全 文 ：286 食品与药品 Food and Drug 2013年第 15卷第04期
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小檗科植物化学成分及生物活性研究概况
曲建博1，魏娜娜2，王姝麒2
（1. 国家食品药品监督管理局药品审评中心，北京 100038；2. 山东大学药学院，山东 济南 250012）
摘 要：本文综述了小檗科植物化学成分及生物活性研究的进展，为更好地开发和利用小檗科植物资源提供理论参考。
关键词：小檗科植物；化学成分；生物活性
中图分类号：R284 文献标识码：A 文章编号：1672-979X（2013）04-0286-03
Advances of Chemical Compositions and Bioactivities of Medicinal Plants in Berberidaceae
QU Jian-bo1, WEI Na-na2, WANG Shu-qi2
(1. Center for Drug Evaluation, State Food and Drug Administration, Beijing 100038, China; 2. School of
Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China)
Abstract: This paper reviews the research advances on the chemical constituents and bioactivities of the plants in
Berberidaceae. Such information provides theoretical basis for further researches and developments of medicinal
plants in Berberidaceae.
Key Words：Berberidaceae；chemical composition；bioactivity
收稿日期：2013-03-28
作者简介：曲建博（1980-），男，博士，从事中药药学审评工作 Tel：010-68585566 E-mail：qvjb@cde.org.cn
小檗科（Berberidaceae）是被子植物门、双子叶植
物纲、木兰亚纲、毛茛目（Ranunculales）的一科。该科
植物共13属约600种，主要分布于北温带，中国有10属约
300种，主要分布于西部和西南部。该科植物主要有八
角莲属（Dysosma Woodson）、小檗属（Berberis L.）、
南天竹属（Nandina Thunb.）、十大功劳属（Mahonia
Nutt.）、鲜黄连属（Plagiorhegma Maxim.）、桃儿七属
（Sinopodophyllum Ying）、囊果草属（Leontice L.）、
淫羊藿属（Epimedium L.）、牡丹草属（Gymnospermium
Spach）、山荷叶属（Diphylleia Michx.）、红毛七属
（Caulophyllum Michx.）等。小檗科植物以盛产中国传统
中药材著称，八角莲属、桃儿七属和山荷叶属植物均含鬼
臼脂素和山荷叶素等，能抑制多种肿瘤细胞的生长；小檗
属与十大功劳属植物含多种生物碱，如小檗碱、药根碱
等，均具有一定生理活性。
1 化学成分
1.1 木脂素类
木脂素是在自然界中广泛存在的一类天然产物，其
中的鬼臼毒素因具有显著的抗肿瘤活性而得到广泛关注。
鬼臼毒素主要存在于小檗科多年生草本类群鬼臼亚科八角
莲属、桃儿七属、山荷叶属及足叶草属植物中。由于鬼臼
毒素结构复杂，其合成路线普遍存在路线长、产率低等缺
点，从植物中提取仍是目前获得鬼臼毒素的主要途径。
文献报道，淫羊藿中[1]分离鉴定得到一种新的木脂素
(+)-环橄榄树脂素甲醛缩合物及(+)-环橄榄树脂素、(-)-橄
榄树脂素单乙酸酯等已知化合物，八角莲中[2]也分离得到
八角莲醇、鬼臼毒素、4’-去甲基表鬼臼毒素、去氧鬼臼毒
素、4’-去甲去氧鬼臼毒素、二叶草素等化合物，其中八角
莲醇为新化合物。马辰等[3]亦从陕西产山荷叶根茎中分离
得到鬼臼毒素、去氢鬼臼毒素、鬼臼毒酮、4’-去甲基表鬼
臼毒素、异苦鬼臼酮、二叶草素、鬼臼苦素、鬼臼苦葡萄
糖苷、苦鬼臼素-1-乙基醚。见图1。
1.2 生物碱类
生物碱主要存在于小檗属中，如尖刺碱、小檗胺、异
汉防己碱、非洲防己胺、药根碱、巴马亭、小檗碱等，另
外，十大功劳属、红毛七属植物中也含生物碱类化合物[4-5]。
Quevedo等[6]从小檗科植物Berberis tabiensis中分离鉴定得到
一种新的双苄基异喹啉类生物碱tabienine。Ali等[7]从蓝升麻
中分离鉴定得到两种新生物碱caulophyllumines A、B以及已
知化合物O-乙酰野靛叶素，其中O-乙酰野靛叶素为首次从
该植物中得到。见图2。
1.3 皂苷类
蓝升麻中 [7]鉴定得到新化合物威岩仙皂苷 H及已知
化合物刺五加皂苷A、saponin PE，其中刺五加皂苷A、
saponin PE均为该植物中首次分离得到。另外，小檗科植
物Leontice smirnowii中[8]分到3个皂苷类新化合物leonticins
I、J、L，南天竹中 [9]亦得到新化合物24-methylene-3-
oxocycloartane 13-carboxylic acid。见图3。
食品与药品 Food and Drug 2013年第 15卷第04期 287
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图 1 小檗科植物中分离得到的木脂素类化合物
图 2 小檗科植物中分离得到的生物碱类化合物

O
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OCH3
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OH
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N
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N
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O
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OCH3
caulophyllumines A caulophyllumines B O -乙酰野靛叶素tabienine
图 3 小檗科植物中分离得到的皂苷类化合物
O
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O
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OAraGlc
Glc
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Glc
Rha
O
OH
OAraGlc
HOOC
O
威岩仙皂苷 H 刺五加皂苷 A
saponin PE
24-methylene-3-oxocycloartane 13-carboxylic acid
leonticins I
leonticins J
leonticins L
Ara Xyl
Glc
Ara Glc
Xyl
Gal Xyl
Ara Glc Gal Xyl
图 4 小檗科植物中分离得到的黄酮类化合物
巫山淫羊藿素 巫山山奈素
O
OH
HO
OH O
OH
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OO
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O
OH
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Gly
O
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HO
O
OH
HO
O
OH
OCH3
淫羊藿苷类 licochalcone B l icochalcone A
于五种八角莲。
2 生物活性
2.1 抗氧化活性
段玉峰等 [14]用N ,N -二苯基 -N′-苦味基肼基自由基
（DPPH）捕获法测定，结果表明，窝儿七浓度为4 mg（干
重）/mL的乙醇提取液及稀释5倍后均有较强的抗氧化活
性。十大功劳属植物冬青叶十大功劳中分离鉴定6个双苯甲
基异喹啉型生物碱（BBIQ），经脂氧合酶抑制实验表明，
小檗胺、尖刺碱、水叶碱具有最强的脂氧化酶抑制作用，
而阿莫灵和巴芦奇碱仅显示微弱活性；且其生物碱含量为
1.21 %的茎皮提取物在牛多形核白细胞（PMNL）系统中，
能抑制白三烯B4（LTB4）和5-羟二十碳四烯酸（5-HETE）
的产生，对DPPH氧自由基的清除显示高度活性[4]。淫羊藿
中木兰花碱中的N+具有吸引羟基自由基的能力，继而降低
羟基自由基的反应活性，从而保护细胞膜的正常功能[15]。
2.2 抗肿瘤活性
淫羊藿苷在体外能诱导多种肿瘤细胞株的增殖，同时
能影响周期各时相分布的改变，下降凋亡相关基因c-myc
和bcl-2基因Mmah蛋白表达水平[15]。Jiang等[2]从八角莲中分
离鉴定得到的鬼臼毒素、4’-去甲基表鬼臼毒素、去氧鬼臼
毒素可抑制前列腺癌细胞LNCaP与PC-3生长，其IC50约为
0.03～0.82 μmol/L，另外，有文献报道鬼臼毒素、4’-去甲
基表鬼臼毒素还可引起肿瘤细胞的凋亡[16]。
2.3 抗病毒活性
含鬼臼毒素的八角莲属及桃儿七和南方山荷根茎的甲
醇提取物对单纯疱疹病毒皆有较好的抑制作用[17]。顾关云
等[4]用鸡胚试验观察阔叶十大功劳根的生物碱部位对流感
病毒A1的抑制作用，发现高浓度（20 mg/mL）时对鸡胚无
毒性但对病毒有抑制作用，而在低浓度（0.25 mg/mL）时
仍对病毒显示有较强的抑制作用。
2.4 抗炎作用
焦淑萍等[18]通过药理实验证明，红毛七属植物类叶牡
丹水煎剂具有抗炎作用：抑制巴豆油引起的小鼠耳肿胀；
抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增加，表明类叶
牡丹对炎症早期的渗出有抑制作用。还能显著抑制棉球引
起的大鼠肉芽组织增生，表明类叶牡丹亦能明显地抑制炎
症后期的结缔组织增生。
2.5 镇痛作用
焦淑萍等[18]采用小鼠热板法证明类叶牡丹根茎水煎剂
可显著提高小鼠的痛阈值；采用抑制醋酸致痛小鼠扭体法
证明类叶牡丹水煎剂亦能抑制醋酸引起的小鼠躯体疼痛。
此外，淫羊藿水提液也有明显镇痛作用[19]。
1.4 黄酮类
黄酮类化合物在小檗科淫羊藿属植物中普遍存在，已
发现约200余种[10]。Li等[11]从巫山淫羊藿中得到两个新黄酮
醇类化合物巫山淫羊藿素、巫山山奈素以及多个已知黄酮
类化合物，包括8位具异戊烯基的黄酮醇苷类（淫羊藿苷
类）以及查耳酮类化合物等。见图4。
1.5 其他类
小檗科植物亦富含挥发油、氨基酸及一些微量元素。
赵琳等 [12]从南天竹属植物南天竹叶中分离得到挥发油成
分，如顺3,3,5-三甲基乙酸环己酯、6-甲基-5-庚稀-2-酮、2-
己醛等。姚莉韵等[13]从八角莲（变种）、小八角莲、广西
八角莲、八角莲、川八角莲和南方山荷叶中粗提得到多种
氨基酸及多种微量元素，其中八角莲（变种）中游离氨基
酸种类最多，有21种，而山荷叶中微量元素总量却明显高
288 食品与药品 Food and Drug 2013年第 15卷第04期
2.6 其他作用
八角莲根中提取的结晶性物质作用类似足叶草素，对
离体蛙心有兴奋作用，可导致心律不齐；对兔耳血管有扩
张作用；对家兔小肠、蛙后肢血管及肾血管则有轻度的收
缩作用；对兔小肠平滑肌有直接抑制作用，兴奋兔及豚鼠
的离体子宫[20]。淫羊藿苷能改善脑缺血和脑缺氧，改善造
血系统障碍[15]。鬼臼多糖能抑制肿瘤细胞生长，增强机体
免疫[21]。
3 展望
小檗科植物的化学成分主要有木脂素、生物碱和黄酮
类等。其主要的药理活性包括抗氧化活性、抗肿瘤活性、
抗病毒活性、抗炎和镇痛等作用。早期文献大多只研究其
化学成分，而近期文献对其药理活性的报道又大多局限于
药材的水或醇提取物，对其相应药理活性的物质基础及作
用机制阐明较少。在今后的工作中，应该在化学成分研究
的基础上，对获得的主要成分进行深入研究，揭示活性物
质基础，为该科植物的开发利用提供更多的化学和药理学
依据。
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H7N9禽流感病毒及抗病毒药物研究进展
陈执中
（复旦大学药学院，上海 201203）
摘 要：1997年发现H5N1禽流感病毒（H5N1 AIV）跨越物种障碍使人感染，致死率60 %，表明H5N1是一强致病力的流感
病毒。H7N9禽流感病毒是2013年3月在我国上海和安徽发现并感染人的一种新的禽流感病毒株。我国立即采取了重大措
施加以控制。H7N9禽流感的出现受到了世界许多国家和世界卫生组织的严重关注。本文介绍了禽流感病毒的分类和命名
法，及以往H7禽流感的流行和人感染病例，讨论了H7亚型致病力的机制，综述了H7N9流感病毒及抗病毒药物研究进展，
为H7N9禽流感的预防、治疗的研究和新药开发提供有益的参考。
关键词：H7N9禽流感病毒；H7亚型致命力机制；抗病毒药物
中图分类号：R978.7 R511.7 文献标识码：A 文章编号：1672-979X（2013）04-0288-04
Progress on Studies of H7N9 Avian Infl uenza Virus and Antivirial Drugs
CHEN Zhi-zhong
(School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 201203, China)
Abstract: In 1997, it was found that H5N1 avian infl uenza virus (H5N1 AIV) could infect human beings over the
species barrier. The people infected by H5N1 show a high death rate(60 %).So that H5N1 is a virus with strong
收稿日期：2013-05-12
作者简介：陈执中（1928-）男，教授、主任药师，从事基因工程药物和生物医学健康研究
Tel:021-54189845 E-mail: prof.z.z.chen@163.com