角
素的最大耐受量大于 50 mg·kg -1[ 27] 。
　　本属植物挥发油也具一定毒性。日本莽草果实挥
发油可引起麻痹 , 后又发现它对蛙的毒性是由于中枢
抑制导致死亡。 王子坚等用小鼠预试表明 , 野八角果
挥发油具神经系统抑制作用 , 并讨论该作用可能与挥
发油中的烯类物质有关。
3　结　语
·325·中国药学杂志 1998年 6月第 33卷第 6期　　　　　　　　　　Chin Pharm J ,1998 June , Vol.33 No.6
图 3　苯丙烷和木脂素类成分结构式
　　从以上研究情况看 , 结合临床应用开展对八角科
有效成分的研究工作有待加强;同时 , 该科某些植物既
具活性又有毒性 ,对有毒种的毒性成分 , 毒性大小及含
量作深入研究 ,明确有效成分和毒性成分的关系 , 可为
临床安全用药和开发植物资源提供科学依据和理论基
础。
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生长激素释放抑制因子类似物的研究进展
孙滨源　田桂玲　叶蕴华(北京 100871北京大学化学与分子工程学院)
摘要　目的:介绍生长激素释放抑制因子(SRIF)类似物的研究进展。方法:主要根据近年文献 ,综述 SRIF 的构效
关系研究及其类似物的设计 , SRIF 受体的研究及其类似物的临床应用等。结果与结论:许多有活性的类似物已被
发现 ,一部分已应用于临床。这类药物在内分泌系统的调控 、诊断及治疗肿瘤方面 , 有良好的应用前景。
关键词　生长激素释放抑制因子;多肽药物;药物设计
　　生长激素释放抑制因子(Somatostatin , SRIF , GH-
RIF)首先由 Brazeau 等[ 1]于 1972 年从羊的下丘脑中分
离纯化并阐明其结构 , 为含一对硫硫键的环十四肽:
Ala-Gly-c [ Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-T rp-Lys-Thr-Phe-Thr-
Ser-Cys] 。S RIF主要分布在人体的中枢神经系统 、下
丘脑 、胰脏 、脑下腺及胃肠道中。它能够抑制生长激素
·327·中国药学杂志 1998年 6月第 33卷第 6期　　　　　　　　　　Chin Pharm J ,1998 June , Vol.33 No.6