全 文 ：66
第 1 5卷 第 1 期
2013 年 1 月
辽 宁 中 医 药 大 学 学 报
JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM
Vol. 15 No. 1
Jan .，2013
有效率RR及其99%CI下限均>1 ；神经功能缺损评
分WMD<0，血肿吸收情况WMD>0，其99%CI均不包
含0，提示上述统计结果既有临床意义，又有统计学
意义。NNT统计结果提示，每治疗7.14名患者，可增
加1名有效患者，且其99%CI具有较好精密度。敏
感性分析、失效安全数计算结果提示，清开灵注射液
治疗出血性中风急性期临床总有效率统计结果具有
较好的稳定性。上述证据显示，清开灵注射液有益
于改善出血性中风急性期患者的神经功能缺损状
况。
3.2 安全性分析
纳入研究中无不良反应报道，提示清开灵注射
液应用于中风患者的安全性较高。
3.3 影响因素分析
上述结论的可能影响因素主要有 ：（1）倒漏斗
图左右不对称，提示可能存在发表性偏倚 ；（2）纳入
研究质量低 ；（3）存在基线治疗状况、性别比例、病
程、病情及合并症等潜在的临床异质性因素 ；（4）待
评价研究。
本研究结果显示，现有证据支持说明清开灵注
射液有益于改善出血性中风急性期患者的神经功能
缺损状况。纳入研究质量低、可能的发表性偏倚性
及待评价研究等因素可能会影响上述结论，尚需密
切关注高质量的相关随机对照试验证据的研究动
态，及时纳入、更新本系统评价，以便为临床提供更
为可靠的临床证据。
本系统评价无利益冲突。◆
参考文献
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栝楼属植物化学成分研究进展
柴欣，朱霖，戚爱棣，张晓拢，孙洁，王跃飞
（天津中医药大学中医药研究院，天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地，天津 300193）
摘 要：栝楼属植物药用资源丰富，该属植物作为常用中药在民间得到广泛应用。文章对20世纪90年代以来
栝楼属12种药用植物中分离得到的化学成分按照结构类型进行了分类、整理，并对其中典型化合物的药理活性进
行了概述，为栝楼属的深入研究提供一定的基础，也对今后研究的重点提出了建议。
关键词：栝楼属；化学成分；萜类；黄酮类；甾体类
中图分类号：R284 文献标志码：A 文章编号：1673-842X (2013) 01- 0066- 05
收稿日期：2012-07-29
基金项目：国家重点基础研究发展计划（973计划）专项项目（2011CB512008）；国家科技支撑计划项目（2008BAI51B01）；天津市高等学校
科技发展基金计划项目（20090223）
作者简介：柴欣（1982-），女，天津人，助理研究员，博士后，研究方向 ：中药药效物质基础。
Research Progress in the Chemical Constituents of Trichosanthes L.
CHAI Xin，ZHU Lin，QI Aidi，ZHANG Xiaolong，SUN Jie，WANG Yuefei
（Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine，Institute of Traditional Chinese
Medicine，Tianjin University of Traditional Chinese Medicine，Tianjin 300193，China）
Abstract ：Trichosanthes L. is a sizable flora in Cucurbitaceae，which has great pharmaceutical values
in clinical practice. From the previous studies，it can be acquired that there are plenty of terpenoids，
flavonoids and steroids in the genus. In order to get a complete and basal understanding of Trichosanthes，
the major chemical constituents and the pharmacological activities of some typical compounds in this genus
were summarized.
Key words ：Trichosanthes L. ；chemical constituents ；terpenoids ；flavonoids ；steroids
DOI：10.13194/j.jlunivtcm.2013.01.68.chaix.073
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1 5 卷 辽 宁 中 医 药 大 学 学 报
栝 楼 属（Trichosanthes L.） 是 葫 芦 科
（Cucurbitaceae）中一个重要的属，全世界约80种，
广泛分布于东南亚及澳大利亚。根据《中国植物志》
记载，我国有34种和6变种，分布于全国各地，以华
南和西南地区最多。2010版《中华人民共和国药典》
收载的常用中药瓜蒌、瓜蒌子、瓜蒌皮和天花粉即为
葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim或双
边栝楼Trichosanthes rosthornii Harms的干燥成熟果
实、种子、果皮和干燥根。此外本属还有多种植物在
一些地区也被当做中药栝楼使用，常见栝楼属植物
种类见表1。
表1 常见栝楼属植物
标号 植物名称 标号 植物名称
1 Trichosanthes
kirilowii 栝楼
7 Trichosanthes an-
guina 蛇瓜
2 Trichosanthes ros-
thornii 双边栝楼
8 Trichosanthes cuc-
umerina 瓜叶栝楼
3 Trichosanthes hu-
pehensis 湖北栝楼
9 Trichosanthes mul-
tiloba 裂叶栝楼
4 Trichosanthes cu-
cumeroides 王瓜
10 Trichosanthes mi-
yagii 冲绳栝楼
5 Trichosanthes tri-
cuspidata 三尖栝楼
11 Trichosanthes ja-
ponica 日本栝楼
6 Trichosanthes dio-
ica 异株栝楼
12 Trichosanthes brac-
teata 大苞栝楼
近年来国内外对栝楼属植物的化学成分研究
较多，其主要成分包括萜及其苷类、黄酮及其苷类、
甾体及其苷类、苯丙素、生物碱以及氨基酸等。本文
对20世纪90年代以来栝楼属12种植物中分离得到
的化学成分进行了总结 ：包括萜及其苷类化合物58
种，黄酮及其苷类化合物23种，甾体及其苷类化合
物20种，苯丙素类化合物7种，生物碱2种，氨基酸
15种及大量的其它类化合物，并对一些典型化合物
的药理活性进行综述。
1 萜及其苷类
该属植物中含有大量萜类化合物，主要为四环
三萜和五环三萜类化合物，此外还有一些具有新骨
架结构的化合物。图1为萜类化合物的母核结构，
图2为取代基结构，表2中为近年来从栝楼属各植物
各药用部位中分离得到的主要萜及其苷类化合物。
H
R2
H
R1
R
H
R2
H
R1
R
O
R4
R3
H
HOH2C
HO
T-1 T-2 T-3
H
HO
HOH2C
H
H
R2
H
R1
R
O
R3 H
R2
R3
R1
R R4
T-4 T-5 T-6
H
H
HO
H
H
O
H
H
HO
H
H
T-7 T-8 T-9
O
O
R2
RO
H
H
OH
R1
H
OH

O
O
R2
RO
H
H
OH
R1
H
OH
RO
O
O
O
H
H
OHH
T-10 T-11 T-12
O
O
RO
HH O
H
R1OH
R3
R2
R1
RO
HH OR2
H

H
T-13 T-14
HH
O
OH
O
HO
R
R1

HO
H
OH
COOR
R2
OH
OR1
T-15 T-16
HO
HH
H
H
R
R1
-Rham2-Glc-O
O
O
OHH
T-17 T-18
HO
O
O
H
H
H
H
OH
O
O

HO
H
H
O
H
H
H
H
H
H OH

HO
H
H
O
H
H
OH
H H
H H
T-19 T-20 T-21

O
O
O
O
H
O
O

OH
H
HHO
OH
T-22 T-23
图1 萜及其苷类化合物结构母核
OH
O

OAc
O

O

OH
OH

OH
OH
Q-1 Q-2 Q-3 Q-4 Q-5
OH
O OH

OH
OH

OAc
O

OH
O
Q-6 Q-7 Q-8 Q-9 Q-10
图2 萜及其苷类化合物取代基结构
2 黄酮及其苷类
栝楼属植物中含有大量的黄酮、异黄酮及其
苷类化合物，并且大多数化合物具有较好的药理
活性。Dat NT从瓜蒌子中分离得到一个新的异橙
酮 类 化 合 物4，6-dihydroxy-4-methoxyisoaurone，
具有良好的抑制HIF-1与NF-KB活性的药理功
能[21]。Rahman AA等从瓜蒌子中分离得到四个黄
酮类化合物 ：2-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-3-
（2-hydroxy-5-methoxyphenyl）-3-oxo-1-propanol，
7-hydroxychromone，isoetin-5-methylether和小麦黄
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辽 宁 中 医 药 大 学 学 报 1 5 卷
表2 栝楼属植物中萜及其苷类化合物
序号 母核 取代基 名称 来源
1 T-1 R=OH，R1=H，R2=CH2OH 栝楼仁二醇[1-9] S1-3 ；F1 ；4
2 T-1 R=H，R1=OH，R2=CH2OH 3-Epikarounidiol [1-2] S1
3 T-1 R=OCOPh，R1=H，R2=CH2OH Kaorunidiol-3-O-benzoate [1-4] S1
4 T-1 R=OCOPh，R1=H，R2=CH2OCOPh 3，29-二苯甲酰氧栝楼仁二醇[1，10-11] S1
5 T-2 R=OH，R1=H，R2=CH2OH，R3=R4=H 7-氧代二氢栝楼仁二醇[1-5，7-8，12] S1-4
6 T-2 R=OCOPh，R1=H，R2=CH2OCOPh，R3=R4=H
（3α）-7-Oxomultiflor-8-ene-3，
29-diol-3，29-dibenzoate [10-11，13] S1
7 T-2 R=H，R1=OH，R2=Me，R3=R4=H 7-Oxoisomultiflorenol [2] S1
8 T-2 R=OH，R1=H，R2=CH2OH，R3=H，R4=OH 7-Oxodihydrokarounitriol [12] S4
9 T-2 R=OH，R1=H，R2=CH2OH，R3=R4=O 7，11-Dioxodihydrokarounidiol [1，12] S1，4
10 T-3 5-脱氢栝楼仁二醇[1-5，9] S1，3 ；4
11 T-4 异栝楼仁二醇[1，2，5，8-9] S1，3 ；4
12 T-5 R=OH，R1=H，R2=CH2OH，R3=β-H
7-Oxo-8β-D ：C-friedo-ole-
an-9（11）-ene-3α，29-diol [2] S1
13 T-6 R=H，R1=OH，R2=Me，R3=α-H，R4=H Isomultiflorenol [1-2] S1
14 T-6 R=OH，R1=H，R2=CH2OH，R3=α-H，R4=H 3-Epibryonolol [1，2，4] S1
15 T-6 R=H，R1=OH，R2=CH2OH，R3=α-H，R4=H Bryonolol [2] S1
16 T-6 R=H，R1=OH，R2=COOH，R3=α-H，R4=H 泻根醇酸[1，4，14-15] S1 ；R3，9
17 T-6 R=R1=O，R2=COOH，R3=α-H，R4=H Bryononic acid [1，4] S1
18 T-6 R=OCOPh，R1=H，R2=CH2OCOPh，R3=α-H，R4=OH
（3α，7β）-3，7，29-Trihydroxymulti-
flor-8-ene-3，29-diyl dibenzoate [13] S1
19 T-7 Multiflorenol [1] S1
20 T-8 蒲公英赛酮[16] F7
21 T-9 α-香树脂素[16] F7
22 T-10 R=β-Glc，R1=H，R2=Q-1
Cucurbitacin L-2-O-β-glucopyranoside[17-18]
（Bryoamaride） F5 ；P5
23 T-10 R=β-Glc，R1=H，R2=Q-2
25-O-Acetyl-cucurbitacin L-2-O-β-
glucopyranoside [17]（25-O-acetyl-bryoamaride） F5
24 T-10 R=α-Rham_2β-Glc，R1=H，R2=Q-1 Khekadaengoside A [17] F5
25 T-10 R=α-Glc_4β-Glc，R1=H，R2=Q-1 Khekadaengoside B [17] F5
26 T-10 R=β-Glc，R1=H，R2=Q-3 Khekadaengoside C [17] F5
27 T-10 R=β-Glc，R1=H，R2=Q-4 Khekadaengoside D [17] F5
28 T-10 R=β-Glc，R1=H，R2=Q-5 Khekadaengoside E [17] F5
29，30 T-10 R=β-Glc，R1=H，R2=Q-6
Cucurbitacin J-2-O-β-glucopyranoside，[17-18]
Cucurbitacin K-2-O-β-glucopyranoside [17] F5 ；P5
31 T-10 R=β-Glc，R1=OH，R2=Q-1 Khekadaengoside F [17] F5
32，33 T-10 R=H，R1=H，R2=Q-6 Cucurbitacin J，cucurbitacin K [17-18] F5 ；P5
34 T-11 R=H，R1=H，R2=Q-2 23，24-二氢葫芦素B [14，19，22] F8 ；R1，9，10
35 T-11 R=H，R1=H，R2=Q-9 葫芦素B[14-15，20-22]
S1 ；F8 ；
R1，3，9，10
36 T-11 R=H，R1=H，R2=Q-10 Cucurbitacin D [14] R9，10
37 T-11 R=H，R1=H，R2=Q-1 23，24-Dihydrocucurbitacin D [18] P5
38 T-12 R=β-Glc Khekadaengoside K [17] F5
39 T-13 R=β-Glc，R1=H，R2=Q-7，R3=β-H Khekadaengoside G [17] F5
40 T-13 R=β-Glc，R1=OH，R2=Q-7，R3=β-H Khekadaengoside I [17] F5
41 T-13 R=α-Rham-
2β-Glc，R1=H，R2=Q-8，
R3=β-H
Khekadaengoside J [17] F5
42 T-13 R=β-Glc，R1=H，R2=Q-7，R3=α-H Khekadaengoside H [17] F5
43 T-14 R=β-Glc，R1=
H
OH，R2=β-Glc2-α-Rham Khekadaengoside M [17] F5
44 T-14 R=β-Glc，R1=O，R2=β-Glc2-α-Rham Khekadaengoside N [17] F5
45 T-15 R=α-OH，R1=Q-9 异葫芦素B[15，20] R1，3
46 T-15 R=α-OH，R1=Q-2 23，24-Dihydroisocucurbitacin B [20] R1
47 T-15 R=β-OH，R1=Q-9 3-Epiisocucurbitacin B [20] R1
48 T-16 R=Glc，R1= Glc，R2=H Cyclotricuspidosides A [23] LS5
49 T-16 R=Glc，R1= Glc，R2=β-OH Cyclotricuspidosides B [23] LS5
50 T-16 R=Glc，R1= Glc，R2=α-OH Cyclotricuspidosides C [23] LS5
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1 5 卷 辽 宁 中 医 药 大 学 学 报
素，其 中isoetin-5-methylether对 人 的 肺 癌A549
细胞和皮肤黑色素瘤SK-Mel-2细胞及大鼠的
皮肤黑色素瘤B16F1细胞有明显的细胞毒素作
用[26]。刘岱琳等从瓜蒌中分离得到的香叶木
素-7-O-β-D-葡萄糖苷，具有很强的抗血小板聚
集作用[27]。目前已鉴定的黄酮、异黄酮及其苷类
化合物还有5，7-dihydroxy-6-methoxyflavone-5-O-
α-L-rhamnopyranoside[28]，5，6，6-trimethoxy-3，
4-methylenedioxyisoflavone-7-O-β-D-（2-O-p-
coumaroyl）glucopyranoside[29]，山柰酚，槲皮素，槲
皮 素-3-O-β-芸 香 糖 苷，山 柰 酚-3-O-β-葡
萄糖苷[30]，黄色黄素-7-O-β-葡萄糖苷，黄色黄
素-3-O-β-葡萄糖苷，黄色黄素-4-O-β-葡萄
糖苷，山柰黄素-3，7-二-O-α-鼠李糖苷，山柰
黄素-3-O-β-葡萄糖-7-O-α-鼠李糖苷，芹黄
素-7-O-β-葡 萄 糖 苷，芹 黄 素-6，8-二-C-β-
葡萄糖苷，山柰黄素-3-O-β-半乳糖苷，山柰黄
素-3-O-β-槐糖苷，山柰黄素-3-O-β-芸香糖
苷[31]等。
3 甾体及其苷类
栝楼属植物中含有大量的甾体类化合物，主要
包括 ：豆甾醇[9]，豆甾-7-烯-3β-醇[5，7-9，14，32，33]，豆
甾-7-烯-3β-O-β-D-葡 萄 糖 苷[14，20，32，33]，豆
甾-3β，6α-二醇[9，34]，β-谷甾醇[5，11，16]，β-谷甾
醇-3-O-β-D-葡萄糖苷[11，16]，α-菠甾醇[6，14，20]，α-
菠甾醇-β-D-葡萄糖苷[6]，豆甾-7，22-二烯-3β-
醇[5，7-9，11]，豆 甾-7，22-二 烯-3-O-β-D-葡 萄 糖
苷[5，7-8]，豆 甾-7-烯-3-酮[33]，豆 甾-5-烯-3β，
4β-二 醇[34]， 豆 甾-7，22，25-三 烯-3-醇[11]，
5α，8α-表 二 氧 化 麦 角 甾-6，22E-二 烯-3β-
醇[10-11]，5α，8α-表 二 氧 化 麦 角 甾-6，9（11），
22E-三 烯-3β-醇 [10-11]，（3α，5α，22E）-24-
ethylcholes ta-7，22，25（27）-tr ien-3-ol [13]，
poriferastane-3β，6α-diol[34]，poriferast-5-ene-3β，
4β-diol[34]，poriferasta-5，25-diene-3β，4β-diol[34]，
24-α-ethyl-20-ene-7-hydro-stigmast-8β ：
14β-di-3-O-β-D-xylofuranoside[35]等。
4 苯丙素类
栝楼属植物中含有少量的苯丙素类化合
物。Dat NT等 从 瓜 蒌 子 中 分 离 得 到 的 化 合 物
6-（3-hydroxy-4-methoxystyryl）-4-methoxy-2H-
pyran-2-one具有很好的抑制HIF-1与NF-κB活
性的药理功能[21]。Jang KC等从栝楼根中分离得
到 的1-C-（p-hydroxyphenyl）-glycerol具 有 很
好的抗菌和清除自由基的药理活性[36]。Moon SS
等从瓜蒌子中分离得到五个木脂素类化合物，
分 别 为（-）-secoisolariciresinol，hanultarin，1，
4-O-diferuloylsecoisolariciresinol，（-）-pinoresinol和
4-ketopinoresinol。其中1，4-O-diferuloylsecoisolarici
resinol和hanultarin对人的肺癌A549细胞，黑色素瘤
SK-Mel-2细胞和大鼠的皮肤黑色素瘤B16F1细胞
有明显的细胞毒素作用，除此之外，hanultarin对正
常表皮角化细胞中肌动蛋白细胞骨架的聚合过程有
明显的抑制作用[37]。
5 生物碱类
栝楼属植物中含有微量的生物碱类化合物，截
至目前从该属植物中分离得到的生物碱类化合物只
有两个，分别为Nguyen MC等从栝楼根中分离得到
的convicine[38]和巢志茂等从瓜蒌皮中分离得到的栝
楼酯碱[39]。
6 氨基酸类
栝楼属植物中含有大量的氨基酸类化合物，
Kim JS从栝楼根中分得15种氨基酸，分别是天冬氨
酸、丝氨酸、组氨酸、苏氨酸、脯氨酸、缬氨酸、亮氨
酸、色氨酸、谷氨酸、甘氨酸、瓜氨酸、丙氨酸、酪氨
酸、异亮氨酸、苯丙氨酸[20]。
7 其它成分
从栝楼属植物的各药用部位中还分离得到大
量的其它类成分，比如从瓜蒌子及其炮制品中得到
的对羟基苯甲醛[11]、丹皮酚[11]、blumenol A[21]、香草
酸[31]、11-甲氧基-去甲-洋蒿宁[31]。从瓜蒌及双边
瓜蒌中得到的富马酸[6]、琥珀酸[6]、棕榈酸[27，32-33]、木
蜡酸[33]、蜡酸[33]、蒙坦尼酸[33]、蜂蜜酸[33]、L-（-）-α-
棕榈酸甘油酯[33]、5，5’-双氧甲基呋喃醛[27]、N-苯
基苯二甲酰亚胺[27]、4-羟基-2-甲氧基苯甲酸[27]、
4-羟基-烟酸[27]、腺苷[27]、正三十四烷[6]、正三十四
烷酸[6]、2-甲基-3，5-二羟基四氢吡喃-4-酮[6]、葡
萄糖[6]、尿嘧啶[6]、半乳糖[32]、半乳糖酸-γ-内酯[32]，
其中4-羟基-2-甲氧基苯甲酸和腺苷均具有很强
的抗血小板聚集作用[27]。此外，还从栝楼根中分离
得到了soya-cerebroside I[20]，从蛇瓜果实中得到了三
十一烷、石蜡醇、蔗糖、硝酸钾[16]。异株栝楼果实中
含有丰富的钙，维生素B1、B2、C及胡萝卜素[31]。
8 结 语
通过对近年来栝楼属植物化学成分相关研究
的整理，发现在栝楼属植物的化合物命名时存在
续表2 栝楼属植物中萜及其苷类化合物
序号 母核 取代基 名称 来源
51 T-17 R=R1=H 10α-葫芦二烯醇[5，7-8] S1-3
52 T-17 R=R1=O 7-氧代-10α-葫芦二烯醇[24] S1
53 T-18 Khekadaengoside L [17] F5
54 T-19 Tricuspidatin [18] P5
55 T-20 Cyclokirilodiol [25] S1
56 T-21 Isocyclokirilodiol [25] S1
57 T-22 （3α，5α，8α，20α）-5，8-Epidioxymultiflora-6，9（11）-diene-3，29-diol-3，29-dibenzoate [10] S1
58 T-23 Darutigenol [13] S1
注 ：表中药用部位一栏中S = Seed（种子） ；F = Fruit（果实） ；P = Pericarp（果皮） ；LS = Leaf and stem（茎叶）；R = Root
（根）。数字代码对应的植物名称参考表1。
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辽 宁 中 医 药 大 学 学 报 1 5 卷
混乱现象，例如第9个萜类化合物在不同文献中
具有两种不同的名称，分别是7，11-dioxomultiflor-
8-ene-3α、29-diol[1]和 7，11-dioxodihydrokarou
nidiol[12]，第22个萜类化合物同样有两种不同的
名 称cucurbitacin L-2-O-β-glucopyranoside和
bryoamaride，这给科研工作者在查阅文献时带来一
定的困难。
近年来国内外学者针对栝楼属植物所含化学
成分及其药理活性进行了大量的研究，并取得了一
定的成果。但研究主要针对本文中列出的前10种
植物，对其它植物研究较少 ；对药用部位的研究主
要集中于果实和种子，对根部，尤其是常用中药栝楼
根的研究相对缺乏 ；对常用中药栝楼根的研究主要
关注天花粉蛋白[40]，对其所含的次生代谢产物缺少
系统性研究。因此作者建议 ：以后的科研工作应更
加关注栝楼属其他植物的研究，并且将化学成分的
研究与药理活性的筛选紧密结合，阐明其发挥临床
疗效的活性物质基础，为药物的临床合理应用提供
理论支持。◆
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