全 文 ：综　　述
五桠果属植物化学成分与药理活性研究进展
李　霞 , 崔承彬＊
(军事医学科学院毒物药物研究所 , 北京　100850)
摘要:对五桠果属植物近 30年来公开发表的化学成分和药理作用研究进展进行了综述 。五桠果
属植物含多种化学成分 ,按结构类型主要有萜类 、黄酮类 ,多糖类 、酚酸类等多种类型的化合物。该
属植物及其化学成分多具有抗菌 、抗氧化 、抗肿瘤等较强的药理活性 ,具有进一步深入研究的价值
和良好的潜在开发利用前景。
关键词:五桠果属;化学成分;药理活性
中图分类号:Q93-3　文献标识码:A　文章编号:1674-0440(2008)05-0325-06
Researchadvancesinthestudiesonchemicalconstituentsand
biologicalactivitiesoftheDileniaplants
LIXia, CUICheng-bin
(InstituteofPharmacologyandToxicology, AcademyofMilitaryMedicalSciences, Beijing100850, China)
Abstract:PlantsofthegenusDileniamainlycontainchemicalconstituentsbelongingtoterpenoids,
flavonoids, polysaccharidesandphenolics, etc, andmostoftheDileniaplantsaswelastheirchemical
constituentspossessimportantbiologicalactivities, suchasantibacterial, antioxidantandantitumor
activities.Thispaperreviewedtheresearchdevelopmentaroundthechemicalconstituentsandbiological
activitiesoftheDileniaplantsinthelatestthirtyyears.
Keywords:Dilenia;chemicalconstituent;biologicalactivity
　 收稿日期:2008-06-04
　 基金项目:国家重点基础研究发展计划(973计划)资助项目
(No.2006CB504100＆1998051113);国家自然科学基金资助项目
(No.39825126)
　 作者简介:李　霞 ,女 , 在读博士研究生 ,研究方向:天然药物化
学 , E-mail:happybety.lx@163.com
＊通讯作者:崔承彬 ,男 ,研究员 ,博士生导师 ,研究方向:天然药物
化学 , Tel:010-66932693;E-mail:cuicb@sohu.com, cuicb@126.com
　　五桠果科 (Dileniaceae)共 11属 ,约 400种 ,分
布于热带及亚热带地区 ,尤以大洋洲最多。我国有 2
属 ,产于广东 、广西 、海南岛以及云南等地 ,其中五桠
果属(Dilenia)又称第伦桃属 ,系五桠果科的模式属 ,
多为常绿或落叶乔木或灌木 [ 1] 。本属约 60种 ,分布
于亚洲热带地区 ,少数到达印度洋西部的马达加斯加。
文献 [ 1]曾记载我国有该属 3种植物小花五桠果(Dil-
leniapentagyna)、五桠果(Dileniaindica)和大花五桠果
(Dileniaturbinate),产于广东 、广西及云南 ,但近来从
云南地区也采集到五柱五桠果(Dileniakeri)[ 2] 。该
属上述植物在我国有着悠久的药用历史[ 3] ,但至今尚
未见到有关该属植物研究的综述。鉴于此 ,本文简要
综述该属植物化学成分和药理作用的研究概况。
1　五桠果属植物的化学成分
五桠果属植物的化学成分国内外研究不多 ,尤
其国内对于其化学成分的报道更少。该属植物已报
道的化学成分主要为萜类和黄酮类。
1.1　三萜类化合物
1.1.1　羽扇豆烷型三萜类化合物　早在 1962年
Bhatacharjee等[ 4]就从五桠果植物中分离得到白桦
醇(1)和白桦酸(2),并通过一系列合成反应对所得
化合物进行了进一步的确定。 Tiwari等[ 5]从小花五
桠果中分离得到 3种羽扇豆烷型三萜化合物白桦
醇 、白桦酸和羽扇豆醇(3)。Sundararamaiah等 [ 6]则
从五桠果中分离得到了白桦酸甲酯(4)。
·325·国际药学研究杂志　2008年 10月　第 35卷 第 5期DOI :10.13220/j.cnki.j ipr.2008.05.002
Dan等[ 7]对五桠果科的 3个属 12种植物的化
学成分进行了研究 ,发现这 12种植物中均有羽扇豆
烷型五环三萜类化合物白桦醇 、白桦酸和羽扇豆醇 。
Tiwari等[ 8]从小花五桠果茎皮中分离得到一种新型
皂苷 α-L-Rhamnopyranosyl-3-hydroxy-lup-20(29)-en-
28-oicacid(5)。
Banerji等 [ 9] 从五桠果植物中除分离得到白桦
酸 、白桦醇 、羽扇豆醇和白桦醛(6)等成分以外 ,还
分离得到一个新型的五环三萜型内酯 3β -hydroxy-
lupane-13β, 28-lactone(7)。
各化合物的结构式见图 1和表 1。
1.1.2　熊果烷型三萜类化合物　Nick等 [ 10, 11]从小
花五桠果中主要分离得到了熊果烷型三萜类化合
物。他们首先分离得到了 3-oxoolean-1, 12-dien-30-
oicacid(8)、1α-hydroxy-3-oxoolean-12-en-30-oicacid
(9)、2α-hydroxy-3-oxoolean-12-en-30-oicacid(10)、
2-oxo-3β -hydroxyolean-12-en-30-oicacid(11)等 4
个化合物 [ 10] , 继而又分离报 道了 2, 3-seco-2-
oxoolean-12-en-3-methylester-30-oicacid(12)、 1α,
3β -dihydroxyolean-12-en-30-oicacid (13 )、 3-
oxoolean-12-en-30-oicacid(14)等 3个熊果烷三萜
类化合物 [ 11] 。此外 , Tiwari等[ 5]从小花五桠果中分
离得到了莫绕酸 (morolicacid, 15)。
各化合物的结构式见图 1和表 1。
图 1　五桠果属植物中三萜类化合物的化学结构
表 1　五桠果属植物中三萜类化合物
三萜类化合物
序号 名称 取代基　　　　 植物来源 参考文献
1 betulinol R1 =H, R2 =CH2OH D.indica 9
2 betulinicacid R1 =H, R2 =COOH D.indica 9
3 lupeol R1 =H, R2 =CH3 D.indica 9
4 methylbetulinate R1 =H, R2 =COOCH3 D.indica 6
5 α-L-Rhamnopyranosyl-3-hydroxy-lup-20(29)-en-28-oicacid R1 =rhamnopyranosyl
R2 =COOH
D.pentagyna
8
6 betulinaldehyde R1 =H, R2 =CHO D.indica 9
7 3β-hydroxy-lupane-13β , 28-lactone - D.indica 9
8 3-oxoolean-1, 12-dien-30-oicacid - D.papuana 10
9 1α-hydroxy-3-oxoolean-12-en-30-oicacid R1 =α-OH, R2 =H D.papuana 10
10 2α-hydroxy-3-oxoolean-12-en-30-oicacid R1 =H, R2 =α-OH D.papuana 10
11 2-oxo-3β-hydroxyolean-12-en-30-oicacid - D.papuana 10
12 2, 3-seco-2-oxoolean-12-en-3-methylester-30-oicacid - D.papuana 11
13 1α, 3β-dihydroxyolean-12-en-30-oicacid - D.papuana 11
14 3-oxoolean-12-en-30-oicacid - D.papuana 11
15 morolicacid - D.pentagyna 5
·326· JournalofInternationalPharmaceuticalResearch　2008 Oct;35(5)
1.1.3　二萜化合物　Srivastava等 [ 12]从小花五桠果
的茎皮中分离得到一种命名为 dipoloicacid的新型
二萜类化合物 , 并确定结构为 7-hydroxy-pymara-
(15:16)-ene-19-oicacid(16)(图 2)。
图 2　化合物 16的化学结构
1.2　黄酮类化合物
Bate-Smith等 [ 13]对五桠果植物的新鲜样品和干
燥样品分别进行了酸水解 ,并经对比发现在新鲜样
品中有山奈素 〔kaempferide(3, 5, 7-trihydroxy-4′-
methoxyflavone)〕, 二 氢 山 奈 素 (dihydro-
kaempferide), 柚皮素(naringenin), 槲皮素(querce-
tin), 山奈酚(kaempferol), 无色矢车菊素(leucocy-
anidin),而在干燥的样品中则有异鼠李黄素(isorh-
amnetin), 山奈素 , 鼠李素(rhamnetin), glycolfla-
vone和山奈酚 ,表明二氢黄酮醇类尤其是二氢山奈
素极易从干燥植物组织中丢失 ,因此提取二氢黄酮
醇类化合物宜采用新鲜植物材料。他们从五桠果中
还检测到 kaempferide-3-O-diglucoside和 dihydro-
kaempferide-7-diglucoside。Srivastava等[ 14]从五桠果
中分离得到 3′, 5, 7-trihydroxy-3, 4′-dimethoxyflavanone
和 kaempferideglucoside。 Alberto等[ 15]对五桠果科
8属 60种植物进行研究 ,发现在本科植物中有黄酮
类硫酸盐 ,在五桠果属 Dileniabracteata中存在的主
要为 kaempferol3 , 7-disulphate。 Pavanasasivam等 [ 16]
对五桠果科 3属 5种植物进行了对比研究 ,以期发
现黄酮类化合物在茎皮 、心材 、果实和果皮等不同部
位中的含量差异 ,结果表明 ,五桠果属植物中山奈酚
和槲皮素在果实中的含量比较多 , 4′-OMe-kaempfer-
ol和五桠果素(dilenetin)主要分布在果皮中 ,而所
含其他黄酮类成分大多分布于茎皮和心材中。
Pavanasasivam等 [ 17]从五桠果中还分离得到了 2个
新天然产物 isorhamnetin和 dilenetin,同时还得到了
二氢槲皮素 (dihydroquercetin)。 Srivastava[ 18]从 D.
pentagyna中分离鉴定了 2个新的黄酮苷 , naringenin
7-galactosyl(1※4)glycoside和 dihydroquercetin5-
galactoside,同时还分离得到 rhamnetin3-glucoside。
Gurni等 [ 19]对五桠果科植物中的黄酮成分进行了系
统的研究 ,结果发现 ,在五桠果属植物中以游离状态
存在的黄酮类主要是槲皮素和山奈酚 ,其他多数以
黄酮苷 、黄酮硫酸盐等结合形式存在。 Tiwari等[ 20]
从小花五桠果中得到一个二氢黄酮苷类化合物 nar-
ingenin-4′-O-[ 4-O-(β-D-glucopyranosyl)] -β-D-xy-
lopyranoside。上述黄酮类主要化合物结构见图 3和
表 2。
1.3　多糖
Rahman等 [ 21 ～ 24]对该属植物五桠果果实中的多
糖成分进行了系列研究 。他们从果实果心粘液质的
水提物中分离得到一中性多糖 ,通过甲基化 、甲醇解
和水解等反应 , 鉴定多糖主要由 L-阿拉伯糖
(20%)、D-半乳糖(55%)和 D-甘露糖(18%)组
成[ 21] ,继而 ,通过对酸水解物的进一步研究 ,确定了
该多糖为以 1, 3连接的 D-半乳糖为主链 、以 L-呋喃
阿糖苷和 D-半乳糖苷为末端残基的多糖[ 22] 。他们
还从五桠果果实的果肉水提物中分到一酸性多糖 ,
经过水解和分离纯化 , 从中得到 L-阿拉伯糖
(15%), D-半 乳糖 (45%)和 D-半乳糖 醛酸
(34%),同时证明还有少量的 D-甘露糖存在[ 23] ,继
而 ,通过 Smith降解等进一步研究确定该多糖主要
以 1, 3连接的 D-半乳糖为主链 [ 24] 。
图 3　五桠果属植物中黄酮类主要化合物的化学结构
·327·国际药学研究杂志　2008年 10月　第 35卷 第 5期
表 2　五桠果属植物中报道的黄酮类主要化合物
　　黄酮类化合物
序号 名称 取代基　　　　 植物来源
参考
文献
17 quercetin R1 =OH, R2 =OH, R3 =H, R4 =OH, R5 =OH, R6 =OH D.indica 13
18 kaempferol R1 =H, R2 =OH, R3 =H, R4 =OH, R5 =OH, R6 =OH D.indica 13
19 kaempferide R1 =H, R2 =OCH3 , R3 =H, R4 =OH, R5 =OH, R6 =OH D.indica 13
20 kaempferide-3-O-diglucoside R1 =H, R2 =OCH3 , R3 =H, R4 =O-di-glucoside, R5 =OH, R6 =OH D.indica 13
21 isorhamnetin R1 =OCH3 , R2 =OH, R3 =H, R4 =OH, R5 =OH, R6 =OH D.indica 13
22 kaempferideglucoside R1 =H, R2 =OCH3 , R3 =H, R4 =O-Glucose, R5 =OH, R6 =OH D.indica 13
23 quercetin-3, 4′-dimethyl-etherR1 =OH, R2 =OCH3 , R3 =H, R4 =OCH3 , R5 =OH, R6 =OH D.indica 14
24 4′-OMe-kaempferol R1 =H, R2 =OCH3 , R3 =H, R4 =OH, R5 =OH, R6 =OH D.indica 16
25 dilenetin R1 =OCH3 , R2 =OCH3 , R3 =H, R4 =OH, R5 =OH, R6 =OH D.indica 17
26 myricetin R1 =OH, R2 =OH, R3 =OH, R4 =OH, R5 =OH, R6 =OH D.indica 12
27 azaleatin R1 =OH, R2 =OH, R3 =H, R4 =OH, R5 =OCH3 , R6 =OH D.triquetra 19
28 quercetin-3-galactoside R1 =OH, R2 =OH, R3 =H, R4 =O-galactosyl, R5 =OH, R6 =OH D.retusa 19
29 kaempferolgalactoside R1 =H, R2 =OH, R3 =H, R4 =O-Glc, R5 =OH, R6 =OH D.retusa 19
30 quercetin-3-sulphate R1 =OH, R2 =OH, R3 =H, R4 =O-sulphate, R5 =OH, R6 =OH D.triquetra
D.retusa
19
31 kaempferol-3-sulphate R1 =H, R2 =OH, R3 =H, R4 =O-sulphate, R5 =OH, R6 =OH D.triquetra
D.retusa
19
32 kaempferol3, 7-disulphate R1 =H, R2 =OH, R3 =H, R4 =R6 =O-sulphate, R5 =OH D.bracteata 15
33 rhamnetin R1 =OH, R2 =OH, R3 =H, R4 =OH, R5 =OH, R6 =OCH3 D.indica 13
34 naringenin R1 =H, R2 =OH, R3 =H, R4 =OH D.indica 13
35 dihydrokaempferide R1 =H, R2 =OCH3 , R3 =OH, R4 =OH D.indica 13
36 dihydrokaempferide-7-diglu-
coside
R1 =H, R2 =OCH3 , R3 =OH, R4 =O-diglucoside D.indica 13
37 naringenin-4′-O-[ 4-O-(β-D-
glucopyranosyl)] -β-D-xylopy-
ranoside
R1 =H, R3 =H, R4 =OH, R2 =O-[ 4-O-(β-D-glucopyranosyl)] -β-D-xy-
lopyranosyl
D.pentagyna 20
38 (+)-dihydroisorhamnetin R1 =OCH3 , R2 =OH, R3 =OH, R4 =OH D.indica 17
39 (+)-dihydroquercetin R1 =OH, R2 =OH, R3 =OH, R4 =OH D.retusa 17
40 (+)-dihydrokaempferol R1 =H, R2 =OH, R3 =OH, R4 =OH D.indica 16
41 (+)-3′-OMe-dihydroquercetinR1 =OCH3 , R2 =OH, R3 =OH, R4 =OH D.retusa 16
1.4　酚酸类化合物
Pavanasasivam等[ 16]通过对五桠果科 3属 5种
植物的系统研究发现 ,在五桠果属植物的心材中有
没食子酸 ,但茎皮 、果实和果皮中则没有发现。
2　五桠果属植物的药理作用
2.1　抗菌作用
从小花五桠果中分离得到的齐墩果烷型三萜化
合物对于枯草芽孢杆菌(Bacilussubtilis)、大肠埃希
菌(大肠杆菌 , E.coli)和藤黄微球菌(Micrococuslu-
teus)具有不同程度的抗菌作用 [ 9, 10] ,此外 ,五桠果
属植物 D.sufruticosa对于蜡样芽孢杆菌(Bacilus
cereus), B.subtilis,白色假丝酵母(白色念珠菌 , Can-
didaalbicans)和铜绿假单胞菌 (绿脓杆菌 , Pseudo-
monasaeruginosa)等具有抗菌作用 , 表现出广谱抗
菌活性[ 25] 。
2.2　抗氧化作用
Abdile等[ 26]对五桠果果实的甲醇 、乙酸乙酯和
水提取物进行了抗氧化活性评价 ,结果表明 ,甲醇提
取物的抗氧化作用最强 ,这可能是由于具有抗氧化
活性的酚酸类化合物主要存在于甲醇提取物中所
致。
2.3　其他药理作用
我国广西 、云南等地将五桠果用作缓泻剂 ,用于
治疗疟疾 、肠道疾病等 ,将小花五桠果用于治疗咳
嗽 、感冒 、水肿 ,大花五桠果用于肺痨 、感冒 、咳嗽 、水
·328· JournalofInternationalPharmaceuticalResearch　2008 Oct;35(5)
肿和小便淋痛[ 3] 。
3　结语与展望
目前 ,国内外对于五桠果属植物的化学成分以
及生物活性研究并不多 ,有关化学成分的研究报道
主要来自国外 ,国内除了最近一篇有关五柱五桠果
的研究 [ 2]以外尚未见到其他相关研究报道。该属
植物虽然在我国民间用于治疗各种病症 ,但并未见
到有关其药理作用及其物质基础方面的研究报道。
五桠果属植物在我国云南 、广东 、广西等地广泛
分布 ,有长期作为民间用药的历史。迄今文献报道的
五桠果属植物主要成分为三萜 、黄酮及酚酸类化合
物。其中 ,三萜类化合物白桦酸广泛分布于该属植物
中 ,且含量均较大 [ 2, 27] 。自白桦酸对黑素瘤细胞的抗
癌活性及其作用机制被报道以来 [ 28] ,白桦酸作为潜
在抗肿瘤药物受到高度重视 ,目前此化合物已进入临
床研究。随着对该属植物化学成分及其生物活性的
深入研究 ,有可能发现更多的象白桦酸一样具有开发
前景的活性化合物。因此 ,该属植物具有进一步深入
系统开展研究的价值和潜在开发利用前景。
参 考 文 献
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谢 、瘦素样减肥 、调节血脂 、改善糖耐量 、抗代谢综合
征等作用 ,且特点鲜明 ,极具开发价值 。但国内外尚
无 CNTF的上市药物 ,故市场潜力巨大 。美国 Keg-
enerou和 Synergen公司最早开展 CNTF药物研究 ,
且已证明该药物在促进运动神经元发育并防止受损
运动神经元退变方面具有独特的作用 。该药物经美
国 FDA审批已进入 Ⅲ期临床试验 。美国 Neurotech
公司的 CNTF制剂对视网膜色素变性(RP)患者进
行的Ⅱ期临床试验证实 , CNTF能有效减慢 RP动物
模拟的视网膜退化 ,而且是安全的。鉴于代谢综合
征患者人数众多 ,且国内外尚无抗代谢综合征的
CNTF类药物 ,故采用 CNTF变构体开发具有自主知
识产权的一类创新药物极具市场潜力 ,且前景广阔 。
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