全 文 ：文章编号:1008-9926(2006)01-0048-04　　中图分类号:R977.6　　文献标识码:A
国产盐肤木属植物的研究进展①
赵　军②③ ,崔承彬③ ,蔡　兵④ ,姚志伟③
(②天津大学 药物科学与技术学院　天津　300072;③中国人民解放军军事医学科学院 毒物药物研究所　北京　100850;④北
京生物医药研究所　北京　100091)
摘　要:盐肤木属(Rhus)为漆树科(Anacardiaceae)植物 ,国产共有 6 种 、3 个变种 ,在境内分布广泛 、资源丰富 , 且多药用或有
经济价值。本文按植物种类与分布 、药用及其它应用 、化学成分 、药理及生物活性等内容 , 以化学成分和活性为重点 , 归纳综
述了国产本属植物的研究概况。
关键词:盐肤木属;化学成分;生物活性;综述
　　漆树科(Anacardiaceae)盐肤木属(Rhus)植物为落叶灌
木或乔木 ,全世界约有 250种 , 我国有 6 种 、3个变种 ,在境内
分布广泛 , 资源丰富[ 1] 。国产本属植物多具药用或经济价
值 ,如盐肤木不仅本身药用 , 而且还作为生产五倍子的寄主
植物加以利用[ 1] 。本文按植物种类与分布 、药用及其它应
用 、化学成分 、药理及生物活性等内容 , 以化学成分和生物活
性为重点 ,归纳综述国产本属植物的研究概况 。
1　植物种类与分布
国产盐肤木属植物主要根据叶子的不同特点予以分类 ,
通过比较小叶边缘有无锯齿 、叶轴是否生翅 、小叶的形状与
对数 、叶被有无柔毛等特点 , 将它们划分为 6 种 、3 个变种[ 1] 。
国产本属植物的种类及其分布情况见表 1。
表 1　盐肤木属植物在中国的分布
Tab 1　Distribution of Rhus plants in China
编号 种　　　　 拉丁名　　　　　　 地区分布　　　　　　
1 盐肤木 Rhus chinensisM. 除东北 、内蒙古、青海和新疆外 ,其余省区均有分布
2 滨盐肤木 R .chinensis var.roxburghii DC. 云南 、四川 、贵州、广西 、广东 、台湾 、江西
3 川麸杨 R .wilsonii H. 云南(东北部)、四川(西南部)
4 滇麸杨 R .teniana H. 云南(西北部)
5 白背麸杨 R .hypoleuca C. 广东 、湖南 、福建、台湾
6 青麸杨 R .potaninii M. 云南 、四川 、甘肃、陕西 、山西 、河南
7 红麸杨 R .punjabensis var.sinica R. 云南 、四川 、贵州、湖南 、湖北 、陕西 、西藏
8 毛叶麸杨 R .punjabensis var.pilosa 云南(西北部)、四川(西南部)、西藏(东南部)
9 泰山盐肤木 R .taisanensis S.B.Liang 山东济南(泰山地区)[ 2]
　　据《中国植物志》记载[ 1] :国产本属植物多有异名 , 盐肤
木除了正名 Rhus chinensisM.外 ,还有异名 Rhus semialataM.、
R.javanica L.、 R.osbeckii D.;滨盐肤木有异名 R .roxburghii
D.、 R.javanica F.、 R.semialata F.;青麸杨异名有 R .henryi
D.、 R.sinica K.。盐肤木除在国内有大量分布外 , 还广泛分
布于东亚地区 ,包括印度 、中南半岛 、马来西亚 、印度尼西亚 、
日本和朝鲜等地[ 1] 。该植物为雌雄异株 ,具有有性和无性两
种繁殖方式 ,但以有性繁殖为主 , 无性繁殖属随机行为 ,对种
群分布影响不大[ 2] 。
2　药用及其它应用
国产本属植物作为药用的有盐肤木 、滨盐肤木以及泰山
盐肤木[ 1 、3 、4] 。盐肤木早在《山海经》中就有记载 , 名 木 , 入
药首见于《本草拾遗》 ,植物周身均可入药 ,有祛风化湿 、消肿
软坚 、收敛解毒 、生津润肺 、降火化痰等功效[ 5] 。在韩国 , 其
茎和叶主要用于治疗痢疾和腹泻[ 6] 。 滨盐肤木则在台湾民
间应用较广 ,主要用于治疗内分泌紊乱 、风湿 、消化器官溃疡
等疾病[ 4] 。泰山盐肤木是于 1982 年从我国山东泰山发现的
1 个新种 ,当地民间常把它与盐肤木混用[ 2] 。
2.1　盐肤木的传统中医临床应用　盐肤木作为传统中药 ,
根 、茎 、叶 、皮 、花和果实均入药 , 且勿需与其他中药配伍 , 单
独使用效果就很好[ 5] 。各部位药用一般分内服和外用两种 ,
内服煎汤 ,外用则捣敷 、煎水洗或研末调敷[ 5、7] 。
2.2　盐肤木的现代临床应用　目前临床上大多用盐肤木根
的水煎剂 ,用于治疗冠心病 、心绞痛 、胸闷 、憋气 、肺脓疡 、小
儿久泻等 ,显效率高 , 副作用少[ 8～ 11] 。舒冠通糖浆是将盐肤
木根经水煎醇沉富集了下述黄酮 8、9 和酚酸 19 、20 等化合物
制成的有效部位的制剂 ,主要用于治疗心血管疾病[ 8 、9] 。
2.3　其它应用　五倍子又名没食子(nutgall)是五倍子蚜虫
在盐肤木属植物枝叶上寄生后形成的虫瘿[ 10] ,内含丰富的单
·48· 　解放军药学学报　第 22卷第 1期　　国产盐肤木属植物的研究进展　　　　　　　　　　　　　　　　赵　军　　
①② 作者简介:赵　军(1980-),男 ,内蒙古集宁人 ,硕士研究生。研究方向:天然产物。E-mai l:sanzjend@163.com③　通讯作者:崔承彬(1956-),男 ,吉林通化人 ,教授 ,博士生导师。研究方向:天然产物。 Tel:(010)66932693;E-mail:cuicb@sohu.com
基金项目:国家重点基础研究发展规划项目 ,No.G1998051113;国家杰出青年科学基金项目, No.39825126
宁酸(tannic acid)[ 12] 。五倍子作为重要的工业原料 , 广泛应用
于医药 、化工 、印染 、冶金等行业 , 国内外市场需求量巨大。
国产本属植物中以盐肤木上的虫瘿较好 , 称“角倍” , 其余称
“肚倍” , 质量较次[ 1] 。利用盐肤木培养角倍 , 设施简单 ,成本
低而产量高 ,尤其是在掌握了秋迁蚜越冬和春迁蚜上树等技
术后 ,五倍子产量更是成倍提高 , 预计有巨大的市场和经济
效益[ 10] 。此外 , Shoko 等人[ 13]通过盐肤木叶柄愈合组织的细
胞培养获得了大量与五倍子成分相近的单宁酸 ,为单宁酸的
生产及其生物合成研究奠定了基础 , 也为发展新的五倍子产
业模式提供了有益的启示。
3　化学成分
3.1　三萜　已报道的三萜类有达玛烷型(1 ～ 4)、木栓烷型
(5)、羽扇豆烷型(6 ～ 7)等 3 种类型 , 见图 1。 其中 , 1 ～ 4从盐
肤木茎皮[ 6] , 2从盐肤木叶中也有发现[ 14] , 5从泰山盐肤木根
皮[ 2] , 6～ 7 从滨盐肤木茎[ 4]分离得到。
图 1　盐肤木属植物中报道的三萜类化合物
Fig 1　Triterpenes from the plants of the genus Rhus
3.2　黄酮　从本属植物报道的黄酮类 , 见图 2 , 有黄酮(8 ～
14)和双黄酮(15～ 18)两类化合物 ,均从盐肤木中分离得到 ,
其中 , 8 ～ 10 从根茎[ 15 、16] , 11、15 ～ 18 从叶[ 17 、18] , 12 ～ 14 从心
材[ 16 、19]分离得到。
图 2　盐肤木属植物中报道的黄酮类化合物
Fig 2　Flavonoids from the plants of the genus Rhus
3.3　鞣质　已报道的鞣质类见图 3 , 其中 , 19 ～ 23 从盐肤
木[ 2 、15、18 、20 、21]中得到 , 19 从泰山盐肤木中也有发现[ 2] 。结构
式24～ 31是指 R为四聚 ～ 八聚没食子酰基的多聚没食子酰
葡萄糖的混合物[ 13] , 是从盐肤木叶柄愈合组织的细胞培养物
中得到的单宁酸的有关成分 , 其中 , 七聚没食子酰基葡萄糖
为组织培养得到的单宁酸混合物的主成分 , 而原植物中则以
八聚没食子酰基葡萄糖为主成分。此类化合物的分离纯化
及结构确定都比较困难 ,通常只给出单宁酸通式[ 13] 。
图 3　盐肤木属植物中报道的水解鞣质类化合物
Fig 3　Hydrolyzable tannins from the plants of the genus Rhus
3.4　酚酸　本属植物酚酸类有水杨酸类及其他多酚类 , 见
图 4。其中 , 32 ～ 37 从盐肤木[ 4 、18 、20、22 、23] , 32 从滨盐肤木中也
有发现[ 4] ,而 38 从泰山盐肤木得到[ 2] 。化合物 39 从盐肤木
根的培养物中得到[ 24] , 但从该属原植物中尚未见有报道。
图 4　盐肤木属植物中报道的酚酸类化合物
Fig 4　Phenol ic compounds from the plants of the genus Rhus
3.5　其它　其它类化合物 , 见图 5 , 均从盐肤木分离得到 , 其
中 , 40从心材 , 41从根 , 42从茎等部位得到[ 15、19 、20] 。 此外 , 还
有β-sitosterol(43)[ 16] 以及苹果酸(44)、酒石酸(45)、枸橼酸
(46)等有机酸[ 25]类化合物 。
图 5　盐肤木属植物中报道的部分其它类化合物
Fig 5　Compounds from the plants of the genus Rhus
4　药理及生物活性
4.1　抗组胺释放作用与抗肿瘤活性　从盐肤木叶中得到的
32 在大鼠试验中表现出抑制肥大细胞释放组胺的作用[ 23] ,
同时还具有体外抗肿瘤活性[ 22] , 对人宫颈癌 Hela细胞的 IC50
值为 6.7μg·ml-1 。
4.2　抑制人肾小球膜细胞增生作用　Kuo 等人[ 26]报道 , 盐
肤木对人肾小球膜细胞(HMC)增生有抑制作用 ,其醇提物能
显著抑制 IL-1β 、IL-6 诱发的 HMC 增殖 , 作用效果与浓度相
关。同时 ,该醇提物又能抑制 HMC 分泌 IL-1β 和 TNF-α,作用
效果也与浓度相关 ,而且当 100μg·ml-1时达到完全抑制 。该
提取物能抑制 IL-1β mRNA的表达 , 同时降低 HMC 内的钙离
子浓度 ,但没有明显的细胞毒 , 表明从基因水平调控并抑制
HMC增殖。据此推测:盐肤木醇提物可能结合到HMC 上 , 使
HMC内钙离子浓度降低 ,并由此影响到其下游细胞因子(如
IL-1β mRNA)的基因表达 , 降低了细胞因子的生成 ,从而抑制
了HMC的增殖 。这些结果表明盐肤木醇提物中含有HMC 生
长抑制剂[ 26] 。
4.3　抗菌作用　盐肤木叶中的 21[ 20]对大肠杆菌等细菌的抗
菌活性比没食子酸 、水杨酸 、咖啡酸 、绿原酸等强[ 27] 。另外 ,
烷基水杨酸类作为抗真菌和抗细菌成分从盐肤木分离得
到[ 22] 。
4.4　抗腹泻作用　Tangpu 等人[ 28] 通过 4 种小鼠实验模型验
证了传统中药盐肤木的抗腹泻功效。 他们将盐肤木成熟果
实的甲醇提取物给小鼠灌胃 ,结果表明能显著抑制由蓖麻油
引起的腹泻 、减少由 MgSO4 诱发的肠液分泌量 、降低木炭在
·49·　解放军药学学报　2006年 2月　第 22卷　第 1期　　　Pharm J Chin PLA　Vol 22　 No1　Feb2006　　　　　
小鼠小肠中的移动速率 , 并使试验小鼠排泄物显著减少 , 且
无死亡和一般虚弱症状。
4.5　抗凝血作用　化合物 32 和 6 有很强的抗凝血酶作
用[ 4] , 32抑制凝血酶的氨基酸酶解活性(IC50=50μg·ml-1)并
能延长凝血时间(IC50=40μg·ml-1), 但在 100μg·ml-1时仍未
表现出抗血小板凝聚作用 , 而 6 的抑制氨基酸酶解活性很
强 ,但却不能延长凝血时间。这可能与 6与纤维蛋白原和与
发光酶底物的结合位点不同有关 , 真正原因仍需深入研
究[ 4] 。
4.6　抗单纯疱疹病毒活性　化合物 5 是泰山盐肤木的三萜
类成分[ 2] , 在小鼠体内外试验中[ 29] , 对 HSV-1 野生株 、APr
HSV-1株(ACV/ PPA耐药株)、HSV-2 野生株等多种单纯疱疹
病毒(HSV)均显示出很好的抗病毒活性 , 且作用比常用抗病
毒药物 Acyclovir(ACV)强 , 0.2 ～ 1.0mg·kg-1·d-1经口给药的
治疗效果与 15mg·kg-1·d-1的 ACV 效果相当 ,但几乎没有显
示毒副作用 。该化合物抗 HSV 的作用机制与 ACV 不同 , 因
此当与ACV合用时 , 产生协同药理作用 , 另外 , 5 对 HSV-1 脑
部感染的治疗效果比皮肤感染好 , 这也与ACV 恰好相反[ 29] 。
因此 , 5作为新型抗病毒药物的潜在开发前景值得关注。
5　结语
迄今为止国产盐肤木属植物的研究主要集中于盐肤木 ,
滨盐肤木和泰山盐肤木偶有报道 , 其它植物则尚未见报道。
即便如此 ,对盐肤木的研究也仍不充分 , 化学研究报道数量
不多 ,药理研究更少 , 而盐肤木传统用药功效很多 , 还有许多
潜在的值得深入研究和开发利用的前景。 更何况该属其他
植物也多药用且具经济价值 , 因此 , 对国产该属植物的研究
和开发仍有很大施展空间。 崔承彬等[ 30 、31]在开展抗肿瘤天
然活性物质的研究过程中发现盐肤木的醇提取物具有细胞
周期抑制等抗肿瘤活性。因此 ,我们经过初步分离及相关活
性筛选得到了活性部位 , 并开展活性成分的研究 , 目前已得
到部分活性化合物 ,正在进行结构研究。文献调研及我们的
初步研究表明:有关本属植物深入的基础研究将会对开发利
用本属丰富的植物资源起到很好的促进和奠基作用。
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文章编号:1008-9926(2006)01-0051-04　　中图分类号:R943　　文献标识码:A
固体脂质纳米粒的特点及存在问题
王　影① ,宦定才② ,陆　兵
(①中国人民解放军军事医学科学院　生物工程研究所　北京　100071;②中国人民解放军总医院　药材处　北京　100853)
摘　要:目的　综述固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticles , SLN)的特点及存在问题。方法　以国内外大量有代表性的论文为
依据 ,进行分析 、归纳和总结。结果　简要阐明了不同纳米给药系统的特点 , 归纳了 SLN 的特点和存在问题 , 并对 SLN的前景
进行了展望。结论　SLN是一种性能优良的新型给药系统 , 但在应用中还存在一些急需解决的问题。
关键词:固体脂质纳米粒;纳米给药系统;特点;存在问题
　　20 世纪 90年代 , 纳米给药系统逐渐成为药剂学领域的
研究热点之一。其实早在 1943 年 , 英国化学家 Schulman 就
提出了微乳的概念及其基本制备方法[ 1] , 到 70 年代后期开
始有纳米粒的系统研究文献 ,如 1976 年 Birrenbach 等报道了
纳米粒作为药物载体的应用 , 1977 年 Couvreur等发现纳米粒
能够进入细胞并具有溶酶体趋向性 , 1978 年 Kreuter等报道
了纳米粒可作为疫苗载体 , 1979 年 Couverur 等报道了纳米囊
可以作为抗癌药物载体。迄今为止研究较为普遍和深入的
纳米给药系统主要包括:微乳(microemulsions)、脂质体(lipo-
somes)、聚合物胶束(polymeric micelles)、聚合物纳米粒(poly-
meric nanoparticles)、固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticles ,
SLN)以及药物纳米混悬液等。本文将对几种重要的纳米给
药系统作一简要介绍 , 并对 SLN 的特点及存在问题作一综
述。
1　纳米给药系统
微乳[ 2] 根据不同粒径范围又分别称作纳米乳(10 ～
100nm)或亚微乳(100～ 1 000nm),为透明或半透明的热力学
稳定体系 ,通常是以植物油酯及中等链长的甘油三酯等为油
相 ,加乳化剂及辅表面活性剂与注射用水而制成的 O/W 型
乳剂。微乳于20世纪 50～ 60 年代开始用于临床 , 到目前为
止 ,主要产品包括安定[ Diazemuls®、Diazepam-Lipuro®] 、丙泊
酚[ Diprivan®] 、依托咪酯[ Etomidate-Lipuro®] 等。微乳由于粒
径较小且油脂呈液态 ,药物迅速释放 ,不具有缓控释的作用。
其优点包括:(1)降低副作用 , 减少对注射部位的刺激性;(2)
降低毒性和溶血作用;(3)可同时增溶不同脂溶性的药物;
(4)药物分散性好 ,利于吸收 , 可提高生物利用度;(5)可采用
高压乳匀法进行工业大生产。 可能存在的问题包括:(1)物
理稳定性问题:如 Zeta电位降低引起的凝结 、药物渗出甚至
乳剂破裂;(2)植物油脂或混合油脂对药物的溶解度有限。
脂质体[ 3]是由单层或多层磷脂双分子组成的球形小囊
泡 ,囊泡内和分散介质属于水性环境 , 可“运载”亲水性药物 ,
而脂质双分子层中为脂性环境 , 可携带亲脂性药物。脂质体
的主要优点表现在:(1)具有良好的细胞亲和性和组织相容
性;(2)提高药物稳定性 , 降低毒副作用;(3)具有缓释 、靶向
作用 。但仍存在物理化学稳定性较差 、工业化生产困难 、价
格昂贵等问题。脂质体药物的商品化是从 20世纪 90 年代开
始的 ,包括 Ambisome®、Doxil®、DaunoXome®等。
聚合物纳米粒[ 4]是由天然的或合成的高分子材料组成
的骨架实体 ,药物可以溶解 、包裹于其中或吸附在骨架上 , 具
有缓释 、靶向 、材料易得等优点 , 但也存在一些缺点 , 如制备
过程中的有机溶剂残留 、聚合物的细胞毒性以及工业化生产
困难等。Nycomed 公司用于肝 、肾肿瘤成像诊断的 Abdosan®
是最早上市的纳米粒产品 , 2005 年初FDA又批准了白蛋白结
合紫杉醇的纳米粒注射混悬液[ Abraxane®] 。
聚合物胶束[ 5]是近几年正在发展的一类新型纳米载体。
通过有目的地合成水溶性嵌段共聚物或接枝共聚物 , 使之同
时具有亲水性和疏水性基团 ,在水中溶解后自发形成纳米尺
度的 、以疏水基团为内核 、亲水基团为外壳的分子有序聚集
体 ,从而完成对亲脂性或亲水性药物的增溶和包裹 ,同时亲
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(收稿日期:2005-07-22)
(本文编辑　梁爱君)
·51·　解放军药学学报　第 22卷第 1期　　固体脂质纳米粒的特点及存在问题　　　　　　　　　　　　　　王　影　　
① 作者简介:王　影(1981-),女 ,吉林德惠人 ,硕士研究生。研究方向:药剂学。 E-mail:syphuwangying@126.com　　通讯作者:陆　兵(1966-),男 ,江苏无锡人 ,副教授。研究方向:药剂学。 Tel:(010)66948885;E-mail:lubing@nic.bmi.ac.cn