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龙胆科植物獐牙菜属药用植物的研究及应用概况



全 文 :龙胆科(Gentianaceac)獐牙菜属(SwertiaL.)
植物在全世界约有170多种,其中做药用的约有
35种[1]。我国约有80种[2],南北皆有分布,根据文
献记载和民间对獐牙菜属植物应用情况,约有24
种该属植物入药[3],可分为青叶胆类、獐牙菜属类、
蒂达类(Tigta)、Chiraita类以及日本当药类(セニプ
り)[1]。其中的青叶胆(S.mileensisT.N.HoetW.
L.shi)的干燥全草被收入中华人民共和国药典
(1995),其性味苦寒,具有清肝利胆、清热利湿之
功效,常用于黄疸尿赤、热淋涩痛。
1 獐牙菜属药用植物的化学成分研究状况
迄今为止从约 40种本属植物中分离出 100
多种不同类型化合物,若依据其化学结构特征,则
含有以下四类化合物。
1.1 环烯醚萜及其苷类
有代表性的化合物如獐牙菜苦苷(Swertiam-
arin)、龙胆苦苷(Gentiopicroside)[4]、Semburin[5]。此
类化学成分对子宫平滑肌有较明显的解痉作用,
同时有镇静作用。
1.2 三萜及其苷类
有代表性的化合物为Oleanolicacid[6]、1β,3β-
e-poxy-hop-16-ene[7]、三萜酸葡萄糖酯苷[8]等。本类
化合物具有抗炎、降低GPT的作用。
1.3 酮及其苷类
有代表性的化合物如 1,3,5,8-四羟基
酮、8-O-β-D-葡萄糖-1,3,5-三羟基 酮(8-O-
β-D-glu-copyranosyl-1,3,5-trihydroxyxanth-one)[9]、
芒果苷(Xanthone)。此类化合物具有强心、利胆、利
尿、保肝等作用,还可兴奋中枢神经,且是抗真菌
的主要成分。
1.4 黄酮及其苷类
有代表性的化合物如4’5’-二羟基-7-甲氧基
黄酮-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷[6],异当药黄素
(isoswertisin)[10]、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基
酮[11]。此类化合物含治疗心血管系统疾病、急慢性
肝炎、肝硬化、抗菌消炎的有效成分。
2 药理作用研究
2.1 对肝脏的作用
彭芳等 [12]从本属植物紫红獐牙菜(Swertia
Punicea)中提取出的物质应用于 CCl4造成的小鼠
肝损伤,发现总提物能明显降低由CCl4引起的小
鼠丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移
酶(AST)的升高,缓解肝组织病理变化,减轻肝脏
水肿;对 BCG/LPS所致的小鼠损伤,能降低肝组
织丙二醛(MDA)及肝脏和脾脏指数,并能缓解肝
组织病理改变。若在给予D-GaLN/LPS激发前18h
和 2h给予从日本当药中(Swertiajaponica)提取
的四氢 酮糖甙(25mg/kg,50mg/kg),则 ALT浓
度明显较脾损害组下降,且强于阳性对照药甘草
甜素[13]。湖南医药工业研究所[14]从青叶胆(Swertia
milecnsis)中提取齐墩果酸(oleanolicacid)应用于
CCl4引起的大白鼠急性肝损伤,发现具有明显的
降低血清谷丙转氨酶作用,同时能减轻大白鼠肝
细胞浆空泡变性、疏松变性、肝细胞坏死及小叶间
质炎症等。胡若琪等[15-17]将獐牙菜苷用于D-氨基
半乳糖造成的大鼠急性肝损伤治疗,结果表明其
具有保肝、解毒、降酶、减轻肝脾肿大、增强肝区巨
噬细胞的吞噬功能作用。梁庆桑等[10]对青叶胆不
龙胆科植物獐牙菜属药用植物的研究及应用概况
任丽华 1,谢华通 2
(1.解放军第208医院,吉林 长春 130062;2.云南中医学院,云南 昆明 650200)
摘 要:对目前龙胆科植物獐牙菜属药用植物的研究及应用概况进行了归纳和总结,并综述了该
属药用植物的化学成分结构和药理作用,为更好地利用该属植物提供参考。
关键词:獐牙菜属;化学成分;药理作用
中图分类号:R284.1 文献标识码:A 文章编号:1673-4297(2007)01-0050-03
呗山
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收稿日期:2006-05-23;修回日期:2006-06-08
作者简介:任丽华(1976-),女,工学学士,药师,主要从事中药资源化学成分的研究。
第3卷 第1期 中 医 儿 科 杂 志 Vol.3 No.1
2007年1月 J.PEDIATRICSOFTCM Jan.2007
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第3卷 第1期 中 医 儿 科 杂 志 Vol.3 No.1
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2007年1月 J.PEDIATRICSOFTCM Jan.2007
同提取部位提取物进行药理实验证实,獐牙菜苦
苷等苦苷类、黄酮、萜酮类及齐墩果酸等成分不同
程度地具有护肝降酶作用,且合并使用时,其护肝
降酶效果更好。
2.2 抗菌及抗真菌作用
汪鋆植等[18]分别用青叶胆(Swertiamileencis)
及川东獐牙菜(S.daridi)提取物进行实验,发现对
金黄色葡萄球菌有较强的抑制和杀灭作用。曹长
年等[11]用常规实验和层析方法从川西獐牙菜(S.
mussotiFranch)中提取分离得到1,8-二羟基-3,7
二甲氧基 酮,并对7种细菌进行抑菌实验,结果
表明其具有抑菌生物活性,尤其对大肠杆菌抑菌
作用突出。刘士寻等[19]用川东獐牙菜(S.daviti)注
射液进行观察,证明其对葡萄球菌和丹毒杆菌等
革兰氏阳性菌具有较强的抑制和杀灭作用,而
PengsuparpT等[20]从抱茎獐牙菜(S.franchetioma)
中分离得到 1种新矫酮苷 (Swertifrancheside),发
现具有抑制爱滋病逆转录酶(HIV-RT)中 DNA聚
合酶的活性,而 IC50为 43μmol,且对培养的哺乳
动物细胞无细胞毒性,抑制作用的动力学机制表
明也可能抑制其他病毒的核酸聚合酶。
2.3 降血糖作用
ChandrasekarB[21]将印度獐牙菜(S.Chirayita)
的正己烷提取部分以 250mg/kg对大白鼠灌胃,
28d后发现血糖显著下降,而血浆 IRI增加,并伴
随肝糖原明显增加。彭芳等[22]将紫红獐牙菜总提
物应用于10%葡萄糖或240μg/kg肾上腺素造成
的小鼠生理性高血糖模型及80mg/kg四氧嘧啶所
造成的小鼠糖尿病模型,发现能降低葡萄糖及肾
上腺素性高血糖小鼠的血糖水平,改善小鼠对葡
萄糖耐受力,能降低嘧啶性糖尿病小鼠血糖水平,
减少动物饮水量,结果显示其具有一定降糖作用
和较好改善糖尿病临床症状作用。SaxenaAm[23]通
过实验证实甲基獐牙菜酮(Swerchirin)降低血糖作
用是通过刺激胰岛释放胰岛素实现的。从 S.
japonica的乙醇提取物的乙酸乙酯部分获得的
酮类中发现的Methylbelidifolin(Ⅰ)和belidifolin
(Ⅱ),可使STZ(streptozotxin)诱发的糖尿病大鼠的
血浓度下降13.8%和20.9%[24]。
2.4 对中枢神经系统的作用
雷伟亚等[25]报道獐牙菜苦苷能明显抑制中枢
神经系统,具有显著的镇痛和镇静作用。而镇痛和
解痉作用是獐牙菜苦苷治疗胃肠道疼痛的药理
基础。
2.5 其他作用
Roys等[26]自S.Chirata的甲醇提取液中分得
的Secoiridoid对杜氏利曼原虫株UR6的 DNA拓扑
异构酶Ⅰ有抑制作用。RafatulahS.等[27]将印度獐
牙菜S.chirayita的乙醇提取物用于实验胃溃疡大
鼠,能减轻有害物质对胃黏膜损伤程度,对幽门结
扎大鼠能显著减少胃液分泌,抑制乙酰胆碱所致
豚鼠回肠收缩,表明具有抗胆碱能活性;能明显防
止乙醇所致的胃壁黏液缺乏,恢复腺体中非蛋白
巯基的含量,结果表明本品可治疗胃溃疡。獐牙菜
苦苷经皮肤表面易于吸收,吸收后分解产生赤矢
车菌素(erythrocentaurin),可扩张毛细血管,并激
活或促进皮肤细胞的酶系统,提高皮肤细胞的生
化功能,在日本广泛用于配制毛发再生剂[28-29]。而
西南獐牙菜可促进大鼠胆汁分泌,具较强的利胆
作用[30]。张世红等[31]用滇獐牙菜(S.Yunnanensis)
治愈原发性青光眼1例。
3 未来与展望
本属的 5大类药物,其品种繁多,同名异物、
同物异名现象较为突出,因此有必要对原植物品
种深入调查、整理、鉴定,以保留药用历史长、效果
肯定的品种。
本属植物中一些种类在部分地区被用来治疗
肝炎,随着研究的不断深入,发现在降血糖、镇静、
解痉方面具有较强生理活性,因此有必要在此基
础上开展系统的药学、药理学、毒理学、药效学、药
动学研究甚至临床研究,加强和提高有效单体成
分的分离和综合利用,开发出新的治疗药物。
我国本属资源丰富,应充分利用这一资源,深
度开发。日本獐牙菜提取物在日本广泛用于治疗
脱发剂配方,我国也应开发国内同类产品或美容
制剂以充分利用资源。
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