全 文 ：·综述 ·
紫锥菊属植物的化学成分 、 药理及开发利用研究进展
南京农业大学 (21仪旧) 5王康才 唐晓清 朱光明
江 苏省植物研究所 (21 0 1) 4陈宝儿
摘要 本文综述 r紫锥菊属植物的化学成分及药理活性方面的研 究进展 , 并对 该属 植物 的开 发利
川作了评述 。
关键词 紫锥菊属 化学成分 药理活性 开发利用
菊科紫锥菊属 乙大i
~
植物为原产于美
洲的一类野生花卉 。 该属植物有 8 个种及数个
变种 , 其中紫锥菊 cE hi ~
a
uP 甲 u er a 和狭叶紫
锥菊 E . a 八g “ ` t如il 。 已开发成药 品 。 这两种植
物原产 丁北美 ,现在欧洲及其它地区 皆有引种
栽培 , 在我国的北京 、 南京 、 上海等地也有引种
栽培 , 巨己获得成功 。 紫锥 菊在美洲民间用于
治疗马的背鞍疮 ,其酒剂和煎剂则用于治疗性
病 (淋病 、 梅毒等 ) ,还可用于治疗多种细菌感染
(疮 、疥 、痈等 ) 、 昆虫 及蛇 咬伤 、 湿疹 、 伤寒 、 白
喉 、肺结核等病症 。 近年来 ,作为 一种免疫促进
剂和免疫调节剂 , 紫锥 菊的免疫活性受到国内
外 的普遍重视 。 本文 旨在对其化学成分 、 药理
活性及其开发利用作一综述 。
1 化学成分
紫锥菊属植 物主要 含多糖和糖 蛋 白〔’ 川 ,
还含有 烃酞 胺类 化合 物〔3川 以 及咖 啡酸 衍生
物 。
1
.
1 多糖和糖蛋 白 从 紫锥 菊 ( E . pujr, u er a)
中已分离出两种多糖 : 4一 O一甲基葡萄糖醛 一阿拉
伯 糖 一木 聚 糖 聚 糖 ( 4一 O一 me ht y l一 gl cu o or on旧 .汕 i -
on xy lan
,
M 35 , )和阿拉伯糖一鼠李半乳聚糖 ( ar -
bi n o
一山 a m n o即 la e t a n , M4 5。 ) 。
1
.
2 烃酞胺类化合物 紫锥菊属植物 含有多
种烃 酞 胺 类 化 合 物 。 紫 松 果 菊 (即 紫锥 菊
E
.
p “ 甲 u er .l( L . ) M oe cl h . ) 、窄叶松果菊 (即狭 叶
松果菊 E . a 月g “ ` t如ial D C . )和苍 白松果菊 ( E .
aP u汕 (Nu t . ) Nu t . )的根 中已分离 出 15 个具
有异丁基和 2 一甲基 丁基的烃酞胺类化合物困 ,
其中含异丁基的 J一 酞胺类化合物主要为十二碳
7 8 0
·
一
ZE
,
S E
,
l o E/ E
一四烯酸异丁酞胺和紫锥菊酞胺 ,
前者在紫锥菊植物根中的含量高达 0 . (X碎% -
0
.
0 3 9% ;在 窄叶松果菊根 中含量也为 0 . 以为%
一 0 . 15 1% 。
在该属植物的乙醇浸出的极性部分主要含
咖啡酸衍 生物 : 窄 叶松 果菊 主要 含紫锥 菊贰
( ce h i
n o e o s id e )及少量菜蓟菊 ( C y n a ir n ) , 而紫锥菊
则主要含菊芭酸 ( c i c ho r ic a e id ) 。
此外 , 紫锥 菊还 含有多炔类 化合物 ( oP ly -
a c e t y l e n e )
。
2 药理活性
2
.
1 免疫活性 紫锥菊属植物 的免疫活性早
为人们所重视 。 紫锥菊辛逛)丁使血清中备解素
( p
l l〕 I洲三dr i i n )水平明显提高 ( iV 0 . 6 n l l / k g ) 。 紫锥
菊辛还可刺激人粒细胞 的吞噬功能 , 使吞噬功
能指数明显增大 〔5 〕。
紫锥菊根的乙醇提取物对粒细胞的吞噬功
能具有一定的促进作用 , 在 1 . o x lo 一 4 , n g / lm 的
浓度下 , 粒细胞 的吞 噬功能较对照组 高 3 % 。
对紫锥菊 、 狭叶紫锥菊及苍白紫锥菊 E . aP l油
的乙醇提取物进行小鼠碳粒廓 清试验 , 表明它
们均能增强小 鼠的碳粒廓清能力 ,作用 以紫锥
菊最明显闹 。
紫锥菊的多糖部分 ( M S (XX) 一 5( XXX) )能刺
激巨 噬细胞的吞噬功能 ;刺激 T 淋巴细胞增殖 ;
溶血空斑试验表明能明显增加空斑数 目 , 因而
能显著增强体液免疫功能 ; V SV 一感染试验表明
具有弱的干扰素样的作用 , 可抑制病毒生长〔7少 。
紫锥菊粗多糖 ( E PS )l o 产唱 可明显刺激 巨
噬细 胞 杀 伤 8P 巧 瘤 细 胞 的 活性 , 其 强 度与
中药材第 2 3 卷第 12 期 2以X) 年 12 月
DOI : 10. 13863 /j . i ssn1001 -4454. 2000. 12. 024
0
.
16 6 7 子, m o l / s ( 10 U )巨 噬细胞活化 因子 ( M A F )
相似 。 用 活化 的胸 腺细 胞增 殖法 检测 发现 ,
E那 可提高巨噬细胞产生白细胞介素 (I IL 一 l) 的
水平 。 E PS (l o 拼g )可刺激小 鼠 B 淋 巴细 胞的
增阶 ,表明可增强小鼠的体液免疫功能 [“ 〕。
紫锥菊的阿拉伯半乳聚糖 ( AG )对 由药物
诱导的大鼠腹腔巨噬细胞活化后所产生的肿瘤
坏死因子 一。 ( NT F一 。 )皇剂量依赖性 的刺激 作用
(3
.
7 一 50 解问 GA 户〕 , GA 还可以刺激活化的巨噬细胞分泌干扰素 一民 , 的功能阴 。
用 51 Cr 释放法检测 AG 活化巨 噬细胞 的
能力 ,发现 (A ; 可剂量 ( 20 一 20 肛梦间 )依赖性
地刺激巨噬细胞的吞噬功能〔’ 0〕。
紫锥菊 、 白松果菊 、 狭叶松果菊中的多糖和
多糖蛋白复合物也为免疫增强剂 , 其活性 G 一50
部分具有对脂多糖低敏性小 鼠 ( C 3H / HeJ )脾细
胞激活的作 用〔” 〕。 紫锥 菊根的提取物在体外
也具有多种免疫调节作用 ;狭叶松果菊提取物
能提高 NM RI 和 C 3 H / HeJ 小鼠脾细 胞增殖率 ,
激活小鼠巨 噬细胞产生 NT F一 Q , n 一 6 和 1 一 l , 在
体内也能增加这些细胞分化物的形成 , 增强淋
巴细胞培养物 上清液 中的 INF 。 , 。的活性 , 增 强
抗体对 S R B C 的反应 。 苍 白松果菊能促进有丝
分裂 , 还能刺激脾细胞分 泌的 仆N Q , 。 , 增加产生
抗体的细胞数和体内 1 一6 和 fl 一 1 的生成 〔’ 2〕。
毒理研究表明 , 无论 紫锥 菊的提取物或其
多糖部分 ,毒性均较低 , 安全性大 。
2
.
2 抗炎活性 紫锥菊属植物在北美和欧洲
曾作为传统的抗炎药物使用 。 该属植物的根和
地上部分所含的多不饱和的异丁基酞胺 , 有免
疫调 节的功能 , 可阻止病原体引起的炎症 ,有较
强的抗炎活性 , 可用于细菌感染〔” 〕。 狭叶松果
菊根的己烷 提取物 在 50 拌岁耐 浓度时能抑制
环氧酶 62 . 2% ;在 1 . 5 胖群而 浓度时抑制 5一脂
氧酶 81 . 8% 〔’ 4 〕 ,显示出较强的抗炎活性 。
2
.
3 杭病毒 、 抗肿瘤 、 抗细 菌 、 杭真菌的作用
紫锥菊辛 ( E ch ian ic n ⑧在体外 可抑制脑心肌炎
病毒 ( E MC 一 vi ur s )和滤泡性 口炎病毒 ( VSV )的复
制 ,对 小 鼠 L 92 9 细胞 、 H el a 细 胞 以 及流 感病
毒 、地疹病毒有一定抑制作用泌 、 ’ 6〕。 紫锥 菊所
中药材第 23 卷第 12 期 2以X)年 12 月
含的多糖中的果聚糖具有抗癌活性 , y 一菊糖 ( y -
in ial n) 微粒 已确证是菊糖制剂 的活性成 分 , 它
专属地活化补体的交替途径〔’ 7〕
2
.
4 对皮肤的光照性损伤 的预 防作用 紫锥
菊属植物所含的多酚类化合物 (紫锥 菊试 ce ih -
n ac os id e
、 氯原 酸 、 菊首酸 、 洋蓟酸和咖啡 酸 )能
通过清除具反应活性氧的物质和以 C 一 , N一 , S一为
中心的次级 自由基 , 而保护皮肤胶原蛋白不受
自由基的损害 , 这些化合物对胶原蛋 白的降解
都呈剂量相关的抑制 ,基强度顺序为 : 紫锥菊贰
二菊首酸 > 洋蓟酸 二 咖啡酸 > 氯原酶 〔’ 8〕 。 这
说明松果菊属植物的提取物可外用防止和治疗
UV 照射引起的皮肤光照性损伤
3 开发利用
作为免疫促进剂和免疫调节剂 ,在德国 ,紫
锥菊制剂早在 19 89 年便列人 2以 M〕个最常用处
方中 ,排名 131 位 , 目前紫锥菊制剂在全球 范围
内还有 日益普及的趋势 。 早在 19 82 年在德国 ,
紫锥菊 单一及复合制剂的种类就达到 30 种之
多 〔 ”` 〕。 且有许多剂型已大量用于临床 ,如用于
治疗病毒或细 菌引起的急性 和慢性 呼吸道感
染 ;辅助各种抗菌素治疗各种严 重的细菌感染
等 〔` ,〕。
随着 _ _几十一世纪和我国加人关贸总协定的
到来 ,我们将面临国际大市场的挑战 。 这 就需
要我们加强对国际市场同行业情况的调研 , 确
定我国对紫锥菊属植物的开发利用措施 。
首先是紫锥菊在我 国部分地 区 的引种成
功 ,这是一个解决原材料的问题 ,近几年来 , 紫
锥菊在南京地区引种成功 。 我们要把好原材料
的质量关 , 这就要求我们系统地研究紫锥菊的
具体栽培措施 , 即遵循中药材生产质量管理规
范 ( C 八P ) 。
其次 , 对紫锥菊的后期开发利用 ,也要把好
质量关 , 寻找能确切反应紫锥菊的提取物 及其
制剂的质量控制指标和分析方法 ,从而使之更
好地为人民服务 。
参 考 文 献
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13
生物碱类分子复合物研究进展
南京中医药大学 ( 21 0 2 9) 邱蓉丽 李 祥
分子复合物 ,也称复盐或分子络合物 ,是指
大分 子有机酸和有机碱靠分子间静 电作用 、疏
水作用 、 核移作用或交叠作用结合 而生成的化
合物 、 大量存在的以酸碱物质为有效成分配伍
的复方 中酸碱物质重组 ,可产生水不溶性离子
对盐 (分子复合物 ) 。 复合物的形成改变了单体
分子的溶解度 、 稳定性等物理化学性质 ,也对药
物的疗效产生影响 。 生物碱作为具有生理活性
的有机碱成分的一类 , 广泛分布于动植物体内 ,
并在复方 中常与一些酸性成分 (如皂贰 、 鞭质
等 )重组 ,形成复合物 。 本文就生物碱类分子复
合物的研究及运用前景作一综述 。
,
1 生物碱类分子复合物研究概况
,
.
1 生物碱与皂戒类分子复合物 皂贰是植
物 中存在的一类活性成分 , 酸性皂贰能与季钱
碱 、叔胺碱及具有多元芳环碱性较强的生物碱
结合 , 形成分子复合物〔’ 〕。 如 黄连 中的有效成
分小巢碱能与甘草皂贰形成易溶于丙酮的分子
复盐〔2〕 , ’ 3 c NM R 鉴定此复合物的结 构为两分子
小聚碱与甘草皂贰中葡萄糖醛酸上 的两个梭基
结合而成的离子对盐川 。 又如乌头碱与甘草酸
混合能产生沉淀 , 乌头碱的脂溶度增加 ,推测甘
草酸 与乌头碱混和 ,形成离子对闭 。 吴茱英的
有效成分吴茱英碱和吴茱英次碱也能与甘草皂
.
7 8 2
贰生成分子复合物川 。 黄柏 、 延胡索 、 吴茱英 、
槟榔 、附子 、麻黄有效成 分都 为生物碱 , 研究表
明这 些 药物 与 甘 草 皂 贰 配 伍 均 能 产 生 沉
淀〔5 、 6 〕。
1
.
2 生物碱与黄酮 分子复合物 生物碱能与
黄酮类成分形成分子复合物 , 王氏通过对黄连
与吴茱英配伍前后的水煎液化学成分定性检测
和主要成分小巢碱溶 出率测定 , 发现二者配伍
后水煎液中小巢碱的溶 出率降低 ,二者水煎液
配伍有沉淀反应发生 , 这些难溶于水的沉淀物
化学组成是黄连中小梁碱等生物碱类成分和吴
茱英中黄酮类化合物形成的大分 子复合物 , 在
水煎液 中 ( p H 5 . 4 一 5 . 6 ) 比较稳定〔7〕。 黄连提
取液与黄答提 取液混合能生成深黄色结晶沉
淀阁 , 应用聚酸胺柱层析法 、薄层层析法和飞行
时间质谱等方法研究发现两者配伍产生的沉淀
物主要是黄连中原小聚碱型生物碱与黄荃中多
酚类化合物黄芬贰等酸性化合物相互结合 , 生
成的不溶于水的分子量较大的分 子复合物 , 该
复合物有药理作用图 。 此外 , 黄荃贰与麻黄碱
及盐 酸 麻黄 碱 也 可 产 生难 溶 性 大分 子复合
物 〔’ 0〕。
1
.
3 生物碱与操质分子复合物 揉质是植物
中广泛存在的另一类酸性成分 , 也能与生物碱
中药材第 23 卷第 12 期 2以叉) 年 12 月