全 文 ：Vol.34 , No.4
Apr. 2 0 1 1
第 34 卷 第 4 期
2011 年 4 月 HEBEI HUAGONG
芸香科中药的化学成分及临床应用
张 静，马亚平，李 洪，张利敏，姚东云
（河北化工医药职业技术学院，河北 石家庄 050026）
摘 要：综述了国内外对芸香科中药所含的化学成分、药理作用、临床应用的研究现状和基本情况，为寻找新的中药
化合物和探索中药资源提供了较为重要的参考价值。
关键词：芸香科；化学成分；临床应用；中药资源
中图分类号：R 282.71 文献标识码：A 文章编号：1003-5095(2011)04-0019-03
Chemical Constituents and Clinical Applications of Rutaceae Chinese
Medicine
ZHANG Jing,MA Ya-ping,LI Hong,ZHANG Li-min,YAO Dong-yun
(Hebei Vocational Technology College of Chemistry & Medicament,Shijiazhuang 050026,China)
Abstract:To review many literatures on chemicals, pharmacological functions and clinical applications of rutaceae medi-
cine, the research present situation and basic situation.To provide a comparatively important reference value for looking
for new herbal compound Chinese medicine resources exploration.
Key words:rutaceae; chemical constituents; clinical applications;Chinese medicine resources
芸香科植物多作为水果食用，其保健作用被国
内外所共识，自古也是陈皮、青皮、枳实、枳壳、橘
红、橘络、佛手、香橼等我国传统中药的重要来源。
芸香科中药品种较多，用途较为广泛，一般作为理
气药应用。基本功效为调理气分、舒畅气机、消除
气滞，其各自应用又略有不同。比如，枳实（甜橙等
的干燥幼果）善于破气除痞，陈皮善于理气调中，但
其所含成分相似，除了糖和多种维生素外，主要含
有挥发油及黄酮类成分。
1 芸香科中药化学成分
1.1 黄酮类（Flavones）
该类化合物主要存在于柑桔类果皮及果实
中。1964年，Sastry[1]由酸橙的果皮石油醚提取液中
得到川陈皮素（Nobiletin）3＇，4＇，5，6，7，8-六甲氧
基黄酮，5-邻-去甲川陈皮素（5-o-Demethyl-nobile-
tin），又从其甲醇液中得到橙皮苷（Hesperidin）;1969
年，Redman[2]分别从甜橙、柚果实中分离得到橙皮素
(Hesperitin)、新橙皮苷(Neohesperidin)、柚皮苷(Nari-
gin)及其苷元(Naringenin);1985年，何海音[3]等从佛手
柑中分离出3，5，6-三羟基-4＇，7-二甲氧基黄酮和
3，5，6-三羟基-3＇，4＇，7-三甲氧基黄酮;1989年，
日本町田浩一[4]对伊予柑黄酮进行了研究，分离得
到4个黄酮化合物;1991年，石力夫[5]从黄皮桔果中
得到蜜桔素(Tangeratin) 4＇，5，7，8-四甲氧基黄
酮。柚皮苷及橙皮苷结构式分别见图1、图2。
收稿日期：2011-01-24
作者简介：张 静（1981-），女，在读硕士，讲师，工程师，高级鉴别师，主要从事中药质量标准研究和中药品质鉴定、质量分
析工作,E-mail:hzzj1981@163.com。
医药化工
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图1 柚皮苷结构式
河 北 化 工 Hebei Chemical Industry 第34卷
图2 橙皮苷结构式
1.2 生物碱类（Alkaloids）
1964年，Steward[6]等首次从柑桔类植物的叶及
果皮中分离得到L-辛弗林(L-Synephrine)，是当时该
类植物中唯一被知道的生物碱。到了20世纪70年
代，湖南医药研究所[7]从枳实中分离得到另一种生
物碱N-甲基酪胺(N-Methyltyramine)。
1.3 挥发油类（Essencial Oils）
果皮挥发油类成分相当复杂，现已分离和鉴定
的化合物包括单萜、倍半萜已不下百余种。其主成
分为柠檬烯(Limonene)，叶油以乙酸芳樟酯为主，花
油中芳樟醇的含量最高[8]。
2 临床应用
2.1 心血管系统
药理学实验证明[9]，果胶可降低喂食含胆甾醇
饲料的大鼠血清及肝脏的胆甾醇，降低喂食蛋黄粉
或自发性小来亨鸡动脉粥样硬化的发病率。Mat-
subaru等[10]研究表明，从柑桔果皮中提取的果胶，在
药理上具有降低血压和降低胆固醇的作用。辛弗
林有收缩血管、产生升高血压的作用，麻醉猫静脉
注射可完全对抗组织胺所引起的支气管收缩，对豚
鼠离体气管亦有同样作用。N-甲基酪胺可增加冠
脉流量和肾血流量，降低心肌耗氧量，具有明显的
利尿作用，麻醉犬静脉0.02～0.5 mg/kg，均呈升压效
应。临床上二者合用治疗支气管哮喘及手术和麻
醉时低血压、虚脱及休克等，在内科和儿科使用，抗
休克疗效达92%[11]；柚皮苷在药理上具有调节微血
管的通透性从而改善微循环，临床上用于心血管疾
病的辅助治疗；橙皮苷可以拮抗肾上腺素引起的血
管收缩，显示维生素P的药效，即具有延长肾上腺素
作用的活性，从而维持血管的正常渗透压，降低血
管脆性，增强血管韧性等；用橙皮苷制成的“复方橙
皮苷胶囊”，用于防治高血压和动脉粥样硬化所致
血管脆变性疾病疗效显著。甲基橙皮苷是制造“脉
通”的主要原料，“脉通”具有调节脂质代谢紊乱及
降低血胆固醇的作用，如果和维生素C合用会增强
疗效，现已制成“橙维C”制剂供应临床。用甲基橙
皮苷和有关药物合成强化血管药、止血药、消肿药
和治疗感冒药可供应于临床[12]。
2.2 血液系统
Roblins[13]曾研究橙皮苷、蜜桔素及柚皮苷等黄
酮类化合物对红细胞的凝集作用，发现以上均能降
低红细胞凝集作用并延缓其沉降率，其中蜜桔素作
用最强，其次为橙皮苷、柚皮苷。
2.3 呼吸系统
分别对小白鼠用恒压喷雾氨水法和酚红目测
比色法试验柠檬烯的镇咳、平喘祛痰作用，结果均
为阳性[14]；川陈皮素对肠鼠离体气管和麻醉猫静脉
注射时都被证实有明显的扩张气管的作用，但强度
略逊于氨茶碱[15]；另有报道化州橘红多糖治疗慢支
肺气肿有效率达81%[16]。
2.4 消化系统
药理实验表明，柑桔果皮中所含的黄酮苷、挥
发油和柠碱等，对消化道有缓和的刺激作用，能促
进肠胃蠕动，增加胃液分泌，故有理气健脾、和胃止
呕、镇咳祛痰的功效，尤其对甲型链球菌、卡他双球
菌、金黄色葡萄球菌均有很强的抑制作用[17]。橙皮
苷和甲基橙皮苷能抑制离体肠肌的运动，给结扎幽
门造成大鼠胃溃疡实验性模型皮下注射甲基陈皮
苷100～500 mg/kg，有明显抑制胃溃疡发生的效果，
具有抗胃酸分泌的作用，合用维生素C可增强这一
作用，临床上多用于胃弛缓症及胃溃疡[18]。
2.5 对胆结石的影响
橙皮油中主要成分为柠檬烯。Igimi等[19]报道，
柠檬烯有很强的溶解胆结石的作用，是良好的胆结
石溶解剂。在试管内（37 ℃）溶解胆结石的作用比
鹅去氧胆酸钠大10倍，与乙醚、氯仿的溶石能力相
似，而毒性很低。周群等[20]实验证明，桔油具有极强
的溶解胆固醇结石的能力，橡皮导管受浸渍后可以
变形，但灌注桔油（主要成分为柠檬烯）的动物实验
表明有刺激性副作用。桔油若进入肝脏或大量长
时间和胆囊、胆道系统接触，能造成粘膜充血、淤
血、坏死等病理变化，用狗进行慢性药理实验表明，
若将桔油加入乳化剂，通过减少灌注剂量、减慢灌
流速度，以保持胆道畅通，可使动物对胆囊内灌注
桔油的耐受情况改善。北京胆石症调查协作组[21]报
告，橙皮油胶囊口服，复方橙皮油乳剂T型管道给
药，用于治疗胆石症，疗效显著。
2.6 抗菌、抗病毒、抗肿瘤
柠檬烯对肺炎双球菌、甲型链球菌、卡他双球
菌和金黄色葡萄球菌都有很强的抑制作用[22]；柚皮
苷对水泡性口角炎病毒有强抑制作用；川陈皮素对
鼻咽癌KB细胞的ED50为3～28 μg/mL，体内对小鼠
Lewis肺癌和瓦克癌瘤256有较高活性[23]；另外，由枳
(下转第33页)
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实中提取的总黄酮制成的枳酮膏临床上治疗疮、丹
毒总有效率为96.15%[24]。
3 结 语
我国芸香科植物资源丰富，所含化学成分众
多，药理作用及临床应用广泛，但是绝大部分尚未
得到利用，如柑桔果皮除极少数药用外，大部分仍
被当作垃圾处理掉，造成了浪费和污染。由于芸香
科植物提取物有重要的药用价值，因此，建议对其
进行更深入的研究和综合利用。
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(上接第20页)
试验由菌种的性质、培养方法和所生产出的产物而
定。用于生产的细胞传代次数，应根据研发阶段、
试生产阶段和生产阶段的资料而定。
在某种情况下，将MCB细胞与达到或者超过传
代限度的生产细胞进行比较是有困难或者不可能
的，此时就要对生产过程中的细胞进行稳定性评
估。如将生产的最初阶段的细胞与达到或者超过
传代限度生产细胞进行特性比较。比较用指数可
以是需氧数、葡萄糖消耗率、氨或乳酸的产生率以
及效价等等[3]。
对规定储存条件下的菌种稳定性的确定试验，
其过程与生产中制备新WCB的过程是一样的（用解
冻的细胞库细胞制备），可用细胞存活力的测定数
据来证明其活力。这类试验可以以不同储存年份
的菌种做比较。此外，当长时间不进行生产时，应
按照申请资料中的间隔时间对生产用细胞库进行
活力测试[4]，如果细胞的活力没有明显减退，一般不
需要对MCB或WCB做进一步的测试。
5 结 语
随着人们对药品安全的重视，对药品质量的要
求也更高，各国药政对药品的监管也越严格，药政
法规也更加完善，但宗旨都是围绕药品质量、安全
性和有效性这些主要要素。所以在申请注册药品
时，以遵循法规为依据，提供真实的生产情况，最大
程度地完善申报资料，为顺利通过注册创造有利条
件。
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