全 文 ：书2014 年 7 月 第 16 卷 第 7 期 中国现代中药 Modern Chinese Medicine Jul. 2014 Vol. 16 No. 7
专 论
△［基金项目］ 国家“十二五”科技支撑计划项目(2010BAI04B03) ;江苏高校中药资源产业化过程协同创新中心建设专项
(2013) ;国家科技支撑计划项目(2012BAI29B02) ;江苏省“333 高层次人才工程”第一层次培养对象资助项
目(2013)
*［通信作者］ 段金廒，教授，博士生导师，南京中医药大学副校长，中国自然资源学会中药及天然药物资源专业委员会主
任委员，国家 973 计划首席科学家;主要研究方向:中药资源化学研究及其产业化;Tel: (025)85811116，
E-mai:dja@ njutcm. edu. cn
我国雷公藤属植物资源产业化过程废弃物的
转化利用与资源化途径
△
沙秀秀，宿树兰，段金廒* ，沈飞，严辉，郭盛，钱大玮
(南京中医药大学 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心 /中药资源产业化与
方剂创新药物国家地方联合工程研究中心，江苏 南京 210023)
［摘要］ 雷公藤在医药和生物农药领域有着广泛的应用，雷公藤制剂产品是治疗类风湿关节炎的首选药物。随
着雷公藤资源产业链快速发展并不断拓展延伸，在其药材资源生产过程中产生非药用部位，以及在其制剂产品制造
过程中产生大量废渣、废水、废气等废弃物，由此导致的资源利用效率低下和巨大浪费，日益引起社会各界人士的
广泛关注和重视。该文通过对雷公藤资源利用现状及其产业化过程废弃物的产生、可利用物质及其利用途径等进行
归纳分析，以期为该资源的效率提升及废弃物的资源化利用提供参考和依据。
［关键词］ 雷公藤;废弃物;资源化利用
Advances of Ｒesources Utilization of Herb-medicine Wastes Derived from the Process of
Tripterygium Wilfordii Industrialization
SHA Xiuxiu，SU Shulan，DUAN Jinao* ，SHEN Fei，YAN Hui，GUO Sheng，QIAN Dawei
(Jiangsu Collaborative Innovation Center of Chinese Medicinal Ｒesources Industrialization，and National and
Local Collaborative Engineering Center of Chinese Medicinal Ｒesources Industrialization and Formulae
Innovative Medicine，Nanjing University of Chinese Medicine，Nanjing 210023，China)
［Abstract］ Tripterygium wilfordii is a preferred drug for treatment of rheumatoid arthritis，which was
widely used in the fields of medicine and biological pesticide. Due to the rapid development and continual
expansion of T. Wilfordii resource industry chain， there are a lot of wastes derived from the process of
industrialization，such as the non-medicinal part，waste residue，waste water，waste gas，and so on. A large
amount of wastes result in many problems，such as low utilization rate of resources and environmental pollution，
which cause extensive attention in the community. In this paper，the utilization status of T. wilfordii resources and
resource utilization of wastes derived from the process of industrialization，and the utilization approach were
reviewed，so as to provide reference and basis for the effective and comprehensive utilization of its resources.
［Key words］ Tripterygium wilfordii;Herb-medicine wastes;Ｒesource utilization
doi:10． 13313 / j． issn． 1673-4890． 2014． 07． 001
雷公藤 Tripterygium wilfordii Hook. f. 为卫矛科雷
公藤属植物，以其根入药，味苦、辛，性凉，有大
毒。具有祛风除湿，通络止痛，消肿止痛，解毒杀
虫的功能。近 20 年来被广泛用于治疗类风湿性关节
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炎、肾小球炎、红斑狼疮、血小板减少性紫癫及各
种皮肤病等。现代药理研究证实雷公藤具有抗炎、
免疫、抗生育、抗肿瘤、抗菌等多种生物活性。笔
者通过对雷公藤资源分布、利用现状及其产业化过
程废弃物的产生、可利用物质、利用途径及其产业
化等方面进行分析，以期为该资源的高效综合利用
和废弃物的资源化利用提供参考和引导［1］。
1 雷公藤资源及其利用现状
1. 1 雷公藤资源现状
卫矛科雷公藤属植物在我国有 3 种，即雷公藤
Tripterygium wilfordii Hook. f. 、 昆 明 山 海 棠
T. hypoglaucum(Levl. )和东北雷公藤 T. Ｒegellii，分
布于西南、华南及东北。其中雷公藤分布于长江中
下游地区的浙江、安徽、湖南、福建、湖北、江西、
安徽及台湾等省，曾盛产雷公藤的产区包括浙江、
福建、江西、湖北等省区，但其野生资源日益减少。
昆明山海棠分布于四川、云南、贵州海拔 500 ～
800 m以上的山地，野生资源比较丰富，但资源破坏
较为严重。东北雷公藤分布中心在吉林和辽宁的长
白山，朝鲜和日本也有分布。东北雷公藤开发利用
程度较低，野生资源保护较好，但分布区域窄，资
源蕴藏量较小［2］。
由于雷公藤资源的开发利用及其制剂产品的开
发，其野生资源日益减少，栽培资源引起有关部门
和制造产业的重视。国家相继建立了 2 个雷公藤药
材 GAP基地，即福建省泰宁雷公藤 GAP生产基地和
浙江省丽水雷公藤 GAP 生产基地［3］，至 2004 年全
国已建立雷公藤种植基地 1 333 hm2，但栽培技术相
对滞后。
1. 2 雷公藤资源利用现状
现代药理研究表明，雷公藤具有抗炎、抗自身
免疫、抗肿瘤、抗病毒、抗 HIV 及潜在治疗
Alzheimer’s疾病的作用［4］。临床广泛用于多种免疫
系统疾病，如类风湿性关节炎，是国内首选的免疫
抑制剂［5］。目前市场上的雷公藤制剂主要有 7 种，
详见表 1。
1. 2. 1 雷公藤二萜类化合物开发利用现状 雷公藤
中的二萜类化合物属于松香烷型，具有 α、β 不饱和
内酯结构，是雷公藤的主要活性成分，具有显著的
抗炎和免疫抑制活性［6］。
Kupchan等［7］首次从台湾产雷公藤中分离出 3
个具有抗白血病和抑制癌细胞活性的化合物雷公藤内
表 1 以雷公藤资源植物为原料生产的
主要产品及其资源价值
产品名称 利用部位 /物质 资源价值
雷公藤片 根 医药、保健
雷公藤总萜片 根 医药、保健
雷公藤双层片 根 医药、保健
雷公藤提取物 根 医药中间体
雷公藤内酯软膏 根皮 医药、保健
雷公藤多苷片 根木质部分 医药、保健
雷络酯片 叶 医药、保健
酯醇(Triptolide)、雷公藤内酯酮(Triptonide)和雷公
藤内酯二醇(Tripdiolide) ，并将其作为抗白血病药物
申请了专利［8］。现已证实二萜类成分在治疗肿瘤或
癌症中有显著疗效，如对白血病、乳腺癌、肺癌、
胃癌、前列腺癌、皮肤癌等疾病的治疗［9］，其中雷
公藤内酯二醇已被美国国立癌症研究所认可为有效
的抗癌药物［7］。
雷公藤甲素具有抗炎、免疫抑制、抗男性生育
和抗癌作用［10-12］，活性显著，是最主要的有效成分
之一，其注射液已在临床试用于治疗白血病［13］。雷
公藤甲素的抗肿瘤活性具有广谱性及高效性，使其
可能成为新化疗药物应用于临床，但其毒副作用阻
碍了其进一步的研究和开发。因此，对雷公藤甲素
的化学结构进行改造修饰，降低其毒性，是将其开发
成新的抗肿瘤化疗药的主要方向［14］。美国明尼苏达
大学研究人员对雷公藤甲素进行修饰，得到一种水溶
性、注射用新药明尼甲素，可有效治疗胰腺癌［15］。
赵舜波等［16］研究报道，以雷公藤甲素为原料，采用
微生物转化法合成新型抗类风湿药物雷腾舒。采用模
型菌珠雅致小克银汉霉 ATCC36112 在 pH 4. 5、底物
浓度 400 μg·mL －1和转化 10 d 等条件下，雷腾舒产
率 ＞70%;为雷公藤资源性化学成分的多途径开发利
用提供了科学依据。此外，雷公藤甲素还具有显著的
预防骨质疏松作用，是一种预防骨质疏松的理想
药物［17］。
1. 2. 2 雷公藤生物碱类化合物开发利用现状 倍半萜
类生物碱是雷公藤中的主要活性物质，迄今已从雷公
藤中分离得到 30 多个生物碱类化合物，具有抗炎和
免疫抑制的药理活性，临床常用于治疗类风湿性关节
炎等疾病。雷公藤生物碱制剂对关节的消肿、止痛作
用明显，见效快，降血沉作用也显著，同时还发现其
具有抗肿瘤、抗雄性生育作用，是有发展前景的男性
避孕药［18］。此外尚发现了 3 种强抗 HIV 病毒的倍半
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萜生物碱，其体外治疗指数大于 1 000［19］。
雷公藤为著名的杀虫植物之一，其中倍半萜类
生物碱是该植物具有杀虫作用的活性物质，且具有
杀虫谱广、活性高、毒性低等特点，目前从雷公藤
中分离出 6 种杀虫生物碱单体，分别为雷公藤次碱、
雷公藤吉碱、雷公藤春碱、雷公藤定碱、雷公藤嗪
碱、雷公藤新碱［20］。由雷公藤生物碱制备的植物源
农药，对人畜安全，不污染环境，不易引起抗药性，
在自然界中易于降解，故具有较好的开发潜力。
1. 2. 3 雷公藤三萜类化合物开发利用现状 三萜类
化合物是最先从雷公藤中发现的一类活性化合物，
最早由赵承嘏从雷公藤根部提取到萜类色素雷公藤
红素(Celastrol)［21］。雷公藤红素是一种有效的蛋白
酶体抑制剂，是目前值得关注的具有多种生物活性
的天然产物。雷公藤红素是继紫杉醇之后又一种高
效低毒的抗肿瘤植物药，其抑瘤率高达 65% ～93%，
超过紫杉醇［15］。中国科学院武汉植物园与美国科学
家共同合作开展的中药雷公藤抗癌的研究，经体内、
体外的抗癌机理研究证实:雷公藤红素是通过控制
癌细胞的蛋白酶体进而诱发癌细胞凋亡的抑制
剂［22］。因此雷公藤红素在治疗肺癌、头颈鳞状细胞
癌、结肠癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及其他一些表达
CIP2A癌蛋白的癌症中具有广阔的应用前景［23］。
2 雷公藤资源产业化过程废弃物的产生及其可利用
物质
目前药用部位主要为去皮后的根木质部，由于
根皮毒性较大，因此将根去皮后入药，故产生大量
废弃的根皮废弃物;同时在雷公藤药材种植、采收、
加工过程中产生大量废弃茎叶、花、果实等废弃物。
近年来研究表明，雷公藤的根皮及茎、叶、花、果
实等中含有类似的资源性成分，具有一定的潜在利
用价值［24］，值得对其进行资源化利用与开发研究。
2. 1 雷公藤资源植物生产过程中产生的废弃物及资
源性成分
2. 1. 1 雷公藤茎叶中资源性化学成分 研究结果表
明雷公藤茎、叶、根的化学成分和药理活性基本相
同，可作为雷公藤根的类效资源进行开发，且活性
强的环氧二萜内酯类成分在雷公藤叶中比根中含
量高［25］。
2. 1. 1. 1 二萜类资源性化学成分 从雷公藤叶中分
离出 9 种 二 萜 类 化 合 物，除 雷 公 藤 内 酯 醇
(Triptolide)、雷公藤内酯二醇(Tripdiolide)、雷公藤
内酯酮(Triptonide)、雷醇内酯(Triptolidenol)、16-
羟基 －雷公藤内酯醇(16-hydroxy-triptolide)、雷公藤
氯内酯醇(Tripchlorolide)、雷酚内酯醇(Triptriolide)
等根中已有的成分外，尚分离出 2 个新的二萜类成
分:雷公藤内酯二醇酮(Tripdioltonid)和 13，14-环
氧-9，11，12-三羟基 －雷公藤内酯醇(13，14-epoxy-
9，11，12-trihydroxy-triptolide)［26］。各化学成分的化
学结构见图 1。
图 1 雷公藤茎叶中二萜类资源化学成分的化学结构
2. 1. 1. 2 生物碱类资源性化学成分 从雷公藤茎叶
中分离出 3 个倍半萜生物碱化合物:雷公藤吉碱
(Wilforgine，Ⅰ)、雷公藤特碱(Wi1fortrine，Ⅱ)和
雷公藤次碱(Wilforine，Ⅲ)。其中Ⅰ和Ⅱ具有体液
免疫抑制作用，Ⅲ是治疗类风湿性关节炎的有效成
分［27］。各化学成分的化学结构见图 2。
图 2 雷公藤茎叶中生物碱类资源化学成分的化学结构
2. 1. 1. 3 三萜类资源性化学成分 从雷公藤茎叶中
分离鉴定了 1 个甾体类化合物:β-谷甾醇，3 个三萜
类化合物:雷公藤内酯甲、3β，22α-二羟基-△12-齐
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墩果烯-29-羧酸和 3β-羟基-△12-齐墩果烯-29-羧酸(3-
epikatonic acid)［28］等。
此外，雷公藤茎叶中还发现新木脂素 wilfordiols
A-D［29］，以及蒽醌类化合物 l，8-二羟基-4-羟甲基
蒽醌［30］。
目前关于雷公藤各部位的资源性化学成分评价
研究多集中于雷公藤甲素的分析，雷公藤甲素在根
皮及叶中含量较高，分别为(0. 041 0 ± 0. 000 2) ，
(0. 039 7 ± 0. 000 2)mg·g －1［31］。
2. 1. 2 雷公藤果实中资源性化学成分 果实中含有
倍半萜酯类化合物［32］。
2. 2 雷公藤药材采收加工过程中产生的废弃物及资
源性化学成分
传统认为雷公藤根皮毒性较大，故在雷公藤产
地加工时常将根皮除去后入药，产生大量的根皮废
弃物。研究表明，雷公藤根皮中含有丰富的二萜类、
生物碱类、三萜类等资源性化学成分。其中生物碱
类成分除雷公藤次碱、雷公藤碱、雷公藤吉碱和雷公
藤特碱等化合物外，尚有两种倍半萜生物碱雷公藤新
碱和雷公藤宁碱［33］。二萜类成分主要有雷酚内酯
(Triptophenolide)、雷酚内酯甲醚(Triptophenolide
methyl ether)、雷酚新内酯(Neotriptophenolide)［34］、
雷酚萜(Triptonoterpene)、雷酚萜甲醚(Triptonoterpene
methyl ether)和雷醇内酯(Triptolidenol)［35］。从雷公藤
根皮的乙醇提取物中分离出 11 种二萜化合物，证实
其为抗白血病的有效成分［36］。
此外，从雷公藤根皮乙醇提取物中还分离到木
脂素类化合物 5-甲氧基-(－)-松脂素(Medioresinol)
和丁香脂素(Syringaresinol)［37］。
2. 3 雷公藤药材资源性产品深加工制造过程中产生
的废弃物及资源性化学成分
雷公藤临床用于治疗类风湿性关节炎等疾病，
疗效肯定。在以雷公藤的乙酸乙酯提取物制备雷公
藤片的生产过程中，以及以雷公藤根皮为原料制备
雷酯醇软膏的过程中，醇浸膏加水后均产生大量的
胶状沉淀物(约占生药量的 10%) ，一般作为废渣弃
去［38］。此外，雷公藤多苷片生产过程中也会产生大
量的废液。研究表明，药渣中尚残留一定量的生物
碱类成分，其中含量较高的是雷公藤吉碱［38］。
雷公藤多苷片生产过程中的废液研究表明，废
液中含有雷公藤内酯 A、雷公藤三萜酸 A、乌索-12-
烯三萜、大子五层龙酸(Salaspermic acid)等三萜化
合物［39］。废渣和废液均值得深入研究与开发利用，
同时减少环境污染和资源浪费。
3 雷公藤资源产业化过程废弃物的利用途径及其产
业化
3. 1 雷公藤茎叶资源化利用与产业化开发
3. 1. 1 医药领域的应用与产品开发 雷公藤叶性凉，
味辛、苦，具有清热除湿，舒筋通络，消肿止痛的
功能。研究表明雷公藤叶中雷公藤内酯醇含量显著
高于根和茎［40］，雷公藤叶中雷公藤内酯醇含量是根
中的 3 倍以上［41］，显示了雷公藤茎叶极大的开发价
值。据报道已建立雷公藤叶中雷公藤内酯醇分离纯
化的新方法，可获得纯度达 96. 5%的雷公藤内酯醇，
为雷公藤叶的开发利用提供了基础［42-43］。
研究表明，雷公藤、昆明山海棠茎叶对卡拉胶
和佐剂诱导的大鼠足肿胀有很明显的抑制作用，尤
其是在二级免疫性关节炎研究中，证实了雷公藤属
植物茎叶对风湿性关节炎的有效性，可考虑作为雷
公藤根的类效资源［44，25］。雷公藤茎叶水提物对机体
非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫均有显著的抑
制作用，提示雷公藤茎叶可作为免疫抑制剂的提取
原料。因此，雷公藤茎叶有望作为类风湿性关节炎
等自身免疫性疾病治疗药物的开发资源［45］。
从雷公藤落叶中提取出治疗类风湿性关节炎的
雷络酯，其疗效与雷公藤多苷相似，但毒副作用大
大低于后者，已研发成功国家中药二类新药———雷
络酯原料及雷络酯片剂［46］。研究表明雷络酯片治疗
类风湿关节炎，其疗效及不良反应与根部制剂差异
无统计学意义［47］，且对生殖系统的影响小，适用于
青年女性患者［48］。
3. 1. 2 雷公藤茎叶作为植物农药的开发利用 雷
公藤中倍半萜类生物碱对鳞翅目、鞘翅目、双翅
目、同翅目、蜚蠊目等多种昆虫具有较强的毒
杀、拒食、麻醉、生长发育抑制和种群抑制活
性。雷公藤生物碱对昆虫具有广谱、高效、作用
方式多样等特点，且作用机理独特、作用部位复
杂，田间防治效果好，具有开发成新型特异性害
虫防治制剂的广阔前景［49］。以雷公藤茎叶为原料
提取其中生物碱制成的高效无毒农药广谱型杀虫
杀菌剂，对人、畜无毒无害，不污染环境及农作
物，无毒性残留，防治农作物、果树、蔬菜等病
害、虫害效果显著［50］。
此外，利用雷公藤叶制备雷公藤提取物并研制
生物农药制剂，可使雷公藤废弃茎叶变废为宝，降
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低生产成本，提高生物活性，提升杀虫效果，且杀
虫谱广泛［51-52］。对于雷公藤资源的综合利用及提高
资源利用效率，延伸资源经济产业链具有重要意义
和产业前景。
3. 2 雷公藤根皮资源化利用与产业化开发
研究表明，雷公藤根皮中富含雷公藤红素［53-55］。
除雷公藤红素外，从雷公藤根皮中还分离出雷醇内
酯，该化合物具有抗生育作用，且无现有雄性抗生
育药物棉酚的致低血钾等副作用，作用明确可逆，
具有开发前景［56］。以雷公藤根皮为原料得到的雷公
藤内酯醇配成 0. 002%的软膏(雷酯醇软膏) ，外用
尚可治疗银屑病［38］。
雷公藤、昆明山海棠根皮尚可制备杀虫叶面肥
料，其制备处方为:含雷公藤根皮提取液 20 份、氨
基酸 10 份、微量元素 2 份、水 68 份。雷公藤叶面
肥料既能杀灭植物害虫，又能促进植物生长;使用
安全，对环境无污染，在植物体内无农药残留［57］。
此外，雷公藤根皮尚可制成可湿性粉剂、乳油、
水乳剂及微乳剂等剂型的雷公藤杀虫剂，并具有药
效显著、高选择性、低毒、低残留、害虫不易对其
产生抗药性等特色的优势［58］，在生物农药方面显示
出广阔的应用前景。
3. 3 雷公藤废渣的资源化利用与产业化开发
在雷公藤资源性产品雷公藤片、雷酯醇软膏等
的生产制备过程中，产生大量废弃胶状物沉淀，研
究表明其含有丰富的雷公藤总碱［38］。而雷公藤总碱
具有雄性抗生育活性，与棉酚作用相似，因此在男
性避孕药开发方面具有潜在的利用价值和开发利用
前景。已有研究建立了从该废渣中提取雷公藤总碱
的制备工艺，见图 3。从中获得的雷公藤总碱可用
于:①用于雄性抗生育药剂的研制;②制成杀虫剂，
其对稻螟虫幼虫有较强的杀灭作用;③作为分离雷
公藤吉碱的中间体原料［38］。
此外，以提取雷公藤甲素和雷公藤乙素后的废
液为原料，尚可制备高含量的雷公藤春碱、雷公藤
定碱、雷公藤吉碱等雷公藤倍半萜类生物碱单体，
为其产业化奠定基础［59-60］。
综上，雷公藤资源植物的多途径利用及其资源
价值如图 4 所示。
图 3 药渣中提取雷公藤总碱的工艺流程［38］
图 4 雷公藤属植物资源的多途径利用及其资源价值
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4 小结与讨论
雷公藤资源的开发利用及其产业化发展迅速，
其多种制剂产品广泛用于治疗类风湿性关节炎、红
斑狼疮、银屑病、肾炎、器官移植等 50 多种疾病，
是国内首选的免疫抑制剂。随着化学、药理与临床
方面研究的深入，对提高其疗效、降低不良反应产
生重要的影响。雷公藤资源产业快速发展并不断拓
展延伸，在其药材采收、加工环节产生的非药用部
位等废弃组织器官每年高达数万吨计，在其资源性
产品制造过程中形成大量废渣、废水、废气更是难
以计量，由此而导致资源利用效率低下和巨大浪费。
因此，雷公藤资源产业化过程产生的废弃物资源化
利用已引起社会和广大科研工作者的重视和关注。
本文通过对雷公藤资源现状、产业化及利用现状、
废弃物产生等进行分析，以期为该资源的高效利用
和资源产业链的延伸提供依据。
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