全 文 ：　　收稿日期:2009-12-12;修回日期:2010-03-09
基金名称:内蒙古自治区蒙药现代化研究项目(MX2005ZB006)
作者简介:韩江伟(1985-), 男 ,蒙古族 , 内蒙古医学院 2007级在读硕士研究生。
通讯作者:王玉华 ,教授 , 医学博士 , E-mail:Yuhuawang59@163.com内蒙古医学院药学院 , 010059
·蒙医药论坛·
橐吾属植物化学成分及药理作用研究进展
韩江伟 , 　杨　夏 , 　周　燕 , 　王玉华＊
(内蒙古医学院 药学院 , 内蒙古 呼和浩特 010059)
　　摘　要:橐吾属植物分布广泛 ,具有广泛的药用价值 ,国内外学者对橐吾属植物做了大量的研究工作。通过
查阅大量文献资料 , 发现橐吾属植物含有三萜类 、倍半萜类 、单萜类 、苯并呋喃类 、黄酮类 、生物碱类等化学成分 ,
在抗肿瘤 、消炎 、镇咳等方面发挥着重要的作用。本文综述了近些年来关于橐吾属的化学成分 、药理作用等方面
的研究进展。
关键词:橐吾属;化学成分;药理作用
中图分类号:R730.231　　　　　文献标识码:A　　　　　文章编号:1004-2113(2010)02-0214-05
RESEARCHPROGRESSINTHECHEMICALCOMPOSITION
ANDPHARMACOLOGICALACTIONOFLIGULARIACASS
HANJiang-wei, 　YANGXia, 　ZHOUYan, 　etal.
(DepartmentofPharmacy, InnerMongoliaMedicalColege, Hohhot010059 China)
　　Abstract:LigulariaCasswithawiderangeofmedicalvalueisdistributedwidelyandaseriesof
studiesiscariedoutbyscholarsbothathomeandabroad.Alotofinformationavailablethroughthe
literaturefoundLigulariacontainingtriterpenes, sesquiterpenes, monoterpenes, benzofurans, fla-
vonoids, alkaloids, suchaschemicalcomposition.Intheantineoplastic, anti-inflammatoryandanti-
tussive, playanimportantrole.Thestudiesofchemicalcompositionandpharmacologicalactioninre-
centyearsarereviewedinthispaper.
Keywords:LigulariaCass;chemicalcomposition;pharmacologicalaction
　　橐吾属(LigulariaCass)植物属菊科(Composi-
tae),全属约 130种 ,绝大多数种类产于亚洲 ,仅 2
种分布于欧洲。我国有 110多种 ,大部分种类集中
于西南地区 。橐吾属植物药用种类较多 ,主要有止
咳化痰 、活血化瘀 、清热解毒 、催吐 、利尿 、利胆退黄
等功效[ 1] 。橐吾属植物的化学成分有倍半萜类 、
三萜类 、甾醇类 、生物碱类 、苯并呋喃类 、黄酮类等 。
其中 , 蹄叶橐吾(LigulariafischeriLedeb.Turcz.)
的根及根茎名山紫苑(RadixetRhizomaLigularia),
入药有本草依据和相当长的历史[ 2] 。近年来的文
献检索表明 ,国内外的学者对该属植物的化学成分
·214· ActaAcadMedNeiMongol　Apr.2010　Vol.32　 No.2DOI :10.16343/j.cnki.issn.2095-512x.2010.02.005
及药理作用进行了深入研究。现将有关研究工作
综述如下。
1　化学成分研究
1.1　倍半萜类化合物
施树云等[ 3]从黑紫橐吾(Ligulariagenus)中分
离得到了 1α-羟基 -6β -异丁酰基 -9-酮 -10β
-氢 -呋喃雅槛蓝烷等四种呋喃雅槛蓝型倍半萜 。
檀爱民等[ 4, 5]从网脉橐吾(L.dictyoneura)根中分离
得到 3个艾里莫芬烷(eremophilane)型倍半萜 , 1个
蜂斗菜内酯(bakkenolide)型倍半萜 , 4个倍半萜分
别为:7(11)-eremophilen-8-one、bakkenolideA、
6β -hydroxyeremophil-7(11)-en-12, 8α-olide、
6β , 8β -hydroxyeremophil-7(11)-en-12, 8α-
olide。此外 ,还分离得到了:ligudicinA、ligudicinC
、ligudicinD和 isopetasin等倍半萜类化合物 。高坤
等[ 6]从齿叶橐吾(L.dentata)根部提取液中分离出一
个吉马烷型倍半萜:1α, 4β, 6α, 10α-四羟基 -3β,
5α, 8α-三当归酰氧基吉马 -11烯 -9-酮;从大黄橐
吾 [ Ligulariaduciforms(C.windl.)Hand.-Mazz.]根
部提取物中得到一个结构特异的降二碳倍半萜:
1-羟基 -4-亚甲基 -7-乙酰基 -1, 2, 3, 4-四
氢萘[ 7] 。李云森等 [ 8, 9]从干崖子橐吾(L.kanaitzen-
sis)药用部位中分离得到了 4个倍半萜类化合物:
11-hydroperoxy-6, 9-eremophiladien-8-one、
6α-hydroxy-7(11)-eremopholen-12, 8β -olide、
9α-hydroxypinoresinol、 11-hydroxyeremophil-6,
9-dien-8-one。张朝凤等 [ 10]从侧茎橐吾(Ligu-
lariapleurocaulis)的根与根茎甲醇提取物中分离得
到 8个 eremophilane型倍半萜类成分 , 分别鉴定
为:3α-hydroxy-8 -oxo-eremophila-6, 9 -
dien-12-oicacid、furannoligularenone、3-oxo-er-
emophila-1, 7(11)-dien-12, 8β -olide、 3 -
oxo-8α-hydroxy-10αHeremophila-1, 7(11)-
dien-12, 8β -olide、 3 -oxo-8α-methoxy-
10αHeremophila-1, 7(11)-dien-12, 8α-olide、
7α, 8α-epoxyeremophila-12β, 8β (15β , 6α)-di-
olide、8β -ethoxy-eremophila-7(11)-en-12,
8α(15β , 6α)-diolide、8β -hydroxy-7, 11-ere-
mophila-12, 8α-olide。刘守金等 [ 11]从箭叶橐吾
[ Ligulariasagita(Maxim.)Mat.]中分离得到 5个
倍半萜类成分:7α-hydroxy-9(10)-ene-1, 8-
dioxo-6, 7-dihydrofuranoeremophilane、1β , 10β -
epoxy-6β, 8β -dihydroxy-eremo- phil-7
(11)-en-12 , 8α-olide、1 -oxo-9 -desoxyca-
calol、benzofuranoeremophil-1-ene、蜂斗菜内酯 A
(bakkenolideA)。刘建群等 [ 12, 13] 从宽舌橐吾
[ Ligulariaplatyglosa(Fr.)Hand.-Maz.]的根和
根茎中分离得到 4个艾里莫芬烷型倍半萜内酯类
化合物:Eremophil-1(10), 7(11), 8(9)-trien-
12, 8-olide、 8β -hydroxy-eremophil-7 (11),
9(10)-dien-12, 8α-olide、2 -oxoeremophil-
1(10), 7(11), 8(9)-trien-12, 8-olide、1, 8-
dihydroxy-eremophil-7(11), 9(10)-dien-12,
8-olide。沈彤等 [ 14] 从大叶橐吾中分离得到了
6α, 15β -环氧 -8β -羟基 -艾里莫芬 -7(11)-
烯 -8α, 12-内酯等三种艾里莫芬烷型倍半萜内
酯类化合物。李云森等 [ 15] 从棉毛橐吾 [ Liguliria
velerea(Franch.)Hand-Mazz]分离得到了 8α-
hydroxy-7(11)-eremophilen-12, 8β -olide、伞
形花内酯和 6β -hydroxy-7(11)-eremophilen-
12, 8α-olide等倍半萜类化合物。薛慧清等 [ 16]从
狭苞橐吾 [ Liguliriaintermedia]中分离得到了羽扇
豆醇棕榈酸醛。
1.2　单萜类化合物
日本学者 Nagao等[ 17]从紫菀(Aster.tataricus)
中分离出两个单萜皂苷:shionosideA和 shionoside
B;朝鲜学者 Jung等 [ 18]从东风菜(Aster.scaber)中
分离出两个单萜皂苷:(3S)3-o-(3, 4 -diange-
loyl- β - D - glucopyranosyloxy) - 7 -
hydroperoxy-3, 7-dimethylocta-1, 5-dienehy以
及(3S)3, 4-o-diangeloy1 -β -D-glucopyrano-
syloxy-6 -hydroperoxy-3, 7 -3dimethylocta-1,
5-diene。
1.3　三萜类化合物
薛慧清等 [ 19] 从黄毛橐吾 (Ligulariaxantho-
tricha)中分离得到了蒲公英甾醇 、蒲公英甾醇棕榈
酸酯等化合物。刘守金等 [ 11]从箭叶橐吾 [ Ligular-
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iasagita(Maxim.)Mat.]中分离得到 2个三萜类
成分:3β, 16β -dihydroxy-12-oleanen-28-al和
羽扇醇 。李云森等 [ 8]从干崖子橐吾 [ Ligulariaka-
naitzensis(Franch.)Hand.Maz.]中分离得到了 4
个三萜成分:齐敦果酸 、β -香树脂醇 、β -香树脂
醇乙酸酯和羽伞豆醇 。
1.4　苯并呋喃类化合物
李云森等 [ 20] 从黄亮橐吾 (Ligulariapleuro-
caulis)的根和根茎中分离得到 7个苯并呋喃类化
合物 ,分别鉴定为:泽兰素(euparin)、6-甲氧基泽
兰素(6-methoxy-euparin)、 -4, 5-二甲氧基 -
2-羟基苯甲醛(4, 5-dimethoxy-2-hydroxybenz-
aldehyde)、2-乙酰 -5, 6 -二甲氧基苯并呋喃
(2-acetyl-5, 6 -dimethyoxy-benzofuran)、对羟
基 苯 乙 酮 (4 - hydroxyacetophenone)、 2 -
isopropenyl-5, 6-dimethoxy-2, 3-hydrocumaran、
8β -hydroxy-7(11)-eremophilen-12, 8α-ol-
ide。卢光洲等 [ 21]从窄头橐吾(Ligulariastenocepha-
la)中分离得到了一个苯并呋喃类化合物 ,命名为:
5, 6-二甲氧基 -2 -异丙基苯并呋喃 。闫福林
等 [ 22]从窄头橐吾中也分离得到两个苯并呋喃类化
合物:2, 2-二甲基 -4-(5, 6-二甲氧基 -2 -
苯并呋喃基)-4-戊烯酸(2, 4-二甲氧基 -5-
醛基)苯酯和 2-异丙烯基 -5-乙酰基 -6-羟基
苯并呋喃。
1.5　生物碱类化合物
刘建群等[ 12]从宽舌橐吾 [ Ligulariaplatyglossa
(Fr.)Hand.-Mazz.]的根和根茎中分离得到得
一个吡咯里西啶生物碱类化合物:7-Angely-he-
liotridin。檀爱民等[ 23]从大头橐吾 [ Ligulariajapon-
ica(Thunb.)Less.]中分离出 4种吡咯里西啶生物
碱:阔叶碱(platyphyline)、千里碱 (senecionine)、
neopetasitenine、clivorine。此外 , 赵显国[ 24]从大黄
橐吾 [ Ligulariaduciforms(C.windl.)Hand.-
Mazz.]中分离得到多个具肝毒活性的吡咯里西啶
生物碱 。
1.6　其他类化合物
李云森等 [ 15] 从棉毛橐吾 [ Liguliriavelerea
(Franch.)Hand-Mazz.]中分离得到了对羟基苯
乙酮 、β -胡萝卜苷 、β -谷甾醇及豆甾醇等化合
物。檀爱民等 [ 25]从网脉橐吾(L.dictyoneura)中分
离得到了 8β -羟基艾里莫酚 -7(11)-烯 -12,
8-内酯 、3, 3′, 7-trihydroxy-4′-methoxyflavone、
3, 3′, 4′, 7-tetramethoxyflavone。林锦锋等[ 26]从大
黄橐吾 [ Ligulariaduciforms(C.windl.)Hand.-
Mazz.]根及根茎中分离得到了咖啡酸 、二十二烷
基 -反式 -咖啡酸酯 、二十二烷基 -反式 -阿魏酸
酯 、β -香树脂酮等化合物。潘云雪等 [ 27]从大叶橐
吾(Ligulariamacrophyla)中分离得到了四个黄酮
醇苷和两个单萜苷 ,分别为:甲基鼠李素 -3-O-
β -D-芸香糖苷 、鼠李素 -3-O-β -D-芸香糖
苷 、芦丁 、阿福豆苷 、桦木苷和 3, 7-dimethyloct-
1-en-3, 8-diol-8-O-β -D-glucopyrano-
side。张朝凤等 [ 28]从天山橐吾 [ Ligularianarynensis
(C.Winkl.)O.etB.Fedt-sch]的全草中分离得
到了:aurantiamidebenzoate、aurantiamideacetate、二
十八硬脂酸单甘油脂 、β -谷甾醇 、胡萝卜苷和阿
魏酸等化合物。伏开等 [ 29] 从大黄橐吾(Ligularia
duciformis)中分离得到了咖啡酸 -(3-甲氧基 -4
-羟基)苯丙酯 。王琼等 [ 30]从大黄橐吾(Ligularia
duciformis)中分离得到了正二十四碳酸 、正二十四
酸单甘油酯 、反式 -阿魏酸正二十二酯 、反式 -咖
啡酸正二十二酯等化合物 。
2　药理作用研究
2.1　抗肿瘤活性
王春明等[ 31] 通过实验研究表明 , 离舌橐吾
[ Ligulariaveitchiana(Hemsl.)Greenm]中的橐吾
环氧醇乙酸酯具有较强的抗肿瘤活性。从紫菀中
分离出的环五肤 astinsA, B, C对成年雄鼠连续给
药 5d, 剂量每天分别为 0.5mg/g, 0.5mg/kg,
5mg/kg,对肉瘤 180细胞增长抑制率分别为 40%,
26%, 45%[ 32] 。闫福林等 [ 22]用 SRB方法 ,得出从
窄头橐吾 [ Ligulariastenocephala(Maxim)Matsum.
etKoidz]分离出的化合物 2, 2-二甲基 -4-(5,
6-二甲氧基 -2-苯并呋喃基)-4 -戊烯酸(2,
4-二甲氧基 -5 -醛基)苯酯和 2 -异丙烯基 -
5-乙酰基 -6-羟基苯并呋喃具有较好的抗癌活
·216· ActaAcadMedNeiMongol　Apr.2010　Vol.32　 No.2
性的结论。
2.2　镇咳祛痰的作用
李茁等 [ 33]对蹄叶橐吾饮片的镇咳祛痰作用进
行了研究 ,表明蹄叶橐吾 (LigulariafischeriLodeb
Turcz)的浓缩水煎剂 10g/kg有明显的祛痰作用 ,
而其浓缩水煎剂 20g/kg、水煎剂 6g/kg、挥发油乳
剂 500g/kg灌胃对小鼠氨气致咳均未表现出明显
的镇咳作用 。
2.3　消炎免疫及抗溃疡作用
李丽波等 [ 34]采用多种炎症模型观察蹄叶橐吾
(LigulariafischeriLodebTurcz)的消炎作用 ,并通过
观察蹄叶橐吾对大鼠炎症组织中 PGE2含量的影
响等初步探讨其作用机理。结果表明蹄叶橐吾地
上部分乙醇提取物对小鼠二甲苯 、巴豆油性耳壳肿
胀 、大鼠角叉菜胶 、蛋清 、热烫 、制霉菌素 、组胺 、5-
HT所致足肿胀 、小鼠棉球肉芽肿 、大鼠佐剂关节炎
均有显著的抑制作用;能抑制小鼠腹腔毛细血管通
透性增高 ,降低大鼠炎症组织中 PGE2的含量。曲
香芝等 [ 35]通过实验研究了蹄叶橐吾(Ligalariafis-
cheriTurcz)地上部分乙醇提取物的抗溃疡作用 ,结
果表明 ,蹄叶橐吾地上部分乙醇提取物对无水乙醇
型胃溃疡有预防保护作用 ,而对利血平型和消炎痛
型胃溃疡无保护作用 。
2.4　对心血管系统的药理作用
王银叶等[ 36]观察了橐吾中 8个倍半萜类化合
物对二氢吡啶类受体结合的作用和对离体血管张
力的影响 ,其中有三种化合物对尼群地平与受体结
合有明显抑制作用 ,认为这些化合物抑制受体结合
的作用强度与结构中母核与取代基的改变有关 ,而
取代基的变化对活性的影响更重要 ,其中有两种化
合物对高 K+引起的兔胸主动脉收缩有剂量依赖
性的抑制作用 ,这类化合物有钙拮抗作用 ,作用机
制可能与影响二氢吡啶类受体有关。
2.5　毒性作用
柳晓泉等 [ 37, 38]研究了山冈橐吾碱 (clivorine)
在人和雌性大鼠肝微粒体内的代谢及参与其代谢
的主要的 CYP450酶 ,探讨了其代谢致毒机理。认
为山冈橐吾碱在人肝微粒体内的主要代谢方式是
形成肝毒性吡咯代谢物 , CYP3A在山冈橐吾碱所
致的肝毒性中发挥了重要作用。山冈橐吾碱在雌
性大鼠肝微粒体内的主要代谢物为两个非吡咯代
谢物 ,而在生成肝毒性吡咯代谢物中 ,亦有 CYP3A
作为主要的 CYP450酶参与。季莉莉等 [ 39, 40]通过
实验研究表明 p38MAP激酶参与了山冈橐吾碱诱
导的肝细胞毒性作用;山冈橐吾碱对 HEK293细胞
谷胱甘肽含量及相关酶活力的影响 ,从而探讨了山
冈橐吾碱对肾脏的毒性作用。
3　展望
橐吾属植物中化学成分及生物活性的研究正
展示其广泛的应用前景 ,预示着该属植物将在抗恶
性肿瘤 、镇咳祛痰 、消炎等方面发挥重要的作用 。
为使橐吾属植物研究与天然药物研究前沿接轨 ,还
需要做大量的工作 ,以期望橐吾属植物在人类防病
治病等方面发挥重大作用 。
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(责任编辑:程立新)
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