全 文 :半边莲属药用植物研究进展①
杨靖华 1 汪云松 2 赵静峰 1 王琳3 李良 1 张更 1
( 1云南大学化学系 昆明 650091 2云南省烟草工业研究所 昆明 650223 3云南民族学院 昆明 650031)
摘 要 综述了近年来国内外对半边莲属药用植物的研究进展 ,以期能有效利用云南产丰富的此属植物资
源。
关键词 半边莲属植物 研究进展
Research Advances in Lobel ia Species Plants
1Y ang Jinghua 2Wang Yunsong 1Zhao Jingf eng 3Wang Lin 1Li Liang 1Zhang Su
( 1Department of Ch emist ry, Yunnan Univ ersi ty Kunming 650091)
( 2Yunnan Ins ti tu te of Tobacco Indus t ry Kunming 650223)
( 3Yunnan Ins ti tu te for th e Nationali ties Kunming 650031)
ABSTRACT In thi s paper, the advances in research of lobelia speices plants are review ed in o rd er to uti lize
rich resou rce of plan ts in Yunnan province.
KEYWORDS l obelia species advances
半边莲属 Lobelia L.是 Linnaeus 1753年建
立的 ,恩格勒系统将其列入桔梗科 ,全世界约
380种 ,主要分布于热带及亚热带区域 ,以非洲
最多 ,美洲次之 ,少部分在亚洲及大洋洲 ,我国有
20多种 ,主产长江以南各省 ,云南有 15种。本属
可供药用的植物较多 ,有凉血解毒、利尿消肿之
功效 ,民间用以治疗晚期血吸虫腹水、肝炎水肿、
肝硬化腹水、肾炎水肿、毒蛇咬伤、气管炎、腮腺
炎以及跌打损伤 [1 ]。本属植物含有半边莲类生物
碱 ,显示了其在分类学和药用价值的特殊性。为
充分利用该属药用植物资源 ,我们对近年来国内
外研究现状进行了综述。
1 化学成分研究
1. 1 生物碱
半边莲属植物含有生物碱、黄酮甙、皂甙、氨
基酸等。该属植物主要含有哌啶类生物碱 ,七十
年代以前主要集中于生物碱的分离研究 ,曾分离
得到山梗菜碱 ( Lobeline)、山梗菜酮碱 ( Lobela-
nine)、山梗菜醇碱 ( Lobelanidine )、异山梗菜酮
碱 ( isolobelanine)等。由于生物碱具有中枢兴奋
剂作用 ,早年对其研究曾一度活跃 ,后由于未能
制成临床药物而冷落下来。八十年代中后期以
来 ,随着分离分析手段的发展 ,对此属植物化学
成分研究再度活跃起来。北大张明哲等从云南产
半边莲属植物紫燕草 ( Lobelia hybrida)全草中
分离得到八种生物碱成分 ,其中去氢山梗新碱
( dehydrolelobanonoline) ( 1)为新化合物 ,其结
构为 3、 4(或 4、 5) -去氢 - 1- [6- ( 2- 羟基 - 2
- 苯乙基 ) - N - 甲基 - 2- 哌啶基 ] - 2- 丁
酮 [2 ]。 同时 ,张明哲等又从江南山梗菜 ( Lobelia
dav idii Fra rch. )中分离得到另一新生物碱山梗
新碱 ( Lelobanono line) ( 2) ,经光谱分析确定为 1
- [6- ( 2-羟基 ) - 2-苯乙基 ) - N -甲基 - 2
-哌啶基 ]- 2-丁酮 [3 ]。两个新化合物均含有哌
啶环 ,山梗新碱在结构上多了一个 N - CH3。 由
17 1998年第 4期 云南化工
① 云南省科委应用基础研究基金资助项目
于 Lobeline被用作呼吸兴奋剂 ,对此属植物通
过组织培养生产半边莲类生物碱的研究也一直
活跃。
1. 2 多炔类化合物
九十年代以来 ,对半边莲属植物最显著的研
究成果是从其中分离得到多炔类物质。近年来从
菊科植物及伞形科植物中分离到的多炔类化合
物 ,研究发现对肿瘤细胞有胞毒活性而引起人们
对多炔类物质的重视和深入研究。 Kanji Ishi-
ma ru等在对药用植物毛状根培养的次生代谢产
物研究中发现 ,从 Lobelia inf lata L.的毛状根组
织培养物中 ,除得到预期产物生物碱 Lobeline
外 ,还分离到两个新多炔类化合物 Lobetyo lin
( 3)和 Lobetyol ( 4) ,二者均含有一个共轭的二炔
结构 , [4 ] ,化合物 ( 3) ( 4)及其乙酸酯用作抗癌剂
已申请专利。
Me - CH= CH- C≡ C- C≡ C CH
O H
CH
OR
CH = CH -
( CH2 ) 2 - CH2OH
( 3) R= Glc
( 4) R= H
随后 ,该研究小组又从 Lobelia infla ta L.毛
状根培养物中再次分到一个新的多炔类化合物
Lobetyolinin( 5) ,分子内含有一个 β - ( 1→ 6)葡
二糖单元。 在此之前 ,从未见有任何从半边莲属
植物中分离到具有抗癌活性的多炔类成分的报
导。
1. 3 皂甙
随着分离手段和波谱技术的迅速发展 ,对半
边莲属植物化学成分的研究已扩展到皂甙类成
分的分离和鉴定。1977年 , Yoshi tama从 Lobeli-
aerinus的蓝紫色花瓣中分离到一个复杂的花青
苷色素 Caffey lferulyl- p - coumaryl delphini-
din- 3- rutinosia- 5, 3 , 5 - t rigluco side ( 6) ,
这种色素在中性水溶液中很不稳定 [3 ]。 后来
Tadao Kondo等人从花中又分离到两个花青苷
色素 Lobelinin A ( 7)和 LobelininB ( 8) “ [ 3-
couma ry lrutinosyl- 5- malony l- g lucosyl- 3 ,
5 - di ( caf feylg lucosyl ) delphinidin ] ( 7) ; [ 3-
couma ry lrutinosyl- 5- malony lgluco syl- 3 -
caf feylg lucosyl - 5 - feruly l gluco syldel-
phinidin] ( 8)。与化合物 ( 6)相反 ,这两个色素在
中性水溶液中能稳定存在 ,并且可能通过分子内
三明治式重叠形式而存在 [7 ]。 Sai to Norio等人
又从 Lobelia erinus的紫红色花中分离到一个新
的酰化了的花青苷 ( 9) cyanidin 3- 0- ( 6- 0-
( 4 - 0 - trans - p - coumaryl - α- L -
rhamnopy ranosyl ) - β - D- g lucopy ranoside) -
5 - 0- ( 6 - 0 - malony - β - D - glucopy ra-
noside ) - 3 - 0- ( 6- 0- trans- caf feyl- β - 0
- glucopy rano side) ,光谱分析表明其三维结构
为 cyaidin和 caf feic acid作为一种堆积成垛的
结构占有一个折叠构象 [8 ]。 Yamanaka Michiko
等人分别用 (一 ) -表儿茶素和 proto-原儿茶酸
培养的 Lobeliasessi li folia毛状根中分离到两个
新的配糖体化合物 (一 ) - epiafzciechin- 7- 0-
β - D- g lucopy ranoside( 10)和 proto- catechuic
acid 3- 0- β - D- glucopy rano side( 11) [9 ]。
1. 4 其它
此外 ,在半边莲属植物化学成分研究中还分
离到 β - 谷甾醇、β - 胡萝卜甙、齐墩果酸、去氧
齐墩果酸、乌苏酸、棕榈酸 β - 香树素酯等化合
物。 李瑜等从红山梗菜 Lobelia Ca rdinalis L中
还分离得到两个新三萜化合物 3β , 21β一二羟基
18 云南化工 1998年第 4期
- 乌苏 - 12- 烯 - 28- 羧酸 ( 12)和 21β -羟基
- 3-羰基- 乌苏 - 12-烯 - 28-羧酸 ( 13) [10 ]。
2 药理作用
本属植物具有多种半边莲类生物碱 ,有中枢
兴奋剂作用 ,是重要的神经胆碱受体激动剂。山
梗菜碱 Lobeline为中枢兴奋药 ,临床用于治疗
呼吸衰竭 ,如新生儿窒息 ,麻醉药中毒等。作用短
暂 ,无蓄积性 ,可重复注射。其药理作用与烟碱颇
为类似 ,能兴奋颈动脉化学感受器 ,反射性地使
呼吸加深加快 ,剂量较大则直接兴奋呼吸中枢 ,
还能兴奋延脑的迷走中枢 (引起心率减慢 )、呕吐
中枢 ,对神经节先兴奋后麻痹。 对横纹肌有箭毒
样作用。口服可引起呕吐 ,故中毒者死亡例较少。
少量有祛痰作用 ,曾用以治疗呼吸道疾患 (兴奋
呼吸 )。在豚鼠试验中 ,有抑制 ADP等所致的血
小板凝聚作用 [ 11]。曾报道制成一种长效片剂作
为戒烟药而申请了专利 [12 ]。 中药半边莲的利尿
作用显著而持久 ,能增加尿量和水的排出 ,同时
还有解毒消肿之功效 ,临床用于治疗晚期血吸虫
腹水、肝硬化腹水、毒蛇咬伤 ,诸疮肿毒等 [13 ]。另
据报道 ,从半边莲属植物 L. inf lata中分离到的
棕榈 β -香树素酯 ,通过对老鼠中枢神经系统作
用的研究表明 ,它具有类似 mianserin作用类型
的抗抑郁活性 [14 ]。
综上所述 ,半边莲属药用植物含有多种化学
成分 ,具有多种生理活性 ,云南是全国此属植物
资源最丰富的地区 ,可供药用植物较多 ,但除半
边莲为较常用的中药外 ,其余均为民间草药 ,大
多具有较好的疗效 ,资源未能得到充分利用。若
对此属植物进行系统研究 ,将具有很大的开发利
用价值 ,从中找寻利水药物、解毒抑菌、抗炎药物
等 ,以使丰富的资源得到最大有效利用。
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19 1998年第 4期 云南化工