全 文 ：国外医药 · 植物药分册 1 1 9 9年第 6卷第 4期 1 7 7
仪和尿叶琳 ,其 IC S。为 1一 5林g / m l 。 当实验中
的光照强度下降时 ,所有叶琳类化合物 ,包括
脱镁叶绿 甲醋一酸类化合物的活性均降低 ,
这表明其活性可能是通过受体内的氨基酸的
光依赖性氧化途径实现的 。
(方唯硕摘 编辑部校 )
飞6 6 芸香科植物中 3一甲氧基黄酮的抗病毒
活性 〔英〕 / s im oes c M o … / J N a t p r od 一
19 9 0
,
5 3 ( 4 )一 9 8 9一 9 9 2
本 文研 究 了从 吴 茱 英 属 植 物 E v od ia
m a d a g a s e a r i e n s is 和印度蜜茱英 M e zse o 详 i n d ie a
分 出的两个 3一甲氧基黄酮 te r n a t i n 和 m e li t e r -
n a t in 的抗 n N A 和 R N A 病毒活性 。
v e r o 细胞分别给 以 2 0 0件m o l 的 te r n a t i n
和 s 0 00 m o l 的 m e xit e r n a t i n , 经 9 6h 对细胞 生
长无影响 。若进一步提高浓度 , 可导致细胞的
颗粒化 ,卷缩和溶解 。
在 测定抗病 毒 活性实验 中 , 作 者使用
5仁: m o l 至 10 0户m o l 的 t e r n a t i n 和 10 0、 ,m o l 至
7 0 0尽m o l 的 m e l i t e r n a t in ,结 果只有 t e r n a t i n 可
减少 各种病毒引起 的细胞病变 , 而 m iel t er -
n a it n 未表现出活性 。
应 用 is d w el 提 出 的 方 法 , 病 毒 比率
( v ir u 、 r a t i n g , v R )在大于 1 . 0 时表示有 明确的
活性 ,在 。 . 5 至 0 . 9 表示有中等 活性 。 实验表
·
]几多重!感染 ( ,。 L. l t ip l i e l t y o f in f e e t jo n , M o l )在
}。 : 、 {。 一 3 }巾 多重感染以 5 。环组细胞感染量
细 胞来 农示 ) . t o r n a t i n 白勺 v R f直在 0 . 6 至
2
.
0
. 即有明显的活性 。 依赖于 M ol 和不同病
毒的体外治疗指数 ( lT ) 也是可以 考虑接受 。
而 高治疗指数 是一个抗病毒药的基本条件 。
在多步病毒复制实验 中 . et r朋、 il 可使脊
髓灰质炎病毒 、 腺病毒 、 单纯疙疹 n 型病毒 、
水泡性 「!胶炎病毒 V( s V )和 单纯疙疹 I 型病
毒的滴度减少 5 . 3 . 3 , 2 ,和 1 个数童级 , 它对
裸露毒 (腺病毒的 R N A 基囚组 )活性更强 、
1
’
e r n : , t i n 的类了I扶物 3一 甲基蒯皮素 5、: g / m l
浓 度时 可降低脊髓灰质 炎病 毒滴度 , 而 et r -
,、 a t in 在 1. 12祥。 / m ] 时即 可将相 I司的病毒滴
度降低 5个单位 。
对 3一 甲氧基黄酮的构效关系 的初步研
究曾发现 , 只有配基部分是抗病毒活性所必
需的 ,进一步研究发现 , 3 位 甲氧基和 c 一 2/ c -
3 的双键是抗病毒活性必需的 , 而且分子中
游离轻基的甲基化 ,尤其 c 一 5 和 c 一 4 ’ 位的轻
基甲基化可降低活性 。 本研究除印证上述构
效关系外 ,还发现即使 C 一 3 位仍保存 甲氧基 ,
c 一 6/ c
一
7 和 c 一 3 ’ / c 一 4 ’ 引入亚 甲二氧基后可
使活性丧失 ( 比如 m e l it e r n a t i n ) , t e r n a t i n 具有
抗 D N A 病毒活性似与其在 8 位 甲氧基有关 ,
因为 3一 甲氧裕皮素和 m iel t er an t in 的结构中
无此基团 ,便不表现抗 D N A 病毒的活性 。
(方唯硕摘 刘德延校 )
1 6 7 野梧桐叶 中的细胞毒成分 〔英 〕/ rA i sa w a
M … / 生药学杂志一 19 9 0 , 4 4 ( 3 )一 17 9一 18 2
作者 已从野梧桐 M a l lo t u s z a p o n i e u s 的果
皮中分出若干具有细胞毒性的成分 。 本文则
报道从野梧桐的树叶中分离具细胞毒活性成
分的工作 。
用对 K B 细胞的抑制性 为药理指标 , 测
试了雄树及雌树叶子的 甲醇提取物 ,发现雌
树叶提取物有一定活性 , 而雄树 则未发现活
性 。 经活性追踪分离得到 6 个成分 ,其中 2 个
具有细胞毒性 ,经光谱测定 , 确认 为 b ut yr y卜
n飞a I lo t o ja P o n i n ( l ) j s o b u t y r y lm a ll o to ja P o n in
( 2 )
, 两者为同分 异构体 。 这 两 个成分对 K B
细胞抑制 的 E D : 。分另lJ为 0 . 7 2 和 0 . 8 9 0 9 / ml ,
两者混 含物细胞毒性 比单一成分高 , E D : 。达
到 0 3 5卜, g / : n l 。
提取分 离过程如下 :
新鲜雌树 叶 ( 7 , 3 gk )在室温 下用 甲醇浸
提 h3 ,浸膏 以水 一氧仿萃取 。 氯仿部分用汽油
和 9 0% 甲醇萃取 。 汽油部分在硅胶柱上经 j卜
己烷 一乙酸乙酷 一正己烷 ( =1 } ) 和乙酸乙酚洗
脱 ,其 中乙 酸 乙 酚 一 正 己烷 洗脱部分 活性最
强 。 此部分再用硅胶柱分离 . 以抓仿一 甲醉梯
度洗脱 ,得一无活性的单体和有活性 的 (1 ) .
( 2 ) 混合物 。 棍 合物经 H p L ( ’ 分离 ( c o s ; n o s i-