全 文 ： 文献综述
收稿日期:2007-01-15;　修订日期:2007-12-20
基金项目:广东省中医药局立项资助项目(No.2007150)
作者简介:徐庆军(1981-),男(汉族),山东泰安人 ,现为广东药学院 2006
级天然药物化学专业硕士研究生 ,学士学位 ,主要从事天然产物的活性成
分研究工作.
＊通讯作者简介:张德志 (1954-),男(汉族),吉林吉林人 ,现任广东药学
院药科学院教授 ,博士学位 ,主要从事天然产物的活性成分研究工作.
琉璃草属植物的研究进展
徐庆军 , 张德志＊
(广东药学院药科学院 ,广东 广州　510006)
摘要:琉璃草属为紫草科植物 , 全世界约有 60种 , 我国有 10种 , 2变种。该文综述了琉璃草属植物化学成分 、药理活
性 、毒理作用及应用 ,为其进一步开发和研究提供参考。
关键词:琉璃草属;　化学成分;　药理活性;　毒理作用;　应用
中图分类号:R284.2;R285.5　　文献标识码:B　　文章编号:1008-0805(2009)01-0144-02
　　紫草科琉璃草属 Cynoglossum植物全世界约有 60种 , 广布于
世界 , 我国有 10种 , 2变种 , 遍布于全国各省区 , 西南地区是其分
布中心 , 主产于云南 、四川 、西藏。本属植物大部分有药效 , 其性
寒 , 微苦 ,有清热解毒 、利尿消肿 、活血调经等功效。临床使用中
内服主治急性肾炎 、牙周炎 、肝炎 、月经不调 、白带异常 、水肿 、下
颌急性淋巴结炎及心绞痛;外用治疗疮疖痈肿 、毒蛇咬伤及跌打
损伤等 , 均具有较好疗效 [ 1] 。 但其中含有的某些吡咯里西啶生
物碱(PAs)具有肝毒性等毒理作用 ,限制了其实际应用。为进一
步对琉璃草属植物进行综合研究和开发利用 ,笔者对琉璃草属植
物的化学成分 、药理活性 、毒理作用及应用情况进行了综述。
1　化学成分
1.1　生物碱成分 生物碱是本属植物的主要成分 , 有着广泛的药
理和毒理活性 , 如抗肿瘤 、抗菌 、抑制微生物以及肝毒性等。目
前 , 从中发现的生物碱类型主要集中在 PAs上 , 其基本结构为 7
-羟基 -1-羟甲基 -6, 7-双氢 -5H-吡咯里西啶(Ⅰ )。
琉璃草属植物中 PAs成分结构类型主要为Ⅰ及Ⅰ- 1, 2位氢化
物的单酯 、开链双酯、大环双酯 , 另发现少量 PAs的 N-氧化物。
在该属 植 物早 期研 究 中分 离 出 lasiocarpine, platyphiline,
picrolonate, cynaustine等多种PAs。近年发现的 PAs类成分见表 1。
1.2　精油成分 在本属植物中 , 张援虎等 [ 5]用水蒸气蒸馏法研
究了小花琉璃草 Cynoglossumlanceolatum的精油成分 ,在分离出
的 75个成分中鉴定出茴香脑 、爱草醚 、小茴香酮 、对 -甲氧基 -
苯甲醚等 64个化合物 , 为同属其他植物精油类成分的分离鉴定
提供了参考。
1.3　脂溶性成分 张援虎等 [ 6]在小花琉璃草 Cynoglossumlanceo-
latum的继续研究中 ,从其全草的石油醚提取物中分离到 5个化
合物 , 鉴定分别为:十六碳酸甲酯(Hexadecanoicacid, methyles-
ter)、β -谷甾醇(β -sitosterol)、 5α, 豆甾烷 -3, 6 -二酮(5α,
stigmastane-3, 6-dione)、 6β -羟基 -豆甾 -4-烯 -3-酮(6β
-hydroxy-stigmasta-4-en-3-one)和胡萝卜苷(daucosterol)。
2　药理活性
2.1　对神经节作用 研究 [ 7]发现天芥菜碱(Heliotrine)具有神经节
阻滞作用 ,体外实验表明 , 100μg· ml-1的 Heliotrine能显著降低尼
古丁所致的神经节激动效应(痉挛反应), 其 LP30强于已知神经阻
滞剂安血定 13倍。且 Heliotrine既无中枢神经系统活性, 也无中
枢肌肉阻滞作用 , 对乙酰胆碱和氯化钡所致痉挛无改善作用。
2.2　抗菌 、抗肿瘤作用 目前对毛果天芥菜碱(lasiocarpine)研究
较多 , 药理研究发现 , 其对实验肿瘤系统 walker-256系统有显著
活性 , 且抑制新月型念珠球菌活性较强 , 对热带念珠球菌有最大
抑制活性 [ 7] 。
2.3　抗炎镇痛作用 用琉璃草 Cynoglossumleiaeum(Vahb)水溶
性溶出物对小鼠二甲苯所致的耳肿胀和毛细血管通透性进行药
理试验 ,表明溶出物中嘌呤类生物碱具有抗炎镇痛作用 [ 8] 。
3　毒理作用
3.1　肝毒性 琉璃草属植物大都含有丰富的 PAs, 而其中的一些
PAs是目前已知最重要的植物性肝毒成分 , 应用含有此类成分的
传统草药或间接污染的牛奶 、蜂蜜或肉类而导致人畜中毒的事件
在许多国家均有报道。现代研究表明 , PAs毒性产生的最基本结
构单位是 1, 2位具有双键 , 同时 7位或 9位羟基至少有一个被酯
化 , 且二酯毒性大于单酯毒性;大环二酯 PAs毒性大于开链二
酯 PAs[ 9] 。
3.2　致癌 有报道 [ 7]一些 PAs及其氮氧化物在治疗时 , 也具有
致癌作用 ,如毛果天芥菜碱会导致大鼠肝 、皮肤和肠道癌 ,据推测
其作用和烷化剂类似 ,具有潜在的生物烷化剂作用。
4　应用
本属植物 PAs含量丰富 , 药理和毒理作用独特。一方面 , 作
为西南地区民间习用药用来治疗疟疾 、肝炎 、痢疾 、尿痛 、白带异
常 、肺结核咳嗽 , 外用治疗创伤出血 、骨折 、关节脱臼等 , 使用广
泛 , 且该属多种植物制成制剂在临床使用 , 取得不错疗效;另一方
面 , 由于一些 PAs类成分的肝毒性等毒理作用 , 各国对其在食品
中的含量做了严格限定。
4.1　治疗前列腺疾病 中国专利报道 , 赵明生 [ 10]用倒提壶及其
提取物治疗前列腺疾病及其前列腺疾病等引起的性功能障碍 , 具
有起效快 、疗效确实 、稳定的优点 ,且能改善和修复人体某些生理
功能 , 提高人的机体防御力和生活质量。
4.2　治疗肛肠疾病 紫草科琉璃草属植物或其提取物用于治疗
痔疮 、便秘 、脱肛等肛肠疾病 , 经近百例患者使用 , 其有效率在
90%左右 , 为临床治疗痔疮 、便秘 、脱肛等肛肠疾病提供了一种新
的选择 [ 11] 。
4.3　治疗脱发 采用紫草科琉璃草属植物的原生药材 、炮制品 、
提取物或以其原生药材 、炮制品 、提取物为活性成分制备而得的
制剂 , 在治疗脱发方面疗效肯定 , 有效率约 85%, 尤其是治疗雄
激素源性脱发效果显著。脱发患者一般用药 30 d以后 , 脱发现
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象停止 , 使用 2 ～ 3个月以后 , 萎缩的毛囊开始修复 ,秃顶部位长
出新发 , 秃头部位逐渐被新生的头发覆盖 , 头发的生长代谢逐渐
恢复到正常状态 [ 12] 。
表 1　琉璃草属植物发现的吡咯里西啶类生物碱
序号 化合物名称
化学结构
结构母核 取代基R1　　　　　R2　　　　　R3　　　　　　R
植物
来源
参考
文献
1 Heliosupine H ABCD [ 2] [ 3] [ 4]
2 3-Acetylheliosupine COCH3 AC [ 2] [ 3] [ 4]
3 7-Angeloylheliotridine CH3 H OH AC [ 2] [ 3] [ 4]
4 7-Tigloylheliotridine H CH3 OH A [ 2]
5
7-Angeloyl-9-(2-methylbutyryl)heliotridine CH3 H A [ 2]
6
7-Angeloyl-9-(2, 3-dihydroxylbutyryl)heliotridine CH3 H A [ 2]
7 7-Senecioylheliotridine H CH3 OH C [ 3]
8 Rinderine OH OH AC [ 2] [ 3]
9 Ambeline H OH B 2
10 3-Acetylrinderine OH OCOCH3 C [ 3]
11 7-Angeloylrinderine OH A [ 2] [ 3]
12 Echinatine OH OH ABCD [ 2] [ 3] [ 4]
13 3-Acetylechinatine OH OCOCH3 C [ 3]
14 7-Angeloylechinatine OH B [ 2]
15
7-Angeloyl-l-formyl-6,
7-dihydro-5H-pyrrolizine A [ 2]
16 Supinine BC [ 2] [ 3]
17 Trachelanthamine C [ 3]
18 Viridiflorine A [ 2]
　　植物来源:A:CynoglossumoficinaleL.　B:CynoglossumamabileStapfetDrumm　C:Cynoglossumcretium　 D:Cynoglossumfurcatum
4.4　食品安全控制指标 多种 PAs类成分对人类具有毒副作用 ,
因食用被 PAs污染的牛奶 、蜂蜜或肉类而导致中毒的事件时有报
道。因此 , 多个国家对食品中 PAs的含量做了严格限定 , 如澳大
利亚和新西兰食品管理部门规定每天摄入量不得大于 1 μg/kg
(人体重)[ 13] , 而美国 FDA则禁止含有 PAs的紫草科植物用于食
品加工 [ 14] 。
5　结语
我国琉璃草属植物资源丰富 ,在多个民族中作为习用药使用
历史悠久 , 现有多种制剂应用于临床 ,但目前对化学成分 、药理和
毒理作用研究不甚全面 、深入 , 制约了临床应用的发展。因此 , 进
一步深入研究化学成分和与之相配合的药理 、毒理筛选 , 对该属
植物的临床用药安全 、质量评价和资源开发都具有重要意义。
参考文献:
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[ 3 ] 　El-ShazlyA, SargT, WiteL, etal.Pyrrolizidinealkaloidsfrom
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1996, 13(3):44. (下转第 146页)
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何首乌化学成分与药理活性的研究进展
吴晓青 1, 2
(1.中国科学院成都生物研究所 ,四川 成都　610041;2.西南交通大学药学院 ,四川 峨眉　614202)
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