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轮环藤属植物的药理活性研究进展



全 文 :的碳的化学位移(C-5),145. 7(C-6) ,151. 6(C-7) ,103. 3(C-
8)中的晶体 4 是实际上适合与东莨菪内酯的报告的数据的。
因此,晶体 4 的结构被分配了作为 6-methoxy-7-hydroxycouma-
rin (scopoletin)。
这种化合物在圆滑番荔枝以及番荔枝科首次被发现。
4 结论
从越南野生圆滑番荔枝叶提取物中分离出四个化学成
分,其中两个是未知化学成分,在圆滑番荔枝植物番荔枝科中
未见报道。本实验采用不同有机溶剂对圆滑番荔枝叶进行提
取,分离,纯化,得到单一化合物,并运用薄层色谱法检测纯
度。采用红外光谱、GC-MS、1H NMR、13 C NMR、DEPT、HMBC
和 HSQC等方法进行结构分析,对越南野生圆滑番荔枝叶乙
醇提取物的正丁醇部分及氯仿部分的化学成分进行研究,找
到两种新化合物,为未来圆滑番荔枝的药理作用研究打下基
础以及在医学领域的应用。
参考文献
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轮环藤属植物的药理活性研究进展
张蓓蓓(江苏省海安县中医院药剂科 海安 226600)
摘要:本文对小青藤香所属的轮环藤属的药理活性方面进行了综述。为进一步合理研究开发该植物以便于今后对该植物进行深入研究提供了
可靠的依据。
关键词:轮环藤属;小青藤香;化学成分;药理活性
中图分类号:R91;R965 文献标识码:A 文章编号:1006-3765(2016)-05-0142-0037-03
作者简介:张蓓蓓,女(1983 -)。学历:硕士。职称:主管药师。主要
从事临床药师工作。联系电话:18934506581 ,E-mail:1389abc @
163. com
南通市青年医学人才科研基金,项目编号:wqz014028
小青藤香为防己科(Menispermaceae)轮环藤属(Cyclea)
植物轮环藤的根又名青藤、滚天龙、青藤细辛,轮环藤缠绕藤
本。根粗壮,圆柱形,外表灰褐色,微扭曲。茎细硬,有纵沟,
被黄色细柔毛。叶互生,膜质,卵状三角形,长 5 ~ 6cm,宽 3 ~
5cm,先端尖或略钝,基部截形或微心形,全缘,两面均被细绒
毛,掌状脉 5 ~ 7 条;叶柄短于叶片,盾状着生,有黄色绒毛。
花单性,雌雄异株;为腋生的圆锥花序;雄花花萼钟形,绿色或
浅紫色。核果扁圆形,生有硬毛。生于路边、山野砂土中。分
布湖北、四川、贵州和广西等地。性温,味苦辛。主要用于顺
气止痛,解蛇毒,治心胃气痛,发痧,腹痛腹泻,蛇咬伤〔1〕。
小青藤香为我国所特有的植物,并且在民间有广泛的应
用。所以不可以忽视对其的重视与保护。为了进一步合理研
究开发该植物以便于今后对该植物进行深入研究,本文对小
青藤香所属的轮环藤属的药理活性方面进行了综述。
1 轮环藤属植物的药理研究进展
轮环藤属药用植物药理活性多以肌松作用,细胞毒和抗
疟作用,胃部抗分泌抗胃溃疡等方面为主。
小青藤香为轮环藤的根,性温,味苦辛。入心,肺,胃三
经。具有顺气止痛,解蛇毒,治心胃气痛,发痧,腹痛腹泻,蛇
·73·
Strait Pharmaceutical Journal Vol 28 No. 5 2016
咬伤等功效。
1. 1 轮环藤属植物的肌松药理作用 经查阅文献,国内研究
者对轮环藤的药理研究主要集中在肌松药理作用,发现轮环
藤属植物中的生物碱的碘甲烷化盐,氯甲烷化盐具有肌松作
用,属于非去极性型肌松剂。
1979 年中国科学院研究所从毛叶轮环藤和海南轮环藤
及云南产的地不容中均分得左旋箭毒碱经药理实验及临床验
证结果,其二碘甲烷化物,具有较强的肌松活性,O,O-二甲基-
左旋箭毒碱-二碘甲烷化物的肌松效价,可提高三倍左右〔2〕。
1980 年国内研究者唐希灿从毛叶轮环藤碱分离得到汉
防己甲素,高阿洛莫林碱,左旋箭毒碱和异古树碱,并研究了
他们的肌松作用,发现他们的碘甲烷盐均有肌松作用,但以左
旋箭毒碱和高阿洛莫林碱的作用较强,左旋箭毒碱,二甲基左
旋箭毒碱和高阿洛莫林碱属于非去极性化型肌松剂〔3〕。
1980 年国内研究者唐宗俭在前人研究的基础上,进一步
合成左旋箭毒碱二氯甲烷化盐,二甲基左旋箭毒碱二碘甲烷
化盐和二甲基左旋箭毒碱二氯甲烷化盐进行比较,结果表明:
氯甲烷化盐的水溶性均比相应的碘甲烷化盐大,肌松效价也
有所增强〔4〕。
1980 国内研究者唐希灿从产于海南岛的轮环藤属植物
内的海南轮环藤(Cyclea hainanensis)内得到了有左旋筒箭毒
次碱之外,又分离出来消旋箭毒次碱(Dl-curine)和 4″-O-甲基
右旋筒箭毒次碱(4″-O-methyl-d-curine)两种化合物。后两者
经化学半合成制备成季铵盐或二甲基衍生物季铵盐后,均具
有明显的肌松作用〔5〕。
1. 2 抗疟疾和抗细胞毒性作用 国外有研究者发现轮环藤
属植物中的双苄基异喹啉类生物碱有抗疟疾和细胞毒作用。
1993年国外研究者 LONG-ZE 等发现从轮环藤属植物毛
叶轮环藤根中萃取的生物碱均有抗疟疾和细胞毒作用,而且
其中的主要有效成分为五种双苄基异喹啉生物碱分别为
(+)-tetrandrine,(-)-limacine,(+)-thalrugosine,(+ )-ho-
moaromoline和(-)-cycleapeltine〔6〕。
1999 年国外一项旨在从自然资源中发现新的抗疟药物
的研究中,研究者研究了 53 种双苄基异喹啉类生物碱,比较
了他们和氯喹在抗疟和抗细胞毒方面的药敏性和耐药性,发
现了几种选择性最强的生物碱,其中就包括了从毛叶轮环藤
(Cyclea barbata)中分离出来的(-)cycleanine,(+)-cycleatje-
hine和(+)cycleatjehenine三种生物碱〔7〕。
1. 3 抑制胃液分泌和抗溃疡作用 2009 年国外研究者研究
发现轮环藤属植物 c. peltat根的醇提物对幽门结扎老鼠的胃
蛋白酶,胃液和胃酸的分泌有着明显的抑制作用,对于酒精或
者酒精联合消炎痛引起的消化性溃疡有着明显的预防作用,
能够明显的提高用乙醇处理过的小鼠的胃蛋白和过氧化氢酶
的浓度,研究还发现 c. peltat 根的醇提取物能降低胃中丙二
醛的水平和提高胃壁粘液的浓度,对用乙醇或者乙醇联合消
炎痛喂养过的小鼠的胃有明显的保护作用,以上几点都证明
了 c. peltat 的醇提物能有效地抑制胃分泌和抗溃疡作用,也
为民间用此植物来抑制消化性溃疡和持续性胃痛提供了药理
依据〔8〕。
1. 4 抑制肾结石的形成 2008 年国外研究者 Christina 和他
的同事通过小鼠模型研究了轮环藤属植物 c. peltat 对肾脏组
织病理学和尿液成份的影响,发现 C. peltat 能抑制肾小管的
扩张,肾上皮细胞的退化,并且能抑制与草酸钙形成有关的炎
症细胞的渗入。另外还有研究表明 C. peltat能够抑制尿液中
钙离子的水平并且能提高尿液中镁离子的水平〔9〕。
1. 5 对心血管的作用 小檗胺是一种双苄基异喹啉类生物
碱,轮环藤属植物毛叶轮环藤中含有这种双苄基异喹啉类生
物碱,小檗胺被证明有抗心律失常、抗心肌缺血、扩血管降压
等等作用。2005 年国内研究者郭治彬等对小檗胺的心血管
药理作用研究进展进行了综述,总结了小檗胺对心血管的药
理作用主要有抗心律失常、抗心肌缺血、扩血管降压、降低心
功能和心率、抗血栓等。其中小檗胺的抗心律失常的机制主
要有通过①抑制钠、钾、钙等离子通道;②抑制负性频率和负
性传导作用;③提高心肌舒张期兴奋阈值;④延长心肌有效不
应期等等〔10〕。
1. 6 抗疲劳作用 轮环藤属植物毛叶轮环藤和铁藤中均含
有木兰花碱,木兰花碱被证实有抗疲劳的作用。2001 年国内
研究者吕莹通过多方面的实验研究,证明木兰花碱对运动员
运动前后有关生化指标具有益影响比如木兰花碱可提高短跑
运动员乳酸能供能的能力,提高运动员运输氧的能力,提高最
大吸氧量,有利于耐力性运动项目,实验者在运动过程及恢复
期间血氧供应能力均强于对照组,从新的角度提出了木兰花
碱的效价及进一步被开发利用的广阔前景,在此实验中测出
木兰花碱消除羟基自由基(·OH)的图谱,计算出其消除率为
33. 3%。分析了木兰花碱抗运动性疲劳的机理可能与木兰花
碱能消除自由基有关,阐述了木兰花碱具有使心血管系统处
于高动力状态、利于运动员较长时间维持高强度运动能力的
重要作用〔11〕。
2004 年国外研究者 Rackova等对木兰碱,药根碱,小檗碱
进行了抗氧化试验,从化合物的结构,尤其是羟基的存在位
置,孤对电子的离域程度和空间条件,亲脂性和水合能参数等
方面对 3 个生物碱抗氧化作用进行了评价。抗自由基活性是
通过与稳定的游离自由基 DPPH(α,α-diphenyl-β-picrylhydra-
zyl radical)的反映来评价。抗氧化活性的参考选择偶氮启动
因子 APPH(2,2-azobis(2-amidinopropane)hydrochloride)诱
导、过氧化损伤的 DOPC(dioleoyl phosphatidylcholine)脂质体
的非均质膜系统中进行。木兰碱和药根碱在两个反应系统中
均表现出良好的活性。与抗氧化剂 Stobadine 和 Trolox 相比,
木兰碱对自由基的清除能力与 Stobadine接近,比药根碱更有
效,而小檗碱只是显示出边缘效应。在抗脂质过氧化方面,木
兰碱的活性显著高于 Trolox,与 Stobadine强度相当,而小檗碱
活性最弱〔12〕。
1. 7 镇静作用 轮环藤属植物铁藤和毛叶轮环藤等中均含
有粉防己碱,粉防己碱已被证实有镇静的药理活性。1961 年
国外研究者 Kupchan等通过对小鼠口服灌药和腹腔用药时发
现,在小鼠口服粉防己碱(D-tetrandrine)500mg·kg -1时出现
行动能力下降,后肢下垂,困倦等现象,腹腔用药 5mg·kg -1
时即出现行动能力下降,后肢下垂,瞳孔放大,10mg·kg -1出
·83·
海峡药学 2016 年 第 28 卷 第 5 期
现抽搐。口服防己诺林碱(Fangchinoline)1000mg·kg -1时出
现行动能力下降,后肢下垂,困倦等现象,腹腔用药 50mg·
kg -1时即出现行动能力下降,后肢下垂,瞳孔放大,250mg·
kg -1出现抽搐,呼吸拮据的现象。说明粉防己碱有良好的镇
静作用〔13〕。
2 小结
轮环藤属植物在我国分布广泛,药用价值高,是一类较重
要的植物。国内外学者对轮环藤属植物的化学成分的研究主
要集中在生物碱的部分,国内外的研究者从轮环藤属植物中
提取分离到多种的双苄基异喹啉生物碱(Bisbenzylisoquinoline
alkaloid,简称 BBI),这一类生物碱已被证实有较显著的生理
活性,是一类比较重要的生物碱。根据国内外文献已证实轮
环藤属药用植物的药理活性有肌松作用,细胞毒和抗疟作用,
胃部抗分泌抗胃溃疡,镇静,抗疲劳以及保护心血管方面的作
用,但是该属植物的化学研究仅集中在生物碱的研究方面,并
且近几年报道也不够多,因此其化学成分还有待进一步的研
究。
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红景天苷纯化工艺研究进展
施昕磊1,戴建锋2,骆卢佳1(1. 嘉兴职业技术学院 嘉兴 314036;2. 嘉兴市中医医院 嘉兴 314001)
摘要:目的 介绍当前中药红景天苷的纯化技术,为红景天苷的纯化工艺研究提供参考。方法 查阅相关的文献研究报道,对红景天苷纯化
工艺常见的几种方法进行逐一综述。结果与结论 随着中药分离纯化技术的发展,分离得到的红景天苷的纯度也在不断提高,这为开发更多
红景天产品提供了基础。
关键词:红景天苷;提取;纯化;研究进展;综述
中图分类号:R931 文献标识码:A 文章编号:1006-3765(2016)-05-0183-0039-03
作者简介:施昕磊,女(1983 -)。职称:讲师。从事中药有效成分研
究。
通讯作者:戴建锋。职称:中药师。E-mail:dif821107@ 126. com
红景天为景天科植物大花红景天 Rhodiola crenulata
(Hook. f. et Thoms. )H. Ohba 的干燥根和根茎,具有益气活
血,通脉平喘的功效〔1〕。红景天苷(Salidroside)是红景天的主
要有效成分之一,现代药理研究表明,其具有抗疲劳、抗辐射、
抗衰老、抗肿瘤的功效,在保护心脑血管系统,免疫系统、内分
泌系统、调节神经等方面具有确切的作用〔2〕。红景天苷的纯
度是衡量红景天提取物的关键指标,红景天药材中的含有大
量鞣质不但会对制剂的口感和澄明度产生不良影响,还会造
成恶心、呕吐等不良反应〔3〕。去除红景天提取物中杂质的同
时不影响提取液中红景天苷等有效成分的含量是工业生产中
的难题。因此,要获得高纯度的红景天苷就需要选择的合理、
有效、成本低的纯化工艺来除去提取物中杂质。
1 沉淀法
1. 1 醇沉法 醇沉法指在中药水提浓缩液中,加入乙醇使达
到一定含醇量,某些水溶性成分在醇溶液中溶解度降低析出
沉淀,从而达到分离成分目的的方法。袁先铃等〔4〕将红景天
提取物分别用乙醇沉淀法和乙酸铅沉淀法进行正交试验,根
据两种方法所获得的红景天苷含量的高低来优选最佳的纯化
方法,结果显示,在乙醇浓度为 70%,沉淀时间为 24h,温度为
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Strait Pharmaceutical Journal Vol 28 No. 5 2016